Tablet Atelec 10 EA Pharma. Pengobatan hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Cilnidipine
Komposisi EA Pharma

Komposisi

Informasi Komposisi	Isi
Cilnidipine	10mg

Kegunaan

Indikasi

Atelec tablet 10 obat ditunjukkan dalam kasus berikut:

Pengobatan hipertensi.

Dalam banyak model hipertensi pada hewan (tikus hipertensi spontan, tikus dan anjing hipertensi karena penyakit pembuluh darah ginjal, hipertensi karena garam DOCA dan tikus dengan hipertensi spontan dengan mudah. Sebaliknya, ini menunjukkan efek menurunkan tekanan darah pada tikus dengan tekanan darah normal. Efek waktu tidak bertahan saat mengambil dosis tinggi yang berlebihan. Pada hipertensi karena penyakit pembuluh darah ginjal, cilnidipine menunjukkan efek tambahan bila digunakan secara bersamaan dengan β blocker atau angiotensin mentransfer enzim inhibitor.

pada tikus hipertensi spontan yang tidak mudah digunakan oleh gilah. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan tekanan darah.

Pada tikus hipertensi, self -cake dan tidak diobati, cilnidipine tidak meningkatkan detak jantung saat hipotensi. Cilnidipine tidak meningkatkan konsentrasi noradrenalin plasma sementara hipotensi, atau secara signifikan mengurangi konsentrasi ini karena disebabkan oleh blocker adrenergik (guanethidine sulfat). Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, meskipun pentolinium (pentolinium) telah disebabkan dalam tes kemiringan.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, dosis tunggal cilnidipine setiap hari menunjukkan bahwa efek hipotensi dipertahankan dalam 24 jam dan tetap jelas di pagi hari. Analisis spektrum energi dari interval R -R dalam elektrokardiogram 24 jam telah menemukan bahwa cilnidipine tidak meningkatkan aktivitas simpatis atau denyut jantung dalam bentuk respons refleks ganda dengan berkurangnya tekanan darah.

Efek penghambatan pada respon hipertensi yang disebabkan oleh stres

Pada tikus hipertensi, kesadaran diri dan tidak terkendali, cilnidipine menghambat hipertensi dan kadar norepinefrin dalam plasma yang disebabkan oleh stres dingin. Cilnidipine juga menghambat hipertensi yang disebabkan oleh stres jet udara (stres mental) pada tikus.

Pada sukarelawan pria dewasa yang sehat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi dalam tes stres dingin, cilnidipine menghambat tekanan darah yang disebabkan oleh stres dingin.

Efek penghambatan pada respons hipertensi disebabkan oleh stimulasi simpatis

Pada tikus hipertensi spontan yang menusuk sumsum tulang belakang, cilnidipine menghambat hipertensi yang disebabkan oleh stimulasi elektrolit.

Pada tikus hipertensi spontan dengan arteri mesenterika yang terisolasi dan cairan, cilnidipine juga menghambat pelepasan norepinefrin yang disebabkan oleh stimulasi elektrolit.

Efek pada sirkulasi otak

Pada tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangi aliran darah bahkan ketika menggunakan dosis mengurangi tekanan darah sebesar 30-40% pada tikus. Mekanisme aliran darah yang mengatur diri sendiri masih dipertahankan sementara tekanan darah turun.

Pada pasien dengan hipertensi, yang rumit karena penyakit serebrovaskular, aliran darah masih dipertahankan sementara tekanan darah berkurang.

Efek pada fungsi jantung

Pada anjing, cilnidipine mengurangi detak jantung dan kontraksi otot pada dosis yang lebih tinggi daripada dosis yang menyebabkan hipertensi.

Pada anjing dengan anestesi, cilnidipine mengurangi konsumsi oksigen otot jantung dalam birokrasi yang menyebabkan hipotensi. Pada saat ini, cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, juga tidak mempengaruhi kontraksi jantung.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi denyut jantung sementara tekanan darah menurun, dan pada pasien dengan rasio jantung -chreat (CTR) abnormal, cilnidipine meningkatkan laju dada jantung.

Efek pada fungsi ginjal

Pada tikus hipertensi spontan, cilnidipine meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan kecepatan filtrasi dosis glomerulus yang menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan laju filtrasi glomerulus ketika fungsi ginjal dikurangi oleh endothelin.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi fungsi ginjal sementara tekanan darah berkurang.

Efek pada gangguan kardiovaskular yang terkait dengan hipertensi

Pada tikus hipertensi spontan yang mudah stroke, dosis tunggal cilnidipine setiap hari mencegah penampilan stroke dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup. Selain itu, cilnidipine juga mengurangi hipertrofi jantung (peningkatan berat badan), dinding ventrikel kiri tebal, fibrosis miokard dan kerusakan ginjal. Selain itu, cilnidipine juga mengurangi lapisan tengah dinding dinding koroner dan mengurangi kandungan kalsium dalam aorta.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangi aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

mekanisme aksi

Data eksperimental telah menunjukkan bahwa cilnidipine terhubung ke lokasi dihydropyridine dari saluran kalsium tergantung pada tegangan tipe L dan menghambat inhibitor Ca2+ melalui membran sel otot polos pembuluh darah melalui saluran ini (in vitro pada kelinci).

Oleh karena itu, otot pembuluh darah melebar, menyebabkan vasodilatasi. Melalui mekanisme ini, cilnidipine dianggap memiliki efek menurunkan tekanan darah.

Cilnidipine menghambat arus Ca 2+ yang datang melalui saluran kalsium tergantung pada tegangan tipe N dalam membran sel saraf simpatis. Penghambatan garis Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium tergantung pada tegangan tipe N telah diamati dalam ruang lingkup konsentrasi obat yang mirip dengan tingkat inhibitor Ca2+ tergantung pada tipe L (in vitro pada tikus).

Oleh karena itu, pelepasan norepinefrin dari awal saraf simpatis dihambat. Cilnidipine dikatakan menghambat peningkatan laju refleks yang dapat menjadi perantara melalui aktivasi simpatis setelah mengurangi tekanan darah dan menghambat hipertensi yang terkait dengan stres melalui mekanisme ini.

farmakokinetik dinamis

Konsentrasi plasma dalam plasma

Saat menggunakan dosis tunggal cilnidipine 5 mg, 10 mg atau 20 mg oral untuk 6 sukarelawan sehat, konsentrasi tertinggi dalam plasma (Cmax) dicatat sesuai dengan 4,7 ng/mL, 5,4 ng/mL dan 15,7 ng/mL, dan area di bawah kurva (AUC0 - 24). Ng.

Jadi kedua parameter meningkat dalam cara ketergantungan dosis.

Saat mengulangi dosis tunggal cilnidipine 10 mg, 1 kali/hari untuk 6 orang menjadi sukarelawan menjadi sehat, parameter farmakokinetik cilmdipine diekspresikan seperti di bawah ini. Konsentrasi plasma dicapai dalam keadaan stabil dari hari ke -4 saat minum obat dan tidak ada tanda -tanda akumulasi.

Parameter
Tanggal Kedokteran

Cmax (ng/ml)

Tmax (jam)

t ½ (α) (jam)

t ½ (β) (jam)

AUC0- ¥ (ng.h/ml)

Hari pertama

9,5 ± 1,6

2.8 ± 1.0

1,0 ± 0,2

5.2 ± 2.0

51.4 ± 12.7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101.8 ± 29.0

16,5 ± 7,9

3.0 ± 1.31.1 ± 0,68.1 ± 2.7

95,5 ± 34,5

Farmakokinetik obat ini juga telah dievaluasi pada pasien dengan gagal ginjal (kreatinin serum: 1,5 - 3,1 mg/dL) setelah mengambil dosis oral 10 mg tunggal pada pasien hipertensi, dan tidak ada perbedaan yang signifikan dalam obat -obatan ini dengan data yang berulang kali pada dayose pada pasien dengan for. Fungsi ginjal tidak menyebabkan perbedaan dalam data dinamis dibandingkan dengan data pada pasien dengan fungsi ginjal normal.

Metabolisme dan eliminasi

Berdasarkan yang diidentifikasi di antara plasma dan urin sukarelawan yang sehat, diperkirakan bahwa garis metabolisme utama cilnidipine adalah pengurangan metil gugus metoksietil, diikuti oleh hidrolisis hidrolisis ester cinnamyl dan oksidasi dihydropyridine. CYP3A4 dianggap terutama terkait dan CYP2C19 sebagian terkait dengan reduksi metil dari gugus metoksietil (in vitro).

Pemblokir saluran kalsium zat metabolisme memiliki gugus metoksietil yang dikurangi menjadi metil hanya 1/100 efek dari senyawa asli (pada kelinci).

Saat mengulangi dosis tunggal cilnidipine 10 mg, 1 kali/hari secara oral selama 7 hari bagi pria untuk menjadi sukarelawan sehat, tanpa senyawa cilnidipine konstan dihilangkan tetapi 5,2% dari dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit. (Penggunaan Atelec telah disetujui sebagai 1 waktu/hari setelah sarapan).

Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahwa cilnidipine terhubung ke 99,3% untuk protein serum manusia.

Sebelum mengambil Tablet Atelec 10 EA Pharma. Pengobatan hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Obat oral.

dosis

Biasanya, untuk orang dewasa menggunakan 5 - 10 mg cilnidipine oral, 1 kali/hari setelah sarapan. Dosis dapat disesuaikan sesuai dengan usia dan gejala pasien. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg, 1 kali/hari, jika tidak sepenuhnya ditanggapi. Untuk orang dewasa dengan hipertensi parah, harus menggunakan Atelec 10 - 20 mg, 1 kali/hari secara oral setelah sarapan.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifik tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang cocok, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis. Apa yang harus dilakukan saat overdosis? Jika tekanan darah berkurang secara signifikan, perlu untuk mengambil tindakan yang tepat seperti meningkatkan tungkai bawah, pengobatan infus dan penggunaan obat hipertensi. Menghilangkan penyakit dengan hemolisis tidak efektif karena tingginya rasio obat terhadap protein.

Apa yang harus dilakukan saat Anda lupa dosis? Namun, jika dekat dengan dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan ambil dosis berikutnya pada saat itu seperti yang direncanakan. Jangan minum dua kali seperti yang diresepkan.

Efek samping

Saat menggunakan Tablet Atelec 10, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Mengamati efek samping, termasuk hasil tes pada 414 pasien (6,95%) dari 5958 pasien dalam studi pada saat obat yang disetujui dan dalam studi setelah -LALES (pada akhir periode re -uji).

Efek samping klinis

Gangguan hati dan ikterus (frekuensi tidak diketahui)

Gangguan hati dan penyakit kuning disertai dengan peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan γ - GTP dapat terjadi.

Karena reduksi trombosit dapat terjadi, perlu dipantau dengan cermat, jika pengamatan melihat kelainan, perlu untuk mengambil tindakan yang tepat seperti menghentikan Atelec.

Jika ada efek samping berikut, perlu untuk mengambil tindakan yang tepat tergantung pada gejalanya.

0,1 -

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Atelec Tablet 10 Obat dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau komponen eksipien apa pun.

Wanita atau wanita hamil cenderung hamil.

Perhatian saat menggunakan

Baca instruksi dengan cermat sebelum digunakan. Jika Anda memerlukan informasi lebih lanjut, silakan berkonsultasi dengan dokter Anda.

Obat ini hanya digunakan oleh dokter.

Berhati -hatilah saat menggunakan Atelec pada pasien berikut:

Pasien dengan disfungsi hati yang parah.

Pasien dengan sisi serius efek samping dengan antagonis kalsium.

Pasien lanjut usia.

PERHATIAN PENTING

Karena ada laporan tiba -tiba menghentikan antagonisme kalsium, beberapa gejala, jadi jika mereka perlu menghentikan Atelec, dosis harus dikurangi secara bertahap di bawah pemantauan ketat. Jika Attelec berhenti dari 5 mg/hari; Harus mengambil tindakan yang tepat seperti penggantian dengan obat anti -hipertensi lainnya.

Harus membimbing pasien terus -menerus obat ini tanpa bimbingan dokter.

Digunakan pada lansia

Atelec harus dengan hati -hati digunakan di bawah pemantauan dekat pasien dan mengambil tindakan seperti memulai dengan dosis yang lebih rendah (misalnya 5 mg).

Menggunakan pada lansia sering diakui untuk menghindari hipotensi berlebihan pada orang tua.

Oleh karena itu, ada efek samping (termasuk hasil tes) pada lansia berusia 65 dan lebih tua pada 152 dari 2.863 pasien dalam penelitian pada saat obat yang disetujui dan dalam studi setelah -LALES (pada akhir periode ekskesi ulang).

Digunakan dalam Pediatrik

Belum menentukan keamanan Atelec pada pasien anak -anak (tanpa pengalaman klinis).

tindakan pencegahan saat menggunakan

Saat mendistribusikan obat ini:

Penting untuk menjelaskan kepada pasien yang pertama -tama menghapus pil dari blister PTP sebelum minum obat. (Ada laporan bahwa dalam kasus minum lepuh PTP, tepi lepuh yang keras dan tajam dapat dengan mudah menembus mukosa kerongkongan dan menyebabkan komplikasi serius, seperti mediastitis).

Kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin

Gejala seperti pusing dapat terjadi karena efek hipotensi obat ini. Penting untuk memiliki peringatan terhadap berpartisipasi dalam kegiatan berbahaya yang membutuhkan kewaspadaan seperti bekerja pada mesin yang tinggi, operasi atau motorik mengemudi.

Kehamilan

Tidak boleh menggunakan atelec untuk wanita hamil atau wanita yang cenderung hamil. Laporan tersebut telah dilaporkan bahwa Atelec memperpanjang kehamilan dan persalinan kalinya pada hewan percobaan (pada tikus).

Periode Menyusui

Harus menghindari attelec untuk wanita menyusui. Namun, jika diperlukan untuk minum obat, perlu menginstruksikan pasien untuk berhenti menyusui. Telah ada laporan bahwa obat ini masuk ke ASI pada hewan percobaan (pada tikus).

Interaksi obat

Atelec terutama dimetabolisme oleh metabolisme enzim CYP3A4 dan sebagian oleh CYP2C19.

Berhati -hatilah saat digunakan secara bersamaan:

nama obat

tanda, gejala dan pengobatan

mekanisme dan faktor risiko

Tekanan darah bisa terlalu panas.

Termasuk kemampuan untuk memiliki efek tambahan atau serikat.

Digoxin

Ada laporan bahwa beberapa obat antagonis kalsium (misalnya nifedipine) meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma.

Jika pengamatan melihat tanda -tanda/gejala toksik yang dapat dikaitkan dengan digoxin (mis. Mual, muntah, sakit kepala, penglihatan abnormal, aritmia), langkah -langkah yang tepat harus diambil seperti menyesuaikan dosis digoxin atau berhenti attelec, tergantung pada kondisi pasien.

Mekanisme ini tidak sepenuhnya diklarifikasi, tetapi dianggap berada dalam pengurangan clearance ginjal ginjal dan eksternal.

Cimetidine

Ada laporan yang merupakan efek dari beberapa antagonis kalsium lainnya (misalnya nifedipine) meningkat.

Diperkirakan bahwa simetidin mengurangi aliran darah melalui hati dengan konsekuensi mencegah metabolisme antagonis kalsium karena enzim dalam mikrosoma hati, dan simetidin mengurangi asam lambung, sehingga meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

rifampicin

Ada laporan yang merupakan efek dari antagonis kalsium lainnya (misalnya nifedipine) menurun.

Sering dianggap bahwa enzim memetabolisme obat di hati (sitokrom P - 450) diinduksi oleh rifampisin, mendesak metabolisme antagonis kalsium, sehingga meningkatkan pembuangan obat -obatan ini.

itraconazole, miconazole, dll.

Konsentrasi atelec dapat meningkat.

Kelompok azole anti -fungal dianggap menghambat CYP3A4, enzim metabolik obat untuk Atelec.

Jus jeruk

Telah menunjukkan bahwa konsentrasi atelec dalam plasma meningkat.

Rincian mekanisme dasar masih perlu diklarifikasi, tetapi beberapa komponen dalam jus jeruk bali dapat menghambat CYP3A4, yang merupakan enzim metabolik obat untuk Atelec.

Penyimpanan

Simpan kurang dari 30 ° C, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.