Таблетки Atelec 10 EA Pharma. Лікування гіпертонії (10 пухирів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 10 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Цилнідіпін
Склад EA Pharma

Склад

Інформація про композицію	Зміст
Цилнідіпін	10 мг

Використання

Показання

Таблетки Atelec 10 Препарат вказується у наступних випадках:

Лікування гіпертонії.

У багатьох різних моделях гіпертонії на тварин (спонтанна гіпертензія щурів, щурів та собак гіпертонія через захворювання кровоносних судин, гіпертензія внаслідок солей Doca та щурів із спонтанною гіпертензією, легко інсультами), одна доза перорального цилнідипіну або вища кров'яна тиск повільно і продовжується дози, що залежить від дози 1. На відміну від цього, це показує вплив зниження артеріального тиску у щурів із нормальним артеріальним тиском. Час ефекту не триває, коли приймає надмірну високу дозу. У гіпертонії внаслідок захворювання кровоносних судин нирок, цилнідіпін показує додатковий ефект при одночасно з блокатором β або інгібіторами ферментів, що переносять ангіотензину. Перестаньте використовувати цилнідіпін, не викликає артеріального тиску.

4 Цилнідіпін не збільшує концентрацію норадреналіну в плазмі, тоді як гіпотензія, а також суттєво знижує цю концентрацію, спричинену адренергічними блокаторами (гуанетідин сульфат). Цілніпін не викликає гіпотензії, хоча пентоліній (пентоліній) спричинив тест на нахил.

у пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією, одна доза цилнідіпіну щодня перорально показує, що ефект гіпотензії зберігається за 24 години і залишається чітко на початку ранку. Аналіз енергетичного спектру інтервалу R -R в 24 -годині електрокардіограми виявив, що цилнідіпін не підвищує симпатичну активність або частоту серцевих скорочень у вигляді подвійної рефлекторної реакції зі зниженим артеріальним тиском.

Інгібіторна вплив на реакцію гіпертонії, викликана стресом

4 Цилнідіпін також інгібує гіпертонію, спричинену струменевим стресом (психічний стрес) у щурів. 4

У спонтанних гіпертензійних щурів, що кидають спинний мозок, цилнідіпін інгібує гіпертензію, спричинену стимуляцією електроліту.

у спонтанної гіпертензії щурів із ізольованою та рідинною брижкою артерії, цилніпіну також інгібує вивільнення норадефінефрину, спричиненого стимуляцією електролітів.

Вплив на кровообіг

У щурів спонтанної гіпертензії цилнідіпін не зменшує кровотік навіть при використанні дози знижує артеріальний тиск на 30-40% у мишей. Механізм саморегулюючого кровотоку все ще задовільно підтримується під час падіння артеріального тиску.

4У собак цилнідіпін знижує частоту серцевих скорочень та скорочення м’язів при більш високих дозах, ніж дозування, що викликає гіпертонію.4 У цей час цилнідіпін не викликає тахікардії, а також не впливає на скорочення серця. 4

Вплив на функцію нирок

4 Цилнідіпін також збільшує об'єм сечі, приплив крові через нирки та швидкість фільтрації клубочки, коли функція нирок знижується ендотеліном. У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цилнідіпін не впливає на функцію нирок, тоді як артеріальний тиск знижується.

Вплив на серцево -судинні розлади, пов'язані з гіпертонією

У стихійних щурів, які легко інсульт, щоденна одноденна доза, щоденно інсульт, запобігає появі інсульту та покращує рівень виживання. Крім того, цилнідіпін також знижує гіпертрофію серця (збільшення маси серця), товсті стінки лівого шлуночка, фіброз міокарда та ураження нирок. Більше того, цилнідіпін також зменшує середній шар коронарних стінок і зменшує вміст кальцію в аорті.

У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цилнідіпін знижує атеросклероз та пероксид ліпідів у сироватці крові.

механізм дії

Експериментальні дані показали, що цилнідіпін підключений до розташування дигідропіридину кальцієвого каналу залежно від типу L напруги та інгібує інгібітори Са2+ через клітинну мембрану гладкої мускулатури судин через цей канал (in vitro на кроликах).

Тому м’язи кровоносних судин розширюються, викликаючи вазодилатацію. За допомогою цього механізму вважається, що цилнідіпін впливає на зниження артеріального тиску.

цилнідіпін інгібує струм Ca 2+, що проходить через кальцієвий канал залежно від напруги типу N у мембрані симпатичного нервового клітини. Інгібування лінії Са2+, що надходить через кальцієвий канал, залежить від напруги типу N, спостерігалося в обсязі концентрації препарату, подібної до рівня інгібітора Са2+, залежить від типу L (in vitro на щура).

Отже, вивільнення норадреналіну з початку симпатичного нерва гальмується. Кажуть, що цилнідіпін інгібує збільшення швидкості рефлексу, яке може бути посередниками за допомогою симпатичної активації після зниження артеріального тиску та інгібування гіпертензії, пов'язаної зі стресом за допомогою цього механізму.

Динамічна фармакокінетика

Концентрація плазми в плазмі

При використанні однієї дози цилнідіпіну 5 мг, 10 мг або 20 мг перорального для 6 здорових добровольців, найвища концентрація в плазмі (CMAX) реєструється, що відповідає 4,7 нг/мл, 5,4 нг/мл і 15,7 нг/мл, а площа під кривою (AUC0 - 24) відповідає 23,7 нг. Ng.

Отже, обидва параметри збільшуються на шляху дози.

При повторенні однієї дози цилнідіпіну 10 мг, 1 раз/добу для 6 чоловіків, щоб бути здоровими, фармакокінетичні параметри цилмдіпіну виражаються як нижче. Концентрація в плазмі досягається в стабільному стані з 4 -го дня, коли приймає препарат, і немає ознак накопичення.

Параметри
Дата медицини

Cmax (ng/ml)

tmax (година)

t ½ (α) (година)

t ½ (β) (година)

auc0- ¥ (ng.h/ml)

Перший день

9,5 ± 1,6

2,8 ± 1,0

1,0 ± 0,2

5,2 ± 2,0

51,4 ± 12,7

13,5 ± 5,0

3,7 ± 0,8

101,8 ± 29,0

16,5 ± 7,9

3,0 ± 1,31,1 ± 0,68,1 ± 2,7

95,5 ± 34,5

Фармакокінетика цього препарату також оцінювали у пацієнтів з нирковою недостатністю (сироватковий креатинін: 1,5 - 3,1 мг/дл) після прийняття однієї 10 мг пероральної дози у пацієнтів з гіпертонією, і немає суттєвої різниці в динамічних даних цього препарату порівняно з даними пацієнтів із нормальною функцією нирок. Функція нирок не викликає відмінностей у динамічних даних порівняно з даними у пацієнтів із нормальною функцією нирок.

Метаболізм та елімінація

На основі ідентифікованого серед плазми та сечі здорових добровольців вважається, що основна метаболічна лінія цилніпіну - це метил -відновлення метоксиетил -групи з подальшим гідролізом гідролізу кориці та окислення дигідропіридину. Вважається, що CYP3A4 в основному пов'язаний, і CYP2C19 частково пов'язаний з метил -відновленням метоксиетил -груп (in vitro).

блокатори кальцієвих каналів метаболічних речовин мають метоксиетил -групу, яка зводиться до метилу, становить лише 1/100, що впливає на первісну комбіну (на кролики).

При повторенні однієї дози цилнідіпіну 10 мг, 1 раз/добу перорально протягом 7 днів, щоб чоловіки добровільно займалися здоровими, без постійної цилніпінової сполуки усунуто, але 5,2% дози виводиться у сечі у вигляді метаболітів. (Використання Atelec було затверджено як 1 раз/день перорально після сніданку).

Експеримент in vitro показав, що цилнідіпін з'єднаний з 99,3% до сироваткового білка людини.

Перед прийомом Таблетки Atelec 10 EA Pharma. Лікування гіпертонії (10 пухирів х 10 таблеток)

Як використовувати

пероральні препарати.

Дозування

Зазвичай для дорослих вживати 5 - 10 мг перорального цилнідіпіну, 1 раз/день після сніданку. Дозування можна скорегувати відповідно до віку та симптомів пацієнта. Дозу можна збільшити до 20 мг, 1 раз/добу, якщо не повністю реагувати. Для дорослих з сильною гіпертонією слід використовувати Atelec 10 - 20 мг, 1 раз/день перорально після сніданку.

Примітка: Наведена вище доза призначена лише для довідки. Конкретна дозування залежить від стану та рівня прогресування захворювання. Для відповідної дози вам потрібно проконсультуватися з лікарем чи медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Якщо артеріальний тиск значно знижується, необхідно вжити відповідних заходів, таких як поліпшення нижньої кінцівки, лікування інфузії та використання гіпертонічних препаратів. Усунути хворобу гемолізу неефективним через високе співвідношення препарату до білка.

Що робити, коли ви забудете дозу? Однак, якщо близька до наступної дози, пропустіть забуту дозу і прийміть наступну дозу в той час, як було заплановано. Не пийте двічі, як це призначено.

Побічні ефекти

При використанні таблеток Atelec 10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

спостерігали побічні ефекти, включаючи результати тесту у 414 пацієнтів (6,95%) із 5958 пацієнтів у дослідженнях на момент затверджених препаратів та в дослідженнях -салах (наприкінці періоду повторного тестування).

Клінічні побічні ефекти

Розлади печінки та жовтяниці (невідома частота)

Порушення печінки та жовтяти супроводжуються збільшенням AST (GOT), ALT (GPT) та γ - GTP.

Оскільки може відбутися зменшення тромбоцитів, необхідно уважно стежити, якщо спостереження бачать будь -які порушення, необхідно вжити відповідних заходів, таких як зупинка Atelec.

Якщо будь -яка з наступних побічних ефектів, необхідно вжити відповідних заходів залежно від симптомів.

0,1 -

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

Пацієнти з гіперчутливістю до активного інгредієнта або будь -яких компонентів допоміжних речовин.

Вагітні жінки або жінки, ймовірно, вагітні.

обережність при використанні

ретельно прочитайте інструкції перед використанням. Якщо вам потрібна додаткова інформація, зверніться до лікаря.

Цей препарат використовується лише лікарем.

Будьте обережні, використовуючи Atelec у таких пацієнтів:

Пацієнти з важкою дисфункцією печінки.

Пацієнти з серйозною стороною побічних ефектів з антагоністами кальцію.

Літні пацієнти.

Важлива обережність

4 Якщо Attelec припиняється з 5 мг/добу; Повинні вжити відповідних заходів, таких як заміна іншими анти -гіпертензійними препаратами.

повинен постійно керувати пацієнтом цей препарат без керівництва лікаря.

використовується у літніх

Atelec слід ретельно використовувати під ретельним моніторингом пацієнта та вживати таких заходів, як починаючи з нижчої дози (наприклад, 5 мг).

Використання у літніх людей часто визнається, щоб уникнути надмірної гіпотензії у літніх людей.

Тому у літніх людей у віці 65 років у віці 65 років у віці віком від 65 років у 152 з 2863 пацієнтів у дослідженнях на момент затверджених препаратів та в дослідженні -Sales (наприкінці періоду повторного дослідження).

використовується в педіатрії

Ще не визначили безпеку Atelec у пацієнтів дітей (без клінічного досвіду).

Заходи безпеки при використанні

при розповсюдженні цього препарату:

Необхідно пояснити пацієнту, який спочатку видалив таблетки з пухирки PTP перед тим, як приймати ліки. (Існує повідомлення про те, що у випадку пиття пухирів ПТП тверді, різкі краї пухирці можуть легко проникнути на слизову стравоходу та призвести до серйозних ускладнень, таких як середостит).

Здатність керувати та керувати машинами

Симптоми, такі як запаморочення, можуть виникати через гіпотензію цього препарату. Необхідно мати попередження проти участі в небезпечних заходах, які потребують настороженості, таких як робота на високій, керувальній машині або водіння двигуна.

Вагітність

Не повинна використовувати Atelec для вагітних жінок або жінок, які, ймовірно, вагітні. Повідомлялося, що Atelec продовжує вагітність та час пологів на експериментальних тварин (на щурів).

Період грудного вигодовування

повинен уникати атлелеку для грудного вигодовування жінок. Однак, якщо потрібно приймати препарат, необхідно доручити пацієнту припинити годування груддю. Було повідомлено, що цей препарат переходить у грудне молоко у експериментальних тварин (на щурів).

Взаємодія лікарських засобів

Atelec в основному метаболізується за допомогою ферменту метаболізму CYP3A4 і частково за допомогою CYP2C19.

Будьте обережні при використанні одночасно:

Лікувальне ім'я

ознаки, симптоми та лікування

механізм та фактори ризику

артеріальний тиск можна перегрівати.

Включає можливість мати додаткові або профспілкові ефекти.

дигоксин

Існує звіт про те, що деякі антагоністичні препарати кальцію (наприклад, ніфедипін) збільшують концентрацію дигоксину в плазмі.

Якщо спостереження бачать будь -які ознаки/токсичні симптоми, які можна віднести до дигоксину (наприклад, нудоти, блювоти, головного болю, аномального зору, аритмії), необхідно вживати відповідних заходів, таких як коригування дози дигоксину або зупинки Аттелека, залежно від стану пацієнта.

Механізм не є повністю уточненим, але, як вважається, знаходиться в межах зменшення ниркового та зовнішнього ниркового кліренсу.

cimetidine

Були звіти, що є наслідками деяких інших антагоністів кальцію (наприклад, ніфедипіну).

Вважається, що циметидин знижує приплив крові через печінку з наслідком запобігання метаболізму антагоністів кальцію внаслідок ферментів у мікросомі печінки, а циметидин зменшує шлункову кислоту, тим самим збільшуючи поглинання антагоністів кальцію.

rifampicin

Існує звіт, який є ефектом інших антагоністів кальцію (наприклад, ніфедипіну).

Часто вважається, що фермент метаболізує препарати в печінці (цитохром Р - 450), індукується рифампіцином, закликаючи метаболізм антагоністів кальцію, тим самим збільшуючи утилізацію цих препаратів.

ітраконазол, міконазол тощо

Концентрація Atelec може збільшуватися.

антифунгальна азольна група, як вважається, інгібує CYP3A4, метаболічний фермент препарату для Atelec.

Сік грейпфрута

Він показав, що концентрація Atelec у плазмі зростала.

Деталі основного механізму все ще потрібно уточнити, але деякі компоненти грейпфрутового соку можуть інгібувати CYP3A4, які є метаболічними ферментами для препарату для Atelec.

Зберігання

Зберігайте менше 30 ° C, уникайте світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.