Atelec -tabletten 10 EA Pharma. Behandeling van hypertensie (10 blaren x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Box met 10 blaren x 10 tabletten
Specificaties Cilnidipine
Ingrediënt EA Pharma

Ingrediënt

Samenstellingsinformatie	Inhoud
Cilnidipine	10 mg

Toepassingen

Indicaties

Atelec -tabletten 10 Drug wordt in de volgende gevallen aangegeven:

Behandeling van hypertensie.

In veel verschillende modellen van hypertensie bij dieren (spontane hypertensie -ratten, ratten en hondenhypertensie als gevolg van niervaartuigziekte, hypertensie als gevolg van DOCA -zouten en ratten met spontane hypertensie gemakkelijk beroerte) hoger. Het toont daarentegen het effect van het verlagen van de bloeddruk bij ratten met normale bloeddruk. De effecttijd duurt niet bij het nemen van een overmatige hoge dosis. Bij hypertensie als gevolg van de ziekte van de niervat, toont cilnidipine het extra effect bij het gelijktijdig gebruikt met een β -blocker of angiotensine die enzymremmers overdragen.

in spontane hypertensie -ratten die gemakkelijk zijn om te loien en in hypertensie vanwege een verlaging van een verlaging. Stop met het gebruik van cilnidipine veroorzaakt geen bloeddruk.

In de ratten van hypertensie, zelfzwaker en onbehandeld, verhoogt cilnidipine de hartslag niet terwijl hypotensie. Cilnidipine verhoogt de plasma -noradrenalineconcentratie niet, terwijl hypotensie, noch vermindert deze concentratie aanzienlijk zoals veroorzaakt door adrenerge blokkers (guanethidinesulfaat). Cilnidipine veroorzaakt geen hypotensie, hoewel pentolinium (pentolinium) heeft veroorzaakt in de kantelstest.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie, een enkele dosis cilnidipine elke dag toont mondeling aan dat het hypotensie -effect in 24 uur wordt gehandhaafd en duidelijk vroeg in de ochtend blijft. De analyse van het energiespectrum van het R -R -interval in het 24 -uur elektrocardiogram heeft ontdekt dat cilnidipine de sympathische activiteit of hartslag niet verhoogt in de vorm van dubbele reflexrespons met verminderde bloeddruk.

Het remmende effect op de hypertensie -respons veroorzaakt door stress

In de ratten van hypertensie remt zelfbewustzijn en ongecontroleerde cilnidipine hypertensie en norepinefrinespiegels in plasma veroorzaakt door koude stress. Cilnidipine remt ook hypertensie veroorzaakt door luchtstraalstress (mentale stress) bij ratten.

Bij gezonde volwassen mannelijke vrijwilligers met 20% of hogere bloeddruk in koude stress -test remt cilnidipine de bloeddruk veroorzaakt door koude stress.

Het remmende effect op de hypertensie -respons wordt veroorzaakt door sympathische stimulatie

Bij spontane hypertensie -ratten die het ruggenmerg prikken, remt cilnidipine hypertensie veroorzaakt door elektrolytstimulatie.

bij spontane hypertensie -ratten met geïsoleerde en vloeibare mesenterische slagader, cilnidipine remt ook de afgifte van norepinefinie veroorzaakt door elektrolytestimulatie.

Effecten op hersencirculatie

Bij spontane hypertensie-ratten vermindert cilnidipine de bloedstroom niet, zelfs niet wanneer het gebruik van de dosis de bloeddruk met 30-40% bij muizen vermindert. Het mechanisme van zelfregulerende bloedstroom wordt nog steeds bevredigend gehandhaafd terwijl de bloeddruk daalt.

Bij patiënten met hypertensie, wat gecompliceerd is vanwege cerebrovasculaire aandoeningen, wordt de bloedstroom nog steeds gehandhaafd terwijl de bloeddruk wordt verlaagd.

effecten op de hartfunctie

Bij honden vermindert cilnidipine de hartslag en spiercontractie bij hogere doses dan de dosering die hypertensie veroorzaakt.

Bij honden met anesthesie vermindert cilnidipine de consumptie van zuurstof van de hartspier in bureaucratie die hypotensie veroorzaakt. Op dit moment veroorzaakt cilnidipine geen tachycardie, noch beïnvloedt dit de samentrekkingen van het hart.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de hartslag terwijl de bloeddruk afneemt, en bij patiënten met een abnormale hart -chest -verhouding (CTR), verbetert cilnidipine de snelheid van hart - borst.

Effecten op de nierfunctie

Bij de ratten van spontane hypertensie verhoogt cilnidipine het volume van urine, bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire dosis die hypotensie veroorzaakt. Cilnidipine verhoogt ook het volume van urine, de bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire wanneer de nierfunctie wordt verminderd door endotheline.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de nierfunctie terwijl de bloeddruk wordt verlaagd.

Effecten op cardiovasculaire aandoeningen geassocieerd met hypertensie

Bij spontane hypertensie -ratten die gemakkelijk te berekenen zijn, voorkomt een dagelijkse cilnidipine enkele dosis het uiterlijk van een slag en verbetert de overlevingskansen. Bovendien vermindert cilnidipine ook harthypertrofie (hartgewicht toename), dikke linker ventriculaire wanden, myocardiale fibrose en nierschade. Bovendien vermindert cilnidipine ook de middelste laag van de kranswandwanden en vermindert het calciumgehalte in de aorta.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie vermindert cilnidipine atherosclerose en lipideperoxide in serum.

werkingsmechanisme

Experimentele gegevens hebben aangetoond dat cilnidipine is verbonden met de locaties van het dihydropyridine van het calciumkanaal, afhankelijk van de type L -spanning en de Ca2+ -remmers door het celmembraan van de bloedvat gladde spier door dit kanaal remmen (in vitro op kabboren).

Daarom verwijden bloedvatspieren, waardoor vasodilatie veroorzaakt. Door dit mechanisme wordt cilnidipine beschouwd als het effect van het verlagen van de bloeddruk.

cilnidipine remt de Ca2+ -stroom die door het calciumkanaal komt, afhankelijk van de type N -spanning in het sympathische zenuwcelmembraan. De remming van de Ca2+ -lijn die door het calciumkanaal binnenkomt, hangt af van het type N -spanning is waargenomen in een reikwijdte van de geneesmiddelconcentratie vergelijkbaar met het Ca2+ -remmerniveau hangt af van het type L (in vitro op de rat).

Daarom wordt de afgifte van norepinefrine vanaf het begin van de sympathische zenuw geremd. Van cilnidipine wordt gezegd dat het de toename van de reflexsnelheid belemmert die tussenpersonen kan zijn door sympathische activering na het verlagen van de bloeddruk en het remmen van hypertensie geassocieerd met stress door dit mechanisme.

dynamische farmacokinetiek

Plasmaconcentratie in plasma

Bij het gebruik van een enkele dosis cilnidipine 5 mg, 10 mg of 20 mg orale voor 6 gezonde vrijwilligers, wordt de hoogste concentratie in plasma (CMAX) geregistreerd overeenkomstig 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml en 15,7 ng/ml en het gebied onder de curve (AUC0 - 24) overeenkomstig 23.7 ng. Ng.

Dus beide parameters nemen toe in de manier van doseringsafhankelijkheid.

Bij het herhalen van een enkele dosis cilnidipine 10 mg, 1 tijd/dag voor 6 mannen om vrijwilligerswerk te zijn om gezond te zijn, worden de farmacokinetische parameters van cilmdipine uitgedrukt zoals hieronder. De plasmaconcentratie wordt bereikt in een stabiele toestand vanaf de 4e dag bij het nemen van het medicijn en er is geen tekenen van accumulatie.

Parameters
Datum van geneeskunde

cmax (ng/ml)

tmax (uur)

t ½ (α) (uur)

t ½ (β) (uur)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

De eerste dag

9,5 ± 1.6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

The pharmacokinetics of this drug have also been evaluated in patients with kidney failure (serum creatinine: 1.5 - 3.1 mg/dl) after taking a single 10 mg oral dose in hypertension patients, and there is no significant difference in the dynamic data of this drug compared to data in patients with normal kidney function.

The repeated use of this medication at a dose of 10 mg, 1 time/day for 7 days in patients with impaired Nierfunctie veroorzaakt geen verschillen in dynamische gegevens in vergelijking met gegevens bij patiënten met een normale nierfunctie.

Metabolisme en eliminatie

Gebaseerd op het geïdentificeerde onder plasma en urine van gezonde vrijwilligers, wordt gedacht dat de belangrijkste metabole lijn van cilnidipine de methylreductie van methoxyethylgroep is, gevolgd door de hydrolyse van cinnamylesterhydrolyse en oxidatie van dihydropyridine. CYP3A4 wordt verondersteld voornamelijk gerelateerd te zijn en CYP2C19 is gedeeltelijk gerelateerd aan de methylreductie van de methoxyethylgroep (in vitro).

calciumkanaalblokkers van metabole stoffen hebben een methoxyethylgroep die is gereduceerd tot methyl is slechts 1/100 het effect van de oorspronkelijke samenstelling (op rabbits).

Bij het herhalen van een enkele dosis cilnidipine 10 mg, 1 tijd/dag oraal gedurende 7 dagen voor mannen om gezond te zijn, zonder een constante cilnidipine -verbinding wordt geëlimineerd, maar 5,2% van de dosis wordt uitgescheiden in urine in de vorm van metabolieten. (Het gebruik van atelec is goedgekeurd als 1 tijd/dag oraal na het ontbijt).

Een in vitro experiment heeft aangetoond dat cilnidipine is verbonden met 99,3% met menselijk serumeiwit.

Voordat u neemt Atelec -tabletten 10 EA Pharma. Behandeling van hypertensie (10 blaren x 10 tabletten)

Hoe te gebruiken

Mondelingmedicatie.

dosering

Normaal gesproken voor volwassenen om 5 - 10 mg cilnidipine orale te gebruiken, 1 tijd/dag na het ontbijt. Dosering kan worden aangepast aan de leeftijd en de symptomen van de patiënt. De dosis kan worden verhoogd tot 20 mg, 1 tijd/dag, zo niet volledig gereageerd. Voor volwassenen met ernstige hypertensie, zou Atelec 10 - 20 mg, 1 tijd/dag oraal moeten gebruiken na het ontbijt.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. Specifieke dosering hangt af van de aandoening en het niveau van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis moet u een arts of medische specialist raadplegen. Wat te doen wanneer overdosis? Als de bloeddruk aanzienlijk wordt verlaagd, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het verbeteren van het onderste ledemaat, de behandeling van infusie en het gebruik van hypertensie -geneesmiddelen. Ziekte elimineren door hemolyse ineffectief vanwege de hoge verhouding van het medicijn tot eiwit.

Wat te doen als u een dosis vergeet? Als je echter dicht bij de volgende dosis bent, sla je de vergeten dosis over en neem je de volgende dosis op het moment zoals gepland. Drink niet twee keer zoals voorgeschreven.

Bijwerkingen

Bij gebruik van Atelec -tabletten 10 kunt u ongewenste effecten ervaren (ADR).

Waargenomen de bijwerkingen, inclusief de testresultaten bij 414 patiënten (6,95%) van de 5958 patiënten in studies op het moment van goedgekeurde geneesmiddelen en in na -sales studies (aan het einde van de re -testingsperiode).

klinische bijwerkingen

stoornissen van lever en geelzucht (onbekende frequentie)

stoornissen van lever en geelzucht vergezeld van een toename van AST (GOT), ALT (GPT) en γ - GTP kunnen optreden.

Omdat het reductie van bloedplaatjes kan optreden, is het noodzakelijk om nauwlettend te controleren, als observaties eventuele afwijkingen zien, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het stoppen van atelec.

Als een van de volgende bijwerkingen optreedt, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, afhankelijk van de symptomen.

0.1 -

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies aandachtig lezen en naar de onderstaande informatie verwijzen.

contra -indicated

atelec tabletten 10 medicijn is gecontra -indiceerd in de volgende gevallen:

Patiënten met overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of een component van hulpstoffen.

Zwangere vrouwen of vrouwen zijn waarschijnlijk zwanger.

VOORZICHTELIJK bij gebruik

Lees de instructies zorgvuldig voor gebruik. Raadpleeg uw arts als u meer informatie nodig hebt.

Dit medicijn wordt alleen gebruikt door een arts.

Wees voorzichtig bij het gebruik van atelec bij de volgende patiënten:

Patiënten met ernstige leverdisfunctie.

Patiënten met een ernstige kant van bijwerkingen met calciumantagonisten.

oudere patiënten.

belangrijke voorzichtigheid

Omdat er een rapport is, is het een plotseling stoppen van calciumantagonisme, verschillende symptomen, dus als ze Atelec moeten stoppen, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd onder nauwe monitoring. Als Attelec stopt vanaf 5 mg/dag; Moeten passende maatregelen nemen, zoals vervanging door andere anti -hypertensie -geneesmiddelen.

moet de patiënt constant dit medicijn leiden zonder de begeleiding van een arts.

gebruikt bij ouderen

atelec moet zorgvuldig worden gebruikt onder de nauwe monitoring van de patiënt en het nemen van maatregelen zoals beginnend met een lagere dosis (bijv. 5 mg).

Het gebruik van ouderen wordt vaak erkend om overmatige hypotensie bij ouderen te voorkomen.

Daarom is er een bijwerking geweest (inclusief testresultaten) bij ouderen van 65 jaar en ouder bij 152 van de 2.863 patiënten in studies op het moment van goedgekeurde geneesmiddelen en in na -sales studies (aan het einde van de re -examinatieperiode).

gebruikt in kindergeneeskunde

Nog niet bepaald de veiligheid van Atelec bij kinderpatiënten (zonder klinische ervaring).

voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Bij het verspreiden van dit medicijn:

Het is noodzakelijk om de patiënt uit te leggen dat de pillen eerst uit de PTP -blister worden verwijderd voordat u het medicijn gebruikt. (Er is een rapport dat in het geval van het drinken van PTP -blaren de harde, scherpe randen van de blister gemakkelijk het slokdarmslijmvlies kunnen binnendringen en leiden tot ernstige complicaties, zoals mediastitis).

Het vermogen om machines aan te sturen en te bedienen

Symptomen zoals duizeligheid kunnen optreden vanwege het hypotensie -effect van dit medicijn. Het is noodzakelijk om een waarschuwing te hebben tegen deelname aan gevaarlijke activiteiten die alertheid nodig hebben, zoals werken aan hoge, operationele machines of rijmotor.

zwangerschap

mag geen atelec gebruiken voor zwangere vrouwen of vrouwen die waarschijnlijk zwanger zijn. Het rapport is gemeld dat Atelec de zwangerschap en de bevallingstijd verlengt bij experimentele dieren (op ratten).

Borstvoedingsperiode

moet Attelec voor vrouwen borstvoeding geven. Als het echter nodig is om het medicijn in te nemen, is het noodzakelijk om de patiënt te instrueren om borstvoeding te stoppen. Er is een rapport geweest dat dit medicijn in moedermelk gaat bij experimentele dieren (op ratten).

Drugsinteractie

Atelec wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het enzymmetabolisme van CYP3A4 en gedeeltelijk door CYP2C19.

Wees voorzichtig wanneer u tegelijkertijd gebruikt:

medicinale naam

tekenen, symptomen en behandeling

mechanisme en risicofactoren

Bloeddruk kan worden oververhit.

omvat de mogelijkheid om extra of vakbondseffecten te hebben.

digoxin

Er is een rapport geweest dat sommige calciumantagonistische geneesmiddelen (bijv. Nifedipine) de concentratie van digoxine in plasma verhogen.

Als observaties tekenen/toxische symptomen zien die kunnen worden toegeschreven aan digoxine (bijvoorbeeld misselijkheid, braken, hoofdpijn, abnormale visie, aritmie), moeten passende maatregelen worden genomen zoals het aanpassen van de dosis digoxin of het stoppen van Attelec, afhankelijk van de toestand van de patiënt.

Het mechanisme is niet volledig verduidelijkt, maar wordt gedacht dat het binnen de vermindering van de nier- en externe nierklaring valt.

cimetidine

Er zijn rapporten geweest die de effecten zijn van sommige andere calciumantagonisten (bijv. Nifedipine) toegenomen.

Er wordt gedacht dat cimetidine de bloedstroom door de lever vermindert met het gevolg van het voorkomen van het metabolisme van calciumantagonisten als gevolg van enzymen in het levermicrosoom en cimetidine vermindert maagzuur, waardoor de absorptie van calciumantagonisten wordt verhoogd.

rifampicin

Er is een rapport dat het effect is van andere calciumantagonisten (bijv. Nifedipine).

Er wordt vaak gedacht dat het enzym medicijnen in de lever metaboliseert (cytochroom p - 450) wordt geïnduceerd door rifampicine, waarbij het metabolisme van calciumantagonisten wordt aangeraden, waardoor de verwijdering van deze geneesmiddelen wordt verhoogd.

itraconazol, miconazol, etc.

Atelec -concentratie kan toenemen.

Anti -fungale azolgroep wordt verondersteld CYP3A4 te remmen, een metabolisch medicijn enzym voor atelec.

Grapefruit -sap

Het heeft aangetoond dat de atelecconcentratie in plasma is toegenomen.

De details van het basistanisme moeten nog worden opgehelderd, maar sommige componenten in grapefruitsap kunnen CYP3A4 remmen, die metabole enzymen van geneesmiddelen zijn voor Atelec.

Bewaring

Bewaar minder dan 30 ° C, vermijd licht.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.