Comprimés Atelec 10 EA Pharma. Traitement de l'hypertension (10 cloques x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 10 cloques x 10 tablettes
Spécifications Cilnidipine
Ingrédient EA Pharma

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Cilnidipine	10 mg

Les usages

Indications

comprimés Atelec 10 Le médicament est indiqué dans les cas suivants:

Traitement de l'hypertension.

Dans de nombreux modèles différents d'hypertension sur les animaux (rats hypertension spontanés, rats et chiens hypertension dus à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, à l'hypertension due à des sels de doca et à des rats souffrant d'hypertension spontanée facilement accidentelle), une seule dose de la cilnipine ou de la kygothérapeute montrent la pression homogène lentement et prolong ou plus. En revanche, il montre l'effet de la baisse de la pression artérielle chez le rat avec une pression artérielle normale. Le temps d'effet ne dure pas lorsqu'il prend une dose élevée excessive. Dans l'hypertension due à une maladie des vaisseaux dans le sang rénal, la cilnidipine montre l'effet supplémentaire lorsqu'il est utilisé simultanément avec un bloqueur β ou des rats enzymatiques de transfert d'angiotensine. Arrêter d'utiliser la cilnidipine ne provoque pas de pression artérielle.

Chez les rats d'hypertension, d'auto-aérément et non traités, la cilnidipine n'augmente pas la fréquence cardiaque pendant l'hypotension. La cilnidipine n'augmente pas la concentration plasmatique de noradrénaline pendant l'hypotension, ni réduit significativement cette concentration comme causée par des bloqueurs adrénergiques (sulfate de guanéthidine). La cilnidipine ne provoque pas l'hypotension, bien que le pentolinium (pentolinium) ait causé un test d'inclinaison.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, une seule dose de cilnidipine est oralement montre que l'effet d'hypotension est maintenu en 24 heures et reste clairement tôt le matin. L'analyse du spectre d'énergie de l'intervalle R -R dans l'électrocardiogramme de 24 heures a découvert que la cilnidipine n'augmente pas l'activité sympathique ou la fréquence cardiaque sous forme de double réponse réflexe avec une pression artérielle réduite.

L'effet inhibiteur sur la réponse à l'hypertension provoquée par le stress

Chez les rats d'hypertension, d'auto-conscience et non contrôlée, la cilnidipine inhibe l'hypertension et les niveaux de norépinéphrine dans le plasma provoqué par le stress froid. La cilnidipine inhibe également l'hypertension causée par le stress à jet d'air (stress mental) chez le rat.

Chez des volontaires mâles adultes en bonne santé avec 20% ou plus de la pression artérielle dans le test de stress du froid, la cilnidipine inhibe la pression artérielle causée par le stress du froid.

L'effet inhibiteur sur la réponse à l'hypertension est causé par une stimulation sympathique

Chez des rats hypertensions spontanés qui piquaient la moelle épinière, la cilnidipine inhibe l'hypertension causée par la stimulation des électrolytes.

Chez des rats hypertensions spontanés avec une artère mésentérique isolée et fluide, la cilnidipine inhibe également la libération de la noro-épine et de la nororée causée par la stimulation de l'électrolyte.

Effets sur la circulation cérébrale

Chez les rats hypertensions spontanés, la cilnidipine ne réduit pas le débit sanguin même lorsque l'utilisation de la dose réduit la pression artérielle de 30 à 40% chez les souris. Le mécanisme d'auto-régulation du flux sanguin est toujours maintenu de manière satisfaisante pendant que la pression artérielle baisse.

Chez les patients atteints d'hypertension, qui est compliquée en raison d'une maladie cérébrovasculaire, le flux sanguin est toujours maintenu tandis que la pression artérielle est réduite.

Effets sur la fonction cardiaque

Chez les chiens, la cilnidipine réduit la fréquence cardiaque et la contraction musculaire à des doses plus élevées que la dose provoquant une hypertension.

Chez les chiens atteints d'anesthésie, la cilnidipine réduit la consommation d'oxygène du muscle cardiaque dans la bureaucratie provoquant une hypotension. À l'heure actuelle, la cilnidipine ne provoque pas de tachycardie, et n'affecte pas les contractions du cœur.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fréquence cardiaque tandis que la pression artérielle diminue et chez les patients présentant un rapport cardiaque anormal (CTR), la cilnidipine améliore le taux de coffre cardiaque.

Effets sur la fonction rénale

Chez les rats de l'hypertension spontanée, la cilnidipine augmente le volume d'urine, le flux sanguin à travers les reins et la vitesse de filtration de la dose glomérulaire provoquant une hypotension. La cilnidipine augmente également le volume d'urine, le flux sanguin à travers les reins et le taux de filtration du glomérulaire lorsque la fonction rénale est réduite par l'endothéline.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fonction rénale tandis que la pression artérielle est réduite.

Effets sur les troubles cardiovasculaires associés à l'hypertension

Chez les rats hypertensions spontanés faciles à AVC, une dose unique de cilnidipine quotidienne empêche l'apparence de l'AVC et améliore le taux de survie. De plus, la cilnidipine réduit également l'hypertrophie cardiaque (augmentation du poids cardiaque), les parois ventriculaires gauche épaisses, la fibrose myocardique et les lésions rénales. De plus, la cilnidipine réduit également la couche centrale des parois coronariennes et réduit la teneur en calcium dans l'aorte.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine réduit l'athérosclérose et le peroxyde lipidique dans le sérum.

Mécanisme d'action

Les données expérimentales ont montré que la cilnidipine est connectée aux emplacements de la dihydropyridine du canal calcique en fonction de la tension de type L et inhibe les inhibiteurs du Ca2 + à travers la membrane cellulaire du muscle lisse des vaisseaux sanguins à travers ce canal (in vitro sur des labbés).

Par conséquent, les muscles des vaisseaux sanguins se dilatent, provoquant une vasodilatation. Grâce à ce mécanisme, la cilnidipine est considérée comme ayant pour effet de réduire la pression artérielle.

cilnidipine inhibe le courant de Ca 2+ qui passe par le canal calcique en fonction de la tension de type N dans la membrane de cellules nerveuses sympathiques. L'inhibition de la ligne Ca2 + entrant par le canal calcique dépend de la tension de type N a été observée dans une portée de la concentration de médicament similaire au niveau d'inhibiteur de Ca2 + dépend du type L (in vitro sur le rat).

Par conséquent, la libération de noradrénaline depuis le début du nerf sympathique est inhibée. La cilnidipine inhibait l'augmentation du taux réflexe qui peut être des intermédiaires par activation sympathique après avoir réduit la pression artérielle et inhibant l'hypertension associée au stress grâce à ce mécanisme.

Pharmacocinétique dynamique

Concentration plasmatique dans le plasma

Lorsque vous utilisez une seule dose de cilnidipine 5 mg, 10 mg ou 20 mg orale pour 6 volontaires sains, la concentration la plus élevée en plasma (CMAX) est enregistrée correspondant à 4,7 ng / ml, 5,4 ng / ml et 15,7 ng / ml, et la zone sous la courbe (UUC0 - 24) correspond à 23.7 ng. Ng.

Les deux paramètres augmentent donc dans la manière de la dépendance à la dose.

Lors de la répétition d'une seule dose de cilnidipine 10 mg, 1 temps / jour pour que 6 hommes se portent volontaires pour être en bonne santé, les paramètres pharmacocinétiques de la cilmdipine sont exprimés comme ci-dessous. La concentration plasmatique est obtenue dans un état stable à partir du 4ème jour lors de la prise du médicament et il n'y a aucun signe d'accumulation.

Paramètres
Date de la médecine

cmax (ng / ml)

tmax (heure)

t ½ (α) (heure)

t ½ (β) (heure)

Auc0- ¥ (ng.h / ml)

Le premier jour

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29.0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

La pharmacocinétique de ce médicament a également été évaluée chez les patients souffrant d'insuffisance rénale (créatinine sérique: 1,5 à 3,1 mg / dL) après avoir pris une dose orale de 10 mg unique chez les patients avec des patients avec une fonction de rein normale. La fonction rénale ne provoque pas de différences de données dynamiques par rapport aux données chez les patients présentant une fonction rénale normale.

Métabolisme et élimination

Sur la base de l'identifié parmi le plasma et l'urine de volontaires sains, on pense que la principale lignée métabolique de la cilnidipine est la réduction méthyle du groupe méthoxyéthylique, suivie de l'hydrolyse de l'hydrolyse des esters de cannamyle et de l'oxydation de la dihydropyridine. On pense que le CYP3A4 est principalement lié et le CYP2C19 est en partie lié à la réduction de méthyle du groupe méthoxyéthyle (in vitro).

Les bloqueurs de canaux calciques des substances métaboliques ont un groupe de méthoxyéthyle qui est réduit au méthyle n'est que 1/100 l'effet du composé d'origine (sur les lapins).

Lors de la répétition d'une seule dose de cilnidipine 10 mg, 1 temps / jour oralement pendant 7 jours pour que les hommes se portent volontaires en bonne santé, sans un composé de cilnidipine constant, mais 5,2% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites. (L'utilisation d'Atelec a été approuvée comme 1 fois / jour oralement après le petit déjeuner).

Une expérience in vitro a montré que la cilnidipine est connectée à 99,3% à la protéine sérique humaine.

Avant de prendre Comprimés Atelec 10 EA Pharma. Traitement de l'hypertension (10 cloques x 10 comprimés)

comment utiliser

médicament oral.

Dosage

normalement, pour que les adultes utilisent 5 à 10 mg de cilnidipine orale, 1 temps / jour après le petit déjeuner. Le dosage peut être ajusté en fonction de l'âge et des symptômes du patient. La dose peut être augmentée à 20 mg, 1 fois / jour, sinon entièrement répondu. Pour les adultes souffrant d'hypertension sévère, devrait utiliser Atelec 10 - 20 mg, 1 temps / jour par voie orale après le petit déjeuner.

Remarque: la dose ci-dessus est uniquement pour référence. Le dosage spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdose? Si la pression artérielle est considérablement réduite, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'amélioration du membre inférieur, le traitement de la perfusion et l'utilisation de médicaments par hypertension. Éliminer la maladie par hémolyse inefficace en raison du rapport élevé du médicament à la protéine.

Que faire lorsque vous oubliez une dose? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'époque comme prévu. Ne buvez pas deux fois comme prescrit.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez les comprimés Atelec 10, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

a observé les effets secondaires, y compris les résultats des tests chez 414 patients (6,95%) sur 5958 patients en études au moment des médicaments approuvés et dans des études après les ventes (à la fin de la période de ré-test).

Effets secondaires cliniques

Troubles du foie et de la jaunisse (fréquence inconnue)

Les troubles du foie et de l'ictère accompagnés d'une augmentation de l'AST (GOT), de l'ALT (GPT) et de la γ - GTP peuvent se produire.

Parce que la réduction des plaquettes peut se produire, il est nécessaire de surveiller de près, si les observations voient des anomalies, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'arrêt de l'Atelec.

Si l'un des effets secondaires suivants se produit, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées en fonction des symptômes.

0,1 -

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

comprimés Atelec 10 Le médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:

Les patients atteints d'hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à tout composant des excipients.

Les femmes ou les femmes enceintes sont susceptibles d'être enceintes.

ATTENTION Lorsque vous utilisez

Lisez attentivement les instructions avant utilisation. Si vous avez besoin de plus d'informations, veuillez consulter votre médecin.

Ce médicament n'est utilisé que par un médecin.

Soyez prudent lorsque vous utilisez Atelec chez les patients suivants:

Patients souffrant de dysfonctionnement hépatique sévère.

Les patients ayant un côté grave des effets secondaires avec des antagonistes de calcium.

patients âgés.

ATTENTION IMPORTANT

Parce qu'il y a un rapport est une arrêt soudain de l'antagonisme du calcium, plusieurs symptômes, donc s'ils ont besoin d'arrêter Atelec, la dose doit être progressivement réduite sous surveillance étroite. Si Attelec s'arrête à 5 mg / jour; Devrait prendre des mesures appropriées telles que le remplacement par d'autres médicaments anti-hypertension.

doit guider le patient constamment ce médicament sans les conseils d'un médecin.

utilisé chez les personnes âgées

Atelec doit être soigneusement utilisé sous la surveillance étroite et la prise de mesures du patient telles que le début d'une dose plus faible (par exemple 5 mg).

L'utilisation chez les personnes âgées est souvent reconnue pour éviter une hypotension excessive chez les personnes âgées.

Par conséquent, il y a eu un effet secondaire (y compris les résultats des tests) chez les personnes âgées de 65 ans et plus à 152 sur 2 863 patients en études au moment des médicaments approuvés et dans des études après-les ventes (à la fin de la période de réaffirmation).

Utilisé en pédiatrie

Pas encore déterminé la sécurité de l'Atelec chez les patients des enfants (sans expérience clinique).

précautions lors de l'utilisation de

Lors de la distribution de ce médicament:

Il est nécessaire d'expliquer au patient qui retire d'abord les pilules de la cloque PTP avant de prendre le médicament. (Il y a un rapport selon lequel dans le cas des cloques PTP à boire, les bords durs et pointus de la cloque peuvent facilement pénétrer l'œsophage muqueux et conduire à de graves complications, telles que la médiastite).

La capacité de conduire et de faire fonctionner des machines

des symptômes tels que des étourdissements peuvent survenir en raison de l'effet d'hypotension de ce médicament. Il est nécessaire d'avoir un avertissement contre la participation à des activités dangereuses qui nécessitent une vigilance telles que le travail sur des machines élevées, en opération ou un moteur de conduite.

La grossesse

ne doit pas utiliser Atelec pour les femmes enceintes ou les femmes qui sont susceptibles d'être enceintes. Le rapport a été signalé qu'Atelec prolonge le temps de grossesse et d'accouchement chez les animaux expérimentaux (sur des rats).

Période d'allaitement

devrait éviter ATTELEC pour les femmes de l'allaitement. Cependant, s'il est nécessaire de prendre le médicament, il est nécessaire de demander au patient d'arrêter l'allaitement. Il y a eu un rapport que ce médicament va dans le lait maternel chez les animaux expérimentaux (sur des rats).

Interaction médicamenteuse

Atelec est principalement métabolisé par le métabolisme enzymatique du CYP3A4 et partiellement par CYP2C19.

Soyez prudent lorsqu'il est utilisé simultanément:

Nom médicinal

Signes, symptômes et traitement

Mécanisme et facteurs de risque

La pression artérielle peut être surchauffée.

comprend la possibilité d'avoir des effets supplémentaires ou syndicaux.

digoxine

Il y a eu un rapport que certains médicaments antagonistes de calcium (par exemple la nifédipine) augmentent la concentration de digoxine dans le plasma.

Si les observations voient des signes / symptômes toxiques qui peuvent être attribués à la digoxine (par exemple, nausées, vomissements, maux de tête, vision anormale, arythmie), des mesures appropriées doivent être prises, comme l'ajustement de la dose de digoxine ou l'arrêt de l'ATTELEC, en fonction de l'état du patient.

Le mécanisme n'est pas entièrement clarifié, mais on pense que dans la réduction de la clairance rénale et rénale externe.

cimétidine

Il y a eu des rapports qui sont les effets de certains autres antagonistes du calcium (par exemple la nifédipine).

On pense que la cimétidine réduit le flux sanguin dans le foie avec la conséquence de la prévention du métabolisme des antagonistes du calcium en raison des enzymes dans le microsome du foie, et la cimétidine réduit l'acide gastrique, augmentant ainsi l'absorption des antagonistes de calcium.

rifampicine

Il y a un rapport qui est l'effet d'autres antagonistes du calcium (par exemple la nifédipine) diminué.

On pense souvent que l'enzyme métabolise les médicaments dans le foie (cytochrome p - 450) est induite par la rifampicine, exhortant le métabolisme des antagonistes du calcium, augmentant ainsi la disposition de ces médicaments.

itraconazole, miconazole, etc.

La concentration

Atelec peut augmenter.

On pense que le groupe azole anti-fungal

inhibe le CYP3A4, une enzyme métabolique médicamenteuse pour Atelec.

Jui de pamplemousse

Il a montré que la concentration d'Atelec dans le plasma augmentait.

Les détails du mécanisme de base doivent encore être clarifiés, mais certains composants du jus de pamplemousse peuvent inhiber le CYP3A4, qui sont des enzymes métaboliques médicamenteuses pour Atelec.

Conservation

Stockez moins de 30 ° C, évitez la lumière.

Autres médicaments

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