Atelec tablety 10 ea Pharma. Ošetření hypertenze (10 puchýřů x 10 tablet)

Léková forma Krabice 10 puchýřů x 10 tablet
Specifikace Cilnidipin
Složka EA Pharma

Složka

Informace o složení	Obsah
Cilnidipin	10mg

Použití

Indikace

Atelec Tablets 10 V následujících případech je uvedeno léky:

Léčba hypertenze.

U mnoha různých modelů hypertenze u zvířat (spontánní hypertenze potkanů, potkanů a psů hypertenze v důsledku ledvinového krevního onemocnění, hypertenze v důsledku doca soli a potkanů s spontánní hypertenzí Snadnoho mrtvicího), vykazuje účinek snižování krve a prodlouženou dodanou depozitou na 1 mg/kg nebo vyšší. Naproti tomu ukazuje účinek snížení krevního tlaku u potkanů s normálním krevním tlakem. Doba efektu netrvá při převzetí nadměrné vysoké dávky. U hypertenze v důsledku onemocnění krevních cév v ledvinách vykazuje cilnidipin další účinek, když se používá současně s blokátorem β nebo angiotensinem, který přenáší enzym inhibitory. Přestaňte používat cilnidipin nezpůsobují krevní tlak.

U potkanů hypertenze, samo -probuzení a neléčeného, cilnidipin nezvyšuje srdeční frekvenci během hypotenze. Cilnidipin nezvyšuje koncentraci noradrenalinu v plazmě, zatímco hypotenze, ani významně snižuje tuto koncentraci způsobenou adrenergními blokátory (guanethidin sulfát). Cilnidipin nezpůsobuje hypotenzi, ačkoli pentolinium (pentolinium) způsobilo při testu naklonění. Analýza energetického spektra intervalu R -R v 24 -hodinovém elektrokardiogramu zjistila, že cilnidipin nezvyšuje sympatickou aktivitu nebo srdeční frekvenci ve formě dvojité reflexní reakce se sníženým krevním tlakem.

Inhibiční účinek na hypertenzní odezvu způsobený stresem

U potkanů hypertenze, sebevědomí a nekontrolovaného, cilnidipin inhibuje hypertenzi a hladiny norepinefrinu v plazmě způsobené chladným stresem. Cilnidipin také inhibuje hypertenzi způsobenou vzduchovým proudovým stresem (duševním stresem) u potkanů.

U zdravých dospělých samců dobrovolníků s 20% nebo vyšším krevním tlakem při testu studeného stresu inhibuje krevní tlak způsobený chladným stresem.

Inhibiční účinek na hypertenze je způsoben sympatickou stimulací

U spontánních hypertenzních potkanů, kteří ciflididipin strčí na míchu, inhibuje hypertenzi způsobenou stimulací elektrolytu.

Účinky na cirkulaci mozku

U spontánních hypertenzních potkanů Cilnidipin nesnižuje průtok krve, i když použití dávky snižuje krevní tlak o 30-40% u myší. Mechanismus samoregulace průtoku krve je stále uspokojivě udržován, zatímco krevní tlak klesá.

U pacientů s hypertenzí, což je komplikované v důsledku cerebrovaskulárního onemocnění, je průtok krve stále udržován, zatímco je snížen krevní tlak.

Účinky na srdeční funkci

U psů cilnidipin snižuje srdeční frekvenci a svalovou kontrakci při vyšších dávkách než dávka způsobující hypertenzi.

U psů s anestezií cilnidipin snižuje spotřebu kyslíku srdečního svalu v byrokracii způsobující hypotenzi. V této době cilnidipin nezpůsobuje tachykardii, ani to neovlivňuje kontrakce srdce.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje srdeční frekvenci, zatímco krevní tlak klesá, a u pacientů s abnormálním poměrem srdce (CTR) zlepšuje cilnidipin rychlost srdce - hrudníku.

Účinky na funkci ledvin

U potkanů spontánní hypertenze zvyšuje cilnidipin objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost filtrace glomerulární dávky způsobující hypotenzi. Cilnidipin také zvyšuje objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost filtrace glomerulárního, když je funkce ledvin snížena endotelinem.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje funkci ledvin, zatímco je snížen krevní tlak.

Účinky na kardiovaskulární poruchy spojené s hypertenzí

U spontánních hypertenzních potkanů, které se snadno zdvihu, denní dávka cilnidipinu zabraňuje vzhledu mrtvice a zlepšuje míru přežití. Kromě toho cilnidipin také snižuje srdeční hypertrofii (zvýšení hmotnosti srdce), silné stěny levé komory, fibrózu myokardu a poškození ledvin. Kromě toho cilnidipin také snižuje střední vrstvu stěn koronárních stěn a snižuje obsah vápníku v aortě.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí snižuje cilnidipin aterosklerózu a lipidový peroxid v séru.

Mechanismus účinku

Experimentální data ukázala, že cilnidipin je připojen k umístěním dihydropyridinu vápníkového kanálu v závislosti na napětí typu L a inhibuje inhibitory Ca2+ buněčnou membránou hladkého svalstva krevních cév prostřednictvím králíků).

Proto se svalů krevních cév dilatují, což způsobuje vazodilataci. Prostřednictvím tohoto mechanismu se považuje cilnidipin, který má za následek snížení krevního tlaku.

Cilnidipin inhibuje proud Ca2+ procházející vápníkovým kanálem v závislosti na napětí typu N v membráně sympatických nervových buněk. Inhibice linie Ca2+ vstupující přes vápníkový kanál závisí na napětí typu N bylo pozorováno v rozsahu koncentrace léčiva podobnou hladině inhibitoru Ca2+ závisí na typu L (in vitro na potkaně).

Proto je inhibováno uvolňování norepinefrinu od začátku sympatického nervu. Říká se, že cilnidipin inhibuje zvýšení reflexní rychlosti, které mohou být zprostředkovateli prostřednictvím sympatické aktivace po snížení krevního tlaku a inhibici hypertenze spojené se stresem prostřednictvím tohoto mechanismu.

Dynamická farmakokinetika

Plazmatická koncentrace v plazmě

Při použití jedné dávky cilnidipinu 5 mg, 10 mg nebo 20 mg perorálu pro 6 zdravých dobrovolníků, nejvyšší koncentrace v plazmě (CMAX) je zaznamenána odpovídající 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml a 15,7 ng/ml a plocha podle křivky (AUC0 - 24) odpovídá 23,7 NG. Ng.

Takže oba parametry zvyšují způsob závislosti na dávkování.

Při opakování jedné dávky cilnidipinu 10 mg, 1 čas/den pro 6 mužů, aby byli dobrovolně zdraví, jsou farmakokinetické parametry cilmdipinu vyjádřeny níže. Koncentrace v plazmě je dosažena ve stabilním stavu od 4. dne při užívání léčiva a neexistuje známky akumulace.

Parametry
Datum léku

CMAX (ng/ml)

tmax (hodina)

t ½ (α) (hodina)

t ½ (β) (hodina)

AUC0- ¥ (NG.H/ML)

První den

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

Farmakokinetika tohoto léčiva byla také hodnocena u pacientů s selháním ledvin (sérový kreatinin: 1,5 - 3,1 mg/dl) po provedení jediné 10 mg perorální dávky u hypertenze u pacientů s hypertenzí a neexistuje žádný významný rozdíl v dynamickém údaji o tomto léčivu ve srovnání s údaji u pacientů s normálními ledvinami. Funkce ledvin nezpůsobuje rozdíly v dynamických datech ve srovnání s daty u pacientů s normální funkcí ledvin.

Metabolismus a eliminace

Na základě identifikované mezi plazmou a močí zdravých dobrovolníků se předpokládá, že hlavní metabolickou linií cilnidipinu je methylovou redukcí methoxyethylové skupiny, následovaná hydrolýzou hydrolýzy skořice a oxidace dihydropyridinu. Předpokládá se, že CYP3A4 je hlavně příbuzný a CYP2C19 částečně souvisí s methylovou redukcí methoxyethylové skupiny (in vitro).

Blokátory vápníkových kanálů metabolických látek mají methoxyethylovou skupinu, která je redukována na methyl, je účinek původní sloučeniny).

Při opakování jedné dávky cilnidipinu 10 mg, 1 čas/den orálně po dobu 7 dnů, aby se muži dobrovolně zdravě, bez konstantní sloučeniny cilnidipinu eliminovali, ale 5,2% dávky je vylučováno v moči ve formě metabolitů. (Použití ATELEC bylo po snídani schváleno jako 1 čas/den ústně).

experiment in vitro ukázal, že cilnidipin je připojen k 99,3% s lidským sérovým proteinem.

Před odběrem Atelec tablety 10 ea Pharma. Ošetření hypertenze (10 puchýřů x 10 tablet)

Jak používat

orální léky.

dávka

Normálně pro dospělé používají 5 - 10 mg cilnidipinu ústní, 1 čas/den po snídani. Dávkování lze upravit podle věku a příznaků pacienta. Dávka může být zvýšena na 20 mg, 1 čas/den, ne -li plně reagováno. U dospělých s těžkou hypertenzí by měl používat Atelic 10 - 20 mg, 1 čas/den ústně po snídani.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze pro informaci. Specifická dávka závisí na stavu a úrovni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku musíte konzultovat lékaře nebo lékaře. Co dělat při předávkování? Pokud je krevní tlak významně snížen, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je zlepšení dolní končetiny, léčba infuze a užívání hypertenzních léků. Eliminujte nemoc hemolýzou neúčinnou v důsledku vysokého poměru léčiva k proteinu.

Co dělat, když zapomenete na dávku? Pokud se však blíží další dávce, přeskočte zapomenutou dávku a v té době si vezměte další dávku podle plánu. Nepijte dvakrát tak předepsané.

Vedlejší efekty

Při používání tabletů ATELEC 10 můžete zažít nežádoucí účinky (ADR).

pozoroval vedlejší účinky, včetně výsledků testu u 414 pacientů (6,95%) z 5958 pacientů ve studiích v době schválených léčiv a po studiích po -na konci re -testovacího období).

klinické vedlejší účinky

Poruchy jater a žloutenky (neznámá frekvence)

mohou nastat poruchy jater a žloutenky doprovázené zvýšením AST (Got), ALT (GPT) a γ - GTP.

Vzhledem k tomu, že může dojít k redukci destiček, je nutné pečlivě sledovat, pokud pozorování vidí nějaké abnormality, je nutné přijmout příslušná opatření, jako je zastavení Atelec.

0,1 -

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikovaný

Atelec tablety 10 léčivo je kontraindikováno v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na aktivní složku nebo jakoukoli složku pomocných látek.

Těhotné ženy nebo ženy budou pravděpodobně těhotné.

UPOZORNĚNÍ Při použití

před použitím pečlivě přečtěte pokyny. Pokud potřebujete více informací, poraďte se s lékařem.

Tento lék je používán pouze lékařem.

Při používání AtelC u následujících pacientů buďte opatrní:

Pacienti s těžkou dysfunkcí jater.

Pacienti se závažnými vedlejšími účinky s antagonisty vápníku.

starší pacienti.

Důležitá opatrnost

Protože existuje zpráva, je náhlý zastavení antagonismu vápníku, několik příznaků, takže pokud potřebují zastavit atel, musí být dávka postupně snížena při pečlivém sledování. Pokud se Attelec zastaví z 5 mg/den; Měla by přijmout příslušná opatření, jako je nahrazení jinými léky proti hypertenzi.

musí pacienta neustále vést tento lék bez vedení lékaře.

použité u starších lidí

atel by měl být pečlivě používán při pečlivém sledování pacienta a přijímání opatření, jako je počínaje nižší dávkou (např. 5 mg).

Použití u starších osob je často uznáno, aby se zabránilo nadměrné hypotenzi u starších osob.

Proto došlo k vedlejšímu účinku (včetně výsledků testu) u seniorů ve věku 65 a starších na 152 z 2 863 pacientů ve studiích v době schválených léčiv a po studiích po -na konci re -exexaminačního období).

Používá se v pediatrice

Dosud nebyla stanovena bezpečnost ATELEC u pacientů s dětmi (bez klinických zkušeností).

preventivní opatření při použití

Při distribuci tohoto léku:

Pacienta je nutné vysvětlit pacientovi, který nejprve odstraní pilulky z puchýře PTP před vstupem na lék. (Existuje zpráva, že v případě pití puchýřů PTP mohou tvrdé a ostré okraje puchýře snadno proniknout slizni jícnu a vést k vážným komplikacím, jako je mediastitida).

Schopnost řídit a provozovat strojní zařízení

Příznaky, jako je závratě, se mohou objevit v důsledku hypotenze účinku tohoto léčiva. Je nutné mít varování před účastí na nebezpečných činnostech, které vyžadují bdělost, jako je práce na vysokém, provozním stroji nebo řízení motoru. Zpráva byla hlášena, že Atelc prodlužuje těhotenství a čas porodu u experimentálních zvířat (na potkanech).

Období kojení

by se mělo vyhnout Attelec pro kojení. Pokud je však nutné užívat lék, je nutné pokyn pacientovi, aby přestal kojit. Došlo k zprávě, že tento lék jde do mateřského mléka u experimentálních zvířat (na potkanech).

Interakce léčiva

atel je hlavně metabolizována enzymovým metabolismem CYP3A4 a částečně CYP2C19.

být opatrný, když je použit současně:

Léčivý název

příznaky, příznaky a léčba

mechanismus a rizikové faktory

krevní tlak lze přehřát.

zahrnuje schopnost mít další nebo odborové efekty.

digoxin

Existuje zpráva, že některá antagonistická léčiva vápníku (např. Nifedipin) zvyšují koncentraci digoxinu v plazmě.

Pokud pozorování vidí nějaké příznaky/toxické příznaky, které lze připsat digoxinu (např. Nevolnost, zvracení, bolest hlavy, abnormální vidění, arytmie), musí být přijata příslušná opatření, jako je úprava dávky digoxinu nebo zastavení Attelec, v závislosti na stavu pacienta.

Mechanismus není plně objasněn, ale předpokládá se, že je v rámci redukce ledvinové a vnější renální clearance.

Cimetidin

Byly zprávy, které se zvýšily účinky některých jiných antagonistů vápníku (např. Nifedipin).

Předpokládá se, že cimetidin snižuje průtok krve játry s důsledkem prevence metabolismu antagonistů vápníku v důsledku enzymů v jaterním mikrosomu a cimetidin snižuje žaludeční kyselinu, což zvyšuje absorpci vápníkových antagonistů.

rifampicin

Existuje zpráva, že účinek jiných antagonistů vápníku (např. Nifedipin) se snížil.

Často se předpokládá, že enzym metabolizuje léčiva v játrech (cytochrom P - 450), je indukován rifampicinem a naléhá na metabolismus antagonistů vápníku, čímž zvyšuje likvidaci těchto léčiv.

itraconazol, miconazol atd.

Koncentrace

Atelec se může zvýšit.

Předpokládá se, že skupina

Anti -fungální azol inhibuje CYP3A4, metabolický enzym léčiva pro atel.

Grapefruitová šťáva

Ukázala, že koncentrace Atelec v plazmě se zvýšila.

Podrobnosti základního mechanismu je třeba ještě objasnit, ale některé složky v grapefruitové šťávě mohou inhibovat CYP3A4, což jsou metabolické enzymy léčiva pro Atel.

Skladování

Uložte menší než 30 ° C, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.