أقراص Atelec 10 EA Pharma. علاج ارتفاع ضغط الدم (10 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني صندوق من 10 بثور × 10 أقراص
المواصفات cilnidipine
المكوّن EA Pharma

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
cilnidipine	10mg

الاستخدامات

المؤشرات

أقراص Atelec 10 يشار إلى الدواء في الحالات التالية:

علاج ارتفاع ضغط الدم.

في العديد من النماذج المختلفة لارتفاع ضغط الدم على الحيوانات (ارتفاع ضغط الدم التلقائي والفئران والكلاب ارتفاع ضغط الدم بسبب مرض أوعية الدم في الكلى ، وارتفاع ضغط الدم بسبب أملاح DOCA والجرذان مع ارتفاع ضغط الدم التلقائي بسهولة). في المقابل ، يظهر تأثير خفض ضغط الدم في الفئران مع ضغط الدم الطبيعي. لا يدوم وقت التأثير عند تناول جرعة عالية مفرطة. في ارتفاع ضغط الدم بسبب مرض أوعية الدم في الكلى ، يظهر السيلينيديبين التأثير الإضافي عند استخدامه في وقت واحد مع مانع β أو أنجيوتنسين ينقل مثبطات الإنزيم.

في ارتفاع ضغط الدم التلقائي الذي يسهل على السكتة الدماغية وارتفاع ضغط الدم الناتج عن انخفاض في الدم. التوقف عن استخدام cilnidipine لا يسبب ضغط الدم.

في الفئران من ارتفاع ضغط الدم ، والذات غير المعالجة وغير المعالجة ، لا يزيد cilnidipine من معدل ضربات القلب أثناء انخفاض ضغط الدم. لا يزيد cilnidipine من تركيز البلازما النورادرينالين في حين أن انخفاض ضغط الدم ، ولا يقلل بشكل كبير من هذا التركيز كما هو الحال في حاصرات الأدرينالية (كبريتات guanethidine). لا يسبب Cilnidipine انخفاض ضغط الدم ، على الرغم من أن البنتولينيوم (البنتولينيوم) قد تسبب في اختبار الميل.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب ، فإن جرعة واحدة من السيلنيديبين كل يوم تظهر شفهيًا أن انخفاض ضغط الدم يتم الحفاظ عليه في 24 ساعة ويبقى في وقت مبكر في الصباح. اكتشف تحليل طيف الطاقة لفاصل R -R في رسم القلب الـ 24 ساعة أن السيلنيديبين لا يزيد من النشاط الودي أو معدل ضربات القلب في شكل استجابة انعكاسية مزدوجة مع انخفاض ضغط الدم.

التأثير المثبط على استجابة ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الإجهاد

في الفئران من ارتفاع ضغط الدم ، والوعي الذاتي وغير المنضبط ، يمنع cilnidipine ارتفاع ضغط الدم ونورازيفرين في البلازما الناتجة عن الإجهاد البارد. يمنع Cilnidipine أيضًا ارتفاع ضغط الدم الناجم عن إجهاد الهواء (الإجهاد العقلي) في الفئران.

في المتطوعين الذكور البالغين الأصحاء الذين لديهم 20 ٪ أو ارتفاع ضغط الدم في اختبار الإجهاد البارد ، يمنع cilnidipine ضغط الدم الناتج عن الإجهاد البارد.

يكون التأثير المثبط على استجابة ارتفاع ضغط الدم بسبب التحفيز الودي

في ارتفاع ضغط الدم التلقائي ، يمنع الحبل الشوكي ، يمنع السيلنيديبين ارتفاع ضغط الدم الناتج عن تحفيز المنحل بالكهرباء.

في الفئران ارتفاع ضغط الدم العفوي مع الشريان المساريقي المعزول والسوائل ، يمنع السيلنيديبين أيضًا إطلاق ندويفين تسبب في التحفيز الكهربائي.

التأثيرات على تداول الدماغ

في الفئران ارتفاع ضغط الدم التلقائي ، لا يقلل cilnidipine من تدفق الدم حتى عند استخدام الجرعة يقلل من ضغط الدم بنسبة 30-40 ٪ في الفئران. لا تزال آلية تدفق الدم تنظيم ذاتيًا يتم الحفاظ عليها بشكل مرض بينما ينخفض ضغط الدم.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، وهو معقد بسبب مرض الدماغ ، لا يزال يتم الحفاظ على تدفق الدم أثناء انخفاض ضغط الدم.

التأثيرات على وظيفة القلب

في الكلاب ، يقلل cilnidipine من معدل ضربات القلب وتقلص العضلات بجرعات أعلى من الجرعة التي تسبب ارتفاع ضغط الدم.

في الكلاب ذات التخدير ، يقلل cilnidipine من استهلاك أكسجين عضلة القلب في البيروقراطية التي تسبب انخفاض ضغط الدم. في هذا الوقت ، لا يتسبب Cilnidipine في عدم انتظام دقات القلب ، كما أنه لا يؤثر على تقلصات القلب.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب ، لا يؤثر cilnidipine على معدل ضربات القلب بينما ينخفض ضغط الدم ، وفي المرضى الذين يعانون من نسبة القلب غير الطبيعية (CTR) ، يحسن cilnidipine معدل الصدر.

التأثيرات على وظيفة الكلى

في فئران ارتفاع ضغط الدم التلقائي ، يزيد السيلنيديبين من حجم البول ، وتدفق الدم عبر الكلى وسرعة الترشيح للجرعة الكبيبية التي تسبب انخفاض ضغط الدم. يزيد Cilnidipine أيضًا من حجم البول ، وتدفق الدم عبر الكلى ومعدل ترشيح الكبيبي عندما يتم تقليل وظيفة الكلى بواسطة البطانة.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب ، لا يؤثر Cilnidipine على وظيفة الكلى أثناء تقليل ضغط الدم.

التأثيرات على اضطرابات القلب والأوعية الدموية المرتبطة بارتفاع ضغط الدم

في الفئران ارتفاع ضغط الدم التلقائي يسهل السكتة الدماغية ، تمنع جرعة واحدة من السيلنيديبين اليومية مظهر السكتة الدماغية ويحسن معدل البقاء على قيد الحياة. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل Cilnidipine أيضًا تضخم القلب (زيادة وزن القلب) ، والجدران البطينية السميكة السميكة ، وتليف عضلة القلب وتلف الكلى. علاوة على ذلك ، يقلل Cilnidipine أيضًا الطبقة الوسطى من جدران الجدران التاجية ويقلل من محتوى الكالسيوم في الشريان الأورطي.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب ، يقلل cilnidipine تصلب الشرايين وبيروكسيد الدهون في المصل.

آلية العمل

أظهرت

البيانات التجريبية أن cilnidipine متصلة بمواقع ثنائي هيدروبيريدين لقناة الكالسيوم اعتمادًا على جهد L من النوع L ويمنع مثبطات Ca2+ من خلال غشاء الخلية من العضلات الملساء للأوعية الدموية عبر هذه القناة (في المختبر على الأرانب).

لذلك ، تمدد عضلات الأوعية الدموية ، مما تسبب في توسع الأوعية. من خلال هذه الآلية ، يعتبر cilnidipine تأثير خفض ضغط الدم.

cilnidipine يمنع التيار Ca 2+ القادم عبر قناة الكالسيوم اعتمادًا على جهد N في غشاء الخلية العصبية الودي. يعتمد تثبيط خط CA2+ الذي يدخل عبر قناة الكالسيوم على جهد النوع N في نطاق تركيز الدواء الذي يشبه مستوى مثبط CA2+ يعتمد على النوع L (في المختبر على الفئران).

لذلك ، يتم تثبيط إطلاق النوربينيفرين من بداية العصب الودي. يقال إن السيلنيديبين يمنع الزيادة في معدل الانعكاس الذي يمكن أن يكون الوسطاء من خلال التنشيط الودي بعد تقليل ضغط الدم وتثبيط ارتفاع ضغط الدم المرتبط بالإجهاد من خلال هذه الآلية.

الدوائية الديناميكية

تركيز البلازما في البلازما

عند استخدام جرعة واحدة من cilnidipine 5 ملغ ، 10 ملغ أو 20 ملغ عن طريق الفم ل 6 متطوعين أصحاء ، يتم تسجيل أعلى تركيز في البلازما (cmax) يتوافق مع 4.7 نانوغرام/مل ، 5.4 نانوغرام/مل و 15.7 نانوغرام/مل ، والمساحة تحت المنحنى (auc0 - 24) يتوافق مع 23.7 ng. ng.

وبالتالي يزداد كل من المعلمتين في طريق الاعتماد على الجرعة.

عند تكرار جرعة واحدة من cilnidipine 10 ملغ ، وقت واحد/يوم ل 6 رجال للتطوع ليكونوا بصحة جيدة ، يتم التعبير عن المعلمات الدوائية لل cilmdipine على النحو التالي. يتم تحقيق تركيز البلازما في حالة مستقرة من اليوم الرابع عند تناول الدواء ولا توجد علامة على التراكم.

المعلمات
تاريخ الطب

CMAX (نانوغرام/مل)

tmax (ساعة)

t ½ (α) (ساعة)

t ½ (β) (ساعة)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

اليوم الأول

9.5 ± 1.6

2.8 ± 1.0

1.0 ± 0.2

5.2 ± 2.0

51.4 ± 12.7

13.5 ± 5.0

3.7 ± 0.8

101.8 ± 29.0

16.5 ± 7.9

3.0 ± 1.31.1 ± 0.68.1 ± 2.7

95.5 ± 34.5

تم تقييم الحرائك الدوائية لهذا الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي (المصل الكرياتينين: 1.5 - 3.1 ملغ/دل) بعد تناول جرعة عن طريق الفم 10 ملغ في ارتفاع ضغط الدم ، ولا يوجد أي فرق كبير في البيانات الديناميكية لهذا الدواء مقارنة بالبيانات في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى الطبيعية. لا تسبب وظيفة الكلى اختلافات في البيانات الديناميكية مقارنة بالبيانات في المرضى الذين يعانون من وظيفة كلوي طبيعية.

التمثيل الغذائي والقضاء

استنادًا إلى ما تم تحديده بين البلازما والبول للمتطوعين الأصحاء ، يُعتقد أن الخط الأيضي الرئيسي في Cilnidipine هو تقليل الميثيل ميثوكسي إيثيل ، يليه التحلل المائي لتحلل استرات القرفة وأكسدة ثنائي هيدروبريدين. يُعتقد أن CYP3A4 مرتبط بشكل أساسي و CYP2C19 يرتبط جزئيًا بتقليل الميثيل لمجموعة ميثوكسي إيثيل (في المختبر).

حاصرات قناة الكالسيوم للمواد الأيضية لها مجموعة ميثوكسي إيثيل التي يتم تقليلها إلى الميثيل هي فقط 1/100 تأثير المركب الأصلي (على الأرانب).

عند تكرار جرعة واحدة من cilnidipine 10 ملغ ، وقت واحد/يوم عن طريق الفم لمدة 7 أيام للرجال للتطوع بصحة جيدة ، دون أن يتم القضاء على مركب cilnidipine ثابت ولكن يتم إفراز 5.2 ٪ من الجرعة في البول في شكل المستقلبات. (تمت الموافقة على استخدام Atelec على أنه مرة واحدة/يوم عن طريق الفم بعد الإفطار).

أظهرت

A في التجربة المختبرية أن cilnidipine متصل بـ 99.3 ٪ ببروتين المصل البشري.

قبل اتخاذ أقراص Atelec 10 EA Pharma. علاج ارتفاع ضغط الدم (10 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الأدوية الفموية.

الجرعة

عادة ، للبالغين لاستخدام 5 - 10 ملغ من سيلينيديبين عن طريق الفم ، وقت واحد/يوم بعد الإفطار. يمكن ضبط الجرعة وفقًا لعمر وأعراض المريض. يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ ، وقت واحد/يوم ، إن لم يتم الرد عليها بالكامل. بالنسبة للبالغين الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد ، يجب استخدام Atelec من 10 إلى 20 ملغ ، وقت واحد/يوم شفهيًا بعد الإفطار.

ملاحظة: الجرعة أعلاه هي للرجوع إليها فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تقدم المرض. للحصول على جرعة مناسبة ، تحتاج إلى استشارة طبيب أو أخصائي طبي. ماذا تفعل عند جرعة زائدة؟ إذا تم تقليل ضغط الدم بشكل كبير ، فمن الضروري اتخاذ تدابير مناسبة مثل تحسين الطرف السفلي ، وعلاج التسريب واستخدام أدوية ارتفاع ضغط الدم. القضاء على المرض عن طريق انحلال الدم غير فعال بسبب ارتفاع نسبة الدواء إلى البروتين.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة؟ ومع ذلك ، إذا اقتربت من الجرعة التالية ، تخطي الجرعة المنسية واتخذ الجرعة التالية في ذلك الوقت كما هو مخطط لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

عند استخدام أقراص Atelec 10 ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

لاحظت الآثار الجانبية ، بما في ذلك نتائج الاختبار في 414 مريضا (6.95 ٪) من بين 5958 مريضا في الدراسات في وقت الأدوية المعتمدة وفي دراسات ما بعد -الحالات (في نهاية فترة إعادة الاختبار).

الآثار الجانبية السريرية

اضطرابات الكبد واليرقان (تردد غير معروف)

قد تحدث اضطرابات الكبد واليرقان مصحوبة بزيادة في AST (GOT) و ALT (GPT) و γ - GTP.

نظرًا لأن تقليل الصفائح الدموية قد يحدث ، فمن الضروري مراقبة عن كثب ، إذا رأت الملاحظات أي تشوهات ، فمن الضروري اتخاذ تدابير مناسبة مثل إيقاف Atelec.

في حالة حدوث أي من الآثار الجانبية التالية ، فمن الضروري اتخاذ تدابير مناسبة اعتمادًا على الأعراض.

0.1 -

تحذيرات

قبل استخدام الدواء الذي تحتاج إلى قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات أدناه.

موانع

أقراص atelec 10 دواء موانع في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمكون النشط أو أي مكون من السواغ.

من المرجح أن تكون النساء الحوامل أو النساء حاملات.

تحذير عند استخدام

اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام. إذا كنت بحاجة إلى مزيد من المعلومات ، يرجى استشارة طبيبك.

يستخدم هذا الدواء فقط من قبل الطبيب.

كن حذرًا عند استخدام Atelec في المرضى التاليين:

المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد شديد.

المرضى الذين يعانون من جانب خطير من الآثار الجانبية مع مضادات الكالسيوم.

المرضى المسنين.

تحذير مهم

نظرًا لوجود تقرير هو توقف مفاجئ لعداء الكالسيوم ، وعدة أعراض ، لذلك إذا كانوا بحاجة إلى إيقاف Atelec ، فيجب تقليل الجرعة تدريجياً تحت مراقبة وثيقة. إذا توقف Attelec من 5 ملغ/يوم ؛ يجب أن تتخذ التدابير المناسبة مثل الاستبدال مع أدوية أخرى مضادة للاندماج.

يجب توجيه المريض باستمرار هذا الدواء دون توجيه الطبيب.

المستخدمة في كبار السن

يجب استخدام

Atelec بعناية تحت المراقبة الوثيقة للمريض وتخذ تدابير مثل البدء بجرعة أقل (على سبيل المثال 5 ملغ).

غالبًا ما يتم الاعتراف باستخدام كبار السن لتجنب انخفاض ضغط الدم المفرط لدى كبار السن.

لذلك ، كان هناك تأثير جانبي (بما في ذلك نتائج الاختبار) في كبار السن الذين تتراوح أعمارهم بين 65 عامًا فما فوق في 152 من أصل 2،863 مريضًا في دراسات وقت الأدوية المعتمدة وفي دراسات ما بعد -Sales (في نهاية فترة إعادة التحويل).

المستخدمة في طب الأطفال

لم تحدد بعد سلامة ATELEC في مرضى الأطفال (بدون خبرة سريرية).

الاحتياطات عند استخدام

عند توزيع هذا الدواء:

من الضروري أن يوضح للمريض أولاً يزيل الحبوب من نفطة PTP قبل تناول الدواء. (هناك تقرير أنه في حالة شرب بثور PTP ، يمكن للحواف الصلبة والحادة من نفطة أن تخترق بسهولة الغشاء المخاطي للمريء وتؤدي إلى مضاعفات خطيرة ، مثل التهاب المنصف).

القدرة على قيادة وتشغيل الآلات

قد تحدث أعراض مثل الدوخة بسبب تأثير انخفاض ضغط الدم لهذا الدواء. من الضروري أن يكون هناك تحذير من المشاركة في الأنشطة الخطرة التي تحتاج إلى اليقظة مثل العمل على آلات التشغيل العالية أو تشغيل محرك القيادة. تم الإبلاغ عن التقرير أن ATELEC يمتد وقت الحمل والولادة في الحيوانات التجريبية (على الفئران).

فترة الرضاعة الطبيعية

يجب أن تجنب attelec للنساء الرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان ذلك مطلوبًا لتناول الدواء ، فمن الضروري توجيه المريض إلى التوقف عن الرضاعة الطبيعية. كان هناك تقرير مفاده أن هذا الدواء يدخل حليب الأم في الحيوانات التجريبية (على الفئران).

تفاعل الدواء

يتم استقلاب Atelec بشكل أساسي عن طريق استقلاب إنزيم CYP3A4 وجزئيًا بواسطة CYP2C19.

كن حذرًا عند استخدامه في وقت واحد:

الاسم الطبي

العلامات والأعراض والعلاج

الآلية وعوامل الخطر

يمكن ارتفاع درجة حرارة ضغط الدم.

يشمل القدرة على الحصول على آثار إضافية أو نقابة.

digoxin

كان هناك تقرير تفيد بأن بعض الأدوية المضادة للكالسيوم (مثل نيفيديبين) تزيد من تركيز الديجوكسين في البلازما.

إذا شاهد الملاحظات أي علامات/أعراض سامة يمكن أن تعزى إلى الديجوكسين (مثل الغثيان والقيء والصداع والرؤية غير الطبيعية أو عدم انتظام ضربات القلب) ، يجب اتخاذ تدابير مناسبة مثل تعديل جرعة الديجوكسين أو إيقاف Attelec ، اعتمادًا على حالة المريض.

لم يتم توضيح الآلية بالكامل ، ولكن يُعتقد أنها في ظل تقليل الخلوص الكلوي الكلوي والخارجي.

cimetidine

كانت هناك تقارير هي آثار بعض مضادات الكالسيوم الأخرى (على سبيل المثال nifedipine).

يُعتقد أن السيميتيدين يقلل من تدفق الدم عبر الكبد مع نتيجة منع استقلاب مضادات الكالسيوم بسبب الإنزيمات في ورم المجهرية الكبد ، ويقلل السيميتيدين من حمض المعدة ، مما يزيد من امتصاص مضادات الكالسيوم.

ريفامبيسين

يوجد تقرير هو تأثير مضادات الكالسيوم الأخرى (مثل nifedipine).

غالبًا ما يُعتقد أن الإنزيم يستقل الأدوية في الكبد (السيتوكروم P - 450) بواسطة ريفامبيسين ، ويحث على استقلاب مضادات الكالسيوم ، وبالتالي زيادة التخلص من هذه الأدوية.

itraconazole ، miconazole ، إلخ.

قد يزيد تركيز Atelec.

يُعتقد أن مجموعة الأزول المضادة للبونغال تمنع CYP3A4 ، وهو إنزيم الأيض المخدرات لـ Atelec.

عصير الجريب فروت

أظهر أن تركيز Atelec في البلازما زاد.

لا يزال يتعين توضيح تفاصيل الآلية الأساسية ، لكن بعض المكونات في عصير الجريب فروت يمكن أن تمنع CYP3A4 ، وهي إنزيمات استقلابية للمخدرات لـ Atelec.

التخزين

تخزين أقل من 30 درجة مئوية ، وتجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.