Compresse atelec 10 EA Pharma. Trattamento dell'ipertensione (10 vesciche x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola di 10 vesciche x 10 compresse
Specifiche Cilnidipina
Ingrediente EA Pharma

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Cilnidipina	10 mg

Usi

indicazioni

compresse atelec 10 farmaco è indicato nei seguenti casi:

Trattamento dell'ipertensione.

In molti diversi modelli di ipertensione sugli animali (ipertensione spontanea ratti, ratti e cani ipertensione a causa della malattia dei vasi sanguigni renali, ipertensione dovuta a sali di doca e ratti con ictus spontaneo a 1 mg/kg), una singola dose di cilnidipina orale mostra l'effetto di abbassare la pressione elamica e prolunga il dose dipendente a 1 mg a 1 mg/kg). Al contrario, mostra l'effetto di abbassare la pressione sanguigna nei ratti con la normale pressione sanguigna. Il tempo dell'effetto non dura quando si assume una dose elevata eccessiva. In ipertensione dovuta alla malattia dei vasi sanguigni renali, la cilnidipina mostra l'effetto aggiuntivo se usato simultaneamente con un bloccante β o un angiotensina che trasferiscono inibitori dell'enzima. Smetti di usare la cilnidipina non causa la pressione sanguigna.

Nei ratti di ipertensione, autoawake e non trattato, la cilnidipina non aumenta la frequenza cardiaca durante l'ipotensione. La cilnidipina non aumenta la concentrazione plasmatica di noradrenalina mentre l'ipotensione, né riduce in modo significativo questa concentrazione causata da bloccanti adrenergici (guanetidina solfato). La cilnidipina non provoca ipotensione, sebbene il pentolinio (pentolinio) abbia causato un test di inclinazione.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, una singola dose di cilnidipina ogni giorno mostra oralmente che l'effetto di ipotensione è mantenuto in 24 ore e rimane chiaramente presto la mattina. L'analisi dello spettro energetico dell'intervallo di R -R nell'elettrocardiogramma a 24 ore ha scoperto che la cilnidipina non aumenta l'attività simpatica o la frequenza cardiaca sotto forma di risposta a doppio riflesso con ridotta pressione sanguigna.

L'effetto inibitorio sulla risposta dell'ipertensione causata da stress

Nei ratti dell'ipertensione, dell'autocoscienza e non controllata, la cilnidipina inibisce i livelli di ipertensione e noradrenalina nel plasma causato dallo stress freddo. La cilnidipina inibisce anche l'ipertensione causata dallo stress del getto d'aria (stress mentale) nei ratti.

Nei volontari maschi adulti sani con pressione sanguigna del 20% o superiore nello stress da stress freddo, la cilnidipina inibisce la pressione sanguigna causata dallo stress freddo.

L'effetto inibitorio sulla risposta all'ipertensione è causato dalla stimolazione simpatica

Nei ratti di ipertensione spontanea che colpiscono il midollo spinale, la cilnidipina inibisce l'ipertensione causata dalla stimolazione elettrolitica.

Nei ratti di ipertensione spontanea con arteria mesenterica isolata e fluida, la cilnidipina inibisce anche il rilascio di norepinefrina causata da stimolamento elettrolitico.

Effetti sulla circolazione cerebrale

Nei ratti di ipertensione spontanea, la cilnidipina non riduce il flusso sanguigno anche quando l'uso della dose riduce la pressione sanguigna del 30-40% nei topi. Il meccanismo di autoregolazione del flusso sanguigno è ancora in modo soddisfacente mentre la pressione sanguigna diminuisce.

Nei pazienti con ipertensione, che è complicato a causa della malattia cerebrovascolare, il flusso sanguigno è ancora mantenuto mentre la pressione sanguigna è ridotta.

Effetti sulla funzione cardiaca

Nei cani, la cilnidipina riduce la frequenza cardiaca e la contrazione muscolare a dosi più elevate rispetto al dosaggio che causano ipertensione.

Nei cani con anestesia, la cilnidipina riduce il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco nella burocrazia causando ipotensione. Al momento, la cilnidipina non causa tachicardia, né influisce sulle contrazioni del cuore.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla frequenza cardiaca mentre la pressione arteriosa diminuisce e nei pazienti con rapporto cardiaco anormale (CTR), la cilnidipina migliora il tasso di cuore.

Effetti sulla funzione renale

Nei ratti dell'ipertensione spontanea, la cilnidipina aumenta il volume delle urine, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione della dose glomerulare che causano ipotensione. La cilnidipina aumenta anche il volume di urina, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione del glomerulare quando la funzione renale è ridotta dall'endotelina.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla funzione renale mentre la pressione sanguigna è ridotta.

Effetti sui disturbi cardiovascolari associati all'ipertensione

Nei ratti di ipertensione spontanei che sono facili da accarezzare, una singola dose di cilnidipina giornaliera impedisce l'apparizione del tratto e migliora il tasso di sopravvivenza. Inoltre, la cilnidipina riduce anche l'ipertrofia cardiaca (aumento del peso cardiaco), le pareti ventricolari sinistro spesse, la fibrosi miocardica e il danno renale. Inoltre, la cilnidipina riduce anche lo strato intermedio delle pareti delle pareti coronariche e riduce il contenuto di calcio nell'aorta.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina riduce l'aterosclerosi e il perossido lipidico nel siero.

meccanismo d'azione

Dati sperimentali hanno dimostrato che la cilnidipina è collegata alle posizioni della diidropiridina del canale di calcio a seconda della tensione di tipo L e inibisce gli inibitori di Ca2+ attraverso la membrana cellulare del muscolo liscio del vaso sanguigno attraverso questo canale (in vitro sui conigli).

Pertanto, i muscoli dei vasi sanguigni dilatano, causando vasodilatazione. Attraverso questo meccanismo, la cilnidipina è considerata l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.

La cilnidipina inibisce la corrente di Ca 2+ che attraversa il canale di calcio a seconda della tensione di tipo N nella membrana cellulare nervosa simpatica. L'inibizione della linea CA2+ che entra attraverso il canale del calcio dipende dalla tensione di tipo N è stata osservata nell'ambito della concentrazione di farmaco simile al livello di inibitore Ca2+ dipende dal tipo L (in vitro dal ratto).

Pertanto, il rilascio di noradrenalina dall'inizio del nervo simpatico è inibito. Si dice che la cilnidipina inibisca l'aumento del tasso di riflesso che può essere intermediari attraverso l'attivazione simpatica dopo aver ridotto la pressione sanguigna e inibire l'ipertensione associata allo stress attraverso questo meccanismo.

Farmacocinetica dinamica

Concentrazione plasmatica nel plasma

Quando si utilizza una singola dose di cilnidipina 5 mg, 10 mg o 20 mg orale per 6 volontari sani, la più alta concentrazione nel plasma (CMAX) viene registrata corrispondente corrispondente a 4,7 ng/mL, 5,4 ng/ml e 15,7 ng/ml e l'area sotto la curva (AUC0 - 24) a 23,7 ng. Ng.

Quindi entrambi i parametri aumentano in termini di dipendenza dal dosaggio.

Quando si ripete una singola dose di cilnidipina 10 mg, 1 volta/giorno per 6 uomini per essere volontari per essere sani, i parametri farmacocinetici della cilmdipina sono espressi come di seguito. La concentrazione plasmatica si ottiene in uno stato stabile dal 4 ° giorno durante l'assunzione del farmaco e non vi è alcun segno di accumulo.

Parametri
Data della medicina

CMAX (NG/ML)

tmax (ora)

t ½ (α) (ora)

t ½ (β) (ora)

Auc0- ¥ (ng.h/ml)

Il primo giorno

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

The pharmacokinetics of this drug have also been evaluated in patients with kidney failure (serum creatinine: 1.5 - 3.1 mg/dl) after taking a single 10 mg oral dose in hypertension patients, and there is no significant difference in the dynamic data of this drug compared to data in patients with normal kidney function.

The repeated use of this medication at a dose of 10 mg, 1 time/day for 7 days in patients with impaired La funzione renale non provoca differenze nei dati dinamici rispetto ai dati nei pazienti con normale funzione renale.

Metabolismo ed eliminazione

Basato sull'identificazione tra plasma e urina di volontari sani, si pensa che la principale linea metabolica della cilnidipina sia la riduzione metilica del gruppo metossietilico, seguita dall'idrolisi dell'idrolisi della cinnamil estere e dall'ossidazione della diidropiridina. Si ritiene che il CYP3A4 sia principalmente correlato e il CYP2C19 è in parte correlato alla riduzione metilica del gruppo metossietilico (in vitro).

I bloccanti del canale di calcio delle sostanze metaboliche hanno un gruppo di metossietil che è ridotto a metil è solo 1/100 l'effetto del composto originale (sui con rischi).

Quando si ripete una singola dose di cilnidipina 10 mg, 1 volta/giorno per via orale per 7 giorni per gli uomini per fare volontariato sano, senza un costante composto di cilnidipina viene eliminato ma il 5,2% della dose viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. (L'uso di Atelec è stato approvato come 1 volta/giorno oralmente dopo la colazione).

Un esperimento in vitro ha dimostrato che la cilnidipina è collegata al 99,3% alla proteina sierica umana.

Prima di prendere Compresse atelec 10 EA Pharma. Trattamento dell'ipertensione (10 vesciche x 10 compresse)

Come usare

farmaco orale.

dosaggio

Normalmente, affinché gli adulti utilizzino 5-10 mg di cilnidipina orale, 1 ora/giorno dopo colazione. Il dosaggio può essere regolato in base all'età e ai sintomi del paziente. La dose può essere aumentata a 20 mg, 1 volta/giorno, se non completamente risposto. Per gli adulti con ipertensione grave, dovrebbe usare Atelec 10-20 mg, 1 ora/giorno per via orale dopo la colazione.

Nota: la dose sopra è solo a riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalla condizione e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista medico. Cosa fare durante la dose eccessiva? Se la pressione sanguigna è ridotta in modo significativo, è necessario adottare misure appropriate come il miglioramento dell'arto inferiore, il trattamento dell'infusione e l'uso di farmaci ipertensione. Eliminare la malattia mediante emolisi inefficace a causa dell'elevato rapporto tra farmaco e proteina.

Cosa fare quando dimentichi una dose? Tuttavia, se vicino alla dose successiva, salta la dose dimenticata e prendi la dose successiva in quel momento come previsto. Non bere due volte come prescritto.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano le compresse ATELEC 10, è possibile sperimentare effetti indesiderati (ADR).

ha osservato gli effetti collaterali, incluso il test risulta in 414 pazienti (6,95%) su 5958 pazienti in studi al momento dei farmaci approvati e in studi post -sale (alla fine del periodo di re -test).

Effetti collaterali clinici

Disturbi del fegato e dell'ittero (frequenza sconosciuta)

Disturbi del fegato e dell'ittero accompagnati da un aumento di AST (GOT), ALT (GPT) e γ - GTP possono verificarsi.

Poiché può verificarsi una riduzione piastrinica, è necessario monitorare attentamente, se le osservazioni vedono anomalie, è necessario adottare misure appropriate come fermare atelec.

Se si verifica uno dei seguenti effetti collaterali, è necessario adottare misure appropriate a seconda dei sintomi.

0.1 -

Avvertenze

Prima di usare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni seguenti.

controindicato

compresse atelec 10 farmaco è controindicato nei seguenti casi:

pazienti con ipersensibilità all'ingrediente attivo o a qualsiasi componente degli eccipienti.

Le donne in gravidanza o le donne sono probabilmente incinte.

ATTENZIONE Quando si utilizza

Leggi attentamente le istruzioni prima dell'uso. Se hai bisogno di maggiori informazioni, consultare il medico.

Questo farmaco è usato solo da un medico.

Stai attento quando si utilizza Atelec nei seguenti pazienti:

pazienti con grave disfunzione epatica.

I pazienti con un lato grave degli effetti collaterali con antagonisti del calcio.

pazienti anziani.

Attenzione importante

Poiché esiste un rapporto è un improvviso arresto dell'antagonismo del calcio, diversi sintomi, quindi se devono fermare Atelec, la dose deve essere gradualmente ridotta sotto stretto monitoraggio. Se Attelec si ferma da 5 mg/giorno; Dovrebbe adottare misure appropriate come la sostituzione con altri farmaci anti -ipertensione.

deve guidare il paziente costantemente questo farmaco senza la guida di un medico.

usato negli anziani

ATELEC deve essere attentamente utilizzato sotto lo stretto monitoraggio del paziente e l'assunzione di misure come iniziare con una dose più bassa (ad esempio 5 mg).

L'uso degli anziani è spesso riconosciuto per evitare un'eccessiva ipotensione negli anziani.

Pertanto, vi è stato un effetto collaterale (compresi i risultati dei test) negli anziani di età pari o superiore a 65 anni a 152 su 2.863 pazienti negli studi al momento dei farmaci approvati e in studi dopo sale (alla fine del periodo di re -esame).

usato in pediatria

Non ha ancora determinato la sicurezza di Atelec nei pazienti per bambini (senza esperienza clinica).

Precauzioni quando si utilizza

Quando si distribuisce questo farmaco:

È necessario spiegare al paziente che prima rimuove le pillole dalla blister PTP prima di prendere il medicinale. (C'è un rapporto secondo cui nel caso di bere vesciche PTP, i bordi duri e affilati della vescica possono facilmente penetrare nell'esofago mucosa e portare a gravi complicazioni, come la mediastite).

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

I sintomi come vertigini possono verificarsi a causa dell'effetto ipotensione di questo farmaco. È necessario avere un avvertimento contro la partecipazione ad attività pericolose che richiedono vigilanza come lavorare su macchinari elevati, operativi o motore di guida.

Gravidanza

non deve usare atelec per donne in gravidanza o donne che sono in gravidanza. Il rapporto è stato riferito che Atelec estende la gravidanza e il parto negli animali da esperimento (sui ratti).

Periodo dell'allattamento

dovrebbe evitare l'attelec per le donne che allattano. Tuttavia, se è necessario assumere il farmaco, è necessario istruire il paziente di interrompere l'allattamento. C'è stato un rapporto secondo cui questo farmaco va nel latte materno negli animali da esperimento (sui ratti).

interazione farmaco

Nome medicinale
segni, sintomi e trattamento
meccanismo e fattori di rischio
La pressione sanguigna può essere surriscaldata.
Include la possibilità di avere effetti aggiuntivi o sindacali.
digossina
È stato un rapporto secondo cui alcuni farmaci antagonisti di calcio (ad esempio nifedipina) aumentano la concentrazione di digossina nel plasma.
Se le osservazioni vedono eventuali segni/sintomi tossici che possono essere attribuiti alla digossina (ad esempio nausea, vomito, mal di testa, visione anormale, aritmia), è necessario adottare misure appropriate come regolare la dose di digossina o fermare l'atelec, a seconda della condizione del paziente.
Il meccanismo non è completamente chiarito, ma si ritiene che sia nella riduzione della clearance renale renale ed esterna.

cimetidina
Sono stati segnalati che gli effetti di alcuni altri antagonisti del calcio (ad esempio nifedipina) sono aumentati.
Si pensa che la cimetidina riduca il flusso sanguigno attraverso il fegato con la conseguenza della prevenzione del metabolismo degli antagonisti del calcio a causa degli enzimi nel microsoma epatico e la cimetidina riduce l'acido gastrico, aumentando così l'assorbimento degli antagonisti del calcio.
rifampicina
Esiste un rapporto che è l'effetto di altri antagonisti del calcio (ad esempio nifedipina).
Si pensa spesso che l'enzima metabolizza i farmaci nel fegato (citocromo P - 450) è indotto dalla rifampicina, sollecitando il metabolismo degli antagonisti del calcio, aumentando così lo smaltimento di questi farmaci.

itraconazole, miconazolo, ecc.
La concentrazione di atelec può aumentare.
Si pensa che il gruppo di azolo anti -Fungal anti -Fungal inibisca il CYP3A4, un enzima metabolico del farmaco per Atelec. Il succo di pompelmo
ha dimostrato che la concentrazione di atelec nel plasma è aumentata.
I dettagli del meccanismo di base devono ancora essere chiariti, ma alcuni componenti nel succo di pompelmo possono inibire il CYP3A4, che sono enzimi metabolici farmacologici per Atelec.

Conservazione

Conservare meno di 30 ° C, evitare la luce.

Altri farmaci

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