Atelec Tablets 10 ea Pharma. Tratamiento de la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 10 ampollas x 10 tabletas
Especificaciones Cilnidipino
Ingrediente EA Pharma

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Cilnidipino	10 mg

Usos

Indicaciones

Las tabletas Atelec 10 se indica en los siguientes casos:

Tratamiento de la hipertensión.

En muchos modelos diferentes de hipertensión en los animales (hipertensión espontánea, ratas, ratas y perros hipertensión debido a la enfermedad de los vasos sanguíneos renales, la hipertensión debido a las sales DOCA y las ratas y la hipertensión espontánea fácilmente de la hipertensión), una dosis única de la cilnidipina oral muestra el efecto arterial reducido y la prolongación de la muerte de la muerte. En contraste, muestra el efecto de reducir la presión arterial en ratas con presión arterial normal. El tiempo de efecto no dura cuando se toma una dosis alta excesiva. En la hipertensión debido a la enfermedad de los vasos arteriales renales, la cilnidipina muestra el efecto adicional cuando se usa simultáneamente con un bloqueador β o inhibidores de la enzima que transfieren la angiotensina.

En las ratas de hipertensión espontánea que son fáciles de acelerar y en la hipertensión debido a la hipertensión renal, las dosis repetidas de la ruta de la cilnidipina tienen la presión de la sangre de la cilnidipina. Deje de usar cilnidipina no causa presión arterial.

En las ratas de hipertensión, autocomplacos y no tratados, la cilnidipina no aumenta la frecuencia cardíaca mientras que la hipotensión. La cilnidipina no aumenta la concentración de noradrenalina plasmática, mientras que la hipotensión, ni reduce significativamente esta concentración como causada por bloqueadores adrenérgicos (sulfato de guanetidina). La cilnidipina no causa hipotensión, aunque el pentolinio (pentolinio) ha causado en la prueba de inclinación.

En pacientes con hipertensión idiopática, una dosis única de cilnidipina todos los días muestra por vía oral que el efecto de hipotensión se mantiene en 24 horas y permanece claramente temprano en la mañana. El análisis del espectro de energía del intervalo R -R en el electrocardiograma de 24 horas ha descubierto que la cilnidipina no aumenta la actividad simpática o la frecuencia cardíaca en forma de respuesta doble refleja con presión arterial reducida.

El efecto inhibitorio sobre la respuesta de hipertensión causada por el estrés

En las ratas de hipertensión, autoconsciencia y no controlado, la cilnidipina inhibe los niveles de hipertensión y noradrenalina en el plasma causado por el estrés por el frío. La cilnidipina también inhibe la hipertensión causada por el estrés por avión de aire (estrés mental) en ratas.

En voluntarios masculinos adultos sanos con una presión arterial del 20% o más en la prueba de estrés por el frío, la cilnidipina inhibe la presión arterial causada por el estrés por el frío.

El efecto inhibitorio sobre la respuesta de la hipertensión es causado por la estimulación simpática

En ratas de hipertensión espontánea que empotan en la médula espinal, la cilnidipina inhibe la hipertensión causada por la estimulación electrolítica.

En ratas hipertensión espontánea con arteria mesentérica aislada y fluido, la cilnidipina también inhibe la liberación de norepinefrina causada por la estimulación electrolítica.

Efectos sobre la circulación cerebral

En ratas de hipertensión espontánea, la cilnidipina no reduce el flujo sanguíneo incluso cuando el uso de la dosis reduce la presión arterial en un 30-40% en ratones. El mecanismo del flujo sanguíneo autoregulado aún se mantiene satisfactoriamente mientras que la presión arterial cae.

En pacientes con hipertensión, lo cual es complicado debido a la enfermedad cerebrovascular, el flujo sanguíneo aún se mantiene mientras se reduce la presión arterial.

Efectos sobre la función cardíaca

En los perros, la cilnidipina reduce la frecuencia cardíaca y la contracción muscular a dosis más altas que la dosis que causa hipertensión.

En perros con anestesia, la cilnidipina reduce el consumo de oxígeno del músculo cardíaco en la burocracia que causa hipotensión. En este momento, la cilnidipina no causa taquicardia, ni afecta las contracciones del corazón.

En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina no afecta la frecuencia cardíaca, mientras que la presión arterial disminuye, y en pacientes con relación anormal cardíaca -chest (CTR), la cilnidipina mejora la tasa de tórax cardíaco.

Efectos sobre la función renal

En las ratas de hipertensión espontánea, la cilnidipina aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la velocidad de filtración de la dosis glomerular que causa hipotensión. La cilnidipina también aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la tasa de filtración de la glomerular cuando la función renal se reduce mediante endotelina.

En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina no afecta la función renal mientras se reduce la presión arterial.

Efectos sobre los trastornos cardiovasculares asociados con la hipertensión

En ratas de hipertensión espontánea que son fáciles de acariciar, una dosis única diaria de cilnidipina previene la apariencia del accidente cerebrovascular y mejora la tasa de supervivencia. Además, la cilnidipina también reduce la hipertrofia del corazón (aumento del peso del corazón), paredes ventriculares izquierdas gruesas, fibrosis miocárdica y daño renal. Además, la cilnidipina también reduce la capa intermedia de las paredes coronarias y reduce el contenido de calcio en la aorta.

En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina reduce la aterosclerosis y el peróxido lipídico en suero.

Mecanismo de acción

Los datos experimentales han demostrado que la cilnidipina está conectada a las ubicaciones de la dihidropiridina del canal de calcio dependiendo del voltaje tipo L e inhibe los inhibidores de Ca2+ a través de la membrana celular del músculo liso del vaso sanguíneo a través de este canal (in vitro en conejo).

Por lo tanto, los músculos de los vasos sanguíneos se dilatan, causando vasodilatación. A través de este mecanismo, se considera que la cilnidipina tiene el efecto de reducir la presión arterial.

cilnidipina inhibe la corriente de Ca 2+ a través del canal de calcio dependiendo del voltaje de tipo N en la membrana de células nerviosas simpáticas. La inhibición de la línea Ca2+ que ingresa a través del canal de calcio depende del voltaje de tipo N en un alcance de la concentración del fármaco similar al nivel del inhibidor de Ca2+ depende del tipo L (in vitro de la rata).

Por lo tanto, se inhibe la liberación de noradrenalia desde el comienzo del nervio simpático. Se dice que la cilnidipina inhibe el aumento de la velocidad refleja que puede ser intermediarios a través de la activación simpática después de reducir la presión arterial e inhibir la hipertensión asociada con el estrés a través de este mecanismo.

farmacocinética dinámica

Concentración de plasma en plasma

Cuando se usa una dosis única de cilnidipina 5 mg, 10 mg o 20 mg orales para 6 voluntarios sanos, la concentración más alta en plasma (CMAX) se registra correspondiente a 4.7 ng/ml, 5.4 ng/ml y 15.7 ng/ml, y el área bajo la curva (Auc0 - 24) corresponde a 23.7 ng. Ng.

Entonces, ambos parámetros aumentan en la forma de dependencia de la dosis.

Al repetir una dosis única de cilnidipina 10 mg, 1 vez/día para que 6 hombres sean voluntarios para estar saludables, los parámetros farmacocinéticos de cilmdipino se expresan a continuación. La concentración plasmática se logra en un estado estable desde el cuarto día al tomar el medicamento y no hay signos de acumulación.

Parámetros
Fecha de medicina

CMAX (NG/ML)

tmax (hora)

t ½ (α) (hora)

t ½ (β) (hora)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

El primer día

9.5 ± 1.6

2.8 ± 1.0

1.0 ± 0.2

5.2 ± 2.0

51.4 ± 12.7

13.5 ± 5.0

3.7 ± 0.8

101.8 ± 29.0

16.5 ± 7.9

3.0 ± 1.31.1 ± 0.68.1 ± 2.7

95.5 ± 34.5

La farmacocinética de este medicamento también se ha evaluado en pacientes con insuficiencia renal (creatinina sérica: 1.5 - 3.1 mg/dl) después de tomar una sola dosis oral de 10 mg en pacientes con hipertensión, y no hay diferencias significativas en los datos dinámicos de este fármaco en comparación con los datos con la función renal normal.

El uso repetido de esta medicación en una dosis de 10 mg, 1 día de fármaco para 7 días para los pacientes con los pacientes con la función renal. La función renal no causa diferencias en los datos dinámicos en comparación con los datos en pacientes con función renal normal.

metabolismo y eliminación

Basado en la identificación entre plasma y orina de voluntarios sanos, se cree que la línea metabólica principal de cilnidipina es la reducción metílica del grupo metoxietilo, seguido de la hidrólisis de la hidrólisis del éster cinnamilo y la oxidación de la dihidropiridina. Se cree que CYP3A4 está principalmente relacionado y CYP2C19 está en parte relacionado con la reducción de metilo del grupo metoxietilo (in vitro).

Los bloqueadores de los canales de calcio de sustancias metabólicas tienen un grupo metoxietilo que se reduce a metilo es solo 1/100 el efecto del compuesto original (en los conejos).

Al repetir una dosis única de cilnidipina 10 mg, 1 vez/día por vía oral durante 7 días para que los hombres sean voluntarios sanos, sin un compuesto de cilnidipino constante, se elimina el 5.2% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos. (El uso de Atelec ha sido aprobado como 1 vez/día por vía oral después del desayuno).

Un experimento in vitro ha demostrado que la cilnidipina está conectada al 99.3% a la proteína sérica humana.

antes de tomar Atelec Tablets 10 ea Pharma. Tratamiento de la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Cómo usar

Medicamentos orales.

dosis

Normalmente, para que los adultos usen 5 - 10 mg de cilnidipina oral, 1 vez/día después del desayuno. La dosis se puede ajustar de acuerdo con la edad y los síntomas del paciente. La dosis se puede aumentar a 20 mg, 1 vez/día, si no se responde por completo. Para los adultos con hipertensión severa, deben usar Atelec 10 - 20 mg, 1 vez/día por vía oral después del desayuno.

Nota: La dosis anterior es solo para referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista en médico. ¿Qué hacer cuando una sobredosis? Si la presión arterial se reduce significativamente, es necesario tomar medidas apropiadas como mejorar la extremidad inferior, el tratamiento de la infusión y el uso de fármacos de hipertensión. Elimine la enfermedad por hemólisis ineficaz debido a la alta relación del fármaco a la proteína.

¿Qué hacer cuando olvidas una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis en el momento según lo planeado. No beba el doble de lo prescrito.

Efectos secundarios

Al usar tabletas Atelec 10, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

observó los efectos secundarios, incluidos los resultados de la prueba en 414 pacientes (6.95%) de 5958 pacientes en estudios en el momento de los medicamentos aprobados y los estudios después de las ventas (al final del período de prueba de referencia).

efectos secundarios clínicos

Trastornos de hígado e ictericia (frecuencia desconocida)

Los trastornos del hígado y la ictericia acompañados de un aumento en AST (GOT), ALT (GPT) y γ - GTP pueden ocurrir.

Debido a que la reducción de plaquetas puede ocurrir, es necesario monitorear de cerca, si las observaciones considera anormalidades, es necesario tomar medidas apropiadas, como detener el Atelec.

Si se produce alguno de los siguientes efectos secundarios, es necesario tomar medidas apropiadas dependiendo de los síntomas.

0.1 -

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer las instrucciones cuidadosamente y consulte la información a continuación.

Contraindicado

Atelec Tablets 10 El fármaco está contraindicado en los siguientes casos:

pacientes con hipersensibilidad al ingrediente activo o cualquier componente de excipientes.

Es probable que las mujeres o mujeres embarazadas estén embarazadas.

Precaución al usar

Lea las instrucciones cuidadosamente antes de usar. Si necesita más información, consulte a su médico.

Este medicamento solo es utilizado por un médico.

Tenga cuidado al usar Atelec en los siguientes pacientes:

Pacientes con disfunción hepática grave.

pacientes con un lado grave de los efectos secundarios con antagonistas de calcio.

Pacientes de edad avanzada.

Precaución importante

Debido a que hay un informe una parada repentina del antagonismo de calcio, varios síntomas, por lo que si necesitan detener el Atelec, la dosis debe reducirse gradualmente bajo un monitoreo cercano. Si Attelec se detiene de 5 mg/día; Debe tomar medidas apropiadas, como el reemplazo con otros medicamentos contra la hipertensión.

debe guiar al paciente constantemente este medicamento sin la guía de un médico.

usado en los ancianos

Atelec debe usarse cuidadosamente bajo el monitoreo cercano del paciente y tomar medidas, como comenzar con una dosis más baja (por ejemplo, 5 mg).

A menudo se reconoce que el uso en los ancianos en los ancianos evita la hipotensión excesiva en los ancianos.

Por lo tanto, ha habido un efecto secundario (incluidos los resultados de las pruebas) en los ancianos de 65 años o más de 152 de 2,863 pacientes en estudios en el momento de los medicamentos aprobados y en estudios después de las ventas (al final del período de examinación de re).

Usado en pediatría

Aún no se determinó la seguridad de Atelec en pacientes infantiles (sin experiencia clínica).

precauciones cuando se usa

Al distribuir este medicamento:

Es necesario explicarle al paciente que primero retire las píldoras de la ampolla PTP antes de tomar el medicamento. (Hay un informe de que en el caso de beber ampollas PTP, los bordes duros y agudos de la ampolla pueden penetrar fácilmente en el esófago mucosa y conducir a complicaciones graves, como la mediastitis).

La capacidad de conducir y operar maquinaria

Los síntomas, como mareos, pueden ocurrir debido al efecto de hipotensión de este medicamento. Es necesario tener una advertencia contra la participación en actividades peligrosas que necesitan estado de alerta, como trabajar en maquinaria alta y operativa o motor de conducción.

embarazo

no debe usar Atelec para mujeres embarazadas o mujeres que probablemente estén embarazadas. El informe se ha informado que Atelec extiende el tiempo de embarazo y el parto en animales experimentales (en ratas).

Período de lactancia

debe evitar Attelec para las mujeres que amamantan. Sin embargo, si se requiere tomar el medicamento, es necesario instruir al paciente a dejar de amamantar. Ha habido un informe de que esta droga entra en la leche materna en animales experimentales (en ratas).

La interacción

del medicamento

atelec se metaboliza principalmente por el metabolismo enzimático de CYP3A4 y parcialmente por CYP2C19.

sea cauteloso cuando se usa simultáneamente:

nombre medicinal

signos, síntomas y tratamiento

Mecanismo y factores de riesgo

La presión arterial puede ser sobrecalentada.

Incluye la capacidad de tener efectos adicionales o sindicales.

digoxina

Ha habido un informe de que algunos fármacos antagónicos de calcio (por ejemplo, nifedipino) aumentan la concentración de digoxina en plasma.

Si observaciones consulte algún signo/síntoma tóxico que pueda atribuirse a la digoxina (por ejemplo, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, visión anormal, arritmia), se deben tomar medidas apropiadas, como ajustar la dosis de digoxina o detener el Attelec, dependiendo de la condición del paciente.

El mecanismo no está completamente aclarado, pero se cree que está dentro de la reducción de la eliminación renal renal y externa.

cimetidina

Ha habido informes que son los efectos de algunos otros antagonistas de calcio (por ejemplo, Nifedipine) aumentaron.

Se cree que la cimetidina reduce el flujo sanguíneo a través del hígado con la consecuencia de prevenir el metabolismo de los antagonistas de calcio debido a las enzimas en el microsoma del hígado, y la cimetidina reduce el ácido gástrico, lo que aumenta la absorción de antagonistas de calcio.

rifampicina

Hay un informe que es el efecto de otros antagonistas de calcio (por ejemplo, nifedipino) disminuyó.

A menudo se cree que la enzima metaboliza los fármacos en el hígado (citocromo P - 450) es inducido por la rifampicina, instando al metabolismo de los antagonistas de calcio, aumentando así la eliminación de estos medicamentos.

itraconazol, miconazol, etc.

La concentración de Atelec puede aumentar.

Se cree que

el grupo de azol anti -fúngico inhibe CYP3A4, una enzima metabólica del fármaco para Atelec.

Jugo de pomelo

Ha demostrado que la concentración de Atelec en plasma aumentó.

Los detalles del mecanismo básico aún deben aclararse, pero algunos componentes en el jugo de toronja pueden inhibir CYP3A4, que son enzimas metabólicas de fármacos para Atelec.

Almacenamiento

Almacene menos de 30 ° C, evite la luz.

Otras drogas

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