atizet Plus 10 mgハイパーコレステロール血液コレステロールのティエン処理（3層x 10錠）

剤形 3つのブリスターx 10タブレットの箱
仕様 エゼチミブ、シムバスタチン
成分 ティエン

成分

構成情報コンテンツ
ezetimibe10mg
シンバスタチン20mg

用途

適応症

原発性血液コレステロール治療：アティゼットプラス（エゼチミブ/シンバスタチン）は、総コレステロール（部分部分）、リポプロテイン低濃度のリポタンパク質（LDL-C）、アポリポタンB（アポールB）を減らすための追加治療と食事として示されています。トリグリセリド（TG）、およびコレステロールリポタンパク質は高くなく（非HDL-C）、原発性高コレステロール患者（ヘテロ接合ファミリーおよび非菌 - 自然）患者のコレステロールリポタンパク質高密度（HDL-C）を増加させるために、または混合高血圧症患者のためのP>治療のためのP>治療。

患者はスタチンとエゼチミブを使用しました。

ハイパーコレステロール過形成治療（HOFH）：Atizet Plusは、HOFH患者の総コレステロールとLDL-Cの増加を減らすために示されています。これらの患者の他の血液脂質還元治療（LDLフィルタリングなど）またはこれらの治療が利用できない場合は、他の血液脂質還元治療（LDLフィルタリングなど）に使用する必要があります。合成。

血漿コレステロールは、腸の吸収と内因性合成で構成されています。 Atizet Plusには、追加のメカニズムを備えた2つの脂質低下成分、エゼチミブとシンバスタチンが含まれています。 Atizet Plusは、総コレステロール、LDL-C、APO B、TG、および非HDL-Cを減少させ、コレステロールの吸収と合成の二重阻害によりHDL-Cを増加させます。

エゼチミブは、腸からのコレステロール吸収を阻害します。エゼチミブは経口摂取すると効果的であり、他のグループのコレステロール薬（スタチン、胆汁分泌阻害剤（樹脂）、フィブリット酸誘導体、植物起源のスタノール）とは異なるメカニズムがあり、腸からコレステロールおよびフィトステロールを吸収する原因となります。コレステロールの腸から肝臓への輸送が減少します。スタチンは肝臓のコレステロール合成を減少させ、これら2つの別々のメカニズムは互いに補完してコレステロールを減少させます。

simvastatin

シンバスタチンは不活性ラクトンです。経口後、シンバスタチンは肝臓でB-ヒドロキシ酸に加水分解されます。これは、HMG-CoA酵素阻害剤の阻害に強い影響を与えます（3ヒドロキシ-3メチルタール酸COA還元酵素）。この酵素は、HMG-CoAのメバルノートへの変換を触媒します。これは最初のステップであり、コレステロール生合成中の速度制限ステップです。

シンバスタチンは、通常と増加の両方でLDL-Cレベルを低下させることが示されています。 LDL-Cは、非常に低分子量タンパク質（VLDL）から形成され、主に高レベルのLDL受容体によって異化されています。シンバスタチンのLDLを減少させるメカニズムは、VLDL（VLDL.-C）のコレステロールレベルの低下によるものである可能性があり、LDL受容体の刺激が減少し、産生の減少とLDL-Cの増加が生じます。アポリポタンパク質Bは、シンバスタチンによる治療中にも大幅に減少しました。さらに、シンバスタチンは中程度のHDL-Cを増加させ、血漿TGを減少させます。これらの変化の結果は、すべてのHDL-CコレステロールとLDL-C/HDL-C比の比を減らすことです。

薬物動態

吸収

ezetimib

エゼチミブを服用した後、それはすぐに吸収され、エゼチミブ - グルクロノイドの効果を持つ物質に結合されます。最大血漿濃度（CMAX）は、エゼチミブ - グルクロニドでは約1〜2時間、エゼチミブでは4〜12時間に達します。

同じ食品（高脂肪または非脂肪の食事）を使用しても、エゼチミブ10mgを服用する際にエゼチミブの経口バイオアベイラビリティには影響しません。

simvastatin

シンバスタチンを服用した後の循環中のβ-ヒドロキシ酸の存在は、肝臓の初期ステップ代謝に従って用量の5％未満で見られます。ヒト血漿中のシンバスタチンの主な代謝物は、β-ヒドロキシ酸と追加の代謝産物です。飢えた場合、食事の直前にシンバスタチンを使用する場合、血漿中の活性阻害剤と総阻害剤の両方が影響を受けません。

分布

ezetimib

エゼチミブとエゼチミブ - グルクロニドは、血漿タンパク質にリンクされています。99.7％および88〜92％です。

シンバスタチンとβ-ヒドロキシ酸の両方は、ヒト血清タンパク質に関連しています（95％）。薬物動態単一用量および多量のシンバスタチンを使用する場合、薬物の蓄積は見られません。薬物動態研究では、使用後1.3時間から2.4時間の阻害剤の最大血清濃度を上回る。

変換

ezetimib

ezetimibは、グルクロンドとの組み合わせのおかげで、基本的に小腸と肝臓で代謝され、その後胆汁に排泄されます。すべての研究種における最小酸化代謝（I期反応）。エゼチミブとエゼチミブ - グルクロニドは、血漿で決定された薬物の主要な代謝成分であり、血漿中の薬物の総数の約10〜20％および80〜90％を占めています。エゼチミブとエゼチミブ - グルクロニドは、腸内でかなりの再利用で血漿からゆっくりと排除されます。 EzetimibおよびEzetimib-Glucuronidの

simvastatin

シンバスタチンは不活性なラクトンであり、in vivoで急速に加水分解して、HMG-CoAレダクターゼ酵素の強力な阻害剤であるβ-ヒドロキシ酸に対応しています。加水分解は主に肝臓で発生し、ヒト血漿の加水分解速度は非常に遅いです。ヒトでは、シンバスタチンは肝臓でよく吸収され、強く変換されます。平均静脈内注射後のβ-ヒドロキシ酸代謝産物の販売時間は1.9時間です。

排除

ezetimib

人間では、14c-ezetimib（20mg）を飲んだ後、総エゼチミブは、血漿で放射能をマークする総有効成分の約93％を占めています。 48時間後、活性成分は血漿中の放射性マークはありません。

simvastatin

ヒトでは、放射能をマークするシンバスタチンの投与量を服用した後、有効成分の13％が放射能とマークされた尿に排泄され、60％が96時間以内に糞便に排泄されました。地方分権で見つかった量は、Bileの同等の物質に吸収され排出された薬物の量と、吸収されない薬物の量を示しています。 β-ヒドロキシイド代謝物質の静脈内投与の後、静脈内投与量の0.3％のみが阻害剤の形で尿に排泄されます。

服用する前に atizet Plus 10 mgハイパーコレステロール血液コレステロールのティエン処理（3層x 10錠）

使用方法

患者は、Atizet Plusの使用を開始する前にコレステロール食を飲む必要があり、治療中は食事を続ける必要があります。患者の治療と反応の目的である初期のLDL-Cレベルに基づいて、各患者に対して投与量を具体化する必要があります。

食べ物と一緒に、夕方には1回だけを飲むべきです。

投与量

薬が機能する最低用量で治療を開始するための推奨事項。

atizet Plus用量（Ezetimib/Simvastatinは10/20mgに対応します）1カプセル夕方に1回。

他の薬物による緩和治療

atizet Plusは、胆汁酸に付着した薬物を使用する場合は、2時間以上前または4時間以上前に使用する必要があります。

アミオダロン、アムロジピン、ベラパミル、ジルティアゼム、ナイアシン下脂質（≥1g/日）の患者、およびatizet Plusでは、Atizet Plus用量は1錠/日を超えてはならない（10/20mgに対応するエゼチミブ/シムバスタチン）

腎不全患者

中程度の腎障害のある患者で線量を行う必要はありません。重度の腎障害のある患者に薬物を使用しないでください（クレアチニンクリアランス≤30ml/min）。

肝不全の患者

軽度の肝臓障害患者の用量調整なし（子供 - ピュー5または6）。 Atizet Plusは、中サイズの肝臓障害患者（Child-Pugh 7〜9）または重度の肝不全（Child-Pugh> 9）には使用しないでください。

高齢患者

線量調整なし。

子供

10歳未満の子供には使用されていませんが、この薬は10歳以上の子供の治療にも考慮される場合があります。

注：上記の用量は参照用です。特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取を使用する場合はどうすればよいですか？城の合併症はありません。エゼチミブ≥1000mg/kgおよびシンバスタチン≥1000mg/kgのLD50。

研究では、高用量のエゼチミブも深刻な問題を引き起こしません。過剰摂取の症例の中で、これらの症状は軽度または存在しないいずれかです。深刻な問題はありません。

simvastatin

過剰摂取のいくつかのケースが報告されており、最大用量は3.6gです。すべての患者は後遺症なしで回復します。

Atizet Plusの過剰摂取、胃洗浄または嘔吐の場合。透析は薬を除去できないかもしれません。治療は、以下を含む過剰摂取によって引き起こされる症状の治療を含むサポートケアにも関連している可能性があります。
  • 心臓の流れ、血圧、呼吸を綿密に監視します。

    • 静脈内注入（IV）。

  • 合併症に基づく他の治療。

    • 用量を忘れたときはどうすればよいですか？ただし、次の用量に近い場合は、忘れられた用量をスキップして、計画どおりに次の用量を取得します。規定された用量の2倍にしないでください。

    副作用

    Atizet Plusを使用する場合、不要な効果（ADR）が発生する可能性があります。

    共通、ADR> 1/100

  • テスト：AST、ALT、CK血液の増加。

    • 珍しい、1/1000

    警告

    禁忌

    atizet Plus薬物は、次の場合には禁忌です：

  • 有効成分または薬物の励起物に対する過敏症。
  • 活性肝疾患または未知の原因のための血漿トランスアミナーゼの増加。

    • 妊娠中の女性と看護女性。

  • 強力なCYP3A4阻害剤（イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、ボセプレビル、テラプレビル、エリスロマイシン、クラリトロマイシン、テリソロマイシン、ネファゾンの組み合わせ

    li li li li li reaThiping in bispedの組み合わせで使用されています。またはダナゾール。

    • 他の脂質薬の使用による二次筋肉疾患。

    機械的および筋肉パイロットを使用する場合の注意

    他のHMG-CoA減少酵素阻害剤を減らすと、筋肉と筋肉のパイロットのリスクはシンバスタチン用量に関連しています。 Atizet Plusの使用を開始する患者では、筋肉の病理のリスクがある患者に通知し、患者に筋肉の痛み、筋肉の疲労、または筋肉の脱力をすぐに通知するようアドバイスする必要があります。筋肉疾患の診断または疑いがある場合、すぐにAtizet Plusの使用を停止する必要があります。

    輸送タンパク質の機能を減らします

    肝臓OATP輸送タンパク質の機能を減らすと、シンバスタチン酸の系との接触が増加し、筋肉疾患、筋肉パターンのリスクが増加する可能性があります。機能の低下は、薬物相互作用の阻害（シクロスポリンなど）またはSLCO1B1 c.521T> cの遺伝子型の患者における結果である可能性があります。

    SLCO1B1 ALEN遺伝子（C.521T> C）の患者は、活性が低いOATP1B1タンパク質を暗号化します。筋肉疾患に関連する高用量のシンバスタチン（80mg）のリスクは、遺伝子検査なしで約1％です。

    臨床試験結果に基づいて、シンバスタチン80 mgの投与量で治療されるアレンC（CC）ホモ接合遺伝子を搭載している人は、1年で筋肉疾患の15％のリスクがありますが、ヘテロ接合遺伝子（CT）を運ぶ人は1.5％です。対応するリスクは、最も一般的な遺伝子型（TT）の患者で0.3％です。対立遺伝子の遺伝子型は、利益評価の一部として考えられています - 各患者にシンバスタチン80mgを処方し、CC遺伝子型患者の高用量を回避する前のリスク。しかし、この遺伝子型の欠如は筋肉疾患を排除することはありません。

    クレアチンキナーゼ濃度（CK）の測定：運動後のCKの濃度や特定の原因の存在は、結果を偽造する可能性があるためCKを増加させないでください。治療前のCK濃度は、正常レベル（ULN）の上限の5倍以上の場合、シンバスタチンによる治療を開始すべきではありません。

    の場合、クレアチンキナーゼ（CK）を監視することを検討してください

    治療前に、CK検査は次の場合に行われるべきです：腎機能障害、甲状腺機能低下症、自己歴史または遺伝的筋肉疾患の家族歴、肝臓疾患または肝疾患の既往またはアルコールの飲酒の歴史、高齢患者（> 70歳）、筋肉パターンの患者、患者の患者、患者の患者、患者のリスク、患者、患者のリスク、患者、患者のリスクがある。これらの場合、スタチンで治療された場合、利益/リスクを考慮し、患者を臨床的に監視する必要があります。テスト結果が正常レベルの上限の5倍ck>の場合、スタチンでの治療を開始しないでください。

    スタチン治療中、患者は筋肉の痛み、筋肉の剛性、筋肉の衰弱などの筋肉の症状があるときに通知する必要があります...患者のこれらの症状は、適切な介入をとるためにCK検査を行う必要があります。

    薬物相互作用による筋肉に影響を与えるリスクの評価

    筋肉疾患と筋肉のパターンのリスクは、アティゼットと強力な阻害剤CYP3A4（イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、エリテロマイシン、クラリトロマイシン、テリスロマイシン、プロテアーズHIVなど）と同時に同時に増加します。 Boceprevirvirvir、Bocepinavir）Telaprevir、Nefazodon、Cobicistatを含む薬物）、およびシクロスポリン、ダナゾール、およびGemfibrozil。禁忌これらの薬と同時に使用する場合。

    シンバスタチンを含む薬物の組成により、他のフィブラット、ナイアシン（≥1g/日）と同時に使用すると、筋肉疾患と筋肉パターンのリスクも大幅に増加しました。フシジン酸と同時に使用すると、筋肉パターンを含む筋肉疾患のリスクが増加する可能性があります。 HOFH患者の場合、Lomitapidと同時に使用すると、このリスクが増加する場合があります。

    Atizet Plusと同時にCYP3A4を使用して中型薬を服用している患者、特に高用量のAtizet Plusは、筋肉疾患のリスクが高い場合があります。中程度のCYP3A4阻害剤（約2〜5回増加する）と同時にAtizet Plusを使用する場合、用量を調整する必要がある場合があります。いくつかの中程度のCYP3A4阻害剤（たとえばディルティアゼム）の場合、Atizet Plusの最大用量は10/20mgです。

    aTizet Plusの安全性と有効性と、フィブラットと同時に使用する場合は、研究されていません。シンバスタチンをフィブラット（特にゲムフィブロジル）と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。したがって、Atizet PlusをGemfibrozilと同時に使用し、他のフィブラットと同時に使用する場合は禁忌は推奨されません。

    間質性肺疾患の患者

    シンバスタチン、特に長期使用を使用する場合、呼吸困難、乾燥咳、一般的な健康減少（疲労、減量、発熱）の症状を伴う間質性肺炎のリスクがあります。患者が間質性肺疾患を発症することがわかった場合、スタチンは中止されます。

    肝機能の評価

    肝機能検査は、Atizet Plusで治療を開始する前に行われ、その後臨床的適応が行われます。患者は、治療の最初の年に10/80mgを調整してから定期的に（半年）調整してから3か月後に、用量を調整する前に10/80mgの用量をテストする必要があります。高血清トランスアミナーゼ濃度の患者およびこれらの患者の特別な注意は、その後、測定を時間内に繰り返し、その後より頻繁に繰り返す必要があります。トランスアミナーゼレベルが増加している場合。特に、トランスアミナン濃度は3 x ulnに増加し、持続性は薬物を止めるはずです。

    臨床症状またはAtizet Plusによる治療中に血液ビリルビンまたは黄undの増加により肝臓の損傷が深刻な場合は、一時的に薬物を止めるべきです。代替病が見つからない場合は、Atizet Plusで治療を開始しないでください。

    Atizet Plusは、多くのアルコールを飲んでいる患者に慎重に使用する必要があります。

    肝不全の患者

    培地または重度の肝不全患者におけるエゼチミブ曝露の増加の効果が未知のため。 Atizet Plusは、この患者グループで使用することをお勧めしません。

    糖尿病患者

    スタチンは、血糖値が5.6〜6.9mmol/I、BMI≥30kg/m2のリスクが高い患者の場合、トリグリセリド、高血圧を増加させるために生化学と臨床の両方を監視する血糖を増加させる可能性があります。

    子供

    エゼチミブの効率と安全性は、ハイパーレストのハイパーレスト血中コレステロールを伴う10〜17歳の患者のシンバスタチンと組み合わせて、少なくとも1年後に思春期の少年と少女の対照臨床試験で評価されています。その結果、この薬は通常、若い男性または女性の性の成長または成長、または女性の月経周期への影響に影響を与えません。

    しかし、成長と性的成長のための33週間の治療に対するエゼチミブの効果は研究されていません。

    40mgあたりのシンバスタチン用量と組み合わせたエゼチミブの安全性と有効性は、10歳から17歳までの子供では研究されていません。

    ezetimibは、10歳未満の患者では研究されていません。

    成人期の疾患と死亡の発生率を減らすための17歳未満の患者におけるエゼチミブの治療の長期的影響は研究されていません。

    抗凝固剤

    Atizet Plusがワルファリン、抗凝固薬のクマリン、またはflidionと同時に使用されている場合、国際正規化率（INR）を適切に監視する必要があります。

    自己能力警告

    大佐には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、L.APPラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収障害の患者には使用しないでください。ただし、めまいなどの不要な効果が発生する可能性がありますが、薬を服用しているときに運転したり操作したりするときは慎重です。

    妊娠

    atizet Plusは妊婦にとって禁忌です。妊娠中のAtizet Plusの使用に関する臨床データはありません。

    母乳育児期間

    Atizet Plusは、母乳育児中に使用するように禁忌です。ラットの研究では、エゼチミブが母乳に排泄されることが示されています。 Atizet Plusの有効成分が母乳に排泄されるかどうかは不明です。

    薬物相互作用

    薬理相互作用

    脂質薬との相互作用は、単一を使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があります

    筋肉パターンを含む筋肉疾患のリスクは、フィブラットとシンバスタチンの同時使用中に増加します。さらに、ゲムフィブロジルとのシンバスタチンの薬物動態相互作用があり、血漿中のシンバスタチンレベルの増加につながります。筋肉/筋肉疾患のまれな症例は、シンバスタチンが高用量の脂質ナイアシン（≥1g/日）と組み合わせた場合に観察されています。

    フィブラットは、コレステロールの分泌を胆汁に増加させ、胆石につながる可能性があります。

    薬物動態相互作用

    禁忌

    強力なCYP3A4阻害剤（イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼなど）、HIV（ネルフィナビル）、ボセプレビル、ネファゾド、カイカドポン植物、boceprevir、boceprevir、boceprevir、boceprevir Gemfibrozil。

    相互作用は共有

    を推奨しません

    他のフィブラット、フシジン酸、1日以上の用量を持つナイアシン（アジア人の場合）。

    相互作用は、用量調整を監視する必要があります

    Amiodaron、Amlodipin、Verapamil、Diltiazem、Niacin（≥1g/日）：Atizet Plusの毎日の投与量は10/20mgを超えません。

    lomitapid：HoFH患者の場合、毎日のatizetと用量は10/40mgを超えません。

    グレープフルーツジュースと柑橘類の果物：Atizet Plusを使用するときは飲酒を避けてください。

    平均阻害剤CYP3A4

    高用量のatizet Plusを使用する場合、特別なAtizet Plusと組み合わせて平均CYP3A4阻害効果があると考えられている他の薬物を服用している患者は、筋肉病理のリスクを高める可能性があります。

    他のフィブラット

    フェノフィブラットと組み合わせて使用​​されると、エゼチミブの総濃度が約1.5〜1.7倍増加しますが、臨床的意義はありません。エゼチミブの安全性と有効性を、無給フェノフィブラットと組み合わせて評価しています。フィブラットは、コレステロールの除去を胆汁に引き起こし、胆石を引き起こす可能性があります。

    フシジン酸

    アティゼットプラスと組み合わせたフシジン酸を治療している患者は、筋肉疾患のリスクを高める可能性があります。患者は、アティゼットプラスフシジン酸で綿密に監視する必要があります。検討する必要があるのは、Atizet Plusを一時的に吊り下げることができます。

    シンバスタチンは、ワルファリンと血液ジゴキシンレベルの影響を増加させます。シンバスタチンとワルファリンまたはジゴキシンを使用している患者は慎重に監視する必要があります。

    コレスティラミンはエゼチミブの吸収を減少させるため、2時間前またはコレスティラミンを使用してから少なくとも4時間前にAtizet Plusを使用する必要があります。

    コルチシンと同時にスタチンを使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します。

    輸送タンパク質阻害剤：血漿中のシンバスタチンの濃度を増加させるため、筋肉に対する望ましくない効果が増加します。

    HIVおよびC型肝炎（HCV）によるスタチン脂質薬物の同時使用は、筋肉損傷、最も深刻な筋肉、腎不全につながる腎臓損傷のリスクを高め、致命的である可能性があります。

    保管

    乾燥した場所に貯蔵すると、温度は30°Cを超えず、光を回避します。

    その他の薬

    免責事項

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