Atizet плюс 10 мг до тарічного лікування холестерину гіперхолестерину (3 пухирі x 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Ezetimibe, simvastatin
Склад Тієн

Склад

Інформація про композиціюЗміст
Ezetimibe10 мг
Сімвастатин20 мг

Використання

Показання

Первинне лікування холестерину в крові: Atizet Plus (ezetimib/simvastatin) показаний як додаткове лікування та дієта для зменшення загального холестерину (часткової частини), ліпопротеїнового низького щільного ліпопротеїну (LDL-C), апопротеїнопротеїну B (апол В). Тригліцерид (ТГ) та ліпопротеїн холестерину не високий (не HDL-C), а для підвищення високої щільності холестерину (ЛПВЩ-С) у пацієнтів з первинним гіперхолестерином (гетерозиготна сімейство та нестія-де-трирічна) або змішана гіперліпідемія.

Пацієнти використовували статин та езетиміб.

Лікування гіперплазії з гіперпізтерину (HOFH): Atizet Plus показано, що зменшує збільшення загального холестерину та ЛПНЩ-С у дорослих пацієнтів із HOFH. Atizet Plus should be used for other blood lipid reduction treatments (such as LDL filtering) in these patients or if these treatments are not available.

Pharmacokology

Atizet Plus (Ezetimib/Simvastatin) is a blood lipid drug that inhibits cholesterol absorption, biological sterols in the intestine and inhibits endogenous cholesterol синтез.

Плазмовий холестерин складається з кишкового поглинання та ендогенного синтезу. Atizet Plus містить езетиміб та симвастатин, два компоненти, що знижують ліпід, з додатковими механізмами. Atizet Plus зменшує загальний холестерин, LDL-C, Apo B, TG та Non-HDL-C, збільшує HDL-C за допомогою подвійного інгібування поглинання та синтезу холестерину.

ezetimib

езетиміб інгібує поглинання холестерину з кишечника. Ezetimib is effective when taken orally and has mechanisms that are different from cholesterol medications of other groups (such as statins, bile secretion inhibitors (resin), fibric acid derivatives and stanols of plant origin), responsible for absorbing cholesterol and phytosterol from the intestine.

Ezetimib localized on the shore of the small intestine and inhibit the absorption of Холестерин, що призводить до зниження транспортування холестерину з кишечника в печінку: статини зменшують синтез холестерину в печінці, і ці два окремі механізми доповнюють один одного для зниження холестерину.

simvastatin

simvastatin - неактивне лактон. Після перорального симвастатину гідролізують у печінці в B-гідроксикислоти, що має сильний вплив на інгібування інгібіторів ферментів HMG-CoA (3 гідрокси-3 метилютаріл-редуктаза COA). Цей фермент каталізує перетворення HMG-CoA в мевалонат, який є першим кроком і є етапом обмеження швидкості під час біосинтезу холестерину.

Показано, що

simvastatin знижує рівні ЛПНЩ-С як нормальний, так і при збільшенні. LDL-C утворюється з дуже низькомолекулярного білка (VLDL) і катаболізується головним чином за допомогою високоякісних рецепторів ЛПНЩ. Механізм зниження ЛПНЩ, симвастатину може бути обумовлений зниженням рівня холестерину VLDL (VLDL.-C) та роздратуванням рецепторів ЛПНЩ, що призводить до зниження виробництва та збільшення ЛПНЩ-С. Аполіпопротеїн В також значно знизився під час лікування симвастатином. Більше того, симвастатин збільшує помірний ЛПВЩ-С і зменшує ТГ в плазмі. Результатом цих змін є зменшення співвідношення всього холестерину HDL-C та співвідношення LDL-C/HDL-C.

фармакокінетика

поглинання

ezetimib

Після прийому ецетимібу він швидко поглинається і поєднується в речовину, яка має ефект ецетиміб-глюкуроніду. Максимальна концентрація в плазмі (CMAX) досягає приблизно 1-2 годин для ецетиміб-глюкуроніду та 4-12 годин для ецетимібу.

Використовуйте ту саму їжу (високо -жирові або не -жирові страви) не впливає на біодоступність пероральної клітини еземібу при прийомі езетимібу 10 мг.

simvastatin

Наявність β-гідроксикислоти під час кровообігу після прийому симвастатину виявляється нижче 5% від дози відповідно до початкового метаболізму в печінці. Основними метаболітами симвастатину в плазмі людини є β-гідроксикислоти та додаткові метаболіти. Коли голодний, як активні інгібітори, так і загальні інгібітори в плазмі не впливають, якщо використовують симвастатин прямо перед їжею.

розподіл

ezetimib

езетиміб та езетиміб-глюкуронід, пов'язані з білками плазми, становить 99,7% та 88 до 92%.

Сімвастатин

Сімвастатин, і β-гідроксикислоти пов'язані з сироватковим білком людини (95%). Фармакокінетика при використанні одноразової дози та мульти -дози симвастатину не бачать накопичення препаратів. У фармакокінетичних дослідженнях вище максимальної концентрації інгібіторів у сироватці крові, які з’являються 1,3 години до 2,4 години після використання.

трансформація

ezetimib

4 Мінімальний метаболізм окислення (реакція I стадії) у всіх дослідницьких видів. Езетиміб та езетиміб-глюкуронід є основними метаболічними компонентами препарату, визначеного в плазмі, що становить приблизно від 10 до 20% та 80 до 90% від загальної кількості препаратів у плазмі. Езетиміб та езетиміб-глюкуронід усуваються з плазми повільно зі значним повторним використанням у кишечнику. Езетиміб та Еземіб-глюкуронід

simvastatin

Сімвастатин-це неактивний лактон, швидко гідролізований in vivo в β-гідроксикислоту, що відповідає, сильному інгібітору ферменту редуктази HMG-CoA. Гідроліз відбувся в основному в печінці, швидкість гідролізу в плазмі людини дуже повільна. У людей симвастатин добре поглинається і сильно трансформується в печінці. Час продажу β-гідроксикислотних метаболітів після середньої внутрішньовенної ін'єкції становить 1,9 години.

елімінація

ezetimib

у людини, після випивки 14c-ezetimib (20 мг), загальний езетиміб становить близько 93% від загальної діючої інгредієнти, яка позначає радіоактивну в плазмі.

виявила 78% та 11% від діючої інгредієнти, позначеної радіоактивними фекаліями, а сеча отримана протягом 10 днів. Через 48 годин жодна діюча інгредієнт не знаменує радіоактивну в плазмі.

simvastatin

у людей, після прийняття дози радіоактивного маркування Сімвастатину, 13% активного інгредієнта, позначеного радіоактивним, виводиться з сечею і 60% в калі протягом 96 годин. Кількість, виявлена ​​в децентралізації, показує кількість препаратів, що поглинається та виводиться в еквівалентні речовини в жовчі, а також кількість препаратів, які не всмоктуються. Після внутрішньовенної дози метаболічних речовин β-гідроксикидів лише 0,3% внутрішньовенної дози виводиться з сечею у вигляді інгібіторів.

Перед прийомом Atizet плюс 10 мг до тарічного лікування холестерину гіперхолестерину (3 пухирі x 10 таблеток)

Як використовувати

використовувати Atizet Plus для дорослих, а не для дітей.

Пацієнти повинні мати дієту з холестерину, перш ніж почати використовувати Atizet Plus і повинні продовжувати дієти під час лікування. Дозування слід конкретно для кожного пацієнта на основі початкового рівня ЛПНЩ-С, метою лікування та реакцією пацієнта.

повинен пити Atizet плюс лише один раз ввечері, з їжею чи ні.

дозування

Рекомендації розпочати лікування з найнижчою дозою, яку працює препарат.

atizet плюс доза (езетиміб/симвастатин відповідає 10/20мг) 1 капсули один раз ввечері.

мімета лікування іншими препаратами

atizet Plus слід використовувати до ≥ 2 години або після ≥ 4 години при використанні препарату, приєднаного до жовчної кислоти.

у пацієнтів з аміодоном, амлодипіном, верапамілом, дилтіаземом, нижнім ліпідом ніацину (≥ 1 г/добу), а з Atizet Plus, Atizet плюс доза не повинна перевищувати 1 таблетку/добу (ezetimib/simvastatin, що відповідає 10/20мг)

пацієнти з нирковою недостатністю

Не потрібно дози у пацієнтів із помірним порушенням нирок. Не використовуйте препарати для пацієнтів із важким порушенням нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв).

пацієнти з печінковою недостатністю

Немає коригування дози у пацієнтів з порушенням легкого порушення печінки (дитина - 5 або 6). Atizet Plus не повинен використовуватися для пацієнтів з порушенням печінки середнього розміру (дитини-Пуг від 7 до 9) або важкої печінкової недостатності (Child-Pugh> 9).

пацієнти похилого віку

Немає коригування дози.

Діти

не використовується для дітей до 10 років, але препарат також може розглядатися для лікування дітей старше 10 років.

Примітка: Наведена вище доза призначена лише для довідки. Конкретна дозування залежить від стану та рівня прогресування захворювання. Для відповідної дози вам потрібно проконсультуватися з лікарем чи медичним фахівцем.

що робити при використанні передозування? Ускладнення замку немає. Ld50 езотимібу ≥ 1000 мг/кг та симвастатину ≥ 1000 мг/кг.

У дослідженнях високі дози езотимібу також не викликають серйозних проблем. Серед випадків передозування повідомлялося, ці симптоми є легкими або неіснуючими. Серйозних проблем немає.

simvastatin

Повідомлялося про кілька випадків передозування, максимальна доза становить 3,6 г. Усі пацієнти одужують без наслідків.

Якщо передозування Atizet Plus, шлункове промивання або блювота. Діаліз, можливо, не зможе видалити ліки. Лікування також може бути пов'язане з підтримкою догляду, яка включає лікування симптомів, спричинених передозуванням, включаючи:
  • уважно стежити за потоком серця, артеріальним тиском та диханням.

    • Внутрішньовенна інфузія (iv).

  • Інші методи лікування на основі ускладнень.

    • Що робити, коли ви забудете дозу? Однак, якщо близька до наступної дози, пропустіть забуту дозу і прийміть наступну дозу в той час, як було заплановано. Зауважте, що його не слід використовувати подвоїти встановлену дозу.

    Побічні ефекти

    При використанні Atizet Plus у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

    Поширений, ADR> 1/100

  • Тестування: збільшення AST, ALT, CK Кров.

    • Нечасто, 1/1000

    Попередження

    протипоказаний

    atizet плюс препарат протипоказаний у таких випадках:

  • гіперчутливість до активних інгредієнтів або будь -яких допоміжних речовин препарату.
  • Активні захворювання печінки або посилення плазмової трансамінази з невідомої причини.

    • Вагітні жінки та годуючі жінки.

  • Використовується в поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 (такими як ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори протеази, BocePrevir, Телапревір, еритроміцин, Кларитроміцин, Телітроміцин та Нефазодон). Циклоспорин, або Даназол.

    • Вторинні захворювання м’язів через використання інших ліпідних препаратів. 4

    . А також інші інгібітори ферментів, що зменшують HMG-CoA, ризик пілота м’язів та м’язів пов'язаний з дозою симвастатину. У пацієнтів, які починають використовувати Atizet Plus, вони повинні повідомляти пацієнтів, які ризикують патологією м’язів та радять пацієнтам негайно повідомити про біль у м’язах, м’язову втому або м’язову слабкість, яку неможливо визначити. Слід припинити використання Atizet плюс негайно, якщо діагностується або підозрюється в захворюваннях м’язів.

    Зменшити функцію транспортного білка

    Зменшення функції транспорту печінкового транспорту може збільшити контакт із системою симвастатину кислоти та збільшити ризик виникнення м’язових захворювань, м’язової картини. Зниження функції може бути результатом інгібування взаємодії з лікарськими препаратами (наприклад, циклоспорину) або у пацієнтів із генотипами SLCO1B1 C.521T> c.

    Пацієнти з геном ALEN SLCO1B1 (C.521T> C) шифрують для білка OATP1B1, який є менш активним, що означає збільшення контакту (AUC) симвастатинової кислоти та збільшення ризику захворювань м’язів. Ризик високих доз симвастатину (80 мг), пов'язаний із захворюваннями м’язів, становить приблизно 1%, без генетичного тестування.

    На основі результатів клінічних випробувань у особі, що перевозила гомозиготний ген Alen C (CC), який лікується дозуванням симвастатину 80 мг, загрожує 15% при захворюванні м’язів за рік, тоді як у людини, яка несе гетерозиготний ген (КТ) 1,5%. Відповідний ризик становить 0,3% у пацієнтів із найпоширенішим генотипом (ТТ). Генотип алеля розглядається як частина оцінки вигоди - ризик перед призначенням симвастатину 80 мг для кожного пацієнта та уникнення високих доз у пацієнтів із генотипом СК. Однак відсутність цього генотипу не виключає захворювання м’язів, все ще може виникнути.

    4 Якщо концентрація CK перед лікуванням> 5 разів перевищує верхню межу нормального рівня (ULN), не повинна починати лікування симвастатином. 4

    Перед лікуванням тести на СК повинні бути проведені в наступних випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоза, само -історії або сімейної історії генетичних м’язових захворювань, в анамнезі захворювання м’язів через використання статину або фібратів раніше, в анамнезі хвороби печінки або вживання багато алкогольних, літніх пацієнтів (> 70 років) з факторами ризику м'язів, наркотиків. У цих випадках слід розглядати переваги/ризики та контролювати пацієнтів клінічно при лікуванні статином. Якщо результати тесту CK> 5 разів перевищують верхню межу нормального рівня, не починайте лікування зі статином.

    Під час лікування статином пацієнти повинні повідомляти, коли існують м’язові прояви, такі як біль у м’язах, жорсткість м’язів, слабкість м’язів ... коли ці прояви пацієнтів повинні робити тест на CK, щоб здійснити відповідні втручання.

    Оцінка ризиків, що впливають на м’язи внаслідок взаємодії з наркотиками

    Ризик виникнення захворювань м’язів та м’язової картини значно збільшується при використанні Atizet плюс одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, іракоконазол, кетоконазол, Посаконазол, Воріконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, провідний (NeLeLinavir) Bocepinavir) Телапревір, Нефазодон, препарат, що містить Cobicistat), а також циклоспорин, даназол та гемфіброзил. Протипоказання при використанні одночасно з цими препаратами.

    Завдяки складу препарату, що містить симвастатину, ризик захворювань м’язів та м’язової картини також значно збільшувався при одночасно з іншими фібратами, ніацином (≥ 1 г/добу) або одночасним використанням з аміодароном, амлодипіном, верапамілом або дільтіаземом. Ризик захворювання м’язів, включаючи м’язову картину, може збільшуватися при використанні одночасно з фузидною кислотою. Для пацієнтів з HOFH цей ризик може збільшуватися при використанні одночасно з lomitapid.

    Пацієнти, які приймають середні препарати з CYP3A4 одночасно з Atizet Plus, особливо Atizet Plus з високим рівнем дози, можуть мати високий ризик захворювання м’язів. При використанні Atizet плюс одночасно з помірним інгібітором CYP3A4 (збільшення AUC приблизно 2-5 разів) може бути необхідним регулювання дози. Для деяких помірних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, Diltiazem) максимальна доза Atizet Plus становить 10/20 мг.

    Безпека та ефективність Atizet плюс при використанні одночасно з фібратом не вивчалися. Ризик захворювання м’язів збільшується, коли симвастатин використовується одночасно з фібратами (особливо Gemfibrozil). Тому протипоказання при використанні Atizet плюс одночасно з Gemfibrozil та одночасним використанням з іншими фібратами не рекомендується.

    пацієнти з інтерстиціальною хворобою легенів

    Якщо ви використовуєте симвастатин, особливо тривалий термін, існує ризик інтерстиціальної пневмонії з симптомами задишки, сухим кашером, загальним зниженням здоров'я (втома, втрата ваги, лихоманки). Якщо у пацієнта виявлено інтерстиціальні захворювання легенів, статин припиняється.

    Оцінка функції печінки

    Тести на функцію печінки проводяться перед початком лікування Atizet Plus, а потім клінічні показання. Пацієнт збільшився на 10/00 мг дози, перш ніж коригувати дозу, через 3 місяці після коригування дози 10/80 мг та періодично (півроку) у перший рік лікування. Особлива увага у пацієнтів з високою концентрацією трансамінази в сироватці крові та у цих пацієнтів, вимірювання потрібно повторювати в часі і частіше після цього. Якщо спостерігається підвищення рівня трансамінази. Особливо концентрація трансамінансе збільшується до 3 х Ульн і стійка, повинна зупинити препарат.

    Якщо пошкодження печінки серйозно з клінічними симптомами або посиленням білірубіну або жовтяниці в крові під час лікування Atizet Plus, повинен тимчасово зупинити препарат. Якщо альтернативного захворювання не виявлено, не починайте лікувати з Atizet Plus.

    Atizet Plus слід обережно застосовувати пацієнтам, які вживають багато алкоголю.

    пацієнти з печінковою недостатністю

    4 Atizet Plus не рекомендується використовувати в цій групі пацієнтів.

    пацієнти з діабетом

    Статин може збільшити рівень цукру в крові, для пацієнтів з високим рівнем ризику, таких як цукор у крові при 5,6 до 6,9 ммоль/I, ІМТ ≥ 30 кг/м2, збільшити тригліцериди, гіпертензію для моніторингу як біохімії, так і клінічного.

    Діти

    Ефективність та безпека Ezetimib у поєднанні з симвастатином у пацієнтів від 10 до 17 років з гіперлеленди з гіперлелендивим холестерином крові оцінювались у контрольованому клінічному випробуванні у хлопчиках та дівчатах підлітків, принаймні після року статевого дозрівання. Як результат, препарат, як правило, не впливає на ріст або ріст сексу у молодих чоловіків чи жінок, або будь -який вплив на менструальний цикл у жінок.

    Безпека та ефективність езотимібу в поєднанні з дозою симвастатину на 40 мг не вивчаються у дітей від 10 до 17 років.

    езетиміб не вивчався пацієнтам, яким менше 10 років.

    Довготермінний ефект лікування Еземіба у пацієнтів до 17 років на зменшення захворюваності та смерті у дорослому віці не вивчений.

    антикоагулянти

    Якщо Atizet Plus одночасно застосовується з варфарином, антикоагулянтними препаратами кумарину або флюіндіоном, міжнародний коефіцієнт нормалізації (INR) слід контролювати належним чином.

    Попередження про автозавчання

    полковник містить лактозу, не слід застосовувати для пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази L.App, розладом поглинання глюкози.

    здатність керувати та керувати машинами

    atizet не впливає і не впливає на здатність до руху або експлуатації машини. Однак можуть виникнути деякі небажані ефекти, такі як запаморочення, будьте обережні під час руху або експлуатації машин під час прийому препарату.

    вагітність

    atizet Plus протипоказана для вагітних жінок. Немає клінічних даних про використання Atizet Plus під час вагітності.

    період годування груддю

    atizet Plus протипоказаний під час годування груддю. Дослідження щурів показали, що езетиміб виводиться в грудне молоко. Невідомо, чи діючі інгредієнти Atizet Plus виводяться в грудному молоці.

    Взаємодія лікарських засобів

    фармакологічна взаємодія

    Взаємодія з ліпідними препаратами може спричинити захворювання м’язів при використанні неодружених

    Ризик захворювання м’язів, включаючи м’язову картину, збільшується під час одночасного використання симвастатину з фібратом. Крім того, існує фармакокінетична взаємодія Сімвастатину з гемфіброзилом, що призводить до підвищення рівня симвастатину в плазмі. Рідкісний випадок захворювання м’язів/м’язів спостерігався, коли симвастатин у поєднанні з ліпідним ніацином високої дози (≥ 1 г/добу).

    фібрат може збільшити секрецію холестерину в жовч, що призводить до жовчних каменів.

    Фармакокінетична взаємодія

    протипоказання

    Strong CYP3A4 inhibitors (such as Itraconazol, Ketoconazole, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV Protease Inhibit HIV (Nelfinavir), Boceprevir, Telaprevir, NefazODOD, Cobicistat) Ciclosporin, Danazol, and Gemfibrozil.

    Взаємодії не рекомендують поділитися

    Інші фібри, фузидова кислота, ніацин з дозою ≥ 1 г/добу (для азіатців).

    Взаємодії повинні контролювати коригування дози

    4

    lomitapid: Для пацієнтів з HOFH Daily Atizet Plus доза не перевищує 10/40 мг.

    сік грейпфрута та фрукти цитрусових: уникайте пити при використанні Atizet Plus.

    Середні інгібітори CYP3A4

    Пацієнти, які приймають інші препарати, які, як вважають, мають середній інгібуючий ефект CYP3A4 у поєднанні зі спеціальним Atizet плюс при використанні високої дози Atizet Plus, можуть збільшити ризик патології м’язів.

    Інші фібриси

    Використовується в поєднанні з фенофібратом збільшує загальну концентрацію ецетимібу приблизно в 1,5 - 1,7 рази, але не має клінічного значення. Оцінив безпеку та ефективність еземібу в поєднанні з неоплаченими фенофібратами. Фібрати можуть спричинити посилення елімінації холестерину в жовч, викликаючи камені жовчних каменів.

    фузидна кислота

    Пацієнти, які лікують фузидову кислоту в поєднанні з Atizet Plus, можуть збільшити ризик захворювань м’язів. Пацієнта слід ретельно контролювати за допомогою Atizet плюс з фузидною кислотою. Якщо врахувати, може тимчасово призупинити Atizet Plus.

    Сімвастатин збільшує вплив рівня варфарину та дигоксину в крові. Пацієнтів, які використовують симвастатин та варфарин або дигоксин, слід ретельно контролювати.

    4

    Підвищений ризик пошкодження м’язів при використанні статину одночасно з колчіцином.

    інгібітори транспорту білка: збільшує концентрацію симвастатину в плазмі, тим самим збільшуючи небажаний вплив на м’яз.

    Одночасне використання ліпідних препаратів статину з ВІЛ та гепатитом С (ВГС) може збільшити ризик пошкодження м’язів, найсерйозніші м’язи, пошкодження нирок, що призводить до ниркової недостатності і може бути смертельним.

    Зберігання

    Зберігайте в сухому місці, температура не перевищує 30 ° C, уникаючи світла.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова