Atelec Talkets 10 EA Pharma. Лечение гипертонии (10 волдырей x 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 волдырей x 10 таблетки
Характеристики Килнидипин
Состав EA Pharma

Состав

Информация о композиции	Содержание
Килнидипин	10 мг

Использование

Показания

Атлек Таблетки 10 препарат указан в следующих случаях:

Лечение гипертонии.

Во многих различных моделях гипертонии на животных (спонтанная гипертония крыс, крысы и гипертонию собак из -за заболевания кровеносных сосудов почек, гипертония из -за солей DOC Напротив, это показывает влияние снижения артериального давления у крыс с нормальным артериальным давлением. Время эффекта не длится при получении чрезмерной высокой дозы. При гипертонии, вызванной заболеванием кровеносных сосудов почек, цилнидипин демонстрирует дополнительный эффект при одновременном использовании с β -блокатором или ингибиторами переноса ангиотензина. Прекратить использование килнидипина не вызывает артериального давления.

На крысах гипертонии, самоуважения и необработанного цилнидипин не увеличивает частоту сердечных сокращений при гипотонии. Цилнидипин не увеличивает концентрацию норадреналина в плазме во время гипотонии, а также значительно снижает эту концентрацию, вызванную адренергическими блокаторами (гуанетидин сульфат). Цилнидипин не вызывает гипотонии, хотя пентолиний (пентолиний) вызвал тест на наклоне.

У пациентов с идиопатической гипертонией, единая доза цилнидипина каждый день устно показывает, что эффект гипотензии поддерживается в течение 24 часов и остается четко рано утром. Анализ энергетического спектра интервала R -R в 24 -часовой электрокардиограмме обнаружил, что цилнидипин не увеличивает симпатическую активность или частоту сердечных сокращений в форме двойного рефлекса с пониженным артериальным давлением.

Ингибирующий эффект на реакцию гипертонии, вызванный стрессом

У крыс гипертонии, самосознания и несогласованного цилнидипина ингибирует гипертонию и уровни норэпинефрина в плазме, вызванной холодным стрессом. Цилнидипин также ингибирует гипертонию, вызванную стрессом воздушной реактивной реакции (психического стресса) у крыс.

У здоровых взрослых мужчин -добровольцев с 20% или выше артериального давления в тестах на холодный стресс, цилнидипин ингибирует артериальное давление, вызванное холодным стрессом.

У спонтанных гипертонических крыс, выпрыгивающих спинный мозг, цилнидипин ингибирует гипертонию, вызванную стимуляцией электролитов.

Влияние на циркуляцию мозга

У крыс спонтанной гипертонии цилнидипин не уменьшает кровоток, даже когда использование дозы снижает артериальное давление на 30-40% у мышей. Механизм саморегулирующего кровотока все еще удовлетворительно поддерживается, пока падает артериальное давление.

У пациентов с гипертонией, которая сложна из -за цереброваскулярных заболеваний, кровоток все еще поддерживается, в то время как артериальное давление снижается.

Влияние на функцию сердца

У собак цилнидипин снижает частоту сердечных сокращений и сокращение мышц в более высоких дозах, чем дозировка, вызывающая гипертонию.

У собак с анестезией цилнидипин уменьшает потребление кислорода сердечной мышцы в бюрократии, вызывающей гипотонию. В настоящее время цилнидипин не вызывает тахикардию и не влияет на сокращения сердца.

У пациентов с идиопатической гипертонией цилнидипин не влияет на частоту сердечных сокращений, в то время как артериальное давление снижается, а у пациентов с аномальным соотношением сердца (CTR) цилнидипин улучшает частоту сердца - грудь.

Влияние на функцию почек

У крыс спонтанной гипертонии цилнидипин увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость фильтрации гломерулярной дозы, вызывающей гипотонию. Цилнидипин также увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость фильтрации клубочкости, когда функция почек снижается эндотелином.

У пациентов с идиопатической гипертонией цилнидипин не влияет на функцию почек, в то время как артериальное давление снижается.

Влияние на сердечно -сосудистые расстройства, связанные с гипертонией

У крыс спонтанной гипертонии, которые просты в инсультах, ежедневная односпальная однократная доза предотвращает внешний вид инсульта и улучшает скорость выживаемости. Кроме того, килнидипин также уменьшает гипертрофию сердца (увеличение массы сердца), толстые стенки левого желудочка, фиброз миокарда и повреждение почек. Кроме того, цилнидипин также уменьшает средний слой коронарных стен стен и уменьшает содержание кальция в аорте.

У пациентов с идиопатической гипертонией цилнидипин уменьшает атеросклероз и перекись липидов в сыворотке.

механизм действия

Экспериментальные данные показали, что цилнидипин подключен к местоположениям дигидропиридина кальциевого канала в зависимости от напряжения типа L и ингибирует ингибиторы Ca2+ через клеточную мембрану гладких мышц кровеносного сосуда через этот канал (in vitro на кроликах).

Следовательно, мышцы кровеносных сосудов расширяются, вызывая вазодилатацию. Считается, что благодаря этому механизму цилнидипин оказывает эффект снижения артериального давления.

Цилнидипин ингибирует ток Ca 2+, проходящий через кальциевый канал в зависимости от напряжения типа N в мембране симпатических нервных клеток. Ингибирование линии CA2+, входящей через кальциевый канал, зависит от напряжения типа N, наблюдается в области концентрации лекарственного средства, аналогичного уровню ингибитора CA2+, зависит от типа L (in vitro на крысе).

Таким образом, высвобождение норэпинефрина с самого начала симпатического нерва ингибируется. Говорят, что килнидипин ингибирует увеличение скорости рефлекса, которая может быть посредниками посредством симпатической активации после снижения артериального давления и ингибируя гипертонию, связанную со стрессом с помощью этого механизма.

Динамическая фармакокинетика

Концентрация в плазме в плазме

При использовании одной дозы цилнидипина 5 мг, 10 мг или 20 мг орального для 6 здоровых добровольцев самая высокая концентрация в плазме (CMAX) регистрируется, соответствующую 4,7 нг/мл, 5,4 нг/мл и 15,7 нг/мл, а область под кривой (AUC0 - 24) соответствует 23,7 Нг. Ng.

При повторении одной дозы цилнидипина 10 мг, 1 время в день, чтобы 6 мужчин могли добровольно быть здоровыми, фармакокинетические параметры кильмдипина выражаются, как показано ниже. Концентрация в плазме достигается в стабильном состоянии с 4 -го дня при принятии препарата, и нет никаких признаков накопления.

Параметры
Дата медицины

CMAX (NG/ML)

tmax (час)

t ½ (α) (час)

t ½ (β) (час)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

Первый день

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

Фармакокинетика этого препарата также была оценена у пациентов с почечной недостаточностью (сывороточная креатинин: 1,5 - 3,1 мг/дл) после принятия одной дозы полости рта 10 мг у пациентов с гипертонией, и существует значительная разница в динамических данных по сравнению с данными с пациентами с нормальной почечной функцией. Почечная функция не вызывает различий в динамических данных по сравнению с данными у пациентов с нормальной почечной функцией.

Метаболизм и устранение

, основанный на идентифицированной среди плазмы и мочи здоровых добровольцев, считается, что основной метаболической линией цилнидипина является метиловое восстановление метоксиэтильной группы, за которой следует гидролиз гидролиза корица и окисления дигидропиридина. Считается, что CYP3A4 в основном связан, а CYP2C19 частично связан с восстановлением метила метоксиэтильной группы (in vitro).

блокаторы кальциевых каналов метаболических веществ обладают метоксиэтильной группой, которая снижается до метала, составляет только 1/100 эффект исходного соединения (на кроликах).

При повторении однократной дозы цилнидипина 10 мг, 1 время в день в перорально в течение 7 дней, чтобы мужчины могли бы добровольно здорово, без постоянного цилнидипинового соединения устранено, но 5,2% дозы выводится в моче в виде метаболитов. (Использование ATELEC было одобрено как 1 раз/день устно после завтрака).

in in vitro Эксперимент показал, что цилнидипин связан с 99,3% с сывороточным белком человека.

Прежде чем принимать Atelec Talkets 10 EA Pharma. Лечение гипертонии (10 волдырей x 10 таблеток)

Как использовать

пероральное лекарство.

дозировка

Обычно для взрослых использует 5 - 10 мг оральный цилнидипин, 1 раз в день после завтрака. Дозировка может быть скорректирована в соответствии с возрастом и симптомами пациента. Доза может быть увеличена до 20 мг, 1 раз/день, если не полностью ответить. Для взрослых с тяжелой гипертонией следует использовать ATELEC 10 - 20 мг, 1 время в день в перорально после завтрака.

Примечание: вышеуказанная доза предназначена только для справки. Конкретная доза зависит от состояния и уровня прогрессирования заболевания. Для подходящей дозы вам нужно проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Если артериальное давление значительно снижается, необходимо принять соответствующие меры, такие как улучшение нижней конечности, лечение инфузии и использование гипертонических препаратов. Устранение заболевания неэффективным гемолизом из -за высокого соотношения препарата к белке.

Что делать, когда забудете дозу? Однако, если близко к следующей дозе пропустите забытую дозу и возьмите следующую дозу в то время, как и планировалось. Не пейте дважды, как это предписано.

Побочные эффекты

При использовании таблеток Atelec 10 вы можете испытывать нежелательные эффекты (ADR).

наблюдал побочные эффекты, в том числе результаты теста у 414 пациентов (6,95%) из 5958 пациентов в исследованиях во время одобренных лекарств и в исследованиях после -салов (в конце периода повторного тестирования).

Клинические побочные эффекты

Расстройства печени и желтухи (неизвестная частота)

Расстройства печени и желтухи, сопровождаемые увеличением AST (GOT), ALT (GPT) и γ - GTP.

Поскольку может произойти снижение тромбоцитов, необходимо внимательно следить, если наблюдения видят какие -либо отклонения, необходимо принять соответствующие меры, такие как остановка Atelec.

Если происходит какое -либо из следующих побочных эффектов, необходимо принять соответствующие меры в зависимости от симптомов.

0,1 -

Предупреждения

Перед использованием препарата необходимо тщательно прочитать инструкции и обратиться к информации ниже.

Противопоказанный

Таблетки Atelec 10 препарат противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с гиперчувствительностью к активному ингредиенту или любым компонентам наполнителей.

Беременные женщины или женщины, вероятно, будут беременны.

Внимание при использовании

Тщательно прочитайте инструкции перед использованием. Если вам нужна дополнительная информация, обратитесь к врачу.

Этот препарат используется только врачом.

Будьте осторожны при использовании Atelec у следующих пациентов:

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени.

Пациенты с серьезной стороной побочных эффектов с антагонистами кальция.

пожилые пациенты.

важная осторожность

Поскольку существует отчет - это внезапная остановка антагонизма кальция, несколько симптомов, поэтому, если им нужно остановить Atelec, доза должна постепенно уменьшаться при тесном мониторинге. Если Attelec останавливается от 5 мг/день; Следует принять соответствующие меры, такие как замена другими антигипертоническими препаратами.

должен постоянно направлять пациента этого препарата без руководства врача.

Используется в пожилых людях

atelec должен быть тщательно использован при тесном мониторинге пациента и принятии таких мер, как начало с более низкой дозы (например, 5 мг).

Использование у пожилых людей часто признается, чтобы избежать чрезмерной гипотонии у пожилых людей.

Поэтому у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше наблюдался побочный эффект (включая результаты тестов), и в возрасте 152 человек из 2863 пациентов в исследованиях во время одобренных лекарств и в исследованиях после -салов (в конце периода повторного периода).

Используется в педиатрии

Еще не определил безопасность ATELEC у пациентов с детьми (без клинического опыта).

меры предосторожности при использовании

При распределении этого препарата:

Необходимо объяснить пациенту, что сначала удаляет таблетки из блистера PTP, прежде чем принимать лекарство. (Существует сообщение о том, что в случае питья пузырей PTP жесткие острые края блистера могут легко проникнуть в слизистую оболочку пищевода и привести к серьезным осложнениям, таким как средостит).

способность управлять и управлять механизмом

Симптомы, такие как головокружение, может возникнуть из -за гипотонии этого препарата. Необходимо иметь предупреждение о участии в опасных действиях, которые нуждаются в бдительности, такой как работа над высоким, эксплуатационным механизмом или вождение. Сообщалось, что в отчете Atelec продлевает время беременности и родов у экспериментальных животных (на крысах).

Период грудного вскармливания

должен избегать Attelec для кормящих женщин. Однако, если необходимо принимать препарат, необходимо указать пациенту прекратить грудное вскармливание. Было сообщение о том, что этот препарат попадает в грудное молоко у экспериментальных животных (на крысах).

взаимодействие лекарственного средства

atelec в основном метаболизируется ферментом метаболизма CYP3A4 и частично CYP2C19.

Будьте осторожны при одновременном использовании:

лекарственное имя

признаки, симптомы и лечение

механизм и факторы риска

Кровяное давление может быть перегрето.

включает в себя способность иметь дополнительные или профсоюзные эффекты.

дигоксин

Был отчет о том, что некоторые антагонистические препараты кальция (например, нифедипин) увеличивают концентрацию дигоксина в плазме.

Если наблюдения видят любые признаки/токсичные симптомы, которые можно отнести к дигоксину (например, тошнота, рвота, головная боль, аномальное зрение, аритмию), необходимо принять соответствующие меры, такие как корректировка дозы дигоксина или остановка Attelec, в зависимости от состояния пациента.

Механизм не полностью проясняется, но считается, что он находится в пределах снижения почечного и внешнего почечного клиренса.

cimetidine

Были сообщения, которые являются эффектами некоторых других антагонистов кальция (например, нифедипин).

Считается, что циметидин снижает кровоток через печень с последствием предотвращения метаболизма антагонистов кальция из -за ферментов в микросоме печени, а циметидин уменьшает желудочную кислоту, тем самым увеличивая абсорбцию антагонистов кальция.

Рифампицин

Существует отчет, который является эффектом других антагонистов кальция (например, нифедипин).

часто считается, что фермент метаболизирует лекарства в печени (цитохром P - 450) индуцируется рифампицином, призывая метаболизм антагонистов кальция, тем самым увеличивая утилизацию этих препаратов.

itraconazole, miconazole и т. Д.

концентрация ателека может увеличиться.

, как полагают, анти -фунгругская азольная группа ингибирует CYP3A4, метаболический фермент лекарственного средства для Atelec.

Грейпфрутовый сок

он показал, что концентрация Atelec в плазме увеличивалась.

Детали основного механизма все еще необходимо прояснить, но некоторые компоненты в соке грейпфрута могут ингибировать CYP3A4, которые являются метаболическими ферментами для Atelec.

Хранение

Храните менее 30 ° C, избегайте света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.