Arcoxia 90mg MSD Rawatan osteoarthritis, arthritis rheumatoid (3 lepuh x 10 tablet)

Dalam semua kajian farmaseutikal klinikal, arcoxia mempunyai kesan menghalang COX-2 bergantung kepada dos penggunaan tanpa menghalang COX-1 apabila menggunakan dos sehingga 150mg setiap hari.

Kesan melindungi mukosa gastrik COX-1 juga dinilai dalam kajian klinikal dengan sampel biopsi gastrik yang dikumpulkan dari objek atau arcoxia 120mg setiap hari, atau naproxen 500mg dua kali sehari, atau plasebo untuk menilai prostaglandin agregat. Berbanding dengan plasebo, arcoxia tidak menghalang sintesis prostaglandin dalam perut. Sebaliknya, naproxen menghalang sintesis prostaglandin di perut sehingga hampir 80% berbanding plasebo. Data ini membuktikan pemilihan COX-2 arcoxia.

fungsi platelet

Masa pendarahan tidak terjejas apabila menggunakan arcoxia pelbagai dos sehingga 150mg setiap hari selama 9 hari berbanding plasebo. Begitu juga, masa pendarahan tidak berubah dalam kajian dos tunggal dengan arcoxia 250 atau 500mg. Dalam sel -sel eksperimen yang tinggal di luar badan (ex vivo), tidak ada perencatan asid arakidonik atau agregasi platelet akibat induksi kolagen dalam keadaan stabil dengan dos arcoxia hingga 150mg. Penemuan ini selaras dengan pemilihan etoricoxib untuk COX-2.

Pharmacokinetic

Penyerapan

etoricoxib diserap dengan lisan. Purata lisan hampir 100%oral. Selepas mengambil dos 120mg sekali sehari sehingga keadaan stabil, kepekatan puncak dalam plasma (purata Cmax Cmax = 3.6mcg/ml) direkodkan hampir 1 jam (Tmax) selepas orang dewasa mengambil dadah ketika lapar. Purata AC0 - 24 jam ialah 37.8mcg/jam/ml.

Farmakokinetik dinamik etoricoxib linear dengan pelbagai dos klinikal.

Farmakokinetik Etoricoxib dalam 12 subjek yang sihat adalah sama (bersamaan dengan AUC, Cmax dalam perbezaan 20%) apabila mengambil sendiri, apabila digunakan dengan antacid yang mengandungi magnesium/aluminium hidroksida, atau ubat antacidic yang mengandungi kalsium karbonat (keupayaan untuk meneutralkan asid kira -kira 50meq).

Pengedaran

Kira -kira 92% daripada dos etoricoxib yang dilampirkan pada protein dalam plasma manusia apabila digunakan dalam kepekatan 0.05 - 5mcg/ml. Voltan pengedaran dalam keadaan mampan (VDSS) adalah kira -kira 120L pada manusia. Etoricoxib melewati plasenta dalam tikus dan arnab, dan melalui halangan darah -brain di tikus.

Metabolisme

etoricoxib sangat dimetabolisme dengan = 65 tahun) adalah serupa dengan orang muda. Tiada pelarasan dos pada pesakit tua.

Perlumbaan: Perlumbaan tidak menghasilkan kesan penting pada farmakokinetik Etoricoxib.

Kegagalan hepatik: Pada pesakit dengan kegagalan hati ringan (skor kanak-kanak 5-6), dos etoricoxib 60mg sekali sehari dengan purata AUC lebih tinggi daripada 16% lebih tinggi daripada objek yang sihat menggunakan mod dos yang sama. Pesakit dengan kegagalan hati purata (skor kanak-kanak 7-9) menggunakan dos etoricoxib 60mg setiap 2 hari sudah mempunyai purata AUC yang serupa dengan objek yang sihat menggunakan etoricoxib 60mg sekali sehari, dos etoricoxib 30mg belum dikaji sekali sehari dalam populasi ini. Tiada dokumen klinikal atau farmakokinetik apabila mengambil ubat pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (kanak-kanak-pugh> 9).

Kegagalan buah pinggang: Etoricoxib farmakokinetik dari satu dos 120mg pada pesakit dengan gangguan renal sederhana dan pesakit dengan penyakit buah pinggang akhir yang sedang menjalani hemolisis tidak signifikan berbanding dengan farmakokinetik dinamik dalam subjek yang sihat. Hematoparoologi tidak menyumbang dengan ketara kepada penghapusan ubat -ubatan (pelepasan ubat melalui penilaian kira -kira 50ml/minit).

Pesakit Kanak -kanak: Farmakokinetik Etoricoxib pada kanak -kanak (60kg menggunakan etoricoxib 90mg sekali sehari, ia seperti farmakologi dinamik pada orang dewasa menggunakan etoricoxib 90mg sekali sehari. Keselamatan dan keberkesanan Etoricoxib belum ditubuhkan pada pesakit kanak -kanak.

Beberapa ujian klinikal dari ubat menunjukkan bahawa inhibitor Cox - 2 dalam komposisi arcoxia 90mg boleh meningkatkan risiko peristiwa trombotik. Oleh itu, adalah perlu untuk mengambil ubat dalam masa yang singkat dan mengambil dos mengikut arahan doktor kerana jika anda sewenang -wenangnya meningkatkan dos boleh menyebabkan risiko kardiovaskular yang tinggi.

Pesakit dengan penyakit tekanan darah, diabetes harus berhati -hati menggunakan arcoxia 90mg.

Apabila digunakan untuk meningkatkan dos arcoxia 90mg boleh menyebabkan penyakit perut seperti ulser perut.

Tidak disyorkan untuk menggunakan terapi arcoxia untuk pesakit yang mengalami penyakit buah pinggang yang teruk.

Jika pengguna menunjukkan tanda -tanda dehidrasi, mereka perlu ditambah dengan jumlah air yang diperlukan sebelum menggunakan arcoxia 90mg.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Wanita hamil

Seperti ubat -ubatan lain yang menghalang sintesis prostaglandin, harus mengelakkan menggunakan arcoxia pada bulan -bulan terakhir kehamilan kerana ia boleh menyebabkan arteri penutup awal. Adalah disyorkan untuk hanya menggunakan arcoxia 90mg dalam dua suku pertama kehamilan apabila faedah yang berpotensi lebih baik daripada risiko yang mungkin berlaku untuk janin.

Wanita menyusu

Tidak ada laporan mengenai ubat arcoxia 90mg yang mempengaruhi kelenjar susu ibu, jadi ibu yang ingin menggunakan ubat -ubatan itu perlu berunding dengan perunding dadah.

Interaksi perubatan

Warfarin: Dalam objek yang stabil dengan terapi warfarin kronik, rejimen arcoxia 120mg sehari sering dikaitkan dengan peningkatan kira-kira 13% daripada nisbah kimia standard antarabangsa dalam masa prothrombin (nisbah normal antarabangsa. Adalah disyorkan untuk memeriksa secara kerap nilai INR apabila memulakan atau mengubah rawatan dengan arcoxia, terutamanya dalam beberapa hari pertama pada pesakit yang menggunakan warfarin atau ubat -ubatan yang sama. Interaksi ini perlu diambil kira apabila menggunakan arcoxia pada masa yang sama seperti rifampin.

Methotrexate: Terdapat 2 ujian penyelidikan arcoxia kesan 60, 90 atau 120mg sekali sehari dalam 7 hari pada pesakit yang mengambil dos methotrexate sebanyak 7.5 - 20mg sekali seminggu untuk merawat arthritis rheumatoid. Dosis arcoxia 60 dan 90mg tidak menjejaskan kepekatan methotrexate dalam plasma (dinilai melalui AUC) atau penyingkiran ubat melalui buah pinggang. Dalam ujian, arcoxia 120mg tidak menjejaskan kepekatan methotrexate dalam plasma (dinilai melalui AUC) atau penyingkiran ubat melalui buah pinggang. Dalam ujian yang tinggal, arcoxia 120mg meningkatkan tahap methotrexate dalam plasma sebanyak 28% (dinilai melalui AUC) dan mengurangkan pelepasan methotrexate melalui buah pinggang sebanyak 13%. Ketoksikan methotrexate perlu dipantau apabila menggunakan arcoxia lebih tinggi daripada 90mg setiap hari dan terapi methotrexate pada masa yang sama.

diuretik, angiotensin (ACE) dan angiotensin II (AIIAs): NSAID yang mencadangkan laporan termasuk inhibitor COX-2-selektif yang dapat mengurangkan rawatan hipertensi diuretik, inhibitor ACE dan antagonis angiotensin II. Interaksi ini harus dibayar untuk menggunakan arcoxia pada masa yang sama dengan ubat -ubatan ini. Dalam sesetengah pesakit dengan fungsi buah pinggang yang dikurangkan (seperti pesakit tua atau pesakit dengan kehilangan cecair peredaran darah, termasuk pesakit yang menggunakan terapi diuretik) mengambil ubat anti-radang nonsteroid, termasuk inhibitor selektif COX-2, penggunaan inhibitor ACE atau antagonis angiotensin II yang lebih teruk, termasuk fungsi ganas yang lebih teruk. Kesan -kesan ini sering dapat dipulihkan. Oleh itu, berhati -hati apabila menggabungkan ubat -ubatan, terutamanya pada orang tua.

Lithium: NSAIDs bukan selektif yang mencadangkan laporan dan inhibitor selektif dapat meningkatkan kepekatan litium dalam plasma. Interaksi ini perlu diambil kira untuk pesakit menggunakan arcoxia pada masa yang sama seperti litium.

Aspirin: Arcoxia boleh digunakan pada masa yang sama seperti aspirin rendah untuk mencegah penyakit kardiovaskular. Dalam keadaan lestari, etoricoxib 120mg sekali sehari tidak menjejaskan aktiviti rintangan platelet aspirin rendah (81mg sekali sehari). Walau bagaimanapun, dengan menggunakan aspirin yang rendah secara serentak dengan arcoxia meningkatkan kadar ulser gastrousus atau komplikasi lain berbanding dengan penggunaan arcoxia tunggal (lihat Perhatian pada masa penggunaan).

Pil kontraseptif: Arcoxia 60mg digunakan pada masa yang sama seperti etinil estradiol 35mcg dan 0.5 - 1mg norethindrone dalam 21 hari, meningkatkan AUC0-24 jam etinil estradiol dalam keadaan stabil sehingga 37%. AUC0-24 jam etinil estradiol dalam keadaan lestari telah meningkat sebanyak 50-60% apabila arcoxia 120mg digunakan pada masa yang sama atau 12 jam dari jenis pil kontraseptif ini. Ia perlu mengambil kira peningkatan tahap etinil estradiol apabila memilih pil kontraseptif dengan etoricoxib. Peningkatan pendedahan kepada etinil estradiol boleh meningkatkan kadar kesan buruk yang sering dikaitkan dengan menggunakan kontraseptif (seperti trombosis vena pada wanita berisiko).

Ubat -ubatan lain: Dalam kajian mengenai interaksi dadah, arcoxia tidak mempunyai kesan penting secara klinikal terhadap farmakokinetik farmakokinetik prednisone/prednisolone atau digoxin.