Atelec Tablets 10 EA Pharma。高血圧の治療（10枚の水疱x 10錠）

剤形 10個のブリスターx 10錠の箱
仕様シルニジピン
成分 EAファーマ

成分

構成情報	コンテンツ
シルニジピン	10mg

用途

適応症

atelec錠剤10薬は次の場合に示されています。

高血圧の治療。

動物の高血圧の多くの異なるモデル（腎臓血管疾患による自発性高血圧症ラット、ラット、犬の高血圧、自然脳卒中のあるドカの塩とラットによる高血圧症）、ゆっくりと延長された血圧を延長する血圧の延期された血圧を示す単回投与量は、 mg/kg以上。対照的に、それは正常な血圧を伴うラットの血圧を下げることの効果を示しています。過度の高用量を服用する場合、効果時間は持続しません。腎臓血管疾患による高血圧症では、シルニジピンは、βブロッカーまたはアンジオテンシンを酵素阻害剤を移動するアンジオテンシンを移動するアンジオテンシンを同時に使用すると、追加の効果を示します。減少。シルニジピンの使用を停止しても、血圧を引き起こしません。

高血圧のラットでは、自己覚醒し、治療されていないシルニジピンは、低血圧中に心拍数を増加させません。シルニジピンは、低血圧中に血漿ノルアドレナリン濃度を増加させず、アドレナリン作動性遮断薬（グアネチジン硫酸）によって引き起こされるようにこの濃度を大幅に減少させません。シルニジピンは低血圧を引き起こしませんが、ペントリニウム（ペントリニウム）は傾斜試験に引き起こされています。

特発性高血圧症の患者では、毎日のシルニジピンの単回投与は、24時間に低血圧効果が維持され、朝の早い時期に明らかに維持されていることを示しています。 24時間の心電図におけるR -R間隔のエネルギースペクトルの分析により、シルニジピンは血圧の低下を伴う二重反射反応の形で交感神経活動または心拍数を増加させないことがわかりました。

ストレスによって引き起こされる高血圧応答に対する阻害効果

高血圧、自己意識、および制御されていないラットでは、シルニジピンは、寒冷ストレスによって引き起こされる血漿中の高血圧とノルエピネフリンレベルを阻害します。シルニジピンはまた、ラットのエアジェットストレス（精神ストレス）によって引き起こされる高血圧を阻害します。

寒冷ストレステストで20％以上の血圧を持つ健康な成人男性ボランティアでは、シルニジピンは寒冷ストレスによって引き起こされる血圧を阻害します。

高血圧反応に対する阻害効果は、交感神経刺激によって引き起こされます

脊髄を突き破る自発性高血圧ラットでは、シルニジピンは電解質刺激によって引き起こされる高血圧を阻害します。

脳循環に対する影響

自発的な高血圧ラットでは、シルニジピンは、用量を使用しても、マウスで血圧を30〜40％低下させる場合でも、血流を減少させません。血圧が低下する間、自己調節血流のメカニズムは依然として十分に維持されています。

脳血管疾患のために複雑な高血圧患者では、血圧が低下している間、血流は依然として維持されています。

心臓機能への影響

犬では、シルニジピンは高血圧を引き起こす投与量よりも高い用量で心拍数と筋肉収縮を減少させます。

麻酔を伴う犬では、シルニジピンは低血圧を引き起こす官僚機構における心筋の酸素の消費を減らします。現時点では、シルニジピンは頻脈を引き起こさず、心臓の収縮にも影響しません。

特発性高血圧症の患者では、血圧が低下する間、シルニジピンは心拍数に影響を与えず、異常な心臓の比率（CTR）の患者では、シルニジピンは心臓の胸率を改善します。

腎機能への影響

自然高血圧のラットでは、シルニジピンは尿の量、腎臓を通る血流、および低血圧を引き起こす糸球体用量のろ過速度を増加させます。シルニジピンはまた、腎臓の容積、腎臓を通る血流、および腎機能がエンドセリンによって低下すると糸球体のろ過率を増加させます。

特発性高血圧症の患者では、血圧が低下する間、シルニジピンは腎機能に影響を与えません。

高血圧に関連する心血管障害に対する影響

脳卒中が容易な自発性高血圧ラットでは、毎日のシルニジピンの単回投与は、脳卒中の外観を防ぎ、生存率を改善します。さらに、シルニジピンは、心臓肥大（心臓の重量の増加）、厚い左心室壁、心筋線維症、腎臓の損傷も減少させます。さらに、シルニジピンはまた、冠状動脈の壁の壁の中間層を減らし、大動脈のカルシウム含有量を減らします。

特発性高血圧症の患者では、シルニジピンは血清中のアテローム性動脈硬化症と脂質過酸化物を減少させます。

作用のメカニズム

実験データは、シルニジピンがタイプL電圧に応じてカルシウムチャネルのジヒドロピリジンの位置に接続され、血管平滑筋の細胞膜を介してCa2+阻害剤を阻害することを示しています（ウサギでin vitroで）。

したがって、血管筋肉が拡張し、血管拡張を引き起こします。このメカニズムを通じて、シルニジピンは血圧を下げる効果があると考えられています。

シルニジピンは、交感神経細胞膜の型N電圧に応じて、カルシウムチャネルを通過するCa 2+電流を阻害します。カルシウムチャネルを介して入るCa2+系統の阻害は、Ca2+阻害剤レベルと同様の薬物濃度の範囲で観察されている型N電圧に依存します。

したがって、交感神経の開始からのノルエピネフリンの放出は阻害されます。シルニジピンは、血圧を低下させ、このメカニズムを介してストレスに関連する高血圧を阻害した後の交感神経活性化を通じて仲介者となる可能性のある反射率の増加を阻害すると言われています。

動的薬物動態

血漿中の血漿濃度

6人の健康なボランティアにシルニジピン5 mg、10 mg、または20 mg経口の単回投与を使用すると、血漿（CMAX）の最高濃度は4.7 ng/ml、5.4 ng/ml、15.7 ng/ml、および曲線下の面積（AUC0 -24）に対応して23.7 ngに対応します。 ng。

したがって、両方のパラメーターが投与量依存の方法で増加します。

シルニジピン10 mgの単回投与量を繰り返すと、6人の男性が健康であることがボランティアをするために1日/日、シルムジピンの薬物動態パラメーターが以下のように表されます。血漿濃度は、薬物を服用した4日目から安定した状態で達成され、蓄積の兆候はありません。

パラメーター
医学の日付

cmax（ng/ml）

tmax（hour）

t½（α）（hour）

t½（β）（hour）

auc0-¥（ng.h/ml）

初日

9.5±1.6

2.8±1.0

1.0±0.2

5.2±2.0

51.4±12.7

13.5±5.0

3.7±0.8

101.8±29.0

16.5±7.9

3.0±1.31.1±0.68.1±2.7

95.5±34.5

この薬物の薬物動態は、高血圧患者で単一の10 mgの経口投与量を服用した後、腎不全患者（血清クレアチニン：1.5-3.1 mg/dl）でも評価されており、この薬物患者のデータと比較して、この薬の動的データに有意差はありません。腎機能障害は、正常な腎機能患者のデータと比較して、動的データの違いを引き起こさない。

代謝と除去

健康なボランティアの血漿と尿の間で同定されたものに基づいて、シルニジピンの主な代謝系統はメトキシエチル基のメチル減少であり、その後、シナニルエステル加水分解とジヒドロピリジンの酸化の加水分解が続くと考えられています。 CYP3A4は主に関連していると考えられており、CYP2C19はメトキシエチル基のメチル還元（in vitro）に部分的に関連しています。

シルニジピン10 mgの単回投与量を繰り返すと、男性が健康的なボランティアをするために7日間、1日/日、一定のシルニジピン化合物を使用せずに除去しますが、投与量の5.2％が代謝産物の形で尿に排泄されます。（Atelecの使用は、朝食後に口頭で1日/日として承認されています）。

a in vitro実験では、シルニジピンが99.3％にヒト血清タンパク質に接続されていることが示されています。

服用する前に Atelec Tablets 10 EA Pharma。高血圧の治療（10枚の水疱x 10錠）

使用方法

経口薬。

投与量

通常、成人が5〜10 mgのシルニジピン経口を使用するには、朝食後1日/日。投与量は、患者の年齢と症状に応じて調整できます。完全に応答しない場合、線量は20 mg、1日/日に増加することができます。重度の高血圧症の成人の場合、朝食後に口頭で1日/日にATELEC 10〜20 mgを使用する必要があります。

注：上記の用量は参照用です。特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取するときはどうしますか？血圧が大幅に低下した場合、下肢の改善、注入の治療、高血圧薬の使用などの適切な対策を講じる必要があります。薬物とタンパク質の比率が高いため、溶血による病気を排除します。

用量を忘れたときはどうしますか？ただし、次の用量に近い場合は、忘れられた用量をスキップして、計画どおりに次の用量を取得します。処方どおりに2回飲まないでください。

副作用

Atelec Tablet 10を使用すると、不要な効果（ADR）が発生する可能性があります。

は、承認された薬物の時点および販売後の研究（再テスト期間の終わり）の研究で5958人の患者のうち414人の患者（6.95％）の検査結果を含む副作用を観察しました。

臨床副作用

肝臓と黄undの障害（未知の頻度）

AST（GOT）、ALT（GPT）、およびγ -GTPの増加を伴う肝臓と黄undの障害が発生する可能性があります。

血小板の減少が発生する可能性があるため、観察結果が異常を確認する場合は、Atelecの停止などの適切な措置を講じる必要があります。

以下の副作用のいずれかが発生した場合は、症状に応じて適切な手段を講じる必要があります。

0.1-

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

atelec錠剤10薬物は、次の場合に禁忌です：

有効成分または賦形剤の成分に対する過敏症の患者。

妊娠中の女性または女性は妊娠する可能性があります。

使用する場合は

使用する前に慎重に指示を読んでください。詳細情報が必要な場合は、医師に相談してください。

この薬は医師によってのみ使用されます。

次の患者でAtelecを使用する場合は注意してください：

重度の肝機能障害のある患者。

カルシウム拮抗薬による副作用の深刻な側面を持つ患者。

高齢患者。

重要な注意

報告があるため、カルシウム拮抗作用の突然の停止、いくつかの症状があるため、アテレックを停止する必要がある場合、綿密な監視下で徐々に減少する必要があります。 Attelecが5 mg/日から停止した場合;他の抗過年度薬に置き換えるなどの適切な措置を講じる必要があります。

医師の指導なしでは、この薬を絶えず患者に導く必要があります。

高齢者で使用

ATELECは、患者の綿密な監視および低用量（5 mgなど）から始めるなどの措置を講じる下で慎重に使用する必要があります。

高齢者での使用は、高齢者の過度の低血圧を避けるためにしばしば認められています。

したがって、承認された薬物の時点での2,863人の患者のうち152人の患者のうち152人の65歳以上の高齢者に、販売後の研究（再検査期間の終わり）に副作用（テスト結果を含む）がありました。

小児科で使用

子どもの患者におけるアテレクの安全性はまだ決定されていません（臨床経験なし）。を使用する場合の注意事項

この薬を分布する場合：

薬を服用する前に、最初にPTPブリスターから錠剤を取り除くことを患者に説明する必要があります。（PTPブリスターを飲む場合、水ぶくれの硬くて鋭い縁が粘膜食道に簡単に浸透し、縦層炎などの深刻な合併症につながる可能性があるという報告があります）。

この薬の低血圧効果のために、めまいなどの症状を運転して操作する能力

高、手術機械、駆動モーターでの作業などの注意力が必要な危険な活動に参加することに対して警告を発する必要があります。

妊娠

妊娠中の女性や妊娠中の女性にAtelecを使用してはなりません。この報告によると、アテレックは実験動物（ラット上）の妊娠と出産時間を延長することが報告されています。

母乳育児期間

は、母乳育児の女性のためのattelecを避ける必要があります。ただし、薬を服用する必要がある場合は、母乳育児を停止するよう患者に指示する必要があります。この薬物は、実験動物（ラット）の母乳に入るという報告があります。

薬物相互作用

atelecは、主にCYP3A4の酵素代謝によって代謝され、部分的にCYP2C19によって代謝されます。

薬用名

兆候、症状、治療

メカニズムと危険因子

血圧は過熱する可能性があります。

には、追加または組合の効果がある能力が含まれています。

ジゴキシン

一部のカルシウム拮抗薬（たとえば、ニフェジピン）が血漿中のジゴキシンの濃度を増加させるという報告があります。

観察結果がジゴキシン（吐き気、嘔吐、頭痛、異常な視力、不整脈など）に起因する兆候/毒性症状を見る場合、患者の状態に応じて、ジゴキシンの用量の調整やアッテレックの停止など、適切な対策を講じる必要があります。

メカニズムは完全には明確にされていませんが、腎および外部腎クリアランスの減少内にあると考えられています。

シメチジン

他のカルシウム拮抗薬（たとえば、ニフェジピン）の影響が増加しているという報告があります。

シメチジンは、肝臓ミクロソーマの酵素によるカルシウム拮抗薬の代謝を予防する結果とともに、肝臓を通る血流を減少させ、シメチジンが胃酸を減少させ、したがってカルシウムアンタゴニストの吸収を増加させると考えられています。

rifampicin

他のカルシウム拮抗薬（たとえば、ニフェジピン）が減少した効果である報告があります。

酵素が肝臓の薬物を代謝することがよくあると考えられています（シトクロムP -450）はリファンピシンによって誘導され、カルシウム拮抗薬の代謝を促し、これらの薬物の廃棄を増加させます。

イトラコナゾール、ミコナゾールなど

atelec濃度が増加する可能性があります。

抗フンガルアゾール基は、Atelecの薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害すると考えられています。

グレープフルーツジュース

血漿中のアテレック濃度が増加することを示しています。

基本的なメカニズムの詳細を明確にする必要がありますが、グレープフルーツジュースの一部の成分は、Atelecの薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害できます。

保管

30°C未満の保存、光を避けてください。

その他の薬

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