Tablete AtelEC 10 EA Pharma. Tratamentul hipertensiunii arteriale (10 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 tablete
Specificații Cilnidipină
Ingredient EA PHARMA

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Cilnidipină	10mg

Utilizări

Indicații

tablete AtelEC 10 Medicamentul este indicat în următoarele cazuri:

Tratamentul hipertensiunii arteriale.

În multe modele diferite de hipertensiune arterială asupra animalelor (șobolani hipertensiune arterială spontană, șobolani și câini hipertensiune arterială datorată bolii vaselor de sânge renale, hipertensiunii arteriale datorate sărurilor DOCA și șobolani cu hipertensiune arterială spontană cu ușurință), o singură doză de dose oral care depinde de efectul mai mare. În schimb, arată efectul scăderii tensiunii arteriale la șobolani cu tensiune arterială normală. Timpul de efect nu durează atunci când se ia o doză excesivă mare. În hipertensiune arterială datorată bolii vaselor de sânge de rinichi, cilnidipina arată efectul suplimentar atunci când este utilizat simultan cu un blocant β sau inhibitori de enzimă care transferă angiotensină. scade. Nu mai folosiți cilnidipina nu provoacă tensiune arterială.

la șobolanii hipertensiunii arteriale, auto -trezi și netratat, cilnidipina nu crește ritmul cardiac în timp ce hipotensiunea. Cilnidipina nu crește concentrația plasmatică de noradrenalină în timp ce hipotensiune arterială și nici nu reduce semnificativ această concentrație, cauzată de blocanții adrenergici (sulfat de guanetidină). Cilnidipina nu provoacă hipotensiune arterială, deși pentoliniul (pentoliniul) a provocat testul de înclinare.

La pacienții cu hipertensiune idiopatică, o singură doză de cilnidipină în fiecare zi arată oral că efectul hipotensiunii arteriale este menținut în 24 de ore și rămâne clar dimineața devreme. Analiza spectrului energetic al intervalului R -R în electrocardiograma de 24 de ore a descoperit că cilnidipina nu crește activitatea simpatică sau ritmul cardiac sub formă de răspuns dublu reflex cu tensiune arterială redusă.

Efectul inhibitor asupra răspunsului hipertensiunii arteriale cauzat de stres

la șobolanii hipertensiunii arteriale, autoconștiinței și necontrolate, cilnidipina inhibă hipertensiunea arterială și norepinefrina în plasmă cauzată de stresul rece. Cilnidipina inhibă, de asemenea, hipertensiunea arterială cauzată de stresul cu jet de aer (stres mental) la șobolani.

La voluntarii de sex masculin adulți sănătoși cu tensiune arterială cu 20% sau mai mare la testul de stres la rece, cilnidipina inhibă tensiunea arterială cauzată de stresul rece.

Efectul inhibitor asupra răspunsului hipertensiunii arteriale este cauzat de stimulare simpatică

La șobolani hipertensiunii spontane care trag măduva spinării, cilnidipina inhibă hipertensiunea arterială cauzată de stimularea electrolitului.

La șobolanii hipertensiunii spontane cu artera mezenterică izolată și fluidă, cilnidipina inhibă, de asemenea, eliberarea de norepinefrină cauzată de stimularea electroliților.

efecte asupra circulației creierului

la șobolani hipertensiunii spontane, cilnidipina nu reduce fluxul sanguin chiar și atunci când utilizarea dozei reduce tensiunea arterială cu 30-40% la șoareci. Mecanismul de reglare a fluxului de sânge este încă menținut în mod satisfăcător în timp ce tensiunea arterială scade.

La pacienții cu hipertensiune arterială, care este complicat din cauza bolii cerebrovasculare, fluxul de sânge este încă menținut în timp ce tensiunea arterială este redusă.

Efecte asupra funcției inimii

La câini, cilnidipina reduce ritmul cardiac și contracția musculară la doze mai mari decât doza care provoacă hipertensiune arterială.

la câini cu anestezie, cilnidipina reduce consumul de oxigen al mușchiului cardiac în birocrația care provoacă hipotensiune arterială. În acest moment, cilnidipina nu provoacă tahicardie și nici nu afectează contracțiile inimii.

La pacienții cu hipertensiune idiopatică, cilnidipina nu afectează frecvența cardiacă în timp ce tensiunea arterială scade, iar la pacienții cu un raport anormal de inimă (CTR), cilnidipina îmbunătățește rata de inimă.

efecte asupra funcției renale

La șobolanii hipertensiunii arteriale spontane, cilnidipina crește volumul de urină, fluxul de sânge prin rinichi și viteza de filtrare a dozei glomerulare care provoacă hipotensiune arterială. Cilnidipina crește, de asemenea, volumul de urină, fluxul sanguin prin rinichi și rata de filtrare a glomerularului atunci când funcția renală este redusă de endotelină.

La pacienții cu hipertensiune idiopatică, cilnidipina nu afectează funcția renală în timp ce tensiunea arterială este redusă.

Efecte asupra tulburărilor cardiovasculare asociate cu hipertensiunea arterială

la șobolani hipertensiunii spontane ușor de accident vascular cerebral, o doză unică de cilnidipină zilnică previne aspectul accidentului vascular cerebral și îmbunătățește rata de supraviețuire. În plus, cilnidipina reduce, de asemenea, hipertrofia cardiacă (creșterea greutății inimii), pereții ventriculului stâng gros, fibroza miocardică și leziunile renale. Mai mult decât atât, cilnidipina reduce, de asemenea, stratul mijlociu al pereților coronarian și reduce conținutul de calciu în aortă.

La pacienții cu hipertensiune idiopatică, cilnidipina reduce ateroscleroza și peroxidul lipidic în ser.

mecanism de acțiune

Datele experimentale au arătat că cilnidipina este conectată la locațiile dihidropiridinei canalului de calciu, în funcție de tensiunea de tip L și inhibă inhibitorii Ca2+ prin intermediul membranei celulare a mușchiului neted al vaselor de sânge prin acest canal (in vitro pe rabini).

Prin urmare, mușchii vaselor de sânge se dilată, provocând vasodilatație. Prin acest mecanism, cilnidipina este considerată a avea ca efect scăderea tensiunii arteriale.

Cilnidipina inhibă curentul de Ca 2+ care vine prin canalul de calciu, în funcție de tensiunea de tip N în membrana celulelor nervoase simpatice. Inhibarea liniei Ca2+ care intră prin canalul de calciu depinde de tensiunea de tip N a fost observată într -un domeniu de aplicare al concentrației de medicament similar cu nivelul inhibitorului Ca2+ depinde de tipul L (in vitro pe șobolan).

Prin urmare, eliberarea de norepinefrină de la începutul nervului simpatic este inhibată. Se spune că cilnidipina inhibă creșterea ratei reflexe care poate fi intermediare prin activarea simpatică după reducerea tensiunii arteriale și inhibarea hipertensiunii arteriale asociate cu stresul prin acest mecanism.

farmacocinetică dinamică

concentrația plasmatică în plasmă

Când utilizați o singură doză de cilnidipină 5 mg, 10 mg sau 20 mg oral pentru 6 voluntari sănătoși, cea mai mare concentrație în plasmă (CMAX) este înregistrată corespunzând 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml și 15,7 ng/ml, iar zona de sub curba (AUC0 - 24) corespunde 23,7 ng. Ng.

Deci ambii parametri cresc în calea dependenței de dozare.

Când repetați o singură doză de cilnidipină 10 mg, 1 oră/zi pentru 6 bărbați să facă voluntariat pentru a fi sănătoși, parametrii farmacocinetici ai cilmdipinei sunt exprimați ca mai jos. Concentrația plasmatică se realizează într -o stare stabilă din a 4 -a zi când luați medicamentul și nu există niciun semn de acumulare.

Parametri
Data medicamentului

CMAX (NG/ML)

tmax (oră)

t ½ (α) (oră)

t ½ (β) (oră)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

Prima zi

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

Farmacocinetica acestui medicament au fost, de asemenea, evaluate la pacienții cu insuficiență renală (creatinină serică: 1,5 - 3,1 mg/dL) după ce au luat o singură doză orală de 10 mg la pacienții cu hipertensiune arterială și nu există nicio diferență semnificativă în datele dinamice ale acestui medicament comparativ cu datele la pacienții cu funcție normală. Funcția renală nu provoacă diferențe de date dinamice în comparație cu datele la pacienții cu funcție renală normală.

metabolism și eliminare

[ CYP3A4 este considerat a fi în principal legat, iar CYP2C19 este parțial legat de reducerea metilului grupului metoxietil (in vitro).

blocanții canalului de calciu al substanțelor metabolice au o grupă metoxietil care este redusă la metil este doar 1/100 efectul compusului original (asupra iepurilor).

Când se repetă o singură doză de cilnidipină 10 mg, 1 oră/zi oral timp de 7 zile pentru ca bărbații să facă voluntariat sănătos, fără un compus constant de cilnidipină este eliminat, dar 5,2% din doză este excretat sub urină sub formă de metaboliți. (Utilizarea ATELEC a fost aprobată la 1 oră/zi pe cale orală după micul dejun).

Un experiment in vitro a arătat că cilnidipina este conectată la 99,3% la proteina serică umană.

Înainte de a lua Tablete AtelEC 10 EA Pharma. Tratamentul hipertensiunii arteriale (10 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

medicamente orale.

DOSAGE

În mod normal, pentru ca adulții să folosească 5 - 10 mg cilnidipină orală, la 1 dată/zi după micul dejun. Doza poate fi ajustată în funcție de vârsta și simptomele pacientului. Doza poate fi crescută la 20 mg, 1 dată/zi, dacă nu răspunde complet. Pentru adulții cu hipertensiune arterială severă, ar trebui să utilizeze ATELEC 10 - 20 mg, 1 oră/zi pe cale orală după micul dejun.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți atunci când supradozajul? Dacă tensiunea arterială este redusă semnificativ, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi îmbunătățirea membrului inferior, tratamentul perfuziei și utilizarea medicamentelor de hipertensiune. Eliminați boala prin hemoliză ineficientă datorită raportului ridicat dintre medicament și proteine.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Nu beți de două ori mai mult decât prescris.

Efecte secundare

Când utilizați tabletele ATELEC 10, puteți experimenta efecte nedorite (ADR).

a observat efectele secundare, inclusiv rezultatele testelor la 414 pacienți (6,95%) din 5958 de pacienți în studii la momentul medicamentelor aprobate și în studiile după -sales (la sfârșitul perioadei de testare).

efecte secundare clinice

tulburări de ficat și icter (frecvență necunoscută)

Tulburări de ficat și icter însoțite de o creștere a AST (GOT), ALT (GPT) și γ - GTP pot apărea.

Deoarece poate apărea reducerea trombocitelor, este necesar să se monitorizeze îndeaproape, dacă observațiile văd anomalii, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi oprirea ATELEC.

Dacă apare oricare dintre următoarele efecte secundare, este necesar să se ia măsuri adecvate în funcție de simptome.

0.1 -

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

tablete AtelEC 10 Medicamentul este contraindicat în următoarele cazuri:

Pacienți cu hipersensibilitate la ingredientul activ sau orice componentă a excipienților.

Femeile sau femeile însărcinate sunt probabil să fie însărcinate.

Atenție atunci când utilizați

Citiți cu atenție instrucțiunile înainte de utilizare. Dacă aveți nevoie de mai multe informații, vă rugăm să consultați medicul.

Acest medicament este utilizat doar de un medic.

Aveți grijă când utilizați ATELEC la următorii pacienți:

Pacienți cu disfuncție hepatică severă.

Pacienți cu o parte gravă a efectelor secundare cu antagoniști de calciu.

pacienți în vârstă.

prudență importantă

Deoarece există un raport este o oprire bruscă a antagonismului de calciu, mai multe simptome, deci dacă trebuie să oprească ATELEC, doza trebuie redusă treptat sub monitorizare atentă. Dacă atelec se oprește de la 5 mg/zi; Ar trebui să ia măsuri adecvate, cum ar fi înlocuirea cu alte medicamente anti -hipertensiune.

trebuie să ghideze pacientul în mod constant acest medicament fără îndrumarea unui medic.

utilizat la vârstnici

ATELEC trebuie utilizat cu atenție sub monitorizarea strânsă a pacientului și luarea de măsuri, cum ar fi începând cu o doză mai mică (de exemplu, 5 mg).

Utilizarea la vârstnici este adesea recunoscută pentru a evita hipotensiunea excesivă la vârstnici.

Prin urmare, au existat un efect secundar (inclusiv rezultatele testelor) la vârstnici în vârstă de 65 de ani și mai mari la 152 din 2.863 de pacienți în studii la momentul aprobate de medicamente și în studiile după -sales (la sfârșitul perioadei de reexaminare).

utilizat în pediatrie

Încă nu a determinat siguranța ATELEC la pacienții pentru copii (fără experiență clinică).

precauții atunci când utilizați

Când distribuiți acest medicament:

Este necesar să explicați pacientului care elimină mai întâi pastilele din blisterul PTP înainte de a lua medicamentul. (Există un raport potrivit căruia în cazul consumului de blistere PTP, marginile dure și ascuțite ale blisterului pot pătrunde cu ușurință în mucoasa esofagului și pot duce la complicații grave, cum ar fi mediastita).

Capacitatea de a conduce și de a opera utilaje

simptome precum amețeli poate apărea din cauza efectului de hipotensiune al acestui medicament. Este necesar să aveți un avertisment împotriva participării la activități periculoase care au nevoie de alertare, cum ar fi lucrul la mașini ridicate, de funcționare sau motor de conducere.

Sarcina

nu trebuie să utilizeze ATELEC pentru femeile însărcinate sau femeile care sunt probabil să fie însărcinate. Raportul a fost raportat că ATELEC prelungește timpul de sarcină și naștere la animale experimentale (la șobolani).

Perioada de alăptare

ar trebui să evite atelec pentru femeile care alăptează. Cu toate acestea, dacă este necesar să se ia medicamentul, este necesar să se instruiască pacientul să oprească alăptarea. A existat un raport potrivit căruia acest medicament intră în lapte matern la animale experimentale (pe șobolani).

Interacțiunea medicamentului

ATELEC este metabolizată în principal prin metabolismul enzimei CYP3A4 și parțial de CYP2C19.

Fii prudent atunci când este utilizat simultan:

nume medicinal

semne, simptome și tratament

mecanism și factori de risc

tensiunea arterială poate fi supraîncălzită.

include capacitatea de a avea efecte suplimentare sau de unire.

digoxin

a existat un raport potrivit căruia unele medicamente antagonice de calciu (de exemplu, nifedipină) cresc concentrația de digoxină în plasmă.

Dacă observațiile văd semne/simptome toxice care pot fi atribuite digoxinei (de exemplu, greață, vărsături, dureri de cap, viziune anormală, aritmie), trebuie luate măsuri adecvate, cum ar fi reglarea dozei de digoxină sau oprirea atelecului, în funcție de starea pacientului.

Mecanismul nu este complet clarificat, dar se crede că se află în reducerea autorizației renale renale și externe.

cimetidină

au existat rapoarte care sunt efectele altor antagoniști de calciu (de exemplu, nifedipină) au crescut.

Se crede că cimetidina reduce fluxul sanguin prin ficat cu consecința prevenirii metabolismului antagoniștilor de calciu din cauza enzimelor din microsomul hepatic, iar cimetidina reduce acidul gastric, crescând astfel absorbția antagoniștilor de calciu.

Rifampicin

Există un raport care este efectul altor antagoniști de calciu (de exemplu, nifedipină) a scăzut.

Se crede adesea că enzima metabolizează medicamentele din ficat (citocrom P - 450) este indusă de rifampicină, cerând metabolismul antagoniștilor de calciu, crescând astfel eliminarea acestor medicamente.

itraconazol, miconazol, etc.

concentrația AtelEC poate crește.

Grupul azol anti -fungic este considerat a inhiba CYP3A4, o enzimă metabolică a medicamentului pentru ATELEC.

Sucul de grapefruit

S -a arătat că concentrația AtelEC în plasmă a crescut.

Detaliile mecanismului de bază trebuie să fie încă clarificate, dar unele componente din sucul de grapefruit pot inhiba CYP3A4, care sunt enzime metabolice medicamentoase pentru ATELEC.

Depozitare

Depozitați mai puțin de 30 ° C, evitați lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.