طب Atimecox 15mg يقلل من علامات وأعراض هشاشة العظام (3 بثور × 10 أقراص)

رمز ATC: M1AC06

الميلوكسيكام هو دواء مضاد للالتهابات (NSAID) لعائلة أوسيسيام ، مع خصائص مضادة للالتهابات ، مسكن ومضادة للحرارة. مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، لم تكن آلية التشغيل الدقيقة معروفة.

ومع ذلك ، هناك آلية شائعة لآثار جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك الميلوكسيكام) التي عرفت: التخليق الحيوي للبروستاجلاندين ، وسيطة التهابية.

يتم امتصاص ميلوكسيكام بشكل جيد من خلال الجهاز الهضمي ، ويستخدم بنسبة 89 ٪ على الإطلاق بعد الشرب. وقد تبين أن الأقراص والسوائل الفموية والكبسولات مكافئة بيولوجية.

بعد استخدام ميلوكسيكام جرعة واحدة ، يكون الحد الأقصى للتركيز في البلازما في غضون 5-6 ساعات. عند استخدام العديد من الجرعات ، يتم تحقيق حالة مستقرة في غضون 3 إلى 5 أيام. مع جرعة من الوقت الواحد يوميًا ، يكون تركيز أدوية البلازما ذات الذروة - صغيرة نسبيًا في حدود 0.4 - 1.0 ميكروغرام/مل لجرعة 7.5 ملغ و 0.8 - 2.0 ميكروغرام/مل لجرعة 15 ملغ ، على التوالي (CMIN و CMAX في حالة ثابتة).

لا يتأثر امتصاص ميلوكسيكام بالطعام.

التوزيع

ميلوكسيكام قوي للغاية مع بروتينات البلازما ، وخاصة الزلال (99 ٪). ينتشر الميلوكسيكام جيدًا في سائل المفاصل ، ويبلغ التركيز في سائل المفاصل حوالي 50 ٪ من تركيزات البلازما.

حجم التوزيع المنخفض ، متوسط ​​11 لتر وتتراوح بين 30-40 ٪ بين الأفراد.

التحول

meloxicam استقلاب بالكامل تقريبا من خلال الكبد. تم العثور على المستقلبات الأربعة المختلفة للميلوكسيكام في البول ، وكلها ليس لها آثار دوائية. المستقلبات الرئيسية ، 5'-carboxymeloxicam (تمثل 60 ٪ من الجرعة) ، التي تتشكل من أكسدة التمثيل الغذائي الوسيط 5'-hydroxymethylmeloxicam ، تفرز هذه المادة عند مستوى أقل (جرعة 9 ٪). في الدراسات المختبرية ، تُظهر الدراسات أن CYP 2C9 يلعب دورًا مهمًا في هذا المسار الأيضي وجزء صغير من isenzyme CYP 3A4.

يلعب نشاط إنزيم البيروكسيديز دورًا في اثنين من المستقلبات المتبقية التي تمثل 16 ٪ و 4 ٪ من الجرعة.

القضاء

متوسط ​​وقت البيع حوالي 20 ساعة. متوسط ​​إجمالي إزالة البلازما هو 8 مل/دقيقة.

مواضيع خاصة

فشل الكبد ، الفشل الكلوي: كل من فشل الكبد ، الفشل الكلوي المعتدل والمتوسط ​​دون آثار كبيرة على الحرائك الدوائية للميلوكسيكام. في الفشل الكلوي في المرحلة النهائية ، يمكن أن يؤدي زيادة حجم التوزيع إلى ارتفاع تركيز الميلوكسيكام الحر وعدم تجاوز الجرعة اليومية من 7.5 ملغ.

كبار السن: متوسط ​​إزالة البلازما في حالة مستقرة لدى كبار السن أقل قليلاً من الشباب.

كن حذرًا عند استخدام

يجب أن يكونوا حذرين للغاية عند تناول الدواء للمرضى في الحالات التالية:

لتقليل التأثيرات غير المرغوب فيها ، استخدم أقل جرعات لعلاجها بشكل فعال في أقصر وقت ممكن.

لا تقم بجرعة زائدة من التوصيات اليومية يوميًا في حالة وجود تأثير علاج غير متوقع ، ولا تعالج الأدوية الأخرى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للعلاج لأن هذا يمكن أن يزيد من السمية في حين لم يتم إثبات فوائد العلاج. تجنب استخدام الميلوكسيكام بشكل عام مع الأدوية NSAID بما في ذلك مثبطات Cycloxide-2 (COX-2).

الميلوكسيكام غير مناسب لعلاج المرضى الذين يعانون من مسكن حاد.

في حالة عدم تحسن المريض بعد بضعة أيام من العلاج ، من الضروري إعادة تقييم تأثير علاج الدواء.

يحتاج المرضى بالتأكيد إلى علاج التهاب المريء والتهاب المعدة و/أو قرحة هضمية قبل بدء العلاج بالميلوكسيكام. انتبه إلى إمكانية التسبب في تكرار المرضى الذين يعانون من تاريخ هذه الأمراض.

تجلط القلب

الأدوية المضادة للالتهابات غير المرغوب فيها (NSAID) ، غير الأسبرين ، استخدام السكر الجهازي ، قد يزيد من خطر تجلط الدم القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك عضلة القلب والسكتة الدماغية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى الوفاة. يمكن أن يظهر هذا الخطر في وقت مبكر في الأسابيع القليلة الأولى من تناول الدواء ويمكن أن يزداد مع مرور الوقت. يتم تسجيل خطر تخثر القلب والأوعية الدموية بشكل رئيسي بجرعات عالية. يحتاج الأطباء إلى تقييم دوري ظهور أحداث القلب والأوعية الدموية ، حتى لو لم يكن لدى المريض أعراض القلب والأوعية الدموية السابقة. يجب تحذير المرضى من أعراض أحداث القلب والأوعية الدموية الخطيرة ويحتاجون إلى رؤية الطبيب بمجرد ظهورهم. لتقليل خطر الحوادث السلبية ، يجب استخدام استخدام أقراص متناثرة من Atimecox 15 ملغ في أقل جرعة يومية فعالة في أقصر وقت ممكن.

التأثيرات على الجهاز الهضمي

النزيف أو القرحة أو ثقب الجهاز الهضمي ، من المحتمل أن يتم إبلاغ جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أي وقت أثناء العلاج ، مع أو بدون علامات إنذار أو تاريخ من الأمراض الخطيرة على الجهاز الهضمي. زادت بجرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب أن يعالج هؤلاء المرضى ، في أقل جرعة ، بالاشتراك مع أدوية حماية المخاطية المعدي مثل مثبطات مضخة الميزوبروستول أو بروتون ، والمرضى الذين يحتاجون إلى علاج متزامن مع الأسبرين منخفضة الجرعة أو غيرها من الأدوية التي يمكن أن تزيد من خطر ردود الفعل السلبية السلبية على الجهاز الهضمي.

يجب إخطار المرضى الذين يعانون من تاريخ التسمم المعوي ، وخاصة كبار السن ، بالطبيب عندما تكون هناك علامات على أعراض البطن في البطن (وخاصة نزيف الجهاز الهضمي) ، وخاصة في المراحل المبكرة من العلاج. كن حذرًا في المرضى الذين يتم علاجهم في وقت واحد بالعقاقير التي قد تزيد من خطر الإصابة بالقرحة أو النزيف المعوي مثل الهيبارين ، أو الأدوية المضادة للتخثر ، وغيرها من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك الأسبرين المستخدمة في جرعات ذات آثار مضادة للالتهابات (≥ 1 جم من الجرعة أو ≥ 3 G اليومية اليومية).

عندما يحدث النزف أو القرحة المعوية ، من الضروري إيقاف الدواء.

يؤثر على القلب والأوعية الدموية

مراقبة وإسداء المشورة للمرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم ، والازدحام من خفيفة إلى متوسطة لأن هناك تقريرًا عن الاحتفاظ بالماء وذمة وذمة مرتبطة بالمضاداتاه

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، وفشل القلب الاحتقاني ، ونقص تروية عضلة القلب ، ومرض الشريان المحيطي ، ومرض الدماغ الأوعية الدموية يجب أن يعالج فقط بالميلوكسيكام عن طريق الفم بعد المراجعة الدقيقة. وبالمثل ، من الضروري النظر قبل بدء العلاج على المدى الطويل في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحوم الدم ، التدخين ، مرض السكري).

تفاعل الجلد

نادراً ما تقارير عن ردود الفعل الجلدية الخطيرة مثل التهاب الجلد المتساقط ، ومتلازمة ستيفنز جونسون ، ونخر البشرة المسمومة المتعلقة باستخدام الأدوية NSAID ، وهناك حالات الوفاة. أعلى خطر من هذه التفاعلات في وقت مبكر هو في الشهر الأول من العلاج. يجب إيقاف ميلوكسيكام بمجرد ظهور طفح جلدي أو تلف المخاط أو أي علامات على الحساسية.

مؤشرات وظيفة الكبد والكلى

مثل معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، وأحيانًا تم الإبلاغ عن تركيز الترانساميناز في المصل أو غيرها من المعلمات من وظائف الكبد ، وكذلك الكرياتينين في الدم ، نيتروجين اليوريا الدم (BUN). في معظم الحالات ، زادت قليلاً فقط وعبر فوق المعدل الطبيعي. إذا كان هذا غير طبيعي مهمًا أو طويلًا ، فمن الضروري التوقف عن استخدام الميلوكسيكام وإجراء الاختبارات المناسبة.

ضعف وظيفة الكلى

الأدوية NSAID ، عن طريق تثبيط تأثير توسع الأوعية للبروستاجلاندين الكلى ، يمكن أن تسبب ضعف وظيفة الكلى بسبب تقليل الترشيح الكبيبي. هذا التأثير يعتمد على الجرعة. مراقبة دقيقة لكلى الكلى والكلى في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر التالية في بداية العلاج أو بعد زيادة الجرعة:

في بعض الحالات النادرة ، قد يكون NSAID سبب التهاب الكلية الخلالي والتهاب الكلى والكلى ونخر الكلى ومتلازمة الكلى.

الحفاظ على الصوديوم والبوتاسيوم والماء

الحفاظ على الصوديوم والبوتاسيوم والماء عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مدرات البول وأدوية انخفاض ضغط الدم. والنتيجة هي التسبب في الوذمة أو قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم ، مما يجعله أسوأ في المرضى الذين يعانون من عالية الخطورة. لذا فإن المراقبة السريرية ضرورية في هؤلاء المرضى.

النزف

غالبًا ما تصبح التأثيرات غير المرغوب فيها أكثر خطورة في حالة بدنية كبار السن أو الاكتئاب أو الاكتئاب ، ومراقبة دقيقة في هؤلاء المرضى. مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، من الضروري أن تكون حذرًا بشكل خاص عند استخدام الميلوكسيكام في كبار السن ، والأشخاص الذين يعانون من ضعف الكبد والكلى والوظيفي. لدى كبار السن نسبة أعلى من الآثار غير المرغوب فيها من المرضى الآخرين ، وخاصة خطر الوفاة من نزيف الجهاز الهضمي والثقب المعدي.

الميلوكسيكام وكذلك أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى يمكن أن تحجب أعراض الالتهابات المخفية.

كان من المعروف أن استخدام الميلوكسيكام أو أي دواء يمنع توليف كوكس والبروستاجلاندين ، والذي يمكن أن يضعف الخصوبة.

لا ينصح بالدواء للاستخدام في النساء اللائي يرغبن في الحمل. لذلك ، في النساء اللواتي يصعب تصوره أو يعاملن العقم ، يُنصح بالتفكير في إيقاف الميلوكسيكام.

تحذير Autodity

يحتوي الدواء على اللاكتوز ، ويجب ألا يستخدم المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز تمامًا أو ضعف امتصاص الجلوكوز-غالاكتوز هذا الدواء.

يحتوي المكون على الأسبارتام ، الأسبارتام هو مصدر غني للفينيل ألانين المغذي. يمكن أن تكون هذه المادة ضارة إذا كان المريض يعاني من فينيل سيتون ، وهو اضطراب وراثي نادر يسبب تراكم فينيل ألانين لأن الجسم لا يمكنه القضاء عليها كالمعتاد.

تأثير الأدوية على قيادة الآلات والتشغيل

لا يوجد بحث متخصص على الآثار على الآلات الدافعة والتشغيل. ومع ذلك ، استنادًا إلى الوصف الموجز للقوة الصيدلانية والآثار غير المرغوب فيها للدواء ، لا يبدو أن ميلوكسيكام له تأثيرات ضئيلة على هذه الاحتمالات.

استخدم الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل

الأدوية الأخرى التي تؤثر على الحرائك الدوائية في ميلوكسيكام

cholestyramin: cholestyramin يزيد من إفراز الميلوكسيكام عن طريق مقاطعة الدورة الدموية المعوية ، مما يؤدي إلى 50 ٪ من خلوص الميلوكسيكام ووقت البيع إلى 13 ± 3 ساعات. هذا التفاعل له أهمية سريرية.