Атімекокс 15 мг ліки знижує ознаки та симптоми остеоартриту (3 пухирі x 10 таблеток)

Код ATC: M1AC06

Мелоксикам -нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) сімейства оксикам, з антизаптивними, знеболюючими та жарознижчими властивостями.

мелоксикам демонструє протизапальну активність у всіх стандартних запальних моделях. Як і інші НПЗП, його точний механізм експлуатації був недостатньо відомий.

Однак існує загальний механізм ефектів усіх НПЗП (включаючи мелоксикам), які знають: біосинтез простагландину, запальний проміжний продукт.

Динамічна фармакокінетика

поглинання

Мелоксикам добре поглинається через шлунково -кишковий тракт, абсолютно сильно використовується 89% після вживання. Показано, що таблетки, оральні рідини та капсули є біологічним еквівалентом.

Після використання мелоксикам однієї дози максимальна концентрація в плазмі становить протягом 5-6 годин. При використанні багатьох доз стійкий стан досягається протягом 3 - 5 днів. З одноразовою дози на добу концентрація плазмових препаратів з піком - дно відносно невелике в діапазоні 0,4 - 1,0 мкг/мл для дози 7,5 мг і 0,8 - 2,0 мкг/мл для дози 15 мг відповідно (CMIN та CMAX у стабільному стані).

Мелоксикам на всмоктування їжі не впливає.

розподіл

Мелоксикам дуже сильний з білками в плазмі крові, переважно альбуміном (99%). Мелоксикам добре дифундує в суглобову рідину, концентрація в суглобній рідині становить приблизно 50% концентрацій у плазмі.

Низький об'єм розподілу, в середньому 11 літрів і становить від 30-40% між особами.

трансформація

мелоксикам метаболізується майже повністю через печінку. Чотири різні метаболіти мелоксикаму виявляються в сечі, і всі не мають фармакологічних ефектів. Основні метаболіти, 5'-карбоксимелоксикам (припадає на 60% дози), утворених окисленням проміжного метаболізму 5'-гідроксиметилмелоксикаму, ця речовина виводиться на нижньому рівні (9% доза). Дослідження in vitro показують, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у цьому метаболічному шляху та невелику частину ізензиму CYP 3A4.

Активність ферменту пероксидази відіграє роль у решті двох метаболітів, що становить 16% та 4% дози.

елімінація

Середній час продажу становить близько 20 годин. Середній загальний зазор у плазмі становить 8 мл/хв.

Спеціальні суб'єкти

печінкова недостатність, ниркова недостатність: як печінкова недостатність, легка та середня ниркова недостатність без суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикама. Зрештою, ниркова недостатність, підвищений об'єм розподілу може призвести до більш високої концентрації мелоксикам вільної мелоксикам і не перевищувати добову дозу 7,5 мг.

похилого віку: середній плазмовий кліренс у стабільному стані у літніх людей трохи нижче, ніж молодші люди.

Будьте обережні при використанні

повинні бути дуже обережними, приймаючи препарат для пацієнтів у наступних випадках:

Щоб мінімізувати небажані ефекти, використовуйте найнижчі дози для ефективного лікування в найкоротший час.

мелоксикам не підходить для лікування пацієнтів з гострим знеболюючим.

У випадку, якщо пацієнт не покращиться через кілька днів лікування, необхідно переоцінити ефект лікування препарату.

Пацієнти повинні безумовно лікувати езофагіт, гастрит та/або виразку пептики перед початком лікування мелоксикамом. Зверніть увагу на можливість спричинення рецидиву для пацієнтів із анамнезом цих захворювань.

Тромбоз серця

Небіноїдні протизапальні препарати (НПЗП), не -аспірин, застосовують системний цукор, можуть збільшити ризик серцево -судинного тромбозу, включаючи міокард та інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може з’явитися на початку перших тижнів прийому препарату і може збільшуватися з часом. Ризик серцево -судинного тромбозу реєструється переважно у високих дозах. Лікарі повинні періодично оцінювати появу серцево -судинних подій, навіть якщо у пацієнта немає попередніх серцево -судинних симптомів. Пацієнтів потрібно попередити про симптоми серйозних серцево -судинних подій, і вони повинні звернутися до лікаря, як тільки вони з’являться. Для мінімізації ризику несприятливих інцидентів використання розсіяних таблеток Atimecox 15 мг слід використовувати в найнижчій добочній дозі, яка ефективна в найкоротші терміни.

Вплив на шлунково -кишковий тракт

Bleeding, ulcers or gastrointestinal perforation, likely to be reported to all NSAIDs at any time during treatment, with or without warning signs or a history of serious diseases on the gastrointestinal tract.

In patients with a history of gastrointestinal ulcer, especially those who have complications of hemorrhage or perforation, the elderly will increase the risk of hemorrhage, ulcers or puncture gastrointestinal tract при збільшенні дози НПЗП. Цих пацієнтів слід лікувати в найнижчій дозі, слід розглядати в поєднанні з препаратами захисту слизової оболонки шлунка, такими як мізопростол або інгібітори протонного насоса, та пацієнти, які потребують одночасного лікування аспірином низької дози або іншими препаратами, які можуть збільшити ризик виникнення несприятливих реакцій на травний шлях.

Пацієнти з отруєнням шлунково -кишкового тракту в анамнезі, особливо людей похилого віку, повинні бути повідомлені лікарем, коли є ознаки живота живота (особливо шлунково -кишкова кровотеча), особливо на ранніх стадіях лікування. Будьте обережні у пацієнтів, які лікуються одночасно з препаратами, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або шлунково -кишкового тракту, такі як гепарин, антикоагулічні препарати, інші НПЗП, включаючи аспірин, що використовуються в дозах з антизапальною дією (≥ 1 г доз або ≥ 3 г щоденної дози).

Коли виникає крововиливи або шлунково -кишкова виразка, необхідно зупинити препарат.

впливає на серце та судини

Моніторинг та консультування пацієнтів з гіпертонією в анамнезі, затори від легкого до середовища, оскільки існує звіт про затримку води та набряки, пов'язані з НПЗП.

Рекомендація моніторингу артеріального тиску у пацієнтів, які ризикують, і особливо під час першого лікування мелоксикамом.

Пацієнти з неконтрольованою гіпертонією, застійною серцевою недостатністю, ішемією міокарда, захворюванням периферичної артерії, цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати лише пероральним мелоксикамом після ретельного огляду. Аналогічно, необхідно розглянути перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево -судинних захворювань (таких як гіпертонія, гіперліпідемія, куріння, діабет).

реакція шкіри

Рідко повідомляє про серйозні шкірні реакції, такі як лущити дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз, пов’язаний із застосуванням препаратів НПЗП, і є випадки смерті. Найвищий ризик цих реакцій на початку - це в перший місяць лікування. Мелоксикам повинен бути зупинений, як тільки з’явиться шкірна висип, пошкодження слизової або будь -які ознаки чутливості.

Показники функції печінки та нирок

Як повідомлялося про більшість інших НПЗП, іноді збільшена концентрація трансамінази в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, а також посилення креатиніну в сироватці крові, азот у крові (BUN). У більшості випадків лише незначно збільшені та перехідні вище норми. Якщо ця аномальна є значною або тривалою, необхідно припинити використання мелоксикаму та провести відповідні тести.

порушення функції нирок

препарати НПЗП, пригнічуючи ефект вазодилатації простагландину нирок, можуть спричинити порушення функції нирок через зниження клубочкової фільтрації. Цей ефект залежить від дози. Ретельний моніторинг функції нирок та нирок у пацієнтів з наступними факторами ризику на початку лікування або після збільшення дози:

Зберігання натрію, калію та води може виникати при використанні НПЗП з діуретиками, гіпотонічними препаратами. Результат -викликати набряки, серцеву недостатність або гіпертонію, що погіршує її у пацієнтів з високим рівнем ризику. Тож клінічний моніторинг необхідний у цих пацієнтів.

крововиливи

небажані ефекти часто стають більш серйозними у літніх, слабких або депресивних фізичних станах, тому ретельний моніторинг у цих пацієнтів. Як і інші НПЗП, необхідно бути особливо обережним при використанні мелоксикаму у літніх людей, людей з порушенням функції печінки, нирок та серця. Люди похилого віку мають більшу частоту небажаних наслідків, ніж інші пацієнти, особливо ризик смерті від шлунково -кишкової кровотечі та перфорації шлунка.

мелоксикам, а також будь -які інші НПЗП можуть затьмарити симптоми прихованих інфекцій.

, як відомо, використання мелоксикаму або будь -якого препарату пригнічує синтез Кокса та простагландину, що може погіршити фертильність.

препарат не рекомендується для використання у жінок, які хочуть завагітніти. Тому у жінок, які важко зачати або лікувати безпліддя, доцільно розглянути можливість припинення мелоксикаму.

Попередження про автозавчання

препарат містить лактозу, пацієнти з рідкісними генетичними порушеннями, такими як непереносимість галактози, повністю дефіцит лактази або погане всмоктування глюкози-галактози, не повинні вживати цей препарат.

Інгредієнт містить аспартам, аспартам - багате джерело поживного фенілаланіну. Ця речовина може бути шкідливою, якщо у пацієнта є фенілцетон, рідкісне генетичне розлад, що викликає накопичення фенілаланіну, оскільки організм не може усунути його як завжди.

Вплив наркотиків на керування автомобілями та експлуатації

Не існує спеціалізованого дослідження на вплив керування та експлуатації машин. Однак, виходячи з короткого опису фармацевтичної сили та небажаного впливу препарату, мелоксикам, схоже, не має або має незначний вплив на ці можливості.

Якщо у пацієнта є зорові розлади, засинання або інші розлади центральної нервової системи, не керує і не керує машинами.

Епідеміологічні дані досліджень показують, що ризик виникнення викидня, дефектів серця та гастриту при використанні синтетичних інгібіторів простагландину на початку вагітності. Ризик дефектів серця збільшується з 15 мг/тиждень), не рекомендується одночасно використовувати з НПЗП.

Ризик взаємодії між НПЗП та метотрексатними продуктами також слід розглядати у пацієнтів із низькими дозами метотрексату, особливо пацієнтів із порушенням функції нирок. У разі потреби в комбінованому лікуванні потрібно контролювати формулу крові та функцію нирок. Будьте обережні у разі одночасного використання НПЗП та метотрексату протягом 3 днів, коли рівень метотрексату в плазмі може підвищувати та підвищувати токсичність.

Інші препарати, які впливають на фармакокінетику мелоксікама