Atelec tabletler 10 EA Pharma. Hipertansiyon tedavisi (10 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 10 kabarcık kutusu x 10 tablet
Özellikler Kirpik
İçerik EA Pharma

İçerik

Kompozisyon Bilgileri	İçerik
Kirpik	10mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Atelec tabletleri 10 ilaç aşağıdaki durumlarda gösterilmiştir:

Hipertansiyon tedavisi. Buna karşılık, normal kan basıncı olan sıçanlarda kan basıncını düşürmenin etkisini gösterir. Aşırı yüksek doz alırken etki süresi sürmez. Böbrek kan damarı hastalığına bağlı hipertansiyonda, silmidipin, bir β bloker veya anjiyotensin transfer enzim inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanıldığında ek etkiyi gösterir. Kirnidipin kullanmayı bırakın kan basıncına neden olmaz.

Hipertansiyon, kendini uyandıran ve tedavi edilmemiş sıçanlarda, cilnidipin hipotansiyon sırasında kalp atış hızını arttırmaz. Kirnidipin, hipotansiyon iken plazma noradrenalin konsantrasyonunu arttırmaz veya bu konsantrasyonu adrenerjik blokerlerin (guanetidin sülfat) neden olduğu gibi önemli ölçüde azaltır. Kirnidipin hipotansiyona neden olmaz, ancak pentolinyum (pentolinyum) eğim testine neden olmasına rağmen.

İdiyopatik hipertansiyonlu hastalarda, her gün oral olarak tek bir dozda, hipotansiyon etkisinin 24 saat içinde korunduğunu ve sabah erken kaldığını gösterir. 24 saatlik elektrokardiyogramda R -R aralığının enerji spektrumunun analizi, sirnidipinin azaltılmış kan basıncıyla çift refleks tepkisi şeklinde sempatik aktiviteyi veya kalp atış hızını arttırmadığını keşfetti.

Stresin neden olduğu hipertansiyon yanıtı üzerindeki inhibitör etki

Hipertansiyon, öz -bilinç ve kontrolsüz sıçanlarda, cilnidipin, soğuk stresin neden olduğu plazmada hipertansiyon ve norepinefrin seviyelerini inhibe eder. Kirnidipin ayrıca sıçanlarda hava jeti stresinin (zihinsel stres) neden olduğu hipertansiyonu inhibe eder.

Soğuk stres testinde% 20 veya daha yüksek kan basıncına sahip sağlıklı yetişkin erkek gönüllülerde, silmidipin soğuk stresin neden olduğu kan basıncını inhibe eder.

Spontan hipertansiyon sıçanlarında omuriliği taklit eden sirnidipin, elektrolit stimülasyonunun neden olduğu hipertansiyonu inhibe eder.

Beyin dolaşımı üzerindeki etkiler

Spontan hipertansiyon sıçanlarında, dozu kullanırken bile farelerde kan basıncını% 30-40 azaltırken kan akışını azaltmaz. Kan basıncı düşerken kan akışını kendi kendine düzenleme mekanizması hala tatmin edici bir şekilde korunmaktadır.

Serebrovasküler hastalık nedeniyle karmaşık olan hipertansiyonlu hastalarda, kan basıncı azalırken kan akışı hala korunur.

kalp fonksiyonu üzerindeki etkiler

Köpeklerde, silmidipin, hipertansiyona neden olan dozajdan daha yüksek dozlarda kalp atış hızını ve kas kasılmasını azaltır.

Anestezi olan köpeklerde, bürokraside kalp kası oksijeninin tüketimini azaltır ve hipotansiyona neden olur. Şu anda, cilnidipin taşikariye neden olmaz ve kalbin kasılmalarını etkilemez.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda, Kirnidipin kan basıncı azalırken kalp atış hızını etkilemez ve anormal kalp -fahiş oranı (CTR) olan hastalarda, cilnidipin kalp - göğüs oranını iyileştirir.

Böbrek fonksiyonu üzerindeki etkiler

Spontan hipertansiyon sıçanlarında, kirpikin idrar hacmini, böbreklerden kan akışını ve hipotansiyona neden olan glomerüler dozun filtrasyon hızını arttırır. Kirnidipin ayrıca idrar hacmini, böbreklerden kan akışını ve böbrek fonksiyonu endotelin tarafından azaltıldığında glomerüler filtrasyon hızını arttırır.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda, kan basıncı azalırken, silmidipin böbrek fonksiyonunu etkilemez.

Hipertansiyon ile ilişkili kardiyovasküler bozukluklar üzerindeki etkiler

İnme kolay olan spontan hipertansiyon sıçanlarında günlük bir sirnidipin tek dozu inme görünümünü önler ve hayatta kalma oranını iyileştirir. Ek olarak, silmidipin ayrıca kalp hipertrofisini (kalp ağırlığı artışı), kalın sol ventriküler duvarları, miyokard fibrozunu ve böbrek hasarını azaltır. Dahası, cilnidipin ayrıca koroner duvar duvarlarının orta tabakasını azaltır ve aorttaki kalsiyum içeriğini azaltır.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda, silnidipin serumda aterosklerozu ve lipit peroksiti azaltır.

Eylem Mekanizması

Deneysel veriler, cilnidipinin kalsiyum kanalının dihidropiridinin yerlerine Tip L voltajına bağlı olarak bağlandığını ve Ca2+ inhibitörlerini kan damarı düz kasının hücre zarından bu kanaldan (tavşanlarda in vitro) inhibe ettiğini göstermiştir.

Bu nedenle, kan damarı kasları genişleyerek vazodilasyona neden olur. Bu mekanizma sayesinde, cilnidipinin kan basıncını düşürme etkisi olduğu düşünülmektedir.

Kirnidipin, sempatik sinir hücresi zarındaki tip N voltajına bağlı olarak kalsiyum kanalından gelen Ca2+ akımını inhibe eder. Kalsiyum kanalından giren Ca2+ çizgisinin inhibisyonu, Ca2+ inhibitör seviyesine benzer ilaç konsantrasyonunun bir kapsamında tip N voltajına bağlıdır.

Bu nedenle, sempatik sinirin başlangıcından norepinefrinin salınması inhibe edilir. Kirnidipinin, kan basıncını azalttıktan ve bu mekanizma yoluyla stresle ilişkili hipertansiyonu inhibe ettikten sonra sempatik aktivasyon yoluyla aracı olabilecek refleks oranındaki artışı inhibe ettiği söylenir.

Dinamik Farmakokinetik

Plazmada plazma konsantrasyonu

6 sağlıklı gönüllü için tek bir doz 5 mg, 10 mg veya 20 mg oral kullanıldığında, plazma (Cmax) içindeki en yüksek konsantrasyon, 5.4 ng/ml, 5.4 ng/ml, 15.7 ng/ml'ye karşılık gelir ve eğrinin altındaki alan 23.7 n'ye karşılık gelir. Ng.

Yani her iki parametre de dozaj bağımlılığı yolunda artar.

6 erkeğin sağlıklı olmaya gönüllü olması için tek bir dozda 10 mg, 1 kez/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün tekrarlanırken, farmakokinetik parametreleri aşağıdaki gibi eksprese edilir. Plazma konsantrasyonu, ilacı alırken 4. günden itibaren istikrarlı bir durumda elde edilir ve birikim belirtisi yoktur.

Parametreler
Tıp Tarihi

Cmax (ng/ml)

tmax (saat)

t ½ (α) (saat)

t ½ (β) (saat)

AUC0- ¥ (ng.h/ml)

İlk gün

9.5 ± 1.6

2.8 ± 1.0

1.0 ± 0.2

5.2 ± 2.0

51.4 ± 12.7

13.5 ± 5.0

3.7 ± 0.8

101.8 ± 29.0

16.5 ± 7.9

3.0 ± 1.31.1 ± 0.68.1 ± 2.7

95.5 ± 34.5

Bu ilacın farmakokinetiği, hipertansiyon hastalarında tek bir 10 mg oral doz aldıktan sonra böbrek yetmezliği (serum kreatinin: 1.5 - 3.1 mg/dl) hastalarında da değerlendirilmiştir ve bu ilacın dinamik verilerinde, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda tekrarlanan hastalarda tekrarlanan hastalarda tekrarlanan hastalarda, bu ilacın dozda tekrarlanan hastalara kıyasla verileri ile karşılaştırıldığında, bu ilacın dozda tekrarlanan hastalarda tekrarlanan hastalarda kullanılması için. Böbrek fonksiyonu, normal böbrek fonksiyonu olan hastalardaki verilere kıyasla dinamik verilerde farklılıklara neden olmaz.

Metabolizma ve Eliminasyon

Sağlıklı gönüllülerin plazması ve idrarı arasında tanımlananlara dayanarak, silnidipinin ana metabolik çizgisinin metoksietil grubunun metil azalması, ardından sinnamil ester hidrolizinin hidrolizi ve dihidropiridinin oksidasyonu olduğu düşünülmektedir. CYP3A4'ün esas olarak ilişkili olduğu ve CYP2C19'un kısmen metoksietil grubunun (in vitro) metil azalması ile ilişkili olduğu düşünülmektedir.

Erkeklerin sağlıklı bir şekilde gönüllü olması için 7 gün boyunca, 7 gün boyunca 1 gün/gün/gün/gün/gün/gün/gün boyunca tek bir dozda tekrarlanırken, sabit bir kiriş bileşiği ortadan kaldırılır, ancak dozun% 5.2'si metabolit şeklinde idrar içinde atılır. (Atelec kullanımı, kahvaltıdan sonra gün/gün/gün olarak onaylanmıştır).

a in vitro deney, sirnidipinin% 99.3'e insan serum proteinine bağlı olduğunu göstermiştir.

Almadan önce Atelec tabletler 10 EA Pharma. Hipertansiyon tedavisi (10 kabarcık x 10 tablet)

oral ilaç nasıl kullanılır.

dozaj

Normal, yetişkinlerin kahvaltıdan 1 kez 1 kez 5 - 10 mg cilnidipin oral kullanması için. Dozaj hastanın yaşına ve semptomlarına göre ayarlanabilir. Doz, tam olarak yanıtlanmazsa, 20 mg, gün/güne yükseltilebilir. Şiddetli hipertansiyonu olan yetişkinler için, kahvaltıdan sonra ağızdan 1 kez 1 kez Atelec 10-20 mg kullanmalıdır.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans içindir. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve seviyesine bağlıdır. Uygun bir doz için, bir doktora veya tıbbi uzmana danışmanız gerekir. Aşırı dozda ne yapmanız gerekir? Kan basıncı önemli ölçüde azalırsa, alt ekstremitenin iyileştirilmesi, infüzyon tedavisi ve hipertansiyon ilaçlarının kullanımı gibi uygun önlemlerin alınması gerekir. İlacın proteine yüksek oranı nedeniyle hastalığı hemoliz etkisiz olarak ortadan kaldırın.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalı? Bununla birlikte, bir sonraki doza yakın ise, unutulmuş dozu atlayın ve o sırada bir sonraki dozu planlandığı gibi alın. Reçete edildiği gibi iki kez içmeyin.

Yan etkiler

Atelec tabletleri 10 kullanırken istenmeyen efektler (ADR) yaşayabilirsiniz.

, onaylanmış ilaçlar sırasında ve sonrası çalışmalardan (yeniden tesis döneminin sonunda) 414 hastada (%6.95) test sonuçları da dahil olmak üzere yan etkileri gözlemledi.

Klinik Yan Etkiler

karaciğer ve sarılık bozuklukları (bilinmeyen frekans)

Karaciğer ve sarılık bozuklukları AST (GOT), ALT (GPT) ve γ - GTP'de bir artış eşliğinde meydana gelebilir.

Trombosit azaltma meydana gelebileceğinden, gözlemler herhangi bir anormallik görürse, Atelec'i durdurma gibi uygun önlemleri almak gerekir.

0.1 -

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce talimatları dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekir.

Kontrendike

Atelec tabletleri 10 ilaç aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Aktif bileşene karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar veya herhangi bir eksipiyan bileşenleri.

Hamile kadınların veya kadınların hamile olması muhtemeldir.

DİKKAT

Kullanmadan önce talimatları dikkatlice okuyun. Daha fazla bilgiye ihtiyacınız varsa, lütfen doktorunuza danışın.

Bu ilaç sadece bir doktor tarafından kullanılır.

Aşağıdaki hastalarda Atelec'i kullanırken dikkatli olun:

Şiddetli karaciğer işlev bozukluğu olan hastalar.

Kalsiyum antagonistleri ile ciddi bir yan etkisi olan hastalar.

Yaşlı hastalar.

Önemli Dikkat

Bir rapor kalsiyum antagonizminin aniden durması, birkaç semptom olduğu için, Atelec'i durdurmaları gerekiyorsa, dozun yakın izleme altında yavaş yavaş azaltılması gerekir. Attelec 5 mg/gün durursa; Diğer anti -hipertansiyon ilaçlarıyla değiştirme gibi uygun önlemleri almalıdır.

Bir doktorun rehberliği olmadan hastaya sürekli olarak bu ilaca rehberlik etmelidir.

Yaşlılarda kullanılır

Atelec, hastanın yakın izleme ve daha düşük bir dozla (örn. 5 mg) başlamak gibi önlemler alması altında dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.

Yaşlılarda kullanmanın genellikle yaşlılarda aşırı hipotansiyondan kaçındığı kabul edilir.

Bu nedenle, onaylanmış ilaçlar sırasında ve sonrası çalışmalarda (RE -inceleme süresinin sonunda) çalışmalarda 2.863 hastanın 152'sinde 65 yaş ve üstü yaşlılarda bir yan etki (test sonuçları dahil) olmuştur.

Pediatride kullanılır

Çocuk hastalarında Atelec'in güvenliğini henüz belirlemedi (klinik deneyim olmadan).

kullanırken önlemler

Bu ilacı dağıtırken:

Hastaya ilacı almadan önce hapları PTP blister'den çıkardığını açıklamak gerekir. (PTP kabarcıkları içme durumunda, blister'in sert, keskin kenarlarının yemek borusu mukozasına kolayca nüfuz edebileceği ve mediastit gibi ciddi komplikasyonlara yol açabileceğine dair bir rapor vardır).

Makineleri sürme ve işletme yeteneği

Bu ilacın hipotansiyon etkisi nedeniyle baş dönmesi gibi semptomlar ortaya çıkabilir. Yüksek, ameliyat makineleri veya sürüş motoru üzerinde çalışma gibi uyanıklığa ihtiyaç duyan tehlikeli faaliyetlere katılmaya karşı bir uyarı almak gerekir. Raporda, Atelec'in deney hayvanlarında (sıçanlarda) hamilelik ve doğum süresini genişlettiği bildirilmiştir.

Emzirme dönemi

Emziren kadınlar için Attelec'ten kaçınmalıdır. Bununla birlikte, ilacı almak gerekiyorsa, hastaya emzirmeyi durdurmasını öğretmek gerekir. Bu ilacın deney hayvanlarında (sıçanlarda) anne sütüne girdiği raporu olmuştur.

ilaç etkileşimi

atelec esas olarak CYP3A4'ün enzim metabolizması ve kısmen CYP2C19 tarafından metabolize edilir.

eşzamanlı olarak kullanıldığında dikkatli olun:

Tıbbi Adı

İşaretler, Semptomlar ve Tedavi

Mekanizma ve Risk Faktörleri

kan basıncı aşırı ısınabilir.

Ek veya sendika etkileri olma yeteneğini içerir.

digoksin

Bazı kalsiyum antagonistik ilaçların (örneğin nifedipin) plazmada digoksin konsantrasyonunu arttırdığı bildirilmiştir.

Gözlemler, digoksine atfedilebilecek herhangi bir belirti/toksik semptom görürse (örn. Bulantı, kusma, baş ağrısı, anormal görme, aritmi), hastanın durumuna bağlı olarak digoksin dozunu ayarlama veya durdurma atakları gibi uygun önlemler alınmalıdır.

Mekanizma tam olarak açıklığa kavuşturulmamıştır, ancak böbrek ve dış böbrek klerensinin azalması dahilinde olduğu düşünülmektedir.

simetidin

Diğer bazı kalsiyum antagonistlerinin (örneğin nifedipin) etkileri olan raporlar artmıştır.

Simetidinin, karaciğer mikrosomundaki enzimlere bağlı kalsiyum antagonistlerinin metabolizmasını önlemenin bir sonucu ile karaciğerden kan akışını azalttığı ve simetidin mide asidini azaltarak kalsiyum antagonistlerinin emilimini arttırır.

Rifampisin

Diğer kalsiyum antagonistlerinin (örn. Nifedipin) etkisi olan bir rapor var.

Enzimin, karaciğerdeki ilaçları metabolize ettiği (sitokrom P - 450), rifampisin tarafından indüklendiği ve kalsiyum antagonistlerinin metabolizmasını teşvik ettiği ve böylece bu ilaçların bertarafını arttırdığı düşünülmektedir.

itraconazol, mikonazol, vb.

Atelec konsantrasyonu artabilir.

Anti -Fungal azol grubunun Atelec için bir ilaç metabolik enzimi olan CYP3A4'ü inhibe ettiği düşünülmektedir.

Greyfurt suyu

Plazmada Atelec konsantrasyonunun arttığını göstermiştir.

Temel mekanizmanın detaylarının hala açıklığa kavuşturulması gerekir, ancak greyfurt suyundaki bazı bileşenler Atelec için ilaç metabolik enzimleri olan CYP3A4'ü inhibe edebilir.

Saklama

30 ° C'den az depolayın, ışıktan kaçının.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.