Το Atimecox 15mg φάρμακο μειώνει τα σημεία και τα συμπτώματα της οστεοαρθρίτιδας (3 φουσκάλες x 10 δισκία)

Η μελοξικόμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) της οικογένειας Oxicam, με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, ο ακριβής μηχανισμός λειτουργίας του δεν ήταν γνωστός.

Ωστόσο, υπάρχει ένας κοινός μηχανισμός των επιδράσεων όλων των ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του μεξικαμάμη) που έχουν γνωρίσει: βιοσύνθεση της προσταγλανδίνης, φλεγμονώδη ενδιάμεσα.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Το μελοξικόμη απορροφάται καλά μέσω της γαστρεντερικής οδού, απολύτως χρησιμοποιείται πολύ 89% μετά την κατανάλωση. Τα δισκία, τα στοματικά υγρά και οι κάψουλες έχουν αποδειχθεί ότι είναι βιολογικό ισοδύναμο.

Μετά τη χρήση μελοξικόγων μια ενιαία δόση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι εντός 5-6 ωρών. Όταν χρησιμοποιείτε πολλές δόσεις, η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 3 έως 5 ημερών. Με μία δόση ανά ημέρα, η συγκέντρωση φαρμάκων στο πλάσμα με την κορυφή - ο πυθμένας είναι σχετικά μικρή στην περιοχή των 0,4 - 1,0 μg/ml για τη δόση των 7,5 mg και 0,8 - 2,0 μg/ml για τη δόση των 15 mg αντίστοιχα (CMin και CMax σε σταθερή κατάσταση).

Η απορρόφηση της μελαξικάμ δεν επηρεάζεται από τα τρόφιμα.

Διανομή

Η μελοξικάμη είναι πολύ ισχυρή με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως λευκωματίνη (99%). Το μελοξικόμη διαχέεται καλά σε υγρό άρθρωσης, η συγκέντρωση στο υγρό της άρθρωσης είναι περίπου 50% των συγκεντρώσεων πλάσματος.

Χαμηρός όγκος κατανομής, μέσος όρος 11 λίτρα και κυμαίνεται από 30-40% μεταξύ των ατόμων.

Μετασχηματισμός

Η μελοξικάμη μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω του ήπατος. Οι τέσσερις διαφορετικοί μεταβολίτες του μελοξικούκα βρίσκονται στα ούρα και όλοι δεν έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις. Οι κύριοι μεταβολίτες, 5'-καρβοξυλοξικόμ (που αντιπροσωπεύουν το 60% της δόσης), που σχηματίζεται από την οξείδωση του ενδιάμεσου μεταβολισμού 5'-υδροξυμεθυλοξικογράμης, αυτή η ουσία απεκκρίνεται σε χαμηλότερο επίπεδο (9% δόση). Οι μελέτες in vitro δείχνουν ότι το CYP 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτή τη μεταβολική διαδρομή και ένα μικρό μέρος του ισίνζυμου CYP 3A4.

εξάλειψη

Ο μέσος χρόνος πώλησης είναι περίπου 20 ώρες. Η μέση συνολική κάθαρση στο πλάσμα είναι 8 ml/min.

Ειδικά θέματα

Ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια: τόσο η ηπατική ανεπάρκεια, η ήπια και η μεσαία νεφρική ανεπάρκεια χωρίς σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της μελοξικάμ. Στην τελική νεφρική ανεπάρκεια, ο αυξημένος όγκος κατανομής μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερη ελεύθερη συγκέντρωση μελοξικόγων και να μην υπερβαίνει την ημερήσια δόση των 7,5 mg.

ηλικιωμένοι: Η μέση εκκαθάριση στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση στους ηλικιωμένους είναι λίγο χαμηλότερη από τους νεότερους.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο για τους ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Για να ελαχιστοποιήσετε τα ανεπιθύμητα αποτελέσματα, χρησιμοποιήστε τις χαμηλότερες δόσεις για να αντιμετωπίσετε αποτελεσματικά το συντομότερο δυνατό χρόνο.

Μην υπερδοσολογείτε καθημερινές συστάσεις σε περίπτωση απροσδόκητου αποτελέσματος θεραπείας, ούτε δεν αντιμετωπίζετε άλλα φάρμακα NSAID στη θεραπεία, επειδή αυτό μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα, ενώ τα οφέλη της θεραπείας δεν έχουν αποδειχθεί. Αποφύγετε τη χρήση μελοξικόγων γενικά με φάρμακα NSAID, συμπεριλαμβανομένων αναστολέων κυκλοξειδίου-2 (COX-2).

Το μελοξικόμη δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία ασθενών με οξύ αναλγητικό.

Σε περίπτωση που ο ασθενής δεν βελτιωθεί μετά από λίγες ημέρες θεραπείας, είναι απαραίτητο να επαναξιολογηθεί η θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου.

Οι ασθενείς πρέπει να θεραπεύσουν σίγουρα την οισοφαγίτιδα, τη γαστρίτιδα και/ή το πεπτικό έλκος πριν από την έναρξη της θεραπείας με μελοξικάμη. Δώστε προσοχή στη δυνατότητα να προκαλέσετε υποτροπή για ασθενείς με ιστορικό αυτών των ασθενειών.

Μη -Ιστοροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID), μη -ασπιρίνη, χρήση συστηματικής ζάχαρης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής θρόμβωσης, συμπεριλαμβανομένου του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού επεισοδίου, που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να εμφανιστεί νωρίς τις πρώτες εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου και μπορεί να αυξηθεί με την πάροδο του χρόνου. Ο κίνδυνος καρδιαγγειακής θρόμβωσης καταγράφεται κυρίως σε υψηλές δόσεις. Οι γιατροί πρέπει να αξιολογούν περιοδικά την εμφάνιση καρδιαγγειακών συμβάντων, ακόμη και αν ο ασθενής δεν έχει προηγούμενα καρδιαγγειακά συμπτώματα. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για συμπτώματα σοβαρών καρδιαγγειακών συμβάντων και πρέπει να δουν έναν γιατρό μόλις εμφανιστούν. Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων περιστατικών, η χρήση διάσπαρτων δισκίων Atimecox 15 mg θα πρέπει να χρησιμοποιείται στην χαμηλότερη ημερήσια δόση αποτελεσματική σε συντομότερη δυνατή χρονική στιγμή.

Επιδράσεις στη γαστρεντερική οδό

Η αιμορραγία, τα έλκη ή η γαστρεντερική διάτρηση, που πιθανόν να αναφέρονται σε όλα τα ΜΣΑΦ ανά πάσα στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά σημάδια ή ένα ιστορικό σοβαρών ασθενειών στο γαστρεντερικό σωλήνα. Αυξήθηκε κατά τη δόση NSAID. Αυτοί οι ασθενείς, θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με τη χαμηλότερη δόση, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε συνδυασμό με φάρμακα προστασίας του γαστρικού βλεννογόνου όπως αναστολείς αντλίας ή αντλίας πρωτονίων και ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη θεραπεία με χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων αρνητικών αντιδράσεων στην πέψη.

Οι ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής δηλητηρίασης, ειδικά των ηλικιωμένων, θα πρέπει να ενημερώνονται στον γιατρό όταν υπάρχουν σημάδια κοιλιακών κοιλιακών συμπτωμάτων (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Να είστε προσεκτικοί σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται ταυτόχρονα με φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο έλκους ή γαστρεντερικής αιμορραγίας όπως ηπαρίνη, αντιπηκτικά φάρμακα, άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης που χρησιμοποιούνται σε δόσεις με αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα (≥ 1 g δόσεων ή ≥ 3 g ημερησίως δόση).

Όταν εμφανίζεται η αιμορραγία ή το γαστρεντερικό έλκος, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το φάρμακο.

επηρεάζει την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία

Παρακολούθηση και παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης, συμφόρηση από ήπιο σε μέσο, ​​επειδή υπάρχει αναφορά σχετικά με την κατακράτηση νερού και το οίδημα που σχετίζονται με το NSAID.

Ασθενείς με ανεξέλεγκτη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμία του μυοκαρδίου, περιφερική αρτηρία, εγκεφαλοαγγειακή νόσο θα πρέπει να αντιμετωπίζονται μόνο με από του στόματος μελοξικάμη μετά από προσεκτική ανασκόπηση. Ομοίως, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη πριν από την έναρξη μακροπρόθεσμης θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις (όπως η υπέρταση, η υπερλιπιδαιμία, το κάπνισμα, ο διαβήτης).

Σπάνια αναφέρει τις σοβαρές δερματικές αντιδράσεις όπως η δερματίτιδα, το σύνδρομο Stevens-Johnson, η δηλητηρίαση επιδερμικής νέκρωσης που σχετίζεται με τη χρήση φαρμάκων NSAID και υπάρχουν περιπτώσεις θανάτου. Ο υψηλότερος κίνδυνος αυτών των αντιδράσεων νωρίς είναι ο πρώτος μήνας θεραπείας. Το μελοξικόμη πρέπει να σταματήσει μόλις εμφανιστεί το δερματικό εξάνθημα, η βλάβη του βλεννογόνου ή τα σημάδια ευαισθησίας.

Δείκτες της λειτουργίας του ήπατος και του νεφρού

Όπως και τα περισσότερα άλλα ΜΣΑΦ, μερικές φορές αυξημένη συγκέντρωση τρανσαμινάσης στον ορό ή άλλες παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας, καθώς και αυξημένη κρεατινίνη ορού, άζωτο ουρίας αίματος (BUN). Στις περισσότερες περιπτώσεις, μόνο ελαφρώς αυξημένη και παροδική πάνω από το κανονικό. Εάν αυτή η μη φυσιολογική είναι σημαντική ή παρατεταμένη, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε μελοξικάμη και να διεξάγετε κατάλληλες δοκιμές.

εξασθένιση της νεφρικής λειτουργίας

NSAID φάρμακα, αναστέλλοντας την επίδραση αγγειοδιαστολής του νεφρού προσταγλανδίνης, μπορεί να προκαλέσει μειωμένη νεφρική λειτουργία λόγω της μείωσης της σπειραματικής διήθησης. Αυτό το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση. Προσεκτική παρακολούθηση της λειτουργίας των νεφρών και των νεφρών σε ασθενείς με τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου στην αρχή της θεραπείας ή μετά την αύξηση της δόσης:

Η διατήρηση του νατρίου, του καλίου και του νερού μπορεί να εμφανιστεί όταν χρησιμοποιείτε ΜΣΑΦ με διουρητικά, φάρμακα υπότασης. Το αποτέλεσμα είναι να προκαλέσει οίδημα, καρδιακή ανεπάρκεια ή υπέρταση, καθιστώντας το χειρότερο σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο. Επομένως, η κλινική παρακολούθηση είναι απαραίτητη σε αυτούς τους ασθενείς.

αιμορραγία

Οι ανεπιθύμητες επιδράσεις συχνά γίνονται πιο σοβαρές στους ηλικιωμένους, αδύναμη ή κατάθλιψη φυσικής κατάστασης, τόσο προσεκτική παρακολούθηση σε αυτούς τους ασθενείς. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, είναι απαραίτητο να είμαστε ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν χρησιμοποιούμε μελοξικάμη στους ηλικιωμένους, άτομα με μειωμένη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών και της καρδιάς. Οι ηλικιωμένοι έχουν υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων επιδράσεων από ό, τι άλλοι ασθενείς, ειδικά ο κίνδυνος θανάτου από τη γαστρεντερική αιμορραγία και τη γαστρική διάτρηση.

μελοξικάμη καθώς και οποιοδήποτε άλλο NSAIDs μπορεί να αποκρύψει τα συμπτώματα των κρυμμένων λοιμώξεων.

Η χρήση μελοξικόγων ή οποιουδήποτε φαρμάκου είναι γνωστό ότι αναστέλλει τη σύνθεση του Cox και της προσταγλανδίνης, η οποία μπορεί να βλάψει τη γονιμότητα.

Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε γυναίκες που θέλουν να μείνουν έγκυες. Ως εκ τούτου, σε γυναίκες που είναι δύσκολο να συλλάβουν ή να θεραπεύουν τη στειρότητα, συνιστάται να εξεταστεί το ενδεχόμενο να σταματήσει η μελοξικάμη.

Προειδοποίηση αυτο -προειδοποίησης

Το φάρμακο περιέχει λακτόζη, ασθενείς με σπάνιες γενετικές διαταραχές όπως δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια πλήρως λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να χρησιμοποιεί αυτό το φάρμακο.

Το συστατικό περιέχει ασπάρταμα, το ασπάρταμα είναι μια πλούσια πηγή θρεπτικής φαινυλαλανίνης. Αυτή η ουσία μπορεί να είναι επιβλαβής εάν ο ασθενής έχει φαινυλοκτέτο, μια σπάνια γενετική διαταραχή που προκαλεί συσσώρευση φαινυλαλανίνης επειδή το σώμα δεν μπορεί να την εξαλείψει ως συνήθως. Ωστόσο, με βάση τη σύντομη περιγραφή της φαρμακευτικής δύναμης και των ανεπιθύμητων επιδράσεων του φαρμάκου, η μελοξικάμη δεν φαίνεται να έχει ή να έχει αμελητέες επιδράσεις σε αυτές τις δυνατότητες.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκύμους

Άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της Meloxicam

χολεστυραμίνη: Η χολεστυραμίνη αυξάνει την απέκκριση της μελοξικάμ διακόπτοντας την εντερική κυκλοφορία, οδηγώντας στο 50% της εκκαθάρισης μελοξικάμ και ο χρόνος πώλησης μειώνεται σε 13 ± 3 ώρες. Αυτή η αλληλεπίδραση έχει κλινική σημασία.