Tablet Atelec 10 Ea Pharma. Rawatan Hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Cilnidipine
Kandungan Ea Pharma

Kandungan

Maklumat komposisi	Kandungan
Cilnidipine	10mg

Kegunaan

petunjuk

tablet atelec 10 Dadah ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan hipertensi. mg/kg atau lebih tinggi. Sebaliknya, ia menunjukkan kesan menurunkan tekanan darah pada tikus dengan tekanan darah normal. Masa kesan tidak berlangsung apabila mengambil dos yang tinggi yang berlebihan. Dalam hipertensi disebabkan oleh penyakit saluran darah buah pinggang, silnidipine menunjukkan kesan tambahan apabila digunakan secara serentak dengan penghalang β atau angiotensin yang memindahkan enzim inhibitor. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan tekanan darah.

Dalam tikus hipertensi, diri sendiri dan tidak dirawat, silnidipine tidak meningkatkan kadar jantung semasa hipotensi. Cilnidipine tidak meningkatkan kepekatan plasma noradrenalin manakala hipotensi, dan tidak dapat mengurangkan kepekatan ini seperti yang disebabkan oleh penyekat adrenergik (guanethidine sulfate). Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, walaupun pentolinium (pentolinium) telah menyebabkan ujian kecondongan. Analisis spektrum tenaga selang R -R dalam elektrokardiogram 24 -jam telah mendapati bahawa silnidipine tidak meningkatkan aktiviti bersimpati atau kadar jantung dalam bentuk tindak balas refleks ganda dengan tekanan darah yang dikurangkan.

Kesan penghambatan terhadap tindak balas hipertensi yang disebabkan oleh tekanan

Dalam tikus hipertensi, kesedaran diri dan tidak terkawal, silnidipine menghalang hipertensi dan tahap norepinephrine dalam plasma yang disebabkan oleh tekanan sejuk. Cilnidipine juga menghalang hipertensi yang disebabkan oleh tekanan jet udara (tekanan mental) pada tikus.

Pada sukarelawan lelaki dewasa yang sihat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi dalam ujian tekanan sejuk, silnidipine menghalang tekanan darah yang disebabkan oleh tekanan sejuk.

Kesan penghambatan terhadap tindak balas hipertensi disebabkan oleh rangsangan simpatik

Dalam tikus hipertensi spontan yang mencucuk saraf tunjang, silnidipine menghalang hipertensi yang disebabkan oleh rangsangan elektrolit.

Kesan pada peredaran otak

Dalam tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangkan aliran darah walaupun menggunakan dos mengurangkan tekanan darah sebanyak 30-40% pada tikus. Mekanisme aliran darah sendiri masih dikekalkan dengan memuaskan sementara tekanan darah jatuh.

Pada pesakit dengan hipertensi, yang rumit disebabkan oleh penyakit serebrovaskular, aliran darah masih dikekalkan sementara tekanan darah dikurangkan.

Kesan pada fungsi jantung

Pada anjing, silnidipine mengurangkan kadar jantung dan penguncupan otot pada dos yang lebih tinggi daripada dos yang menyebabkan hipertensi.

Pada anjing dengan anestesia, silnidipine mengurangkan penggunaan oksigen otot jantung dalam birokrasi yang menyebabkan hipotensi. Pada masa ini, cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, dan tidak menjejaskan kontraksi hati.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan kadar jantung manakala tekanan darah berkurangan, dan pada pesakit dengan nisbah jantung yang tidak normal (CTR), silnidipine meningkatkan kadar jantung.

Kesan pada fungsi buah pinggang

Dalam tikus hipertensi spontan, cilnidipine meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kelajuan penapisan dos glomerular menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kadar penapisan glomerular apabila fungsi buah pinggang dikurangkan oleh endothelin.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan fungsi buah pinggang manakala tekanan darah dikurangkan.

Kesan pada gangguan kardiovaskular yang dikaitkan dengan hipertensi

Dalam tikus hipertensi spontan yang mudah untuk strok, dos tunggal cilnidipine harian menghalang penampilan strok dan meningkatkan kadar survival. Di samping itu, silnidipine juga mengurangkan hipertrofi jantung (kenaikan berat jantung), dinding ventrikel kiri tebal, fibrosis miokardium dan kerosakan buah pinggang. Selain itu, cilnidipine juga mengurangkan lapisan tengah dinding dinding koronari dan mengurangkan kandungan kalsium dalam aorta.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangkan aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

Mekanisme Tindakan

Data eksperimen telah menunjukkan bahawa silnidipine disambungkan ke lokasi dihydropyridine saluran kalsium bergantung kepada voltan jenis L dan menghalang inhibitor Ca2+ melalui membran sel otot licin darah melalui saluran ini (in vitro pada arnab).

Oleh itu, otot saluran darah melebar, menyebabkan vasodilasi. Melalui mekanisme ini, silnidipine dianggap mempunyai kesan menurunkan tekanan darah.

Cilnidipine menghalang arus Ca 2+ yang datang melalui saluran kalsium bergantung kepada voltan jenis N dalam membran sel saraf bersimpati. Perencatan garis Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium bergantung kepada voltan jenis N telah diperhatikan dalam skop kepekatan dadah yang serupa dengan tahap inhibitor Ca2+ bergantung kepada jenis L (in vitro pada tikus).

Oleh itu, pembebasan norepinephrine dari permulaan saraf simpatik dihalang. Cilnidipine dikatakan menghalang peningkatan kadar refleks yang boleh menjadi perantara melalui pengaktifan bersimpati selepas mengurangkan tekanan darah dan menghalang hipertensi yang berkaitan dengan tekanan melalui mekanisme ini.

Farmakokinetik Dinamik

Kepekatan plasma dalam plasma

Apabila menggunakan satu dos cilnidipine 5 mg, 10 mg atau 20 mg oral untuk 6 sukarelawan yang sihat, kepekatan tertinggi dalam plasma (cmax) dicatatkan bersamaan dengan 4.7 ng/ml, 5.4 ng/ml dan 15.7 ng/ml, dan kawasan di bawah. Ng.

Jadi kedua -dua parameter meningkat dalam cara pergantungan dos.

Apabila mengulangi satu dos cilnidipine 10 mg, 1 waktu/hari untuk 6 lelaki untuk menjadi sukarelawan untuk menjadi sihat, parameter farmakokinetik cilmdipine dinyatakan seperti di bawah. Kepekatan plasma dicapai dalam keadaan stabil dari hari ke -4 ketika mengambil dadah dan tidak ada tanda pengumpulan.

parameter
Tarikh Perubatan

cmax (ng/ml)

tmax (jam)

t ½ (α) (jam)

t ½ (β) (jam)

AUC0- ¥ (ng.h/ml)

Hari pertama

9.5 ± 1.6

2.8 ± 1.0

1.0 ± 0.2

5.2 ± 2.0

51.4 ± 12.7

13.5 ± 5.0

3.7 ± 0.8

101.8 ± 29.0

16.5 ± 7.9

3.0 ± 1.31.1 ± 0.68.1 ± 2.7

95.5 ± 34.5

Farmakokinetik ubat ini juga telah dinilai pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang (serum kreatinin: 1.5 - 3.1 mg/dL) selepas mengambil satu dos oral 10 mg dalam pesakit hipertensi, dan tidak ada perbezaan yang signifikan dalam data dinamik ubat ini berbanding dengan pesakit dengan Fungsi buah pinggang tidak menyebabkan perbezaan data dinamik berbanding dengan data pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

metabolisme dan penghapusan

Berdasarkan yang dikenal pasti di kalangan plasma dan air kencing sukarelawan yang sihat, dianggap bahawa garis metabolik utama cilnidipine adalah pengurangan metil kumpulan metoksietil, diikuti oleh hidrolisis hidrolisis ester cinnamil dan pengoksidaan dihydropyridine. CYP3A4 dianggap terutamanya berkaitan dan CYP2C19 sebahagiannya berkaitan dengan pengurangan metil kumpulan metoksietil (in vitro).

Apabila mengulangi satu dos cilnidipine 10 mg, 1 kali/hari secara lisan selama 7 hari untuk lelaki untuk menjadi sukarelawan yang sihat, tanpa sebatian cilnidipine yang berterusan dihapuskan tetapi 5.2% daripada dos dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit. (Penggunaan Atelec telah diluluskan sebagai 1 waktu/hari secara lisan selepas sarapan pagi).

Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa cilnidipine disambungkan kepada 99.3% kepada protein serum manusia.

Sebelum mengambil Tablet Atelec 10 Ea Pharma. Rawatan Hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Cara Menggunakan

Ubat lisan.

dos

Biasanya, untuk orang dewasa menggunakan 5 - 10 mg cilnidipine oral, 1 waktu/hari selepas sarapan pagi. Dos boleh diselaraskan mengikut umur dan gejala pesakit. Dosis boleh ditingkatkan kepada 20 mg, 1 kali/hari, jika tidak bertindak balas sepenuhnya. Bagi orang dewasa yang mempunyai hipertensi yang teruk, harus menggunakan atelec 10 - 20 mg, 1 waktu/hari secara lisan selepas sarapan pagi.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos khusus bergantung kepada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila berlebihan? Sekiranya tekanan darah dikurangkan dengan ketara, adalah perlu untuk mengambil langkah -langkah yang sesuai seperti meningkatkan anggota badan yang lebih rendah, rawatan infusi dan penggunaan ubat hipertensi. Menghapuskan penyakit oleh hemolisis tidak berkesan kerana nisbah tinggi ubat kepada protein.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda melupakan dos? Walau bagaimanapun, jika dekat dengan dos seterusnya, langkau dos yang dilupakan dan ambil dos seterusnya pada masa itu seperti yang dirancang. Jangan minum dua kali seperti yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan tablet Atelec 10, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

mengamati kesan sampingan, termasuk keputusan ujian pada 414 pesakit (6.95%) daripada 5958 pesakit dalam kajian pada masa ubat -ubatan yang diluluskan dan dalam kajian selepas selepas (pada akhir tempoh re -testing).

Kesan sampingan klinikal

Gangguan hati dan penyakit kuning (kekerapan tidak diketahui)

Gangguan hati dan kuning disertai dengan peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan γ - GTP mungkin berlaku.

Oleh kerana pengurangan platelet mungkin berlaku, adalah perlu untuk memantau dengan teliti, jika pemerhatian melihat apa -apa keabnormalan, adalah perlu untuk mengambil langkah -langkah yang sesuai seperti menghentikan Atelec.

0.1 -

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

contraindicated

tablet atelec 10 Dadah dikontraindikasikan dalam kes -kes berikut:

Pesakit dengan hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana -mana komponen excipients.

Wanita hamil atau wanita mungkin hamil.

Perhatian Apabila menggunakan

Baca arahan dengan teliti sebelum digunakan. Jika anda memerlukan lebih banyak maklumat, sila rujuk doktor anda.

Ubat ini hanya digunakan oleh doktor.

Berhati -hati apabila menggunakan ATELEC pada pesakit berikut:

Pesakit dengan disfungsi hati yang teruk.

Pesakit dengan kesan sampingan yang serius dengan antagonis kalsium.

Pesakit tua.

PERHATIAN PENTING

Kerana ada laporan adalah berhenti secara tiba -tiba antagonisme kalsium, beberapa gejala, jadi jika mereka perlu menghentikan Atelec, dos mesti secara beransur -ansur dikurangkan di bawah pemantauan yang rapat. Jika Attelec berhenti dari 5 mg/hari; Harus mengambil langkah yang sesuai seperti penggantian dengan ubat anti -hypertension yang lain.

Mesti membimbing pesakit sentiasa ubat ini tanpa bimbingan doktor.

digunakan dalam warga tua

atelec harus digunakan dengan teliti di bawah pemantauan rapat pesakit dan mengambil langkah -langkah seperti bermula dengan dos yang lebih rendah (misalnya 5 mg).

Menggunakan orang tua sering diakui untuk mengelakkan hipotensi yang berlebihan pada orang tua.

Oleh itu, terdapat kesan sampingan (termasuk keputusan ujian) pada warga tua berusia 65 tahun ke atas pada 152 daripada 2,863 pesakit dalam kajian pada masa ubat yang diluluskan dan dalam kajian selepas masa (pada akhir tempoh pemeriksaan semula).

digunakan dalam pediatrik

Belum menentukan keselamatan ATELEC pada pesakit kanak -kanak (tanpa pengalaman klinikal).

langkah berjaga -jaga semasa menggunakan

Semasa mengedarkan ubat ini:

Adalah perlu untuk menjelaskan kepada pesakit yang terlebih dahulu mengeluarkan pil dari lepuh PTP sebelum mengambil ubat. (Terdapat laporan bahawa dalam kes minum lepuh PTP, tepi yang keras, tajam dari lepuh dapat dengan mudah menembusi mukosa esofagus dan membawa kepada komplikasi yang serius, seperti mediastitis).

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

gejala seperti pening mungkin berlaku disebabkan oleh kesan hipotensi ubat ini. Adalah perlu memberi amaran terhadap penyertaan dalam aktiviti berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja pada jentera yang tinggi, operasi atau memandu motor.

Kehamilan

Laporan itu telah dilaporkan bahawa Atelec memanjangkan masa kehamilan dan melahirkan anak dalam haiwan eksperimen (pada tikus).

Tempoh penyusuan susu ibu

harus mengelakkan attelec untuk menyusukan wanita. Walau bagaimanapun, jika diperlukan untuk mengambil ubat, perlu mengarahkan pesakit untuk menghentikan penyusuan susu ibu. Terdapat laporan bahawa ubat ini masuk ke dalam susu ibu dalam haiwan eksperimen (pada tikus).

Interaksi Dadah

atelec terutamanya dimetabolisme oleh metabolisme enzim CYP3A4 dan sebahagiannya oleh CYP2C19.

Berhati -hati apabila digunakan secara serentak:

Nama ubat

Tanda, gejala dan rawatan

Mekanisme dan faktor risiko

Tekanan darah boleh terlalu panas.

Termasuk keupayaan untuk mempunyai kesan tambahan atau kesatuan.

digoxin

Terdapat laporan bahawa beberapa ubat antagonistik kalsium (contohnya nifedipine) meningkatkan kepekatan digoxin dalam plasma.

Jika pemerhatian melihat sebarang tanda -tanda/gejala toksik yang boleh dikaitkan dengan digoxin (mis. Mual, muntah, sakit kepala, penglihatan yang tidak normal, aritmia), langkah -langkah yang sesuai mesti diambil seperti menyesuaikan dos digoxin atau menghentikan attelec, bergantung kepada keadaan pesakit.

Mekanisme ini tidak dijelaskan sepenuhnya, tetapi dianggap berada dalam pengurangan pelepasan buah pinggang dan luaran.

cimetidine

Terdapat laporan yang merupakan kesan dari beberapa antagonis kalsium lain (contohnya nifedipine) meningkat.

Dianggap bahawa cimetidine mengurangkan aliran darah melalui hati dengan akibat menghalang metabolisme antagonis kalsium akibat enzim di microsoma hati, dan cimetidine mengurangkan asid gastrik, sehingga meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

Rifampicin

Terdapat laporan yang merupakan kesan antagonis kalsium lain (contohnya nifedipine) menurun.

Ia sering difikirkan bahawa enzim memetabolisme ubat -ubatan di hati (cytochrome p - 450) disebabkan oleh rifampicin, menggesa metabolisme antagonis kalsium, sehingga meningkatkan pelupusan ubat -ubatan ini.

itraconazole, miconazole, dan lain -lain

Kepekatan Atelec boleh meningkat.

Kumpulan azole anti -fungal dianggap menghalang CYP3A4, enzim metabolik dadah untuk ATELEC.

Jus limau gedang

Ia telah menunjukkan bahawa kepekatan Atelec dalam plasma meningkat.

Butiran mekanisme asas masih perlu dijelaskan, tetapi beberapa komponen dalam jus limau gedang boleh menghalang CYP3A4, yang merupakan enzim metabolik dadah untuk ATELEC.

Penyimpanan

Simpan kurang daripada 30 ° C, elakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.