ATORPA-E 40/10 Prevenzione accoppiata di malattie cardiovascolari e ipercolesterolo (3 vesciche x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola di 3 vesciche x 10 compresse
Specifiche Ezetimibe, atorvastatin
Ingrediente Apimato

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Ezetimibe10 mg
Atorvastatina40 mg

Usi

Indicazioni

I farmaci ATORPA-E sono indicati nei seguenti casi:

Prevenzione cardiovascolare:

Atorpa-E è indicato per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari in pazienti con malattia coronarica (CHD) e una storia di sindrome coronarica acuta (ACS) o prima o non trattata con statina.

Iper colesterolo:

Atorpa-E è indicato come terapia di supporto per pazienti adulti con colesterolo ematico primario (eterosessualità eterozigote con natura familiare e non familiare) o disturbi lipidici a sangue misto quando si utilizzano prodotti combinati adatti per:

I pazienti non rispondono al trattamento con statina solitaria.

I pazienti sono stati trattati con statina ed ezetimibe.

colesterolo del sangue iperlerato (HOFH):

Atorpa-E è indicato come terapia di supporto per una dieta nei pazienti HOFH. I pazienti possono anche utilizzare trattamenti aggiuntivi (ad esempio: filtro LDL).

Farmacologia

Gruppo farmacologico: disturbi lipidici del sangue

mā atc: cioba05

Il colesterolo plasmatico è costituito da assorbimento intestinale e sintesi endogena. Atorpa-E contiene ezetimibe e atorvastatina, due componenti che riducono i lipidi con ulteriore meccanismo d'azione.

Atorpa-E riduce il colesterolo totale, il colesterolo LDL (LDL-C), l'apolipoproteina B (APO B), i trigliceridi (TG) e la lipoproteina di colesterolo sono basse densità (senza HDL-C) e aumentano HDL-C attraverso la doppia inibizione di assorbimento del colesterolo e sintesi.

L'ezetimibe inibisce l'assorbimento del colesterolo dall'intestino. Ezetimibe funziona se usato per via orale e ha meccanismi diversi dai farmaci che riducono il colesterolo di altri gruppi (come statine, inibitori della secrezione di acido biliare [resina], derivati ​​dell'acido fibrico e stanoli di origine vegetale).

La molecola bersaglio di Ezetimibe è una molecola di trasporto di sterolo, Niiemann-Pick-Like 1 (NPcili), responsabile dell'assorbimento di colesterolo e fitosterolo dall'intestino.

Ezetimibe localizzato sul bordo del pennello dell'intestino tenue e inibire l'assorbimento del colesterolo, con conseguente riduzione del trasporto di colesterolo dall'intestino nel fegato; Le statine riducono la sintesi del colesterolo nel fegato e questi due meccanismi separati si completano a vicenda per ridurre il colesterolo.

In uno studio clinico di 2 settimane su 18 pazienti con ipercolesterolemia, l'ezetimibe inibisce l'assorbimento del colesterolo nell'intestino di circa il 54% rispetto al placebo.

Una serie di studi clinici è stata condotta per determinare l'inibizione dell'assorbimento selettivo del colesterolo di ezetimibe.

L'ezetimibe inibisce l'assorbimento [14C] - colesterolo senza influire sull'assorbimento dei trigliceridi, acidi grassi, acido biliare, progesterone, etinil estradiolo o vitamine A e d nel grasso.

atorvastatina

Atorvastatina è un inibitore selettivo e HMG-CoA reduttasi, l'enzima del limite di velocità svolge un ruolo nel trasformare il 3-idrossi-3-metilglutario-coenzima A in mevabonato, un precursore di steroli incluso il colesterolo. I trigliceridi e il colesterolo nel fegato sono combinati con lipoproteine ​​molto a bassa densità (VLDL) e vengono rilasciati in plasma per distribuire ai tessuti periferici.

La lipoproteina è a bassa densità (LDL) creata da VLDL e viene catabolizzata principalmente attraverso recettori ad altissime recettori per LDL (LDL recettore).

Atorvastatina riduce i livelli di colesterolo e lipoproteine ​​inibendo l'HMG-CoA ReductaSC e quindi un processo di biosintesi del colesterolo nel fegato e aumenta il numero di recettori LDL nel fegato sulla superficie cellulare, migliora l'assorbimento e il catabolismo di LDL.

Atorvastatina riduce la formazione di LDL e il numero di feci LDL. L'atorvastatina crea un aumento completo e sostenibile dell'attività del recettore LDL insieme al benefico cambiamento nella qualità delle particelle di LDL circolante.

Atorvastatina è efficace nel ridurre LDL-C nei pazienti con colesterolo ematico di colesterolo ematico ipertonico.

Il farmaco funziona anche per pazienti con ipertensione iperlestata, eterozigote, ipercolesterolo e iperlipidemia mista, incluso il diabete senza insulina.

Farmacocinetica dinamica

Assorbimento

ezetimibe

Dopo aver bevuto, Ezetimibe viene assorbito rapidamente e fortemente in una sostanza che ha l'effetto del glucoronide fenolico (ezetimibe - glucoronide). La massima concentrazione plasmatica massima (CMAX) appare da circa 1 a 2 ore per ezetimibe-glucoronide e da 4 a 12 ore per ezetimibe.

Non determinato per essere assolutamente usato da ezetimibe perché questo ingrediente attivo non si soluce nel solvente per l'iniezione.

Utilizzare lo stesso cibo (pasti ad alto contenuto di grassi o non grassi) non influisce sulla biodisponibilità orale dello czetimibe quando si utilizzano czetimibe 10 mg.

atorvastatin

L'atorvastatina viene assorbita rapidamente dopo aver bevuto. La concentrazione di picco nel plasma (CMAX) è raggiunta entro 1-2 ore. Il livello di assorbimento aumenta corrispondente alla dose di atorvastatina.Dopo aver bevuto, le compresse di film atorvastatina sono dal 95% al ​​99% rispetto alla soluzione orale. La biodisponibilità assoluta dell'atorvastatina raggiunge circa il 12% e il sistema di uso sistemico degli inibitori della HMG-CoA reduttasi raggiunge circa il 30%. La biodisponibilità a basso corpo è dovuta alla clearance prima di assorbire l'intero corpo nella mucosa gastrointestinale e/o nel metabolismo iniziale nel fegato.

Distribuzione

ezetimibe

ezetimibe ed ezetimibe - glucoronide collegato alle proteine ​​plasmatiche, rispettivamente al 99,7% e 88 - 92%.

atorvastatin

Il volume medio di distribuzione di atorvastatina raggiunge circa 381 litri con atorvastatina> 98% associata alle proteine ​​plasmatiche.

trasformazione

ezetimibe

Ezetimibe è sostanzialmente metabolizzato nell'intestino tenue e nel fegato grazie al coniugato con glucoronide (reazione di fase II) e quindi escreto attraverso la bile.

ha visto il metabolismo minimo di ossidazione (reazione di stadio 1) in tutte le specie di ricerca.

Ezetimibe ed ezetimibe - Il glucoronide sono i principali componenti metabolici del farmaco determinati nel plasma, che rappresentano circa il 10-20% e dall'80-90% del numero totale di farmaci nel plasma.

Ezetimibe ed ezetimibe - Il glucoronide viene eliminato dal plasma lentamente con un riutilizzo significativo nell'intestino. Metà dell'escrezione di czetimibe ed ezetimibe - glucoronide per circa 22 ore.

atorvastatin

Atorvastatina viene convertita da Cytochrom P450 3A4 in derivati ​​orto e di paraidrossilatizzazione e diversi prodotti di ossidazione di beta. Questi prodotti hanno anche continuato a essere trasformati attraverso il glucuronide.

In vitro, gli inibitori dell'HMG-CAA reduttasi dei metaboliti delle sostanze chimiche orto e paraidrossilato sono equivalenti all'atorvastatina. Circa il 70% degli inibitori di HMG-CoA reduttasi sono di metaboliti attivi.

eliminazione

ezetimibe

Negli umani, dopo aver preso "C-ezetimibe (20 mg), lo czetimibe totale rappresenta circa il 93% del ingrediente attivo attivo attivo totale nel plasma. È stato riscontrato che è il 78% e l'11% dell'ingrediente attivo attivo nello sgabello e nelle urine ottenute per 10 giorni.

Atotorvatatin

Atorvastatina viene escreta principalmente attraverso la bile dopo il metabolismo nel fegato e/ o all'esterno del fegato. Tuttavia, l'atorvastatina non partecipa in modo significativo alla circolazione intestinale. Il tempo medio di smaltimento di Atorva 1 nel plasma è di circa 14 ore. Il tempo di perdita per gli inibitori di HMG-CoA reduttasi è di circa 20-30 ore a causa della partecipazione di metaboliti attivi.

soggetti speciali

Bambini

ezetimibe:

  • L'assorbimento e il metabolismo dell'ezetimibe sono simili tra bambini e adolescenti (da 10 a 18 anni) e adulti. Sulla base della dose di ezetimibe, non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica tra adolescenti e adulti. Non ci sono dati dinamici nei bambini di età inferiore ai 10 anni.
  • L'apparente clearance orale di Atorvastatina nei bambini è simile agli adulti rispetto al peso corporeo.

    Ezetimibe:

  • La concentrazione plasmatica di ezetimibe totale negli anziani (265 anni) è circa 2 volte superiore ai giovani (18-45 anni).
  • La concentrazione di atorvastatina e i metaboliti plasmatici più attivi negli anziani sono sani dei giovani mentre gli effetti sui lipidi sono simili ai giovani pazienti.

    ezetimibe:

  • Dopo una singola dose di 10 mg di ezetimibe, la curva ezetimibe media (AUC) dell'aumento totale è di circa 1,7 volte nei pazienti con lieve insufficienza epatica (Child-Pugh 5 o 6) rispetto alle persone sane. La quantità totale di ezetimibe aumenta circa 4 volte il giorno 1 e 14 rispetto alle persone sane. Lo czetimibe non deve essere utilizzato per i pazienti con compromissione del fegato grave a grave (Child-Pugh> 9), a causa dell'effetto sconosciuto dell'aumento dei livelli corporei di ezetimibe in questi pazienti.
  • Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e metaboliti hanno un'attività significativa (CMAX aumenta circa 16 volte e AUC aumenta circa 11 volte) nei pazienti con malattia epatica cronica a causa dell'alcol (gruppo di pozzo infantile B).

    ezetimibe:

  • Dopo una singola dose di 10 mg di ezetimibe in pazienti con grave insufficienza epatica (n = 8; CRCL medio ≤ 30 ml/minuto 1,73 m), l'AUC media dell'ezetimibe totale aumenta circa 1,5 volte rispetto al

  • Prima di prendere ATORPA-E 40/10 Prevenzione accoppiata di malattie cardiovascolari e ipercolesterolo (3 vesciche x 10 compresse)

    Come usare

    La medicina Atorpa-E viene utilizzata per via orale. Prendi una singola dose della giornata, durante o dopo i pasti.

    dosaggio

    dose di farmaco Atorpa-E per ipercolesterolo e/o pazienti con arteria coronarica (con una storia di sindrome coronarica acuta):

  • I pazienti devono avere una dieta lipidica adeguata e dovrebbero continuare questa dieta durante il trattamento con Atorpa-E. Non tutte le dosi sono disponibili. La solita dose è 10/10 mg/ ora/ giorno. Come rispettato con la terapia di abbassamento lipidico in uso. Quando è necessaria la dose, la distanza è necessaria per almeno 4 settimane.
  • La dose raccomandata per i pazienti con famiglia di colesterolo nel sangue iperlestato è ATORPA-E 10/10 mg/ giorno o 80/10 mg/ die. Atorpa-E dovrebbe utilizzare trattamenti complementari per altri trattamenti di riduzione dei lipidi (come la rimozione di LDL) in questi pazienti o se questi trattamenti non sono disponibili.
  • dovrebbe usare Atorpa-E prima di 22 ore o dopo 24 ore dopo l'uso dell'assorbimento di acido biliare.

    Anziani: nessuna regolazione della dose nei pazienti anziani.

    Bambini: la sicurezza e l'efficacia di Atorpa-E nei bambini non è stata dimostrata.

    Fuggi epatici: fai attenzione quando si utilizza Atorpa-E in pazienti con insufficienza epatica. Atorpa-e Contraindicent nei pazienti con malattia epatica.

    insufficienza renale: non è necessario regolare la dose nei pazienti con insufficienza renale.

    Cosa fare quando overdose?

    ezetimibe

    Negli studi clinici, dose di ezetimibe di 50 mg/ die per un massimo di 14 giorni in 15 soggetti sani o una dose di 40 mg/ die per 56 giorni in 18 pazienti con colesterolo ematico primario, in generale, ben tollerato. Solo pochi rapporti sul caso di sovradosaggio e feci di grandi dimensioni non sono accompagnati da effetti avversi.

    Gli effetti avversi riportati quando si usano il sovradosaggio non sono gravi. Negli animali, non osservare la tossicità dopo aver assunto l'unica dose di 5000 mg/ kg nei topi e 3000 mg/ kg nei cani.

    atorvastatin

    Poiché l'atorvastatina è fortemente collegata alle proteine ​​plasmatiche, l'emorragia è difficile aumentare significativamente la clearance dell'atorvastatina.

    Cosa fare quando dimentichi una dose? Tuttavia, se vicino al tempo della dose successiva, salta la dose dimenticata. Non prendere il doppio della dose per compensare la dose dimenticata.

    Non esiste un requisito speciale sul trattamento farmacologico dopo l'uso.

    • Effetti collaterali

    I gruppi di classificazione della frequenza sono convenzionali come segue: molto comune (> 1/10), comune (da 1/100 a 1/1.000 a 1/10.000 a

    Avvertenze

    controindicated

    medicina atorpa-e controindicata nei seguenti casi:

  • ipersensibilità ad atorvastatina, ezetimibe o eventuali eccipienti del farmaco.

    Attenzione quando si utilizza

    Malattia muscolare/pilota muscolare

    Sono stati segnalati casi di modello muscolare quando si utilizza Ezetimibe. La maggior parte dei pazienti con modello muscolare se usati in combinazione con ezetimibe con una statina. Tuttavia, ci sono casi molto rari di obiettivi muscolari che sono ancora riportati quando si utilizzano da soli ezetimibe o quando ezetimibe combinato con altri farmaci coinvolti nella capacità di aumentare il rischio di schema muscolare.

    Atorvastatina e altri inibitori di HMG-CoA reduttasi, in rari casi che possono influenzare il dolore muscolare scheletrico e il dolore muscolare, l'infiammazione muscolare e le malattie muscolari possono progredire nella sindrome muscolare, una situazione che può essere la vita manifestata a causa di una lezione di rnice manifestata a una perdita di rnice.

    prima del trattamento

    Atorpa-E deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori che influenzano la sindrome muscolare. I test CPK devono essere eseguiti prima di iniziare il trattamento nei seguenti casi:
  • Hypertman
    • Funzione renale compromessa
  • Storia di se stessa o storia familiare di malattia muscolare genetica
  • Storia della malattia muscolare dovuta a statine o fibrat precedente
  • Storia del fegato e/o di bere alcol
    • I pazienti più anziani (70 anni).

    Non misurare la concentrazione di creatina fosfocinasi (CPK) dopo l'esercizio di sforzo o quando c'è la presenza di una certa causa che può aumentare la concentrazione di CPK perché ciò può rendere la deviazione del risultato
    . Se la concentrazione di CK aumenta in modo significativo prima del trattamento (> 5 volte il limite superiore del livello normale), è necessario eseguire un test per ridefinire entro 5-7 giorni.

    durante il trattamento

    Chiedi al paziente di avvisare immediatamente quando il dolore muscolare, la debolezza muscolare o la spasticità muscolare, specialmente se accompagnati da affaticamento o febbre, o se i segni e i sintomi esistono ancora dopo l'interruzione del trattamento con Atorpa-e.

    Se questi sintomi si verificano mentre i pazienti usano l'atorvastatina, la concentrazione di CPK dovrebbe essere misurata.

    Se la concentrazione di CPK aumenta in modo significativo (> 5 volte il limite superiore del livello normale) dovrebbe interrompere il trattamento.

    Se i sintomi muscolari sono gravi e causano disagio quotidiano, anche se la concentrazione di CPK 10 volte il limite superiore del livello normale) o se diagnosticata o sospetta di pilota muscolare.

    Ci sono stati rapporti molto rari sulla malattia necrotica muscolare a causa dell'immunità (IMNM) durante o dopo il trattamento con alcune statine. L'IMNM clinicamente mostra dolori muscolari continui e aumenta la creatinina sierica. Queste manifestazioni continuano a smettere di trattare con la statina.

    Because Atorpa-E contains Atorvastatin, the risk of muscle and muscle elimination increases when Atorpa-E is simultaneously used with drugs that can increase the level of Atorvastatin in plasma such as strong inhibitors or CYP3A4 or shipping proteins (e.g. Colchicin, Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavidin, Stirpentol, Stirpentol, Stirpenentol, Stirpenentol, Stirpenentol, Stirpenentol, Stirpentol Ketoconazolo, Voriconazole, Itraconazole, Posaconazolo e HIV Protease Inibitori includono Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir ...).

    The risk of muscle disease can also increase when coordinated with gemfibrozil and other fibrats, erythromycin, niacin, antiviral antiviral drugs, Boceprevir, Telaprevir, ElbasVL, Grazeprevir, or combined Tipranaviri Ritonavir.

    In cases where it is necessary to simultaneously use these drugs with Atorvastatin, it è necessario per considerare i benefici e i rischi del trattamento. Quando i pazienti assumono farmaci che possono aumentare la concentrazione di atorvastatina nel plasma, l'atorvastatina deve essere utilizzata a una dose inferiore rispetto alla dose massima.

    Inoltre, quando si utilizzano forti inibitori del CYP3A4, l'atorvastatina è richiesta a una dose di partenza inferiore ed è necessario condurre un monitoraggio clinico adeguato per questi pazienti (vedere l'interazione).

    Non utilizzare ATORPA-E contemporaneamente con l'acido fusidico. Nei pazienti necessari per utilizzare l'acido fusidico, la statina deve essere fermata durante il trattamento dell'acido fusidico.

    Sono stati segnalati casi di modello muscolare (alcuni decessi) nei pazienti che usano l'acido fusidico in combinazione con la statina (vedi interazione).

    La terapia con statine può essere riutilizzata dopo 7 giorni dall'ultima dose di acido fusidico.

    In casi speciali, se è necessario per un trattamento prolungato con acido fusidico, ad esempio, per trattare le infezioni gravi, l'uso simultaneo di Atorpa-E con acido fusidico dovrebbe essere considerato sulla base di casi specifici sotto rigoroso monitoraggio medico.

    enzimi epatici:

    Negli studi clinici di controllo che combinano atorvastatina ed ezetimibe, la transaminasi continua è aumentata (> 3 volte limitata ai livelli normali) (vedere effetti indesiderati).

    Controlla la funzione epatica prima di iniziare a utilizzare Atorpa-e e spesso in seguito. La funzione epatica deve essere monitorata in pazienti con segni o sintomi di danno epatico. I pazienti con alti livelli di transaminasi devono essere monitorati fino a quando le anomalie non saranno risolte.

    Se la concentrazione di transaminasi è ancora superiore a 3 e i limiti superiori dei livelli normali, la dose o l'uso di fermo di Atorpa-E (vedere l'effetto indesiderato).

    Sii cauto quando si utilizza Atorpa-E per i pazienti per bere molto alcol e/ o una storia di malattie epatiche.

    fallimento epatico:

    A causa dell'effetto sconosciuto dell'aumento della concentrazione di ezetimibe in pazienti con insufficienza epatica media o grave, ATORPA-E non deve essere utilizzato per i pazienti che rimbalzano (vedi farmacocinetica).

    Fibrats:

    Non studiare la sicurezza e l'efficienza dell'uso della combinazione ezetimibe con i fibrat. Pertanto, non dovrebbe usare ATORPA-E combinato con fibrat.

    Ciclosporin:

    Fai attenzione quando inizi con Atorpa-E durante il trattamento con ciclosporina.

    Deve monitorare i livelli di ciclosporina nei pazienti che utilizzano Atorpa-E combinati con la ciclosporina.

    anticoagulanti:

    dovrebbe seguire l'adeguata internazionalizzazione dell'internazionalizzazione (INR) quando si combina Atorpa-E con wafarin, farmaci anti-anticoagulanti resistenti ai livelli di colesterolo (sparcl):

    Secondo un'analisi dell'analisi della registrazione dei gruppi di ictus in pazienti senza nuova malattia coronarica o infarto transitorio, il tasso di ictus emorragico nei pazienti inizia a trattare l'atortastatina 80 mg superiore allo stesso falso. L'aumento del rischio è stato particolarmente notato nei pazienti che hanno avuto un ictus o un infarto disabile prima del trattamento.

    Per i pazienti che hanno avuto un ictus emorragico o un infarto, l'equilibrio tra il rischio e i benefici dell'atorvastatina 80 mg non è stato determinato e il potenziale rischio di ictus di emorragia deve essere considerato attentamente prima di iniziare il trattamento (vedere la farmacocinetica).

    Malattia polmonare interstiziale:

    Alcuni casi speciali di malattia polmonare interstiziale sono stati registrati quando si utilizzano alcune statine, in particolare il trattamento a lungo termine (vedi effetto indesiderato). La manifestazione più comune comprende la mancanza di respiro, la tosse secca e la salute compromessa in affaticamento generale, perdita di peso e febbre). Se un paziente è sospettato di malattia polmonare interstiziale, la statina deve essere fermata.

    Diabete:

    Alcune prove suggeriscono che le statine aumentano i livelli di zucchero nel sangue in alcuni pazienti ad alto rischio di diabete, causando iperglicemia, portando al trattamento. Tuttavia, questo rischio non è significativo rispetto alla riduzione del rischio cardiovascolare di statina e quindi non è la ragione per fermare il trattamento con la statina.

    I pazienti sono a rischio di iperglicemia (zucchero nel sangue da 5,6 a 6,9 mmol, indice di massa corporea (BMI)> 30 kg/m, aumento dei trigliceridi, ipertensione) deve essere monitorato sia clinico che biochimico secondo le istruzioni nazionali.

    Eccipienti:

    Il farmaco contiene lattosio. I pazienti con malattie genetiche rare sono galattosio, non è necessario prendere la carenza di enzima lattasi o il glucosio-galattosio malposto.

    Utilizzo di farmaci per donne in gravidanza e in allattamento

    Donne in gravidanza:

    L'aterosclerosi è un processo cronico e il trattamento timido dei farmaci lipidici convenzionali durante la gravidanza ha un impatto scarso sul rischio di lungo termine associato al colesterolo ipercolenico.

    Controindicato per usare Atorpa -E durante la gravidanza.

    L'uso simultaneo di ezetimibe e atorvastatina nei topi in gravidanza mostra un aumento anormale della osso "riducendo la chimica ossea nella combustione di sternum" correlata ad alte dosi di atorvastatina di ezetimiber. Ciò è correlato alla riduzione del peso fetale. Nei conigli incinti, osservarono una piccola percentuale di anomalie scheletriche.

    atorvastatin

  • La sicurezza dell'atorvastatina quando usata per le donne in gravidanza non è stata determinata. Ci sono stati rapporti pericolosi sui difetti alla nascita dopo l'esposizione agli inibitori di HMG-CoA reduttasi nell'utero.

    Ezetimibe:

  • Non ci sono dati clinici sull'uso dell'ezetimibe nelle donne in gravidanza.

    • donne che allattano al seno:

    A causa del potenziale rischio di gravi effetti collaterali, le donne trattate con Atorpa-E non devono allattare. La ricerca sul topo mostra che Ezetimibe è secreto nel latte. Nei topi, l'agricoltura atorvastatina nel plasma e i suoi metaboliti attivi sono equivalenti alle sostanze trovate nel latte. Non è noto se gli ingredienti attivi di Atorpa-E siano escreti nel latte materno, quindi Atorpa-E è controindicato nelle donne infermieristiche.

    L'effetto del farmaco sulla guida e sul funzionamento dei macchinari

    Atorpa-E non influisce o trascurabile sulla capacità di guidare e gestire i macchinari. Tuttavia, la possibilità di vertigini può essere incontrata dopo aver usato Atorpa-E.

    Interazione farmacologica

    forza interattiva

    Atorvastatina, un componente di Atorpa-E, viene metabolizzata dal Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) ed è una sostanza per trasportare la proteina, ad esempio, trasportando assorbimento nel fegato di avena.

    L'uso simultaneo dei farmaci sono inibitori del CYP3A4 o proteine ​​di trasporto che possono portare ad un aumento dei livelli cubici di atorvastatina e ad aumentare il rischio di malattie muscolari. Il rischio può anche aumentare quando si utilizza Atorpa-E contemporaneamente ad altri farmaci che probabilmente causano malattie muscolari come fibrat ed ezetimibe.

    interazione mobile

    Effetto di altri farmaci su Atorpa-e:

    ezetimibe

    Farmaci anti -acidi: quando si usano gli stessi antiacidi, il tasso di assorbimento dell'ezetimibe diminuisce ma non influisce sulla biodisponibilità dell'ezetimibe. La riduzione di questo tasso di assorbimento è considerata senza significato clinico.

    colestyramina: la concomitanza con colestiramina riduce l'AUC media di czetimibe totale (ezetimibe + ezetimibe glucuronid) del 55%. Il grado di riduzione del supplemento LDL-C Atorpa-E alla terapia con colestiramina può essere peggiore a causa di questa interazione.

    Ciclosporin:

  • In uno studio su 8 pazienti dopo trapianto di rene con aumento della creatinina> 50 ml/ min quando si utilizza il dosaggio fisso di ciclosporina, la dose di ezetimibe solo 10 mg è aumentata di 3,4 volte (da 2,3 a 7,9 volte) la media dell'ezetimibe totale rispetto a un gruppo di controllo sano da un altro studio (n = 17). (Clearance di creatinina 13,2 ml di 1,73 m) è stato usato molti farmaci, tra cui la ciclosporina, aumentando la concentrazione di czetimibe più di 12 volte rispetto al gruppo di controllo. (Dal 10% ad un aumento del 51%) rispetto a quando si utilizza solo 100 mg di ciclosporina.

    fibrat: uso in combinazione con tenofibrat o gemfibrozil, aumentando la concentrazione totale di ezetimibe circa 1,5 - 1,7 volte ma non significativa. Non sono raccomandate controindicazioni ad Atorpa-E contemporaneamente a Gemfibrozil e altri fibrat.

    atorvastatin

    inibitori del CYP3A4:

    È stato dimostrato che i forti inibitori del CYP3A4 aumentano significativamente i livelli di atorvastatina (vedere la Tabella 1 e le informazioni specifiche di seguito). Devono essere evitati forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavidrin, stirpololo, ketoconazol, voricazol, otraconazolo, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indice, indirazolo, indordolo, indicato Darunavir, ...). Nei casi in cui è impossibile evitare l'uso simultaneo di inibitori della proteasi con Atorpa-E, è consigliabile utilizzare dosi più basse rispetto alla dose originale e la necessità di monitorare la foresta appropriata.

    Medio CYP3A4 inibitori (come erytromicina, diltiazem, verapamil e fluconazolo) possono aumentare la concentrazione di atorvastato in Plasma. L'aumento del rischio di malattia muscolare è stato registrato quando si utilizza eritromicina contemporaneamente alle statine. Non è stata condotta la ricerca sulla valutazione dell'interazione farmacologica dell'effetto di amiodaron o verapamil ad atorvastatina.

    Sia l'amiodaron che il verapamil sono noti per inibire l'attività del CYP3A4 e se utilizzati simultaneamente con Atorpa-E possono causare un aumento del contatto con l'atorvastatina. Pertanto, l'atorvastatina deve essere considerata a dosi più basse e il monitoraggio clinico è adatto ai pazienti per utilizzare l'atorvastatina contemporaneamente con inibitori del CYP3A4 di livello medio. Monitoraggio clinico appropriato dopo l'avvio o dopo
    Regola gli inibitori del CYP3A4.

    inibitori della proteina anti -cancro e (BCRP):

    Gli inibitori della concomitanza BCRP (come Elbasvir e Grazoprevir) possono aumentare il livello di lattvastatina nel plasma e aumentare il rischio di malattie muscolari. Pertanto, è necessario considerare di regolare la dose di atorvastatina. L'uso simultaneo di elbasvir con grazoprevir con atorvastatina aumenta il livello di atorvastatina nel plasma 1,5 volte (vedere la tabella 1). Pertanto, la dose Atorpa-E non deve superare i 10/20 mg al giorno nei pazienti che usano prodotti farmaceutici e contengono elbasvir o pascola.

    citocrom p450 344:

    Uso simultaneo Atorvastatina con P450 3A4 (come Efavirenz, Rifampicina, San Giovanni di San Giovanni) può ridurre la concentrazione di atorvastatina nel plasma.

    Livelli plasmatici di atorvastatina di rifampicina sulla concentrazione di atorvastatina nelle cellule epatiche, ma se non è noto, non può essere prevenuto con una combinazione di trattamento.

    Inibitori delle proteine ​​di trasporto:

    Gli inibitori delle proteine ​​di trasporto (ad es. Ciclosporina) possono aumentare il livello di contatto del corpo. Non è nota l'influenza dell'inibizione delle sostanze di assorbimento epatico sulla concentrazione di atorvastatina nelle cellule epatiche. Se questi farmaci non possono essere evitati, dovrebbero ridurre la dose e il monitoraggio clinico per controllare l'efficacia del trattamento.

    gemfibrozil/ fibrats:

    L'uso di fibrat solitari è talvolta correlato agli eventi meccanici, incluso il modello muscolare. Il rischio di questi eventi può essere aumentato mediante l'uso simultaneo di fibrati e atorvastatina. Se non è possibile evitare questi farmaci, la dose più bassa di atorvastatina dovrebbe essere utilizzata per raggiungere lo scopo del trattamento e la necessità di monitorare il paziente in modo appropriato.

    ezetimibe: l'uso dell'ezetimibe solitario può causare eventi correlati ai muscoli, incluso il modello muscolare. Il rischio di questi eventi può essere aumentato mediante l'uso simultaneo di ezetimibe e atorvastatina. Monitoraggio clinico in modo appropriato per questi pazienti.

    Colestipolo: concentrazione di atorvastatina nei plasma e metaboliti attivi inferiori (circa il 25%) quando Colestipolo simultaneo insieme ad atorvastatina. Tuttavia, l'effetto di riduzione dei lipidi è maggiore quando
    viene utilizzato contemporaneamente atorvastatina e Colestipolo rispetto a quando si utilizza uno di questi due farmaci da solo.

    acido fosidico: il rischio di malattie muscolari, incluso il modello muscolare aumenta quando si utilizza l'acido fusidico e la statina. Casi di modello muscolare (alcune morti) sono stati raccontati contemporaneamente
    quando si utilizzano fusidici e acido statine. Se il corpo è necessario con l'acido fusidico, dovrebbe interrompere il trattamento con atorvastatina durante il trattamento dell'acido fusidico.

    Colchicina: se non vi è stato alcun studio sull'interazione farmacologica tra atorvastatina e colchicina, i casi di malattia muscolare sono stati segnalati quando l'atorvastatina è utilizzata simultaneamente con la colchicina, quindi indicati quando indicava atorvastatin.

    boceprevir: l'esposizione di Atorvastatina aumenta quando combinata con boceeprevir. Se è necessario coordinarsi con Atorpa-E, è necessario iniziare con Atorpa-E alla dose più bassa possibile e quindi aumentare la dose sotto una stretta supervisione fino a quando l'effetto clinico desiderato non supera la dose giornaliera di 10 20 mg. Atorvastatina in cellule epatiche sconosciute. Se questi farmaci non possono essere evitati, dovrebbero ridurre la dose e il monitoraggio clinico per controllare l'efficacia del trattamento.

    gemfibrozil/ fibrats:

    L'uso di fibrat solitari è talvolta correlato agli eventi meccanici, incluso il modello muscolare. Il rischio di questi eventi può essere aumentato mediante l'uso simultaneo di fibrati e atorvastatina. Se non è possibile evitare questi farmaci, la dose più bassa di atorvastatina dovrebbe essere utilizzata per raggiungere lo scopo del trattamento e la necessità di monitorare il paziente in modo appropriato.

    ezetimibe:

    L'uso dell'ezetimibe solitario può causare eventi correlati ai muscoli, incluso il modello muscolare. Il rischio di questi eventi può essere aumentato mediante l'uso simultaneo di ezetimibe e atorvastatina. Monitoraggio clinico in modo appropriato per questi pazienti.

    Colestipol:

    Concentrazione di atorvastatina nel plasma e metaboliti attivi inferiori (circa il 25%) quando si utilizza Colestipol contemporaneamente con atorvastatina. Tuttavia, l'effetto di riduzione dei lipidi è maggiore quando si utilizzano atorvastatina e Colestipolo rispetto a quando si utilizza uno di questi due farmaci da solo.

    acido fosidico:

    Il rischio di malattie muscolari, incluso il modello muscolare, aumenta contemporaneamente quando si utilizza fusidico e acido statine.

    Il meccanismo di questa interazione non è noto. Casi di modello muscolare (alcune morti) sono stati raccontati contemporaneamente quando si utilizza fusidici e acidi di statine. Se il corpo è necessario con l'acido fusidico, dovrebbe interrompere il trattamento con atorvastatina durante il trattamento dell'acido fusidico.

    Colchicina:

    Sebbene non siano stati condotti studi sull'interazione farmacologica tra atorvastatina e colchicina, sono stati segnalati casi di malattia muscolare quando l'atorvastatina viene utilizzata contemporaneamente alla colchicina, quindi fai attenzione quando si indica atorvastatina con colchicina.

    boceprevir:

    di Atorvastatin aumenta in contatto con boceprevir. Se è necessario coordinarsi con Atorpa-E, dovrebbe iniziare con Atorpa-E alle dosi più basse possibili e quindi aumentare la dose sotto stretta supervisione fino a quando l'effetto clinico desiderato non supera la dose giornaliera di 10 20 mg. Nei pazienti che vengono trattati con Atorpa-E, la dose giornaliera di Atorpa-E non dovrebbe superare i 10/20 mg quando usati con boceprevir.

    L'influenza di Atorpa-e sulla dinamica di altri farmaci ezetimibe:

    Negli studi preclinici, è stato dimostrato che l'ezetimibe non fa sì che gli enzimi metabolizzano il citocromo p450. Non esiste un'interazione clinica farmacocinetica tra ezetimibe e farmaci metabolizzati da Citochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4 o N-acetiltransferasi.

    anticoagulante. In uno studio su 12 volontari maschi sani, utilizzati contemporaneamente con ezetimibe (10 mg una volta al giorno) non influisce significativamente sulla biodisponibilità del tempo di warfarin e protrombina.

    Tuttavia, dopo che il farmaco circolava sul mercato, c'era un rapporto su INR in aumento nei pazienti che usava ezetimibe contemporaneamente a warfarin o fluindione. Pertanto, quando si utilizzano Atorpa-E contemporaneamente a warfarin o altri anticoagulanti, o fluindion, dovrebbe monitorare l'indice INR appropriato.

    atorvastatin

    digossina: utilizzare contemporaneamente la dosgoxina ripetuta e l'atorvastatina 10 mg aumenta la concentrazione di equilibrio della digossina. I pazienti che vengono trattati con digossina devono essere monitorati regolarmente.

    Contraccettivo orale: l'uso simultaneo di atorvastatina e contraccettivi orali aumenta le concentrazioni plasmatiche di noretisteron ed etinil estradio.

    warfarin:

    In uno studio clinico su pazienti che sono sottoposti a trattamento a lungo termine con warfarin, che assumono contemporaneamente atorvastatina 80 mg al giorno riduce il tempo di protrombina a 1,7 secondi nei primi 4 giorni, questo valore è normale per 15 giorni dall'inizio dell'atorvastatina.

    Sebbene siano riportati casi molto rari di interazioni cliniche, il tempo di protrombina dovrebbe essere determinato prima di iniziare il trattamento con Atorpa-E nei pazienti che assumono farmaci anticoagulanti e spesso iniziamo il trattamento. Applicare in modo simile ai casi di modifica della dose o di fermare il trattamento Atorpa-E.

    Il trattamento con atorvastatina non è correlato al sanguinamento o al cambiamento del tempo di protrombina nei pazienti senza anticoagulanti.

    Tabella 1: Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'atorvastatina.

    • Conservazione

    Lascia un luogo fresco, evita la luce, temperatura inferiore a 30 ⁰c.

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