Atelec Tablets 10 EA Pharma. Tratamento da hipertensão (10 bolhas x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 10 bolhas x 10 comprimidos
Especificações Cilnidipina
Ingrediente EA Pharma

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Cilnidipina	10mg

Usos

Indicações

comprimidos Atelec 10 medicamentos é indicado nos seguintes casos:

Treatment of hypertension.

In many different models of hypertension on animals (spontaneous hypertension rats, rats and dogs hypertension due to kidney blood vessel disease, hypertension due to DOCA salts and rats with spontaneous hypertension easily stroke), a single dose of oral cilnidipine shows the effect of lowering blood pressure slowly and prolonged the dose dependent at 1 mg/kg ou superior. Por outro lado, mostra o efeito de diminuir a pressão arterial em ratos com pressão arterial normal. O tempo de efeito não dura ao tomar uma dose alta excessiva. In hypertension due to kidney blood vessel disease, Cilnidipine shows the additional effect when used simultaneously with a β blocker or angiotensin transferring enzyme inhibitors.

In spontaneous hypertension rats that are easy to stroke and in hypertension due to kidney blood vessels, repeated doses of cilnidipine use oral route has the effect of lowering stable blood pressure without showing a diminuir. Pare de usar cilidipina não causa pressão arterial.

Nos ratos de hipertensão, auto -acionamento e não tratado, a cilidipina não aumenta a freqüência cardíaca durante a hipotensão. A cnidipina não aumenta a concentração plasmática de noradrenalina durante a hipotensão, nem reduz significativamente essa concentração causada por bloqueadores adrenérgicos (sulfato de guanetidina). A cilnidipina não causa hipotensão, embora o pentolínio (pentolínio) tenha causado no teste de inclinação.

Em pacientes com hipertensão idiopática, uma dose única de cilidipina todos os dias mostra oralmente que o efeito hipotensão é mantido em 24 horas e permanece claramente cedo da manhã. A análise do espectro de energia do intervalo R -R no eletrocardiograma de 24 horas descobriu que a cilidipina não aumenta a atividade simpática ou a freqüência cardíaca na forma de resposta de dupla reflexo com pressão arterial reduzida.

O efeito inibitório na resposta de hipertensão causada pelo estresse

Nos ratos de hipertensão, auto -consciência e não controlados, a cilnidipina inibe os níveis de hipertensão e noradrenalina no plasma causado pelo estresse frio. A cilidipina também inibe a hipertensão causada pelo estresse do jato de ar (estresse mental) em ratos.

Em voluntários adultos saudáveis com pressão arterial de 20% ou mais no teste de estresse a frio, a cilnidipina inibe a pressão arterial causada pelo estresse a frio.

O efeito inibitório na resposta de hipertensão é causado por estimulação simpática

Em ratos de hipertensão espontânea cutucando a medula espinhal, a cilnidipina inibe a hipertensão causada pela estimulação com eletrólitos.

Em ratos hipertensos espontâneos com artéria mesentérica isolada e fluida, a cilnidipina também inibe a liberação da norepinafrina causada por estímulos eletrônicos.

Efeitos na circulação cerebral

Em ratos de hipertensão espontânea, a cilnidipina não reduz o fluxo sanguíneo, mesmo quando o uso da dose reduz a pressão arterial em 30 a 40% em camundongos. O mecanismo de fluxo sanguíneo auto -regulador ainda é mantido satisfatoriamente enquanto a pressão arterial cai.

Em pacientes com hipertensão, o que é complicado devido a doenças cerebrovasculares, o fluxo sanguíneo ainda é mantido enquanto a pressão arterial é reduzida.

Efeitos na função cardíaca

Nos cães, a cilnidipina reduz a freqüência cardíaca e a contração muscular em doses mais altas do que a dose que causa hipertensão.

Em cães com anestesia, a cilnidipina reduz o consumo de oxigênio do músculo cardíaco na burocracia, causando hipotensão. Neste momento, a cilnidipina não causa taquicardia, nem afeta as contrações do coração.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a freqüência cardíaca enquanto a pressão arterial diminui e em pacientes com proporção anormal do coração do coração (CTR), a cnidipina melhora a taxa de tórax cardíaco.

Efeitos na função renal

Nos ratos de hipertensão espontânea, a cilnidipina aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a velocidade de filtração da dose glomerular causando hipotensão. A cilidipina também aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a taxa de filtração do glomerular quando a função renal é reduzida pela endotelina.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a função renal enquanto a pressão arterial é reduzida.

Efeitos nos distúrbios cardiovasculares associados à hipertensão

Em ratos de hipertensão espontânea que são fáceis de acariciar, uma dose única diária de cilnidipina impede a aparência do AVC e melhora a taxa de sobrevivência. Além disso, a cilnidipina também reduz a hipertrofia do coração (aumento do peso do coração), paredes ventriculares esquerdas espessas, fibrose miocárdica e danos nos rins. Além disso, a cilnidipina também reduz a camada média das paredes da parede coronariana e reduz o teor de cálcio na aorta.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina reduz a aterosclerose e o peróxido lipídico no soro.

mecanismo de ação

Dados experimentais mostraram que a cilnidipina está conectada aos locais da di -hidropiridina do canal de cálcio, dependendo da tensão do tipo L e inibem os inibidores de Ca2+ através da membrana celular do músculo liso dos vasos sanguíneos através deste canal (in vitro nos rabos).

Portanto, os músculos dos vasos sanguíneos dilatam, causando vasodilatação. Através desse mecanismo, considera -se que a cilnidipina tem o efeito de diminuir a pressão arterial.

A cilnidipina inibe a corrente de Ca 2+ que vem através do canal de cálcio, dependendo da tensão do tipo N na membrana celular nervosa simpática. A inibição da linha CA2+ que entra no canal de cálcio depende da tensão do tipo N foi observada em um escopo da concentração de medicamentos semelhantes ao nível de inibidor de Ca2+ depende do tipo L (in vitro no rato).

Portanto, a liberação de noradrenalina desde o início do nervo simpática é inibida. Diz -se que a cilidipina inibe o aumento da taxa de reflexo que pode ser intermediária através da ativação simpática após reduzir a pressão arterial e inibir a hipertensão associada ao estresse por esse mecanismo.

Farmacocinética dinâmica

Concentração plasmática no plasma

Ao usar uma dose única de cilnidipina 5 mg, 10 mg ou 20 mg oral para 6 voluntários saudáveis, a maior concentração no plasma (CMAX) é registrada correspondente a 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml e 15,7 ng/ml e a área sob a curva (AUC0 -24) correspondem a 15). Ng.

para que ambos os parâmetros aumentem no caminho da dependência de dosagem.

Ao repetir uma dose única de cilidipina 10 mg, 1 hora/dia para que 6 homens se voluntariam para serem saudáveis, os parâmetros farmacocinéticos da cilmdipina são expressos como abaixo. A concentração plasmática é alcançada em um estado estável a partir do quarto dia ao tomar o medicamento e não há sinal de acumulação.

parâmetros
Data da medicina

cmax (ng/ml)

tmax (hora)

t ½ (α) (hora)

t ½ (β) (hora)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

O primeiro dia

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68.1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

A farmacocinética deste medicamento também foi avaliada em pacientes com insuficiência renal (creatinina sérica: 1,5 - 3,1 mg/dL) após tomar uma única dose oral de 10 mg em pacientes com hipertensão e não há uma diferença significativa nos dados dinâmicos deste medicamento em comparação com os pacientes com a função de rim normal. A função renal não causa diferenças nos dados dinâmicos em comparação com os dados em pacientes com função renal normal.

Metabolismo e eliminação

Com base no identificado entre o plasma e a urina de voluntários saudáveis, pensa -se que a principal linha metabólica da cilnidipina é a redução metil do grupo metoxietil, seguida pela hidrólise da hidrólise e a oxidação da di -hidropiridina. Pensa -se que o CYP3A4 esteja relacionado principalmente e o CYP2C19 está parcialmente relacionado à redução de metil do grupo metoxietil (in vitro). Os bloqueadores de canais de cálcio de substâncias metabólicas têm um grupo metoxietil que é reduzido a metilo é apenas 1/100 o efeito do composto original (em badbits).

Ao repetir uma dose única de cilnidipina 10 mg, 1 tempo/dia por via oral por 7 dias para os homens se voluntariarem saudáveis, sem um composto constante de cilidipina é eliminado, mas 5,2% da dose é excretada na urina na forma de metabólitos. (O uso do ATELEC foi aprovado como 1 hora/dia por via oral após o café da manhã).

Um experimento in vitro mostrou que a cilnidipina está conectada a 99,3% à proteína sérica humana.

Antes de tomar Atelec Tablets 10 EA Pharma. Tratamento da hipertensão (10 bolhas x 10 comprimidos)

Como usar

Medicação oral.

dosagem

Normalmente, para adultos usarem 5 - 10 mg de cilnidipina oral, 1 hora/dia após o café da manhã. A dose pode ser ajustada de acordo com a idade e os sintomas do paciente. A dose pode ser aumentada para 20 mg, 1 hora/dia, se não for totalmente respondida. Para adultos com hipertensão grave, deve usar o ATELEC 10 - 20 mg, 1 hora/dia por via oral após o café da manhã.

Nota: a dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer quando overdose? Se a pressão arterial for reduzida significativamente, é necessário tomar medidas apropriadas, como melhorar o membro inferior, o tratamento da infusão e o uso de medicamentos para hipertensão. Elimine a doença por hemólise ineficaz devido à alta proporção da droga para proteína.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver perto da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose na época, conforme planejado. Não beba duas vezes como prescrito.

Efeitos colaterais

Ao usar os tablets ATELEC 10, você pode experimentar efeitos indesejados (ADR).

Observaram os efeitos colaterais, incluindo o teste resulta em 414 pacientes (6,95%) dos 5958 pacientes em estudos no momento dos medicamentos aprovados e em estudos de sales após o período de teste).

Efeitos colaterais clínicos

Distúrbios do fígado e icterícia (frequência desconhecida)

Distúrbios do fígado e icterícia acompanhados por um aumento de AST (GOT), ALT (GPT) e γ - GTP podem ocorrer.

Como a redução de plaquetas pode ocorrer, é necessário monitorar de perto, se as observações verem anormalidades, é necessário tomar medidas apropriadas, como interromper o Atelec.

Se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais, é necessário tomar medidas apropriadas, dependendo dos sintomas.

0.1 -

Avisos

Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

Contra -indicado

comprimidos ATELEC 10 O medicamento é contra -indicado nos seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou qualquer componente dos excipientes.

Mulheres ou mulheres grávidas provavelmente estarão grávidas.

Cuidado ao usar

Leia as instruções cuidadosamente antes de usar. Se você precisar de mais informações, consulte seu médico.

Este medicamento é usado apenas por um médico.

Tenha cuidado ao usar o ATELEC nos seguintes pacientes:

Pacientes com disfunção hepática grave.

Pacientes com um lado grave dos efeitos colaterais com antagonistas de cálcio.

pacientes idosos.

CUIDADO IMPORTANTE

Como existe um relatório é uma parada repentina do antagonismo de cálcio, vários sintomas; portanto, se eles precisarem parar o Atelec, a dose deve ser gradualmente reduzida sob monitoramento próximo. Se attelec parar de 5 mg/dia; Deve tomar medidas apropriadas, como substituição com outros medicamentos anti -hipertensão.

Deve orientar o paciente constantemente este medicamento sem a orientação de um médico.

Usado em idosos

atelec deve ser cuidadosamente usado sob o monitoramento próximo do paciente e tomando medidas, como começar com uma dose mais baixa (por exemplo, 5 mg).

Usar em idosos é frequentemente reconhecido para evitar hipotensão excessiva em idosos.

Portanto, houve um efeito colateral (incluindo resultados de testes) nos idosos com 65 anos ou mais a 152 dos 2.863 pacientes em estudos no momento dos medicamentos aprovados e em estudos após -Sales (no final do período de reexame).

Usado em pediatria

Ainda não determinou a segurança do ATELEC em pacientes infantis (sem experiência clínica).

precauções ao usar

Ao distribuir este medicamento:

É necessário explicar ao paciente que primeiro remova os comprimidos da bolha do PTP antes de tomar o remédio. (Há um relatório de que, no caso de beber bolhas de PTP, as bordas duras e nítidas da bolha podem penetrar facilmente na mucosa do esôfago e levar a complicações graves, como mediasstite).

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Sintomas como tontura pode ocorrer devido ao efeito hipotensão deste medicamento. É necessário ter um aviso contra a participação em atividades perigosas que precisam de alerta, como trabalhar em máquinas altas, operando ou dirigir motor. O relatório foi relatado que o Atelec estende a gravidez e o parto em animais experimentais (em ratos).

Período de amamentação

Deve evitar o ATTELEC para mulheres que amamentam. No entanto, se for necessário tomar o medicamento, é necessário instruir o paciente a parar de amamentar. Houve um relatório de que este medicamento entra no leite materno em animais experimentais (em ratos).

A interação medicamentosa

atelec é metabolizada principalmente pelo metabolismo enzimático do CYP3A4 e parcialmente pelo CYP2C19.

seja cauteloso quando usado simultaneamente:

nome medicinal

sinais, sintomas e tratamento

mecanismo e fatores de risco

A pressão arterial pode ser superaquecida.

Inclui a capacidade de ter efeitos adicionais ou sindicais.

digoxina

Houve um relatório de que alguns medicamentos antagônicos de cálcio (por exemplo, nifedipina) aumentam a concentração de digoxina no plasma.

Se observações verem algum sinal/sintoma tóxico que possa ser atribuído à digoxina (por exemplo, náusea, vômito, dor de cabeça, visão anormal, arritmia), medidas apropriadas devem ser tomadas, como ajustar a dose de digoxina ou parar o Attelec, dependendo da condição do paciente.

O mecanismo não é totalmente esclarecido, mas acredita -se que esteja dentro da redução da depuração renal e renal renal e externa.

Cimetidina

Houve relatos de efeitos de outros antagonistas de cálcio (por exemplo, nifedipina) aumentaram.

Pensa -se que a cimetidina reduz o fluxo sanguíneo através do fígado com a conseqüência de impedir o metabolismo dos antagonistas do cálcio devido a enzimas no microsoma hepático, e a cimetidina reduz o ácido gástrico, aumentando assim a absorção dos antagonistas do cálcio.

Rifampicina

Há um relatório que é o efeito de outros antagonistas do cálcio (por exemplo, nifedipina) diminuído.

Pensa -se frequentemente que a enzima metaboliza os medicamentos no fígado (citocromo p - 450) é induzida pela rifampicina, instando o metabolismo dos antagonistas do cálcio, aumentando assim o descarte desses medicamentos.

itraconazol, miconazol, etc.

A concentração de atelec pode aumentar.

Pensa -se que o grupo de azole anti -fungal inibe o CYP3A4, uma enzima metabólica do medicamento para atelec. suco de toranja

mostrou que a concentração de ATELEC no plasma aumentou.

Os detalhes do mecanismo básico ainda precisam ser esclarecidos, mas alguns componentes no suco de toranja podem inibir o CYP3A4, que são enzimas metabólicas de medicamentos para a ATELEC.

Armazenamento

Armazene menos de 30 ° C, evite luz.

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.