Tabletki Atelec 10 EA PHARMA. Leczenie nadciśnienia (10 pęcherzy x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko 10 pęcherzy x 10 tabletek
Specyfikacja Ciilnidypina
Składnik EA PHARMA

Składnik

Informacje o kompozycji	Treść
Ciilnidypina	10 mg

Używa

Wskazania

Tabletki Atelec 10 Lek jest wskazany w następujących przypadkach:

Leczenie nadciśnienia.

W wielu różnych modelach nadciśnienia na zwierzętach (spontaniczne szczury nadciśnienia, szczurów i psów nadciśnienie z powodu choroby naczyni krwionośnych nerek, nadciśnienie z powodu soli DOCA i szczurów z spontanicznym nadciśnieniem łatwo udaremonnym), pojedyncza dawka doustnej ciilidipiny wykazuje wpływ obniżenia ciśnienia krwi i przedłużenia DOSE w 1 mg). wyższe. Natomiast pokazuje wpływ obniżenia ciśnienia krwi u szczurów przy normalnym ciśnieniu krwi. Czas efektu nie trwa, biorąc nadmierną wysoką dawkę. W nadciśnieniu z powodu choroby naczyń krwionośnych nerki ciilnidypina pokazuje dodatkowy efekt, gdy stosuje się jednocześnie z blokerem β lub przenoszącym angiotensynę inhibitorów enzymów.

w spontanicznym szczurom nadciśnieniu, które są łatwe do udarzenia i w nadciśnieniu z powodu naczyń krwionośnych nerkowych. Przestań używać kolendipiny, nie powoduje ciśnienia krwi.

U szczurów nadciśnienia, samozadowolenia i nietraktowanej ciildyn nie zwiększa częstości akcji serca podczas niedociśnienia. Ciilnidypina nie zwiększa stężenia noradrenaliny w osoczu, podczas gdy niedociśnienie, ani znacząco zmniejsza to stężenie, co spowodowane przez adrenergiczne blokery (siarczan guanetydyny). Ciilnidypina nie powoduje niedociśnienia, chociaż pentolin (pentolin) spowodował test pochylenia.

U pacjentów z idiopatycznym nadciśnieniem tętniczym, pojedyncza dawka cilnidypiny codziennie pokazuje, że efekt niedociśnienia jest utrzymywany w ciągu 24 godzin i pozostaje wyraźnie wcześnie rano. Analiza widma energetycznego przedziału R -R w 24 -godzinnym elektrokardiogramie wykazała, że ciilnidypina nie zwiększa aktywności współczulnej ani częstości serca w postaci podwójnej odpowiedzi odruchowej przy zmniejszonym ciśnieniu krwi.

Wpływ hamujący na odpowiedź nadciśnienia spowodowaną stresem

U szczurów nadciśnienia, samoświadomości i niekontrolowanej, ciilnidypina hamuje nadciśnienie i poziom noradrenaliny w osoczu spowodowany stresem zimnym. Ciilnidypina hamuje również nadciśnienie spowodowane stresem powietrza (stres psychiczny) u szczurów.

U zdrowych dorosłych samców wolontariuszy z 20% lub wyższym ciśnieniem krwi w badaniu śródpustowym zimno, cilnidypina hamuje ciśnienie krwi spowodowane stresem na zimno.

Wpływ hamujący na odpowiedź nadciśnienia jest spowodowana stymulacją współczulną

W spontanicznych szczurach nadciśnienia wybijających rdzeń kręgowy, ciilnidypina hamuje nadciśnienie spowodowane stymulacją elektrolitu.

u spontanicznych szczurów nadciśnienia z izolowaną i płynną tętnicą krezkową, ciilnidypina hamuje również uwalnianie norozornika noradrenafryny.

Wpływ na krążenie mózgu

U spontanicznych szczurów nadciśnienia cilnidypina nie zmniejsza przepływu krwi, nawet przy stosowaniu dawki zmniejsza ciśnienie krwi o 30-40% u myszy. Mechanizm samowystarczalnego przepływu krwi jest nadal zadowalająco utrzymywany podczas spadku ciśnienia krwi.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, który jest skomplikowany z powodu choroby naczyniowo -mózgowej, przepływ krwi jest nadal utrzymywany, podczas gdy ciśnienie krwi jest zmniejszone.

Wpływ na funkcję serca

U psów ciilnidypina zmniejsza częstość akcji serca i skurczu mięśni przy wyższych dawkach niż dawka powodująca nadciśnienie.

U psów z znieczuleniem cilnidypina zmniejsza spożycie tlenu mięśnia sercowego w biurokracji powodującą niedociśnienie. W tym czasie ciilnidipina nie powoduje tachykardii, ani nie wpływa na skurcze serca.

U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym ciilnidypina nie wpływa na częstość akcji serca, podczas gdy ciśnienie krwi zmniejsza się, a u pacjentów z nieprawidłowym stosunkiem serca (CTR) cilnidypina poprawia szybkość serca.

Wpływ na funkcję nerek

U szczurów spontanicznego nadciśnienia cilnidypina zwiększa objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i prędkość filtracji dawki kłębuszkowej powodująca niedociśnienie. Ciilnidypina zwiększa również objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i szybkość filtracji kłębuszkowej, gdy funkcja nerek jest zmniejszona przez endotelinę.

U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym ciilnidypina nie wpływa na funkcjonowanie nerek podczas zmniejszania ciśnienia krwi.

Wpływ na zaburzenia sercowo -naczyniowe związane z nadciśnieniem

U spontanicznych szczurów nadciśnienia, które są łatwe do udarzenia, codzienna pojedyncza dawka ciilnidypiny zapobiega wyglądowi udaru mózgu i poprawia wskaźnik przeżycia. Ponadto cilnidypina zmniejsza również przerost serca (wzrost masy serca), grube ściany lewej komory, zwłóknienie mięśnia sercowego i uszkodzenie nerek. Ponadto ciilnidypina zmniejsza również środkową warstwę ścian wieńcowych i zmniejsza zawartość wapnia w aorcie.

U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym ciilnidypina zmniejsza miażdżycę i nadtlenek lipidów w surowicy.

Mechanizm działania

Dane eksperymentalne wykazały, że ciilnidypina jest połączona z lokalizacjami dihydropirydyny kanału wapnia w zależności od napięcia typu L i hamują inhibitory Ca2+ przez błonę komórkową mięśni gładkich naczynia krwionośnego przez ten kanał (in vitro na królikach).

Dlatego mięśnie naczyń krwionośnych rozszerzają się, powodując rozszerzenie naczyń. Za pomocą tego mechanizmu jest uważa się, że ciilnidypina powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

Cilnidypina hamuje prąd Ca 2+ przechodzący przez kanał wapnia w zależności od napięcia typu N w błonie współczulnej komórki nerwowej. Hamowanie linii Ca2+ wchodzące przez kanał wapnia zależy od napięcia typu N w zakresie stężenia leku podobnego do poziomu inhibitora Ca2+ zależy od typu L (in vitro na szczura).

Dlatego uwalnianie noradrenaliny od początku nerwu współczulnego jest hamowane. Mówi się, że ciilnidypina hamuje wzrost szybkości odruchu, który może być pośrednikami poprzez aktywację współczulną po zmniejszeniu ciśnienia krwi i hamowaniu nadciśnienia związanego ze stresem poprzez ten mechanizm.

Dynamiczna farmakokinetyka

Stężenie w osoczu w osoczu

Podczas stosowania pojedynczej dawki ciilnidipiny 5 mg, 10 mg lub 20 mg doustnych dla 6 zdrowych ochotników, najwyższe stężenie w osoczu (CMAX) jest rejestrowane odpowiadające 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml i 15,7 ng/ml, a obszar pod krzywą (AUC0 - 24) odpowiada 23,7 ng. Ng.

Więc oba parametry rosną na drodze zależności od dawkowania.

Podczas powtarzania pojedynczej dawki ciildyn 10 mg, 1 czas/dzień dla 6 mężczyzn, aby być zdrowym, parametry farmakokinetyczne cilmdipiny są wyrażane jak poniżej. Stężenie w osoczu osiąga się w stanie stabilnym od czwartego dnia przy przyjmowaniu leku i nie ma oznak akumulacji.

Parametry
Data medycyny

cmax (ng/ml)

tmax (hour)

t ½ (α) (godzina)

t ½ (β) (godzina)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

Pierwszy dzień

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

The pharmacokinetics of this drug have also been evaluated in patients with kidney failure (serum creatinine: 1.5 - 3.1 mg/dl) after taking a single 10 mg oral dose in hypertension patients, and there is no significant difference in the dynamic data of this drug compared to data in patients with normal kidney function.

The repeated use of this medication at a dose of 10 mg, 1 time/day for 7 days in patients with impaired Funkcja nerek nie powoduje różnic w danych dynamicznych w porównaniu z danymi u pacjentów z normalną funkcją nerek.

Metabolizm i eliminacja

W oparciu o zidentyfikowane w osoczu i moczu zdrowych ochotników uważa się, że główną linią metaboliczną kolenidipiny jest redukcja metylowa grupy metoksyetylowej, a następnie hydrolizę hydrolizy estru cynamylowego i utlenianie dihydropirydyny. Uważa się, że CYP3A4 jest głównie powiązany, a CYP2C19 jest częściowo związany z redukcją metylową grupy metoksyetylowej (in vitro).

Blokery kanałów wapnia substancji metabolicznych mają grupę metoksyetylową, która jest redukowana do metylu, jest tylko 1/100 wpływu pierwotnego związku (na króliki).

Podczas powtarzania pojedynczej dawki ciilnidipiny 10 mg, 1 godzinę/dzień doustnie przez 7 dni, aby mężczyźni byli zdrowe, bez stałego związku cilnidypiny jest eliminowane, ale 5,2% dawki jest wydalane w moczu w postaci metabolitów. (Korzystanie z Atelec zostało zatwierdzone jako 1 raz w ciągu dnia po śniadaniu).

Eksperyment in vitro wykazał, że cilnidypina jest związana z 99,3% z ludzkim białkiem surowicy.

Przed wzięciem Tabletki Atelec 10 EA PHARMA. Leczenie nadciśnienia (10 pęcherzy x 10 tabletek)

Jak używać leków doustnych

Dawkowanie

Zwykle dla dorosłych do użycia 5-10 mg cilnidypiny ustnej, 1 czas/dzień po śniadaniu. Dawkowanie można dostosować zgodnie z wiekiem i objawami pacjenta. Dawkę można zwiększyć do 20 mg, 1 godzinę dziennie, jeśli nie jest w pełni odpowiedziała. W przypadku dorosłych z ciężkim nadciśnieniem, powinien użyć Atelec 10 - 20 mg, 1 godzinę doustnie po śniadaniu.

Uwaga: Powyższa dawka jest wyłącznie w celach informacyjnych. Specyficzna dawka zależy od stanu i poziomu postępu choroby. Aby uzyskać odpowiednią dawkę, musisz skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić po przedawkowaniu? Jeśli ciśnienie krwi zostanie znacznie zmniejszone, konieczne jest podjęcie odpowiednich środków, takich jak poprawa kończyny dolnej, leczenie wlewu i stosowanie leków na nadciśnienie. Wyeliminuj chorobę przez hemolizę nieskuteczną ze względu na wysoki stosunek leku do białka.

Co robić, kiedy zapomnisz dawkę? Jeśli jednak jest blisko następnej dawki, pomiń zapomnianą dawkę i weź następną dawkę w tym czasie zgodnie z planem. Nie pij dwa razy zgodnie z zaleceniami.

Skutki uboczne

Podczas korzystania z tabletek Atelec 10 możesz doświadczyć niepożądanych efektów (ADR).

Zaobserwowano skutki uboczne, w tym wyniki testu u 414 pacjentów (6,95%) z 5958 pacjentów w badaniach w momencie zatwierdzonych leków i w badaniach po (pod koniec okresu testowania).

kliniczne skutki uboczne

Zaburzenia wątroby i żółtaczki (nieznana częstotliwość)

Zaburzenia wątroby i żółtaczki towarzyszy mogą wystąpić wzrost AST (GOT), ALT (GPT) i γ - GTP.

Ponieważ może wystąpić redukcja płytek krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie, jeśli obserwacje zobaczą jakiekolwiek nieprawidłowości, konieczne jest podjęcie odpowiednich środków, takich jak zatrzymanie Atelec.

Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących skutków ubocznych, konieczne jest podjęcie odpowiednich miar w zależności od objawów.

0,1 -

Ostrzeżenia

Przed użyciem leku musisz uważnie przeczytać instrukcje i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Tabletki Atelec 10 Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Pacjenci z nadwrażliwością na składnik aktywny lub jakikolwiek składnik substancji pomocniczych.

Kobiety w ciąży lub kobiety mogą być w ciąży.

ostrożność podczas używania

Przed użyciem uważnie przeczytaj instrukcje. Jeśli potrzebujesz więcej informacji, skonsultuj się z lekarzem.

Ten lek jest używany tylko przez lekarza.

Zachowaj ostrożność podczas korzystania z ATELEC u następujących pacjentów:

Pacjenci z ciężką dysfunkcją wątroby.

Pacjenci z poważną stroną skutków ubocznych z antagonistami wapnia.

Pacjenci starsi.

Ważna ostrożność

Ponieważ istnieje raport, jest nagłe zatrzymywaniem antagonizmu wapnia, kilku objawów, więc jeśli muszą zatrzymać ATELEC, dawka musi być stopniowo zmniejszona przy bliskim monitorowaniu. Jeśli Attelec zatrzyma się od 5 mg/dzień; Powinien podjąć odpowiednie środki, takie jak zastąpienie innych leków przeciwdobowiązujących.

Musi ciągle prowadzić pacjenta tego leku bez wskazówek lekarza.

używane u osób starszych

ATELEC powinien być starannie stosowany w bliskim monitorowaniu pacjenta i podejmowaniu takich środków, jak rozpoczęcie od niższej dawki (np. 5 mg).

Często potwierdza się stosowanie u osób starszych, aby uniknąć nadmiernego niedociśnienia u osób starszych.

Dlatego nastąpił efekt uboczny (w tym wyniki testu) u osób starszych w wieku 65 lat i starszych w wieku 152 lat na 2863 pacjentów w badaniach w momencie zatwierdzonych leków i po badaniach (pod koniec okresu ponownego przewidywania).

stosowane w pediatrii

Nie ustalił jeszcze bezpieczeństwa ATELEC u pacjentów dzieci (bez doświadczenia klinicznego).

środki ostrożności przy użyciu

podczas dystrybucji tego leku:

Konieczne jest wyjaśnienie pacjentowi, że najpierw usuwa pigułki z blistra PTP przed przyjmowaniem leku. (Istnieje raport, że w przypadku picia pęcherzy PTP twarde, ostre krawędzie pęcherza mogą łatwo przenikać do błony śluzowej przełyku i prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zapalenie śródpiersia).

Możliwość napędzania i obsługi maszyn

mogą wystąpić objawy, takie jak zawroty głowy z powodu wpływu niedociśnienia tego leku. Konieczne jest ostrzeżenie przed uczestnictwem w niebezpiecznych czynnościach, które wymagają czujności, takich jak praca nad maszynami wysokiej, działającym lub silnikiem napędowym.

Ciąża

Nie może stosować ATELEC u kobiet w ciąży lub kobiet, które mogą być w ciąży. Raport został zgłoszony, że Atelec wydłuża czas ciąży i porodu u zwierząt eksperymentalnych (u szczurów).

Okres karmienia piersią

powinien unikać Attelec u kobiet karmiących piersią. Jeśli jednak wymagane jest przyjmowanie leku, konieczne jest pouczenie pacjenta, aby przestał karmić piersią. Pojawił się raport, że ten lek wchodzi w mleko matki u zwierząt eksperymentalnych (u szczurów).

interakcja leku

Atelec jest głównie metabolizowana przez metabolizm enzymu CYP3A4 i częściowo przez CYP2C19.

Bądź ostrożny, gdy jest używany jednocześnie:

Nazwa lecznicza

objawy, objawy i leczenie

Mechanizm i czynniki ryzyka

Ciśnienie krwi można przegrzewać.

Obejmuje zdolność do uzyskania dodatkowych lub związkowych efektów.

digoksyna

Pojawił się doniesienia, że niektóre leki antagonistyczne wapnia (np. nifedypina) zwiększają stężenie digoksyny w osoczu.

Jeśli obserwacje zobaczą jakiekolwiek oznaki/objawy toksyczne, które można przypisać digoksynie (np. Nudności, wymiotom, bólu głowy, nieprawidłowego wzroku, arytmii), należy podjąć odpowiednie pomiary, takie jak dostosowanie dawki digoksyny lub zatrzymanie Attelec, w zależności od stanu pacjenta.

Mechanizm nie jest w pełni wyjaśniony, ale uważa się, że jest w ramach zmniejszenia nerek i zewnętrznego klirensu nerek.

Cymetydyna

Istnieją doniesienia, że wzrosły skutki niektórych innych antagonistów wapnia (np. nifedypiny).

Uważa się, że cimetydyna zmniejsza przepływ krwi przez wątrobę z konsekwencją zapobiegania metabolizmowi antagonistów wapnia z powodu enzymów w mikrosomie wątroby, a cimetydyna zmniejsza kwas żołądkowy, zwiększając wchłanianie antagonistów wapnia. ryfampicyna

Istnieje raport, który jest wpływem innych antagonistów wapnia (np. nifedypiny).

Często uważa się, że enzym metabolizuje leki w wątrobie (cytochrom P - 450) jest indukowane przez ryfampicynę, wzywając metabolizm antagonistów wapnia, zwiększając w ten sposób usuwanie tych leków.

itrakonazol, mixonazol itp.

stężenie ATELEC może wzrosnąć. Uważa się, że

Antifungal Azol Group hamuje CYP3A4, enzym metaboliczny leku dla ATeLEC.

Sok grejpfrutowy

wykazał, że stężenie ATELEC w osoczu wzrosło.

Szczegóły podstawowego mechanizmu nadal należy wyjaśnić, ale niektóre składniki soku grejpfrutowego mogą hamować CYP3A4, które są enzymami metabolicznymi leku dla ATELEC.

Przechowywanie

Przechowuj mniej niż 30 ° C, unikaj światła.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.