Atorpa-E 40/10 Prévention apimagée des maladies cardiovasculaires et de l'hypercholestérol (3 blisters x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 3 cloques x 10 tablettes
Spécifications Ezetimibe, atorvastatine
Ingrédient Apéré

Ingrédient

Informations sur la compositionContenu
Ézétimibe10 mg
Atorvastatine40 mg

Les usages

Indications

Les médicaments atorpa-e sont indiqués dans les cas suivants:

Prévention cardiovasculaire:

Atorpa-E est indiqué pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires chez les patients atteints d'une maladie coronarienne (CHD) et des antécédents de syndrome coronarien aigu (ACS), ou avant ou non traités avec des statines.

hyper cholestérol:

Atorpa-E est indiqué comme une thérapie de soutien pour les patients adultes atteints de cholestérol sanguin primaire (hétérozygote hétérosexualité avec une nature familiale et non familiale) ou des troubles lipidiques sanguins mélangés lors de l'utilisation de produits combinés appropriés pour:

Les patients ne répondent pas au traitement par des statines solitaires.

Les patients ont été traités avec des statines et de l'ézétimibe.

Cholestérol sanguin hyper-souffré (HOFH):

atorpa-e est indiqué comme une thérapie de soutien pour un régime alimentaire chez les patients HOFH. Les patients peuvent également utiliser des traitements supplémentaires (par exemple: filtre LDL).

Pharmacologie

Groupe pharmacologique: troubles lipidiques du sang

Mā ATC: cioba05

Le cholestérol plasmatique est constitué d'absorption intestinale et de synthèse endogène. L'atorpa-E contient de l'ézétimibe et de l'atorvastatine, deux composants qui réduisent le lipide avec un mécanisme d'action supplémentaire.

Atorpa-E réduit le cholestérol total, le LDL-cholestérol (LDL-C), l'apolipoprotéine B (APO B), les triglycérides (TG) et les lipoprotéines de cholestérol sont de faible densité (pas de HDL-C) et augmenter HDL-C grâce à la double inhibition de l'absorption du cholestérol et de la synthèse.

ezetimibe inhibe l'absorption du cholestérol de l'intestin. L'ézétimibe fonctionne lorsqu'il est utilisé par voie orale et a des mécanismes différents des médicaments réduisant le cholestérol d'autres groupes (tels que les statines, les inhibiteurs de la sécrétion d'acide biliaire [résine], les dérivés d'acide fibrique et les stanols d'origine végétale).

La molécule cible de l'ézétimibe est une molécule de transport des stérols, Niiemann-Pick-like 1 (npcili), responsable de l'absorption du cholestérol et du phytostérol de l'intestin.

ezetimibe localisé au bord du pinceau de l'intestin grêle et inhibe l'absorption du cholestérol, entraînant une réduction du transport du cholestérol de l'intestin dans le foie; Les statistiques réduisent la synthèse du cholestérol dans le foie et ces deux mécanismes distincts se complètent pour réduire le cholestérol.

Dans une étude clinique de 2 semaines sur 18 patients souffrant d'hypercholestérolémie, l'ézétimibe inhibe l'absorption du cholestérol dans l'intestin environ 54% par rapport au placebo.

Une série d'études cliniques a été menée pour déterminer l'inhibition de l'absorption sélective du cholestérol de l'ézétimibe.

ezetimibe inhibe l'absorption [14C] - cholestérol sans affecter l'absorption des triglycérides, les acides gras, l'acide biliaire, la progestérone, l'éthinyle estradiol ou les vitamines A et D dans la graisse.

atorvastatine

atorvastatine est un inhibiteur sélectif et HMG-CoA réductase, l'enzyme de limite de vitesse joue un rôle dans la transformation de la 3-hydroxy-3-méthylglutarianl-coenzyme A en mévabonate, un précurseur de stérols, y compris le cholestérol. Les triglycérides et le cholestérol dans le foie sont combinés avec des lipoprotéines à très faible densité (VLDL) et sont libérés en plasma pour distribuer aux tissus périphériques.

Lipoprotéine est une densité basse (LDL) créée à partir de VLDL et est catabolie principalement par des récepteurs élevés pour les récepteurs LDL (LDL).

L'atorvastatine réduit les niveaux de cholestérol et de lipoprotéines en inhibant HMG-CoA réductasc, puis un processus de biosynthèse du cholestérol dans le foie et augmente le nombre de récepteurs LDL dans le foie à la surface cellulaire, améliore l'absorption et le catabolisme de LDL.

Atorvastatine réduit la formation de LDL et le nombre d'écois LDL. L'atorvastatine crée une augmentation complète et durable de l'activité du récepteur LDL ainsi que le changement bénéfique de la qualité des particules de LDL circulantes.

L'atorvastatine est efficace pour réduire le LDL-C LDL chez les patients atteints de cholestérol sanguin hypertonique de type cholestérol, de type cholestérol.

Le médicament fonctionne également pour les patients souffrant d'hypertension hyperlétée, d'hétérozygote, d'hypercholestéroline hypercholestéroline et d'hyperlipidémie mixte, y compris le diabète sans insuline.

Pharmacocinétique dynamique

Absorption

ezetimibe

Après avoir bu, l'ézétimibe est absorbé rapidement et fortement dans une substance qui a l'effet du glucoronide phénolique (ézétimibe - glucoronide). La concentration plasmatique maximale maximale (CMAX) apparaît d'environ 1 à 2 heures pour l'ézétimibe-glucoronide et 4 à 12 heures pour l'ézétimibe.

non déterminée à être absolument utilisée par l'ézétimibe car cet ingrédient actif n'est pas soluble dans le solvant pour l'injection.

Utiliser les mêmes aliments (repas à haute teneur en matière ou non en matières gras) n'affecte pas la biodisponibilité orale du czetimibe lors de l'utilisation de la czetimibe 10 mg.

Atorvastatine

L'atorvastatine est absorbée rapidement après avoir bu. La concentration maximale dans le plasma (CMAX) est obtenue dans les 1 à 2 heures. Le niveau d'absorption augmente correspondant à la dose d'atorvastatine.Après avoir bu, les comprimés de films atorvastatine sont de 95% à 99% par rapport à la solution orale. La biodisponibilité absolue de l'atorvastatine atteint environ 12% et le système d'utilisation systémique des inhibiteurs de HMG-CoA réductase atteint environ 30%. La biodisponibilité à faible teneur en corps est due à la dégagement avant d'absorber tout le corps dans la muqueuse gastro-intestinale et / ou le métabolisme initial dans le foie.

Distribution

ezetimibe

ezetimibe et ezetimibe - glucoronide lié aux protéines plasmatiques, respectivement 99,7% et 88 - 92%.

atorvastatine

Le volume de distribution moyen de l'atorvastatine atteint environ 381 litres avec> 98% de l'atorvastatine associée aux protéines plasmatiques.

Transformation

ezetimibe

ezetimibe est essentiellement métabolisé dans l'intestin grêle et le foie grâce au conjugué avec du glucoronide (réaction de phase II) puis excrété par la bile.

ont connu un métabolisme minimum d'oxydation (réaction de stade 1) dans toutes les espèces de recherche.

ezetimibe et ezetimibe - Le glucoronide est les principales composantes métaboliques du médicament déterminées dans le plasma, représentant environ 10 à 20% et 80 à 90% du nombre total de médicaments dans le plasma.

ezetimibe et ezetimibe - Les glucoronide sont éliminés lentement du plasma avec une réutilisation significative dans l'intestin. La moitié de l'excrétion de la czetimibe et de l'ézétimibe - glucoronide environ 22 heures.

atorvastatine

atorvastatine est converti par le cytochrom P450 3A4 en dérivés ortho et parahydroxylarisation et différents produits de bêta-oxydation. Ces produits sont également continus à être transformés par le glucuronide.

Dans in vitro, les inhibiteurs de HMG-CAA réductase des métabolites des produits chimiques ortho et parahydroxylate sont équivalents à l'atorvastatine. Environ 70% des inhibiteurs de HMG-CoA réductase sont de métabolites actifs.

élimination

ezetimibe

chez l'homme, après avoir pris "C-ezetimibe (20 mg), le czétimibe total représente environ 93% de l'ingrédient actif actif total dans le plasma.

atorvastatine est excrété principalement par la bile après le métabolisme dans le foie et / ou à l'extérieur du foie. Cependant, l'atorvastatine ne participe pas de manière significative à la circulation intestinale. Le temps d'élimination moyen de l'atorva 1 dans le plasma est d'environ 14 heures. Le temps de perte pour les inhibiteurs de HMG-CoA réductase est d'environ 20 à 30 heures en raison de la participation de métabolites actifs.

Sujets spéciaux

Enfants

ezetimibe:

  • L'absorption et le métabolisme de l'ézétimibe sont similaires entre les enfants et les adolescents (10 à 18 ans) et les adultes. Sur la base de la dose d'ézétimibe, il n'y a pas de différence dans la pharmacocinétique entre les adolescents et les adultes. Il n'y a pas de données dynamiques chez les enfants de moins de 10 ans.
  • La clairance orale apparente de l'atorvastatine chez les enfants est similaire aux adultes par rapport au poids corporel.

    ezetimibe:

  • La concentration plasmatique de l'ézétimibe total chez les personnes âgées (265 ans) est environ 2 fois plus élevée que les jeunes (18 à 45 ans).
  • La concentration d'atorvastatine et les métabolites plasmatiques plus actifs chez les personnes âgées sont en bonne santé que les jeunes tandis que les effets sur les lipides sont similaires aux jeunes patients.

    ezetimibe:

  • Après une seule dose de 10 mg d'ézétimibe, la courbe moyenne de l'ézétimibe (AUC) de l'augmentation totale est d'environ 1,7 fois chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique légère (enfant-PUGH 5 ou 6) par rapport aux personnes en bonne santé. La quantité totale d'ézétimibe augmente environ 4 fois au jour 1 et 14 par rapport aux personnes en bonne santé. La czétimibe ne doit pas être utilisée pour les patients présentant une déficience hépatique grave à sévère (enfant-PUGH> 9), en raison de l'effet inconnu d'une augmentation des niveaux de corps d'ézétimibe chez ces patients.
  • Les concentrations plasmatiques d'atorvastatine et les métabolites ont une activité significative (CMAX augmente environ 16 fois et l'ASC augmente environ 11 fois) chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique due à l'alcool (groupe d'enfants B).

    Ezetimibe:

  • Après une dose unique de 10 mg d'ézétimibe chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère (n = 8; CRCL moyen ≤ 30 ml / minute 1,73 m), l'ASC moyen de l'ézétimibe total augmente environ 1,5 fois par rapport à la saine

  • Avant de prendre Atorpa-E 40/10 Prévention apimagée des maladies cardiovasculaires et de l'hypercholestérol (3 blisters x 10 comprimés)

    Comment utiliser

    La médecine atorpa-e est utilisée par voie orale. Prenez une seule dose de la journée, pendant ou après les repas.

    Dosage dose

    atorpa-e pour l'hypercholestérol et / ou les patients atteints d'artère coronaire (avec des antécédents de syndrome coronarien aigu):

  • Les patients doivent avoir un régime lipidique approprié et devraient poursuivre ce régime pendant le traitement avec Atorpa-E. Toutes les doses ne sont pas disponibles. La dose habituelle est de 10/10 mg / heure / jour. Tel que respecté avec la thérapie abaissant les lipides utilisés. Lorsque la dose est nécessaire, la distance est nécessaire pendant au moins 4 semaines.
  • La dose recommandée pour les patients atteints de la famille du cholestérol sanguin hyper-souffré est l'atorpa-E 10/10 mg / jour ou 80/10 mg / jour. L'ATORPA-E doit utiliser des traitements complémentaires pour d'autres traitements de réduction des lipides (tels que l'élimination des LDL) chez ces patients ou si ces traitements ne sont pas disponibles.
  • devrait utiliser l'atorpa-e avant 22 heures ou après 24 heures après avoir utilisé l'absorption d'acide biliaire.

    Les personnes âgées: pas d'ajustement de dose chez les patients âgés.

    Enfants: La sécurité et l'efficacité de l'ATORPA-E chez les enfants n'ont pas été prouvées.

    Échec hépatique: Soyez prudent lorsque vous utilisez l'ATORPA-E chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. ATORPA-E CONTRAINENT chez les patients atteints d'une maladie du foie.

    Insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

    Que faire quand une surdose?

    ezetimibe

    Dans les études cliniques, une dose d'ézétimibe de 50 mg / jour jusqu'à 14 jours chez 15 sujets sains ou une dose de 40 mg / jour pendant 56 jours chez 18 patients atteints de cholestérol sanguin primaire, en général, bien toléré. Seuls quelques rapports sur le cas de surdose et de grandes excréments ne sont pas accompagnés d'effets indésirables.

    Les effets indésirables signalés lors de l'utilisation d'une surdose ne sont pas graves. Chez les animaux, n'observez pas la toxicité après avoir pris la seule dose de 5000 mg / kg chez la souris et 3000 mg / kg chez les chiens.

    atorvastatine

    Parce que l'atorvastatine est fortement liée aux protéines plasmatiques, l'hémorragie est difficile pour augmenter considérablement la clairance de l'atorvastatine.

    Que faire lorsque vous oubliez une dose? Cependant, si près du temps de dose suivante, sautez la dose oubliée. Ne prenez pas le double de la dose pour compenser la dose oubliée.

    Il n'y a aucune exigence spéciale sur le traitement médicamenteux après l'utilisation.

    • Effets secondaires

    Les groupes de classification de fréquence sont conventionnels comme suit: très commun (> 1/10), commun (1/100 à 1/1 000 à 1/10 000 à

    Avertissements

    contre-indiqué

    la médecine atorpa-e contre-indiquée dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité à l'atorvastatine, à l'ézétimibe ou à tout excipient du médicament.

    ATTENTION Lors de l'utilisation

    Pilot de maladie musculaire / muscle

    Il y a eu des rapports sur les cas de motif musculaire lors de l'utilisation de l'ézétimibe. La plupart des patients présentant un motif musculaire lorsqu'ils sont utilisés en combinaison avec de l'ézétimibe avec une statine. Cependant, il existe de très rares cas de cibles musculaires qui sont encore signalées lors de l'utilisation de l'ézétimibe seule ou en cas d'ézétimibe combiné avec d'autres médicaments impliqués dans la capacité d'augmenter le risque de schéma musculaire.

    atorvastatine ainsi que d'autres inhibiteurs de HMG-CoA réductase, dans de rares cas qui peuvent affecter les douleurs musculaires squelettiques et musculaires, l'inflammation musculaire et les maladies musculaires peuvent progresser dans le syndrome musculaire, une situation qui peut être manifestée par la vie en matière de créatine phosphokinase (CPK) peut augmenter (> 10 fois la limite supérieure du niveau normal) Myoglobin.

    avant le traitement

    Atorpa-E doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs affectant le syndrome musculaire. Les tests CPK doivent être effectués avant de commencer le traitement dans les cas suivants:
  • Hypertman
    • Fonction rénale altérée
  • Antécédents de lui-même ou antécédents familiaux de maladie musculaire génétique
  • Antécédents de maladie musculaire due à des statines ou à un fibrat Précédent
  • Antécédents de maladie du foie et / ou de consommation de beaucoup d'alcool
  • Patients plus âgés (70 ans).

    ne mesurent pas la concentration de la créatine phosphokinase (CPK) après exercice d'effort ou en cas de présence d'une certaine cause qui peut augmenter la concentration de CPK car cela peut rendre la déviation des résultats
    Résultats. Si la concentration de CK augmente significativement avant le traitement (> 5 fois la limite supérieure du niveau normal), un test doit être effectué pour redéfinir dans les 5 à 7 jours.

    pendant le traitement

    Demandez au patient de notifier immédiatement lorsque la douleur musculaire, la faiblesse musculaire ou la spasticité musculaire, en particulier lorsqu'elles sont accompagnées de fatigue ou de fièvre, ou si les signes et symptômes existent toujours après l'arrêt du traitement avec l'atorpa-e.

    Si ces symptômes se produisent tandis que les patients utilisent l'atorvastatine, la concentration de CPK doit être mesurée.

    Si la concentration de CPK augmente de manière significative (> 5 fois la limite supérieure du niveau normal) doit arrêter le traitement.

    Si les symptômes musculaires sont graves et provoquent une gêne quotidienne, même si la concentration de CPK 10 fois la limite supérieure du niveau normal), ou si elle est diagnostiquée ou suspectée de pilote musculaire.

    Il y a eu des rapports très rares sur la maladie nécrotique musculaire due à l'immunité (IMNM) pendant ou après le traitement avec certaines statines. L'IMNM cliniquement montre des douleurs musculaires continues et augmente la créatine sérique. Ces manifestations continuent de cesser de traiter avec des statines.

    Parce que l'atorpa-E contient de l'atorvastatine, le risque d'élimination musculaire et musculaire augmente lorsque l'atorpa-E est simultanément utilisé avec des médicaments qui peuvent augmenter le niveau d'atorvastatine dans le plasma tel que les inhibiteurs forts ou le CYP3A4 ou l'expédition des protéines (par exemple la colchicine, la ciclosporine, la télithromyce Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol Ketoconazole, Voriconazole, Iraconazole, Posaconazole et VIH Protease Inhibiteurs comprennent le ritonavir, le lopinavir, l'atazanavir, l'indinavir, le darunavir ...).

    Le risque de maladie musculaire peut également augmenter lorsqu'il est coordonné avec le gemfibrozil et d'autres fibrates, l'érythromycine, la niacine, les médicaments antiviraux antiviraux, le boceprevir, le télaprevir, l'elbasvl, le grazéprevir, ou Atorvastatine, il est nécessaire de considérer les avantages et les risques de traitement. Lorsque les patients prennent des médicaments qui peuvent augmenter la concentration d'atorvastatine dans le plasma, l'atorvastatine doit être utilisée à une dose plus faible que la dose maximale.

    De plus, lorsque vous utilisez de forts inhibiteurs du CYP3A4, l'atorvastatine est nécessaire à une dose de départ plus faible et il est nécessaire de mener une surveillance clinique appropriée pour ces patients (voir l'interaction).

    n'utilisez pas d'atorpa-e simultanément avec de l'acide fusidique. Chez les patients nécessaires pour utiliser l'acide fusidique, les statines doivent être arrêtées pendant le traitement à l'acide fusidique.

    Il y a eu des rapports sur les cas de schéma musculaire (certains décès) chez les patients qui utilisent de l'acide fusidique en combinaison avec des statines (voir interaction).

    Le traitement des statines peut être réutilisé après 7 jours à compter de la dernière dose d'acide fusidique.

    Dans les cas spéciaux, s'il est nécessaire pour un traitement prolongé avec de l'acide fusidique, par exemple, pour traiter les infections graves, l'utilisation simultanée de l'atorpa-e avec de l'acide fusidique doit être envisagée sur la base de cas spécifiques sous surveillance médicale stricte.

    Enzymes hépatiques:

    Dans les essais cliniques témoins qui combinent l'atorvastatine et l'ézétimibe, la transaminase continue a augmenté (> 3 fois limité aux niveaux normaux) (voir effets indésirables).

    Vérifiez la fonction hépatique avant de commencer à utiliser Atorpa-E et souvent par la suite. La fonction hépatique doit être surveillée chez les patients présentant des signes ou des symptômes de lésions hépatiques. Les patients avec des niveaux de transaminase élevés doivent être surveillés jusqu'à ce que les anomalies aient été résolues.

    Si la concentration de transaminase est encore supérieure à 3 et les limites supérieures des niveaux normaux, la dose ou l'arrêt de l'utilisation d'Atorpa-E (voir l'effet indésirable).

    Soyez prudent lorsque vous utilisez Atorpa-E pour que les patients puissent boire beaucoup d'alcool et / ou des antécédents de maladie du foie.

    Échec hépatique:

    En raison de l'effet inconnu de l'augmentation de la concentration d'ézétimibe chez les patients atteints d'insuffisance hépatique moyenne ou sévère, l'atorpa-E ne doit pas être utilisé pour les patients rebondissant (voir pharmacocinétique).

    fibrates:

    n'étudie pas la sécurité et l'efficacité de l'utilisation de la combinaison d'ézétimibe avec les fibrates. Par conséquent, ne devrait pas utiliser Atorpa-E combiné avec des fibrates.

    Ciclosporine:

    Soyez prudent lorsque vous commencez par Atorpa-E pendant le traitement par la ciclosporine.

    Besoin de surveiller les niveaux de ciclosporine chez les patients utilisant l'ATORPA-E combiné à la ciclosporine.

    Anticoagulants:

    devrait suivre l'internationalisation appropriée de l'internationalisation (INR) lors de la combinaison de l'atorpa-E avec le wafarine, la prévention des médicaments anti-anticoagulante à la vitamine K ou à la fluidité.

    Prévention des AVC en réduisant activement les niveaux de cholestérol (prévention des AVC par réduction agressive des taux de cholestérol (SPARCL):

    Selon une analyse de l'analyse de publication des groupes d'AVC chez les patients sans nouvelle maladie coronarienne ou infarctus transitoire, le taux d'AVC hémorragique chez les patients commence à traiter l'atorvastatine 80 mg plus élevé que le même faux. Un risque accru a été particulièrement noté chez les patients qui ont eu un accident vasculaire cérébral ou un infarctus handicapé avant le traitement.

    Pour les patients qui ont eu un accident vasculaire cérébral hémorragique ou un infarctus, l'équilibre entre le risque et les avantages de l'atorvastatine 80 mg n'a pas été déterminé et le risque potentiel d'AVC d'hémorragie doit être soigneusement pris en compte avant de commencer le traitement (voir pharmacocinétique).

    maladie pulmonaire interstitielle:

    Certains cas particuliers de maladie pulmonaire interstitielle ont été enregistrés lors de l'utilisation de statines, en particulier un traitement à long terme (voir effet indésirable). La manifestation la plus courante comprend l'essoufflement, la toux sèche et la santé altérée dans la fatigue générale, la perte de poids et la fièvre). Si un patient est soupçonné de maladie pulmonaire interstitielle, les statines doivent être arrêtées.

    Diabète:

    Certaines preuves suggèrent que les statines augmentent la glycémie chez certains patients à haut risque de diabète, provoquant une hyperglycémie, conduisant à un traitement. Cependant, ce risque n'est pas significatif par rapport à la réduction du risque cardiovasculaire de statine et ce n'est donc pas la raison d'arrêter le traitement avec les statines.

    Les patients sont à risque d'hyperglycémie (glycémie à 5,6 à 6,9 mmol, indice de masse corporelle (IMC)> 30 kg / m, augmenter les triglycérides, hypertension) doivent être surveillés à la fois cliniques et biochimiques selon les instructions nationales.

    Excipients:

    Le médicament contient du lactose. Les patients atteints de maladies génétiques rares sont du galactose, une carence en enzyme de lactase ou en glucose-galactose malposif ne doit pas être prise.

    en utilisant des médicaments pour les femmes enceintes et allaitantes

    Femmes enceintes:

    L'athérosclérose est un processus chronique, et le traitement timidement des médicaments lipidiques conventionnels pendant la grossesse a peu d'impact sur le risque d'association à long terme associée au cholestérol hypercolénique.

    contre-indiqué pour utiliser l'ATORPA-E pendant la grossesse.

    L'utilisation simultanée de l'ézétimibe et de l'atorvastatine chez les souris enceintes montre une augmentation anormale de la chimie osseuse osseuse "réduisant la combustion du sternum" liée à de fortes doses d'atorvastatine ézétimiber. Ceci est lié à la réduction du poids fœtal. Chez les lapins enceintes, a observé un petit pourcentage d'anomalies squelettiques.

    atorvastatine

  • La sécurité de l'atorvastatine lorsqu'elle est utilisée pour les femmes enceintes n'a pas été déterminée. Il y a eu des rapports dangereux sur les malformations congénitales après une exposition aux inhibiteurs de HMG-CoA réductase dans l'utérus.

    ezetimibe:

  • Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de l'ézétimibe chez les femmes enceintes.

    • Femmes allaitées:

    En raison du risque potentiel d'effets secondaires graves, les femmes traitées avec Atorpa-E ne devraient pas allaiter. La recherche sur la souris montre que l'ezetimibe est sécrété dans le lait. Chez la souris, l'agriculture atorvastatine dans le plasma et ses métabolites actifs sont équivalents aux substances trouvées dans le lait. On ne sait pas si les ingrédients actifs de l'ATORPA-E sont excrétés dans le lait maternel, donc Atorpa-E est contre-indiqué chez les femmes en soins infirmiers.

    L'effet du médicament sur les machines de conduite et d'exploitation

    atorpa-e n'affecte pas ou n'a pas affecté la possibilité de conduire et d'exploiter des machines. Cependant, la possibilité de vertiges peut être rencontrée après avoir utilisé Atorpa-E.

    Interaction médicamenteuse

    Force interactive

    atorvastatine, un composant de l'atorpa-e, est métabolisé par le cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) et est une substance pour transporter des protéines par exemple, le transport de l'absorption dans le foie de l'avoine.

    L'utilisation simultanée des médicaments est des inhibiteurs du CYP3A4 ou des protéines de transport qui peuvent entraîner une augmentation des niveaux d'atorvastatine cubique et augmenter le risque de maladie musculaire. Le risque peut également augmenter lors de l'utilisation de l'atorpa-E avec d'autres médicaments susceptibles de provoquer des maladies musculaires telles que les fibrates et l'ézétimibe.

    Interaction mobile

    Effet d'autres médicaments sur Atorpa-e:

    ezetimibe

    Médicaments anti-acides: Lors de l'utilisation des mêmes antiacides, le taux d'absorption de l'ézétimibe diminue mais n'affecte pas la biodisponibilité de l'ézétimibe. La réduction de ce taux d'absorption est considérée sans signification clinique.

    Cholestyramin: La concomitance avec la cholestyramine réduit l'ASC moyen du czétimibe total (ezetitibe + ezetimibe glucuronide) de 55%. Le degré de réduction du supplément LDL-C Atorpa-E en thérapie par cholestyramin peut être pire en raison de cette interaction.

    Ciclosporine:

  • Dans une étude chez 8 patients après une transplantation rénale avec une créatinine accrue> 50 ml / min lors de l'utilisation de la dose fixe de la ciclosporine, la seule dose d'ézétimibe de 10 mg a augmenté de 3,4 fois (2,3 à 7,9 fois) la moyenne de l'ézétimibe total par rapport à un groupe témoin sain d'une autre étude (n = 17). (Créatine Autorisation 13,2 ml Minute 1,73M) a été utilisé de nombreux médicaments, notamment la ciclosporine, augmentant la concentration de Czetimibe plus de 12 fois par rapport au groupe témoin. (de 10% à une augmentation de 51%) par rapport à l'utilisation seulement de 100 mg de ciclosporine.

    Fibrats: utilisation en combinaison avec le ténofibrat ou le gemfibrozil, augmentant la concentration totale d'ézétimibe environ 1,5 à 1,7 fois mais pas une signification clinique. Les contre-indications à l'atorpa-E simultanément avec le gemfibrozil et d'autres fibrates ne sont pas recommandées.

    atorvastatine

    Inhibiteurs du CYP3A4:

    Il a été démontré que les inhibiteurs forts du CYP3A4 augmentent considérablement les niveaux d'atorvastatine (voir le tableau 1 et les informations spécifiques ci-dessous). De forts inhibiteurs du CYP3A4 devraient être évités (par exemple, la ciclosporine, la télithromycine, la clarithromycine, la desidrine, le stirinientol, le kétoconazol, le voricazol, l'otraconazol, le posaconazole et les inhibiteurs de la protection contre le VIH, comme un ritonavir, un lowazir, Darunavir, ...). Dans les cas où il est impossible d'éviter l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de protéase avec Atorpa-E, il est conseillé d'utiliser des doses plus faibles que la dose d'origine et doit surveiller la forêt appropriée.

    Les inhibiteurs moyens du CYP3A4 (tels que l'érythromycine, le diltazem, le verapamil et le fluconazole) peuvent augmenter la concentration de l'atorazème dans le plasma. Le risque accru de maladies musculaires a été enregistré lors de l'utilisation de l'érythromycine simultanément avec les statines. La recherche sur l'évaluation de l'interaction médicamenteuse de l'effet de l'amiodaron ou du vérapamil à l'atorvastatine n'a pas été menée.

    L'amiodaron et le vérapamil sont connus pour inhiber l'activité du CYP3A4 et lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'atorpa-E peuvent provoquer une augmentation du contact avec l'atorvastatine. Par conséquent, l'atorvastatine doit être prise en compte à des doses plus faibles et la surveillance clinique convient aux patients pour utiliser l'atorvastatine simultanément avec des inhibiteurs du CYP3A4 de niveau moyen. Surveillance clinique appropriée après démarrage ou après
    Ajustez les inhibiteurs du CYP3A4.

    inhibiteurs des protéines anti-cancer et (BCRP):

    Les inhibiteurs de BCRP concomitants (tels que l'Elbasvir et le grazoprévir) peuvent augmenter le niveau de lattvastatine dans le plasma et augmenter le risque de maladie musculaire. Par conséquent, il est nécessaire d'envisager d'ajuster la dose d'atorvastatine. L'utilisation simultanée d'Elbasvir avec du grazoprévir avec l'atorvastatine augmente le niveau d'atorvastatine dans le plasma 1,5 fois (voir tableau 1). Par conséquent, la dose atorpa-e ne doit pas dépasser 10/20 mg par jour chez les patients qui utilisent des produits médicamenteux et contiennent l'elbasvir ou le grazéprévir.

    Cytochrom P450 344:

    Utilisation simultanée L'atorvastatine avec P450 3A4 (comme l'efavirenz, la rifampicine, le moût de Saint-Jean) peut réduire la concentration de l'atorvastatine dans le plasma.

    en raison du double mécanisme d'interaction de la rifampicine (cytochrom P450 3A4 Touch et Oatp1b1 inhibit Niveaux plasmatiques de l'atorvastatine de la rifampicine sur la concentration de l'atorvastatine dans les cellules hépatiques, mais si elle n'est pas connue, elle ne peut pas être éveillée avec une combinaison de traitement.

    Inhibiteurs des protéines de transport:

    Les inhibiteurs des protéines de transport (par exemple la ciclosporine) peuvent augmenter le niveau de contact du corps du corps. L'influence de l'inhibition des substances d'absorption hépatique sur la concentration d'atorvastatine dans les cellules hépatiques n'est pas connue. Si ces médicaments ne peuvent pas être évités, ils devraient réduire la dose et la surveillance clinique pour contrôler l'efficacité du traitement.

    gemfibrozil / fibrates:

    L'utilisation de fibrates solitaires est parfois liée aux événements mécaniques, y compris le motif musculaire. Le risque de ces événements peut être augmenté par l'utilisation simultanée des fibrates et de l'atorvastatine. S'il n'est pas possible d'éviter ces médicaments, la dose de l'atorvastatine la plus faible doit être utilisée pour atteindre l'objectif du traitement et doit surveiller le patient de manière appropriée.

    ezetimibe: l'utilisation de l'ézétimibe solitaire peut provoquer des événements liés aux muscles, y compris le modèle musculaire. Le risque de ces événements peut être augmenté par l'utilisation simultanée de l'ézétimibe et de l'atorvastatine. Surveillance clinique de manière appropriée pour ces patients.

    Colestipol: concentration d'atorvastatine dans le plasma et les métabolites actifs inférieurs (environ 25%) lorsqu'ils sont du coostipol simultané avec l'atorvastatine. Cependant, l'effet de réduction des lipides est plus élevé lorsque
    est simultanément utilisé de l'atorvastatine et du corostipol par rapport à l'utilisation de l'un de ces deux médicaments seuls.

    acide fosidique: le risque de maladie musculaire, y compris le motif musculaire augmente lors de l'utilisation de l'acide fusidique et des statines. Des cas de motif musculaire (certains décès) ont été racontés
    lors de l'utilisation simultanée de fusidic et de statines. Si le corps est nécessaire avec l'acide fusidique, doit arrêter le traitement avec l'atorvastatine pendant le traitement de l'acide fusidique.

    Colchicine: Bien qu'il n'y ait eu aucune étude sur l'interaction médicamenteuse entre l'atorvastatine et la colchicine, des cas de maladie musculaire ont été signalés lorsque l'atorvastatine est simultanée avec la colchicine, alors soyez durable lorsque l'atorvastatine est généralement utilisée avec la colchicine.

    Boceprevir: L'exposition de l'atorvastatine augmente lorsqu'elle est combinée avec Boceeprevir. S'il est nécessaire pour se coordonner avec l'atorpa-e, il est nécessaire de commencer par Atorpa-E à la dose la plus faible possible, puis d'augmenter la dose sous surveillance étroite jusqu'à ce que l'effet clinique souhaité ne dépasse pas la dose quotidienne de 10 20 mg.

    chez les patients qui sont traités avec atorpa-e Atorvastatine dans des cellules hépatiques inconnues. Si ces médicaments ne peuvent pas être évités, ils devraient réduire la dose et la surveillance clinique pour contrôler l'efficacité du traitement.

    gemfibrozil / fibrates:

    L'utilisation de fibrates solitaires est parfois liée aux événements mécaniques, y compris le motif musculaire. Le risque de ces événements peut être augmenté par l'utilisation simultanée des fibrates et de l'atorvastatine. S'il n'est pas possible d'éviter ces médicaments, la dose d'atorvastatine la plus faible doit être utilisée pour atteindre le traitement et doit surveiller le patient de manière appropriée.

    ezetimibe:

    L'utilisation d'ézétimibe solitaire peut provoquer des événements liés aux muscles, y compris le motif musculaire. Le risque de ces événements peut être augmenté par l'utilisation simultanée de l'ézétimibe et de l'atorvastatine. Surveillance clinique de manière appropriée pour ces patients.

    Colestipol:

    Concentration d'atorvastatine dans le plasma et les métabolites actifs inférieurs (environ 25%) lors de l'utilisation de Colestipol simultanément avec l'atorvastatine. Cependant, l'effet de réduction des lipides est plus élevé lors de l'utilisation de l'atorvastatine et du corostipol par rapport à l'utilisation de l'un de ces deux médicaments seuls.

    acide fosidique:

    Le risque de maladie musculaire, y compris le motif musculaire, augmente lors de l'utilisation simultanée de fusidique et de statine.

    Le mécanisme de cette interaction n'est pas connu. Des cas de motif musculaire (certains décès) ont été racontés lors de l'utilisation simultanée de fusidic et de statines. Si le corps est nécessaire avec l'acide fusidique, il faut arrêter le traitement avec l'atorvastatine pendant le traitement à l'acide fusidique.

    Colchicine:

    Bien que des études n'aient pas été menées sur l'interaction médicamenteuse entre l'atorvastatine et la colchicine, des cas de maladie musculaire ont été signalés lorsque l'atorvastatine est utilisée simultanément avec de la colchicine, alors soyez prudent lorsque vous indiquez l'atorvastatine avec de la colchicine.

    boceprevir:

    L'atorvastatine

    augmente en contact avec Boceprevir. S'il est nécessaire de se coordonner avec l'atorpa-E, devrait commencer par Atorpa-E aux doses les plus basses possibles, puis augmenter la dose sous surveillance étroite jusqu'à ce que l'effet clinique souhaité ne dépasse pas la dose quotidienne de 10 20 mg. Chez les patients traités avec Atorpa-E, la dose quotidienne de l'atorpa-E ne doit pas dépasser 10/20 mg lorsqu'elle est utilisée avec Boceprevir.

    L'influence de l'atorpa-E sur la dynamique des autres médicaments

    ezetimibe:

    Dans les études précliniques, il a été démontré que l'ézétimibe ne provoque pas la métabolisation des enzymes du cytochrom P450. Il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique clinique entre l'ézétimibe et les médicaments métabolisés par le cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 et 3A4 ou la N-acétyltransférase.

    Anticoagulant. Dans une étude sur 12 volontaires masculins en bonne santé, simultanément utilisé avec l'ézétimibe (10 mg une fois par jour) n'affecte pas de manière significative la biodisponibilité de la warfarine et du temps de prothrombine.

    Cependant, après avoir circulé le médicament sur le marché, il y a eu un rapport sur l'INR augmentant chez les patients utilisant l'ézétimibe simultanément avec la warfarine ou la fluidité. Par conséquent, lorsque vous utilisez l'atorpa-e simultanément avec la warfarine ou d'autres anticoagulants, ou Fluinddion, doit surveiller l'indice INR approprié.

    Atorvastatine

    Digoxine: Utiliser simultanément le dosgoxine répétée et l'atorvastatine 10 mg augmente la concentration d'équilibre de la digoxine. Les patients traités par la digoxine doivent être surveillés régulièrement.

    Contraceptif oral: L'utilisation simultanée de l'atorvastatine et des contraceptifs oraux augmente les concentrations plasmatiques de Norethisteron et d'Estradio éthinyle.

    Warfarine:

    Dans une étude clinique chez les patients sous traitement à long terme avec de la warfarine, prenant simultanément l'atorvastatine 80 mg par jour réduit le temps de prothrombine à 1,7 seconde dans les 4 premiers jours, cette valeur est normale pendant 15 jours à partir du début de l'atorvastatine.

    Bien qu'il existe de très rares cas d'interactions cliniques, le temps de la prothrombine doit être déterminé avant de commencer le traitement avec Atorpa-E chez les patients qui prennent des médicaments anticoagulants, et nous commençons souvent le traitement. Appliquez de manière similaire aux cas de modification de la dose ou de l'arrêt du traitement Atorpa-E.

    Le traitement à l'atorvastatine n'est pas lié au saignement ou à la modification du temps de prothrombine chez les patients sans anticoagulants.

    Tableau 1: Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

    • Conservation

    Laissez un endroit frais, évitez la lumière, température inférieure à 30⁰c.

    Autres médicaments

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