Atorpa-e 40/10 pencegahan penyakit kardiovaskular dan hiperkolesterol (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Ezetimibe, atorvastatin
Kandungan Apimed

Kandungan

Maklumat komposisiKandungan
Ezetimibe10mg
Atorvastatin40mg

Kegunaan

ubat atorpa-e ditunjukkan dalam kes berikut:

Pencegahan kardiovaskular:

Atorpa-e ditunjukkan untuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (CHD) dan sejarah sindrom koronari akut (ACS), atau sebelum atau tidak dirawat dengan statin.Atorpa-e ditunjukkan sebagai terapi sokongan untuk pesakit dewasa dengan kolesterol darah primer (heterozigot heteroseksual dengan sifat keluarga dan bukan keluarga) atau gangguan lipid darah campuran apabila menggunakan produk gabungan yang sesuai untuk:

Pesakit tidak bertindak balas terhadap rawatan dengan statin bersendirian.

Pesakit dirawat dengan statin dan ezetimibe.

kolesterol darah hyperlested (HOFH):

atorpa-e ditunjukkan sebagai terapi sokongan untuk diet dalam pesakit HOFH. Pesakit juga boleh menggunakan rawatan tambahan (contohnya: penapis LDL).

Farmakologi

Kumpulan Farmakologi: Gangguan Lipid Darah

mā atc: cioba05

Kolesterol plasma terdiri daripada penyerapan usus dan sintesis endogen. Atorpa-e mengandungi ezetimibe dan atorvastatin, dua komponen yang mengurangkan lipid dengan mekanisme tindakan tambahan.

ATORPA-E mengurangkan jumlah kolesterol, LDL-kolesterol (LDL-C), apolipoprotein B (apo B), trigliserida (Tg) dan kolesterol lipoprotein adalah kepadatan rendah (NO HDL-C).

Ezetimibe menghalang penyerapan kolesterol dari usus. Ezetimibe berfungsi apabila digunakan secara lisan dan mempunyai mekanisme yang berbeza daripada ubat -ubatan yang mengurangkan kolesterol kumpulan lain (seperti statin, inhibitor rembesan asid hempedu [resin], derivatif asid fibrik, dan stanol asal tumbuhan).

Molekul sasaran Ezetimibe adalah molekul pengangkutan sterol, niiemann-pick CL-like 1 (NPCILI), yang bertanggungjawab untuk menyerap kolesterol dan phytosterol dari usus.

Ezetimibe dilokalkan di tepi berus usus kecil dan menghalang penyerapan kolesterol, mengakibatkan pengangkutan kolesterol yang dikurangkan dari usus ke dalam hati; Statin mengurangkan sintesis kolesterol di hati dan kedua -dua mekanisme berasingan melengkapi satu sama lain untuk mengurangkan kolesterol.

Dalam kajian klinikal 2 minggu pada 18 pesakit dengan hiperkolesterolemia, ezetimibe menghalang penyerapan kolesterol dalam usus kira -kira 54% berbanding plasebo.

ezetimibe menghalang penyerapan [14C] - kolesterol tanpa menjejaskan penyerapan trigliserida, asid lemak, asid hempedu, progesteron, etinil estradiol, atau vitamin A dan D dalam lemak.

atorvastatin adalah inhibitor reduktase selektif dan HMG-CoA, enzim had laju memainkan peranan dalam mengubah 3-hydroxy-3-methylglutarian-coenzyme menjadi mevabonate, prekursor sterol termasuk kolesterol. Trigliserida dan kolesterol di hati digabungkan dengan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah (VLDL) dan dilepaskan ke plasma untuk mengedarkan tisu periferal.

atorvastatin mengurangkan tahap kolesterol dan lipoprotein dengan menghalang reduktas HMG-CoA dan kemudian proses biosintesis kolesterol di hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL di hati pada permukaan sel, meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL.

atorvastatin mengurangkan pembentukan LDL dan bilangan najis LDL. Atorvastatin mewujudkan peningkatan yang lengkap dan mampan dalam aktiviti reseptor LDL bersama-sama dengan perubahan yang bermanfaat dalam kualiti zarah LDL yang beredar.

Dadah juga berfungsi untuk pesakit dengan hipertensi hiperlest, heterozigot, hiperkolesterolin hiperkolesterol, dan hiperlipidemia campuran, termasuk diabetes tanpa insulin.

Ezetimibe

Selepas minum, ezetimibe diserap dengan cepat dan kuat ke dalam bahan yang mempunyai kesan glucoronid fenolik (Ezetimibe - glucoronid). Kepekatan plasma maksimum maksimum (Cmax) muncul kira-kira 1 hingga 2 jam untuk ezetimibe-glucoronid dan 4 hingga 12 jam untuk ezetimibe.

Gunakan makanan yang sama (hidangan tinggi -fat atau bukan -fat) tidak menjejaskan bioavailabiliti oral czetimibe apabila menggunakan czetimibe 10 mg.

atorvastatin

Atorvastatin diserap dengan cepat selepas minum. Kepekatan puncak dalam plasma (CMAX) dicapai dalam masa 1 hingga 2 jam. Tahap penyerapan meningkat sepadan dengan dos atorvastatin.Selepas minum, tablet filem atorvastatin adalah 95% hingga 99% berbanding penyelesaian lisan. Bioavailabiliti mutlak atorvastatin mencapai kira-kira 12% dan sistem penggunaan sistemik perencat reduktase HMG-CoA mencapai kira-kira 30%. Bioavailabiliti rendah adalah disebabkan oleh pelepasan sebelum menyerap seluruh badan dalam mukosa gastrousus dan/atau metabolisme awal di hati.

Distribution

Ezetimibe

Ezetimibe dan Ezetimibe - glucoronid dikaitkan dengan protein plasma, masing -masing 99.7% dan 88 - 92%.

atorvastatin

Jumlah pengedaran purata atorvastatin mencapai kira -kira 381 liter dengan> 98% atorvastatin yang dikaitkan dengan protein plasma.

transformasi

Ezetimibe

Ezetimibe pada dasarnya dimetabolisme dalam usus kecil dan hati berkat konjugasi dengan glucoronid (reaksi fasa II) dan kemudian dikeluarkan melalui hempedu.

telah melihat metabolisme pengoksidaan minimum (reaksi tahap 1) dalam semua spesies penyelidikan.

Ezetimibe dan Ezetimibe - Glucoronid adalah komponen metabolik utama ubat yang ditentukan dalam plasma, menyumbang kira -kira 10 hingga 20% dan 80 hingga 90% daripada jumlah ubat dalam plasma.

Ezetimibe dan Ezetimibe - Glucoronid dihapuskan dari plasma perlahan dengan penggunaan semula yang ketara dalam usus. Separuh daripada perkumuhan Czetimibe dan Ezetimibe - glucoronid kira -kira 22 jam.

atorvastatin

atorvastatin ditukar oleh cytochrom P450 3A4 ke dalam derivatif ortho dan parahydroxylatization dan produk beta-pengoksidaan yang berbeza. Produk ini juga terus berubah melalui glucuronide.

Dalam in vitro, inhibitor reduktase HMG-CAA metabolit ortho dan bahan kimia parahydroxylate bersamaan dengan atorvastatin. Kira-kira 70% daripada inhibitor reduktase HMG-CoA adalah metabolit aktif.

Penghapusan

Ezetimibe

Pada manusia, selepas mengambil "c-ezetimibe (20 mg), jumlah czetimibe menyumbang kira-kira 93% daripada jumlah bahan aktif aktif aktif dalam plasma.

atorvastatin dikeluarkan terutamanya melalui hempedu selepas metabolisme di hati dan/ atau di luar hati. Walau bagaimanapun, atorvastatin tidak banyak mengambil bahagian dalam peredaran usus. Masa pelupusan purata Atorva 1 dalam plasma adalah kira -kira 14 jam. Masa pembaziran untuk inhibitor reduktase HMG-CoA adalah kira-kira 20 hingga 30 jam disebabkan oleh penyertaan metabolit aktif.

subjek khas

Kanak -kanak

Ezetimibe:

  • Penyerapan dan metabolisme Ezetimibe adalah sama antara kanak -kanak dan remaja (10 hingga 18 tahun) dan orang dewasa. Berdasarkan dos Ezetimibe, tidak ada perbezaan farmakokinetik antara remaja dan orang dewasa. Tiada data dinamik pada kanak -kanak di bawah umur 10 tahun.
  • Pelepasan lisan yang jelas pada kanak -kanak adalah serupa dengan orang dewasa berbanding dengan berat badan.

    ezetimibe:

  • Kepekatan plasma jumlah ezetimibe pada warga tua (265 tahun) adalah kira -kira 2 kali lebih tinggi daripada yang muda (18 hingga 45 tahun).
  • Kepekatan atorvastatin dan metabolit plasma yang lebih aktif pada orang tua adalah sihat daripada orang muda manakala kesan pada lipid adalah serupa dengan pesakit muda.

    Ezetimibe:

  • Selepas satu dos 10 mg ezetimibe, keluk ezetimibe purata (AUC) daripada peningkatan jumlah adalah kira-kira 1.7 kali pada pesakit dengan kegagalan hati ringan (kanak-kanak-pugh 5 atau 6) berbanding dengan orang yang sihat. Jumlah ezetimibe meningkat kira -kira 4 kali pada hari 1 dan 14 berbanding dengan orang yang sihat. Czetimibe tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami gangguan hati yang teruk (kanak-kanak-pugh> 9), disebabkan oleh kesan yang tidak diketahui peningkatan paras badan ezetimibe pada pesakit-pesakit ini.
  • Kepekatan dan metabolit plasma atorvastatin mempunyai aktiviti yang signifikan (Cmax meningkat kira-kira 16 kali dan AUC meningkat kira-kira 11 kali) pada pesakit dengan penyakit hati kronik akibat alkohol (kumpulan kanak-kanak b).

    ezetimibe:

  • Selepas satu dos 10 mg ezetimibe pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (n = 8; purata CRCL ≤ 30ml/minit 1.73 m), purata AUC daripada jumlah ezetimibe meningkat kira -kira 1.5 kali berbanding dengan sihat

    • Sebelum mengambil Atorpa-e 40/10 pencegahan penyakit kardiovaskular dan hiperkolesterol (3 lepuh x 10 tablet)

    Cara Menggunakan

    Perubatan atorpa-e digunakan secara lisan. Ambil satu dos sehari, semasa atau selepas makan.

    dos

    dos ubat atorpa-e untuk pesakit arteri hiperkolesterol dan/atau koronari (dengan sejarah sindrom koronari akut):

  • Pesakit harus mempunyai diet lipid yang sesuai dan harus meneruskan diet ini semasa rawatan dengan atorpa-e. Tidak semua dos tersedia. Dos biasa ialah 10/10 mg/ masa/ hari. Seperti yang dihormati dengan terapi menurunkan lipid yang digunakan. Apabila dos diperlukan, jarak diperlukan selama sekurang -kurangnya 4 minggu.
  • Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan keluarga kolesterol darah hyperlested adalah atorpa-e 10/10 mg/ hari atau 80/10 mg/ hari. ATORPA-E harus menggunakan rawatan pelengkap untuk rawatan pengurangan lipid lain (seperti penyingkiran LDL) pada pesakit ini atau jika rawatan ini tidak tersedia.
  • harus menggunakan atorpa-e sebelum 22 jam atau selepas 24 jam selepas menggunakan penyerapan asid hempedu.

    Orang tua: Tiada pelarasan dos pada pesakit tua.

    Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan atorpa-e pada kanak-kanak belum terbukti.

    Kegagalan hepatik: Berhati-hati apabila menggunakan atorpa-e pada pesakit dengan kegagalan hati. ATORPA-E contraindicent pada pesakit dengan penyakit hati.

    Kegagalan buah pinggang: Tidak perlu menyesuaikan dos pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

    Apa yang perlu dilakukan apabila berlebihan?

    ezetimibe

    Dalam kajian klinikal, dos ezetimibe 50 mg/ hari sehingga 14 hari dalam 15 subjek yang sihat atau dos 40 mg/ hari selama 56 hari dalam 18 pesakit dengan kolesterol darah primer, secara umum, baik. Hanya beberapa laporan mengenai kes overdosis dan najis besar tidak disertai dengan kesan buruk.

    Kesan buruk yang dilaporkan apabila menggunakan overdosis tidak serius. Pada haiwan, jangan memerhatikan ketoksikan selepas mengambil satu -satunya dos 5000 mg/ kg pada tikus dan 3000 mg/ kg pada anjing.

    atorvastatin

    Kerana atorvastatin sangat dihubungkan dengan protein plasma, pendarahan sukar untuk meningkatkan pelepasan atorvastatin.

    Apa yang perlu dilakukan apabila anda melupakan dos? Walau bagaimanapun, jika berhampiran masa dos seterusnya, langkau dos yang dilupakan. Jangan ambil dua kali ganda dos untuk mengimbangi dos yang dilupakan.

    Tidak ada keperluan khas untuk rawatan dadah selepas digunakan.

    • Kesan sampingan

    Kumpulan klasifikasi kekerapan adalah konvensional seperti berikut: Sangat biasa (> 1/10), biasa (1/100 hingga 1/1,000 hingga 1/10,000 hingga

    Amaran

    contraindicated

    atorpa-e ubat yang dikontraindikasikan dalam kes-kes berikut:

  • hipersensitiviti kepada atorvastatin, ezetimibe atau mana -mana excipients ubat.

    Perhatian apabila menggunakan

    Terdapat laporan mengenai kes -kes corak otot apabila menggunakan ezetimibe. Kebanyakan pesakit dengan corak otot apabila digunakan dalam kombinasi dengan ezetimibe dengan statin. Walau bagaimanapun, terdapat kes -kes yang sangat jarang berlaku dalam sasaran otot yang masih dilaporkan apabila menggunakan ezetimibe sahaja atau apabila ezetimibe digabungkan dengan ubat -ubatan lain yang terlibat dalam keupayaan untuk meningkatkan risiko corak otot.

    atorvastatin serta inhibitor reduktase HMG-CoA yang lain, dalam kes-kes yang jarang berlaku yang boleh menjejaskan kesakitan otot dan otot, keradangan otot dan penyakit otot boleh berkembang menjadi sindrom otot yang boleh ditimbulkan pada tahap yang lebih tinggi (cpk) kegagalan.

    sebelum rawatan

    Atorpa-e perlu digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor yang mempengaruhi sindrom otot. Ujian CPK perlu dilakukan sebelum memulakan rawatan dalam kes berikut:
  • Hypertman

    • Jangan mengukur kepekatan creatin phosphokinase (CPK) selepas senaman kerja atau apabila terdapat kehadiran sebab tertentu yang dapat meningkatkan kepekatan CPK kerana ini dapat membuat hasil sisihan hasil
    . Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara sebelum rawatan (> 5 kali had atas tahap normal), ujian perlu dilakukan untuk mentakrifkan semula dalam masa 5-7 hari.

    semasa rawatan

    Minta pesakit memberitahu dengan segera apabila sakit otot, kelemahan otot atau spastik otot terutamanya apabila disertai dengan keletihan atau demam, atau jika tanda-tanda dan gejala masih wujud selepas menghentikan rawatan dengan atorpa-e.

    Jika kepekatan CPK meningkat dengan ketara (> 5 kali had atas tahap normal) harus menghentikan rawatan.

    Jika gejala otot serius dan menyebabkan ketidakselesaan harian, walaupun kepekatan CPK 10 kali had atas tahap normal), atau jika didiagnosis atau disyaki juruterbang otot.

    Terdapat laporan yang sangat jarang mengenai penyakit nekrotik otot akibat imuniti (IMNM) semasa atau selepas rawatan dengan beberapa statin. IMNM secara klinikal menunjukkan sakit otot yang berterusan dan meningkatkan kreatinin serum. Manifestasi ini terus berhenti merawat dengan statin.

    Kerana atorpa-e mengandungi atorvastatin, risiko penghapusan otot dan otot meningkat apabila atorpa-e secara serentak digunakan dengan ubat-ubatan yang dapat meningkatkan tahap atorvastatin dalam plasma seperti inhibitor yang kuat atau protein, cicomin, cicromin, cicromin, cicromin, cicromin, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol Ketoconazole, Voriconazole, Itraconazole, Posaconazole dan Inhibitor Protease HIV termasuk Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir ... Darunavir ... Darunavir ... Indinavir, Indinavir, Darunavir ...

    Risiko penyakit otot juga boleh meningkat apabila diselaraskan dengan gemfibrozil dan fibrat lain, erythromycin, niacin, ubat antiviral antiviral, boceprevir, telaprevir, elbasvl, grazeprevir, atau menggabungkan tipranaviri. Atorvastatin, adalah perlu untuk mempertimbangkan manfaat dan risiko rawatan. Apabila pesakit mengambil ubat yang boleh meningkatkan kepekatan atorvastatin dalam plasma, atorvastatin harus digunakan pada dos yang lebih rendah daripada dos maksimum.

    Di samping itu, apabila menggunakan inhibitor CYP3A4 yang kuat, atorvastatin diperlukan pada dos permulaan yang lebih rendah dan perlu menjalankan pemantauan klinikal yang sesuai untuk pesakit -pesakit ini (lihat interaksi).

    Jangan gunakan atorpa-e serentak dengan asid fusidic. Pada pesakit yang diperlukan untuk menggunakan asid fusidic, statin harus dihentikan semasa rawatan asid fusidic.

    Terdapat laporan mengenai kes -kes corak otot (beberapa kematian) pada pesakit yang menggunakan asid fusidic dalam kombinasi dengan statin (lihat interaksi).

    Terapi statin boleh digunakan semula selepas 7 hari dari dos terakhir asid fusidic.

    Dalam kes-kes khas, jika diperlukan untuk rawatan yang berpanjangan dengan asid fusidic, contohnya, untuk merawat jangkitan yang teruk, penggunaan serentak atorpa-E dengan asid fusidik harus dipertimbangkan berdasarkan kes-kes tertentu di bawah pemantauan perubatan yang ketat.

    enzim hati:

    Dalam ujian klinikal kawalan yang menggabungkan atorvastatin dan ezetimibe, transaminase berterusan meningkat (> 3 kali terhad kepada tahap normal) (lihat kesan yang tidak diingini).

    Periksa fungsi hati sebelum mula menggunakan atorpa-e dan sering selepas itu. Fungsi hati perlu dipantau pada pesakit dengan tanda atau gejala kerosakan hati. Pesakit dengan tahap transaminase yang tinggi perlu dipantau sehingga keabnormalan telah diselesaikan.

    Jika kepekatan transaminase masih lebih tinggi daripada 3 dan had atas tahap normal, dos atau berhenti menggunakan atorpa-e (lihat kesan yang tidak diingini).

    Berhati-hati apabila menggunakan atorpa-e untuk pesakit minum banyak alkohol dan/ atau sejarah penyakit hati.

    kegagalan hepatik:

    Oleh kerana kesan yang tidak diketahui meningkatkan kepekatan ezetimibe pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana atau teruk, atorpa-e tidak boleh digunakan untuk pesakit yang melantun (lihat farmakokinetik).

    Fibrats:

    Tidak mengkaji keselamatan dan kecekapan menggunakan gabungan Ezetimibe dengan fibrat. Oleh itu, tidak boleh menggunakan atorpa-e digabungkan dengan fibrat.

    ciclosporin:

    Berhati-hati apabila bermula dengan atorpa-e semasa rawatan dengan ciclosporin.

    Perlu memantau tahap ciclosporin pada pesakit yang menggunakan atorpa-E digabungkan dengan ciclosporin.

    Anticoagulants:

    harus mengikuti pengantarabangsaan pengantarabangsaan (INR) yang sesuai apabila menggabungkan atorpa-E dengan wafarin, ubat anti-antiyikoagulan yang tahan terhadap vitamin K atau fluindion.

    Menurut analisis analisis analisis kumpulan strok pada pesakit yang tidak mempunyai penyakit arteri koronari baru atau infarksi sementara, kadar strok hemoragik pada pesakit mula merawat atorvastatin 80 mg lebih tinggi daripada palsu yang sama. Risiko yang meningkat telah diperhatikan terutamanya pada pesakit yang mengalami strok atau infarksi kurang upaya sebelum rawatan.

    Bagi pesakit yang mempunyai strok hemoragik atau infark, keseimbangan antara risiko dan faedah atorvastatin 80 mg belum ditentukan dan potensi risiko strok pendarahan harus dipertimbangkan dengan teliti sebelum memulakan rawatan (lihat farmakokinetik).

    Penyakit paru -paru interstisial:

    Beberapa kes khas penyakit paru -paru interstisial telah direkodkan apabila menggunakan beberapa statin, terutamanya rawatan panjang (lihat kesan yang tidak diingini). Manifestasi yang paling biasa termasuk sesak nafas, batuk kering dan kesihatan terjejas dalam keletihan umum, penurunan berat badan dan demam). Jika pesakit disyaki penyakit paru -paru interstisial, statin harus dihentikan.

    Diabetes:

    Beberapa bukti menunjukkan bahawa statin meningkatkan paras gula darah di sesetengah pesakit berisiko tinggi diabetes, menyebabkan hiperglikemia, yang membawa kepada rawatan. Walau bagaimanapun, risiko ini tidak signifikan berbanding dengan mengurangkan risiko kardiovaskular statin dan oleh itu bukan sebab untuk menghentikan rawatan dengan statin.

    Pesakit berisiko hiperglikemia (gula darah pada 5.6 hingga 6.9 mmol, indeks jisim badan (BMI)> 30 kg/m, meningkatkan trigliserida, hipertensi) harus dipantau kedua -dua klinikal dan biokimia mengikut arahan kebangsaan.

    excipients:

    Ubat mengandungi laktosa. Pesakit dengan penyakit genetik yang jarang berlaku adalah galaktosa, kekurangan enzim laktase atau glukosa-galaktosa malposive tidak boleh diambil.

    Menggunakan ubat untuk wanita hamil dan menyusu

    Wanita hamil:

    Atherosclerosis adalah proses kronik, dan malu -malu merawat ubat -ubatan lipid konvensional semasa kehamilan mempunyai sedikit kesan terhadap risiko panjang yang dikaitkan dengan kolesterol hiperkolenik.

    Penggunaan serentak ezetimibe dan atorvastatin pada tikus hamil menunjukkan peningkatan yang tidak normal dalam tulang "mengurangkan kimia tulang dalam pembakaran sternum" yang berkaitan dengan dos tinggi ezetimiber atorvastatin. Ini berkaitan dengan pengurangan berat badan janin. Dalam arnab hamil, mengamati peratusan kecil keabnormalan rangka.

    atorvastatin

  • Keselamatan atorvastatin apabila digunakan untuk wanita hamil belum ditentukan. Terdapat laporan berbahaya mengenai kecacatan kelahiran selepas terdedah kepada inhibitor reduktase HMG-CoA di rahim.

    Ezetimibe:

  • Tiada data klinikal mengenai penggunaan ezetimibe pada wanita hamil.

    • Wanita menyusu:

    Oleh kerana potensi risiko kesan sampingan yang serius, wanita yang dirawat dengan atorpa-e tidak boleh menyusu. Penyelidikan tetikus menunjukkan bahawa Ezetimibe dirembes ke dalam susu. Pada tikus, pertanian atorvastatin dalam plasma dan metabolit aktifnya bersamaan dengan bahan yang terdapat dalam susu. Tidak diketahui sama ada bahan-bahan aktif atorpa-e dikeluarkan dalam susu ibu, jadi atorpa-e dikontraindikasikan dalam wanita kejururawatan.

    Kesan ubat pada jentera memandu dan operasi

    atorpa-e tidak menjejaskan atau diabaikan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, kemungkinan pening mungkin ditemui selepas menggunakan atorpa-e.

    Interaksi Dadah

    daya interaktif

    atorvastatin, komponen atorpa-e, dimetabolisme oleh cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) dan merupakan bahan untuk mengangkut protein misalnya, mengangkut penyerapan dalam hati OATPB1.

    Penggunaan ubat -ubatan serentak adalah inhibitor CYP3A4 atau protein pengangkutan yang boleh menyebabkan peningkatan tahap atorvastatin padu dan meningkatkan risiko penyakit otot. Risiko juga boleh meningkat apabila menggunakan ATORPA-E serentak dengan ubat lain yang mungkin menyebabkan penyakit otot seperti fibrat dan ezetimibe.

    Interaksi mudah alih

    Kesan ubat lain pada atorpa-e:

    Ezetimibe

    Ubat anti -asid: Apabila menggunakan antacid yang sama, kadar penyerapan ezetimibe berkurangan tetapi tidak menjejaskan bioavailabiliti ezetimibe. Pengurangan kadar penyerapan ini dianggap tanpa kepentingan klinikal.

    cholestyramin: bersamaan dengan cholestyramin mengurangkan purata AUC jumlah czetimibe (ezetimibe + ezetimibe glucuronid) sebanyak 55%. Tahap pengurangan suplemen LDL-C atorpa-e untuk terapi cholestyramin mungkin lebih buruk disebabkan oleh interaksi ini.

    ciclosporin:

  • Dalam kajian dalam 8 pesakit selepas pemindahan buah pinggang dengan peningkatan kreatinin> 50 ml/ min apabila menggunakan dos ciclosporin yang tetap, satu -satunya dos ezetimibe meningkat sebanyak 3.4 kali (2.3 hingga 7.9 kali) Purata jumlah ezetimibe berbanding dengan kumpulan kawalan yang sihat dari kajian yang lain (n = 17). (Creatinin Clearance 13.2 ml minit 1.73m) telah digunakan banyak ubat, termasuk ciclosporin, meningkatkan kepekatan czetimibe lebih daripada 12 kali berbanding dengan kumpulan kawalan. (dari 10% hingga peningkatan sebanyak 51%) berbanding dengan apabila menggunakan hanya 100 mg ciclosporin. Contraindications to atorpa-e serentak dengan gemfibrozil dan fibrat lain tidak disyorkan.

    atorvastatin

    inhibitor CYP3A4:

    Inhibitor CYP3A4 yang kuat telah ditunjukkan dengan ketara meningkatkan tahap atorvastatin (lihat Jadual 1 dan maklumat khusus di bawah). Strong CYP3A4 inhibitors should be avoided (for example, ciclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavidrin, stiripentol, ketoconazol, voricazol, otraconazol, posaconazole and HIV protease inhibitors such as ritonavir, lowazir, actazanavir, indira, indepir, indirin Darunavir, ...). Dalam kes-kes di mana adalah mustahil untuk mengelakkan penggunaan serentak inhibitor protease dengan atorpa-E, adalah dinasihatkan untuk menggunakan dos yang lebih rendah daripada dos asal dan perlu memantau hutan yang sesuai. Peningkatan risiko penyakit otot telah direkodkan apabila menggunakan erythromycin serentak dengan statin. Penyelidikan mengenai penilaian interaksi dadah kesan amiodaron atau verapamil ke atorvastatin belum dijalankan.

    Kedua-dua amiodaron dan verapamil diketahui menghalang aktiviti CYP3A4 dan apabila digunakan serentak dengan atorpa-e boleh menyebabkan peningkatan hubungan dengan atorvastatin. Oleh itu, atorvastatin harus dipertimbangkan pada dos yang lebih rendah dan pemantauan klinikal sesuai untuk pesakit menggunakan atorvastatin serentak dengan perencat CYP3A4 peringkat sederhana. Pemantauan klinikal yang sesuai selepas memulakan atau selepas
    Laraskan inhibitor CYP3A4.

    Inhibitor protein anti -cancer dan (BCRP):

    Perencat BCRP bersamaan (seperti Elbasvir dan Grazoprevir) boleh meningkatkan tahap lattvastatin dalam plasma dan meningkatkan risiko penyakit otot. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan menyesuaikan dos atorvastatin. Penggunaan serentak Elbasvir dengan grazoprevir dengan atorvastatin meningkatkan tahap atorvastatin dalam plasma 1.5 kali (lihat Jadual 1). Oleh itu, dos atorpa-e tidak boleh melebihi 10/20 mg setiap hari pada pesakit yang menggunakan produk dadah dan mengandungi Elbasvir atau Grazeprevir.

    Cytochrom P450 344:

    Penggunaan serentak atorvastatin dengan P450 3A4 (seperti efavirenz, rifampicin, wort St. John) boleh mengurangkan kepekatan atorvastatin dalam plasma. Tahap atorvastatin plasma rifampicin pada kepekatan atorvastatin dalam sel -sel hati, tetapi jika tidak diketahui, ia tidak dapat dicegah dengan gabungan rawatan.

    Pengangkutan protein pengangkutan:

    Inhibitor protein pengangkutan (contohnya ciclosporin) boleh meningkatkan tahap hubungan badan. Pengaruh perencatan bahan penyerapan hati pada kepekatan atorvastatin dalam sel hati tidak diketahui. Sekiranya ubat -ubatan ini tidak dapat dielakkan, mereka harus mengurangkan pemantauan dos dan klinikal untuk mengawal keberkesanan rawatan.

    gemfibrozil/ fibrats:

    Penggunaan fibrat bersendirian kadang -kadang berkaitan dengan peristiwa mekanikal, termasuk corak otot. Risiko peristiwa ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan serentak fibrat dan atorvastatin. Sekiranya tidak mungkin untuk mengelakkan ubat -ubatan ini, dos atorvastatin yang paling rendah harus digunakan untuk mencapai tujuan rawatan dan perlu memantau pesakit dengan sewajarnya. Risiko peristiwa ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan serentak ezetimibe dan atorvastatin. Pemantauan klinikal dengan sewajarnya untuk pesakit -pesakit ini.

    Colestipol: Kepekatan atorvastatin dalam plasma dan metabolit aktif yang lebih rendah (kira -kira 25%) apabila colestipol serentak bersama -sama dengan atorvastatin. Walau bagaimanapun, kesan pengurangan lipid lebih besar apabila
    secara serentak digunakan atorvastatin dan colestipol berbanding apabila menggunakan salah satu daripada dua ubat sahaja. Kes -kes corak otot (beberapa kematian) telah diberitahu
    apabila menggunakan asid fusidik dan statin serentak. Sekiranya badan diperlukan dengan asid fusidic, harus menghentikan rawatan dengan atorvastatin semasa rawatan asid fusidic.

    bocrevir: Pendedahan atorvastatin meningkat apabila digabungkan dengan boceeprevir. Sekiranya perlu untuk menyelaraskan dengan atorpa-e, perlu bermula dengan atorpa-e pada dos yang paling rendah dan kemudian meningkatkan dos di bawah pengawasan yang rapat sehingga kesan klinikal yang dikehendaki tidak melebihi dos harian 10 20 mg. Atorvastatin dalam sel hati yang tidak diketahui. Sekiranya ubat -ubatan ini tidak dapat dielakkan, mereka harus mengurangkan pemantauan dos dan klinikal untuk mengawal keberkesanan rawatan.

    gemfibrozil/ fibrats:

    Penggunaan fibrat bersendirian kadang -kadang berkaitan dengan peristiwa mekanikal, termasuk corak otot. Risiko peristiwa ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan serentak fibrat dan atorvastatin. Sekiranya tidak mungkin untuk mengelakkan ubat -ubatan ini, dos atorvastatin terendah harus digunakan untuk mencapai tujuan rawatan dan perlu memantau pesakit dengan sewajarnya.

    Ezetimibe:

    Penggunaan ezetimibe bersendirian boleh menyebabkan peristiwa berkaitan otot, termasuk corak otot. Risiko peristiwa ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan serentak ezetimibe dan atorvastatin. Pemantauan klinikal dengan sewajarnya untuk pesakit -pesakit ini.

    Colestipol:

    Kepekatan atorvastatin dalam plasma dan metabolit aktif yang lebih rendah (kira -kira 25%) apabila menggunakan colestipol serentak dengan atorvastatin. Walau bagaimanapun, kesan pengurangan lipid lebih besar apabila menggunakan atorvastatin dan colestipol berbanding apabila menggunakan salah satu daripada dua ubat sahaja.

    asid fosidic:

    Risiko penyakit otot, termasuk corak otot meningkat apabila menggunakan asid fusidik dan statin serentak.

    Mekanisme interaksi ini tidak diketahui. Kes -kes corak otot (beberapa kematian) telah diberitahu apabila menggunakan asid fusid dan statin serentak. Jika badan diperlukan dengan asid fusidic, harus menghentikan rawatan dengan atorvastatin semasa rawatan asid fusidic.

    colchicin:

    Walaupun kajian tidak dijalankan terhadap interaksi dadah antara atorvastatin dan colchicin, kes -kes penyakit otot telah dilaporkan apabila atorvastatin digunakan serentak dengan colchicin, jadi berhati -hati apabila menunjukkan atorvastatin dengan colchicin.

    boceprevir:

    ATORVASTATIN's

    Meningkatkan hubungan dengan boceprevir. Sekiranya perlu untuk menyelaraskan dengan atorpa-e, harus bermula dengan atorpa-e pada dos yang paling rendah dan kemudian meningkatkan dos di bawah pengawasan yang erat sehingga kesan klinikal yang dikehendaki tidak melebihi dos harian 10 20 mg. Pada pesakit yang sedang dirawat dengan atorpa-e, dos harian atorpa-e tidak boleh melebihi 10/20 mg apabila digunakan dengan boceprevir.

    Pengaruh atorpa-e pada dinamik ubat lain

    Ezetimibe:

    Dalam kajian pramatang, telah ditunjukkan bahawa ezetimibe tidak menyebabkan enzim untuk memetabolisme cytochrom P450. Tiada interaksi farmakokinetik klinikal antara ezetimibe dan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, dan 3A4, atau N-asetiltransferase.

    Antikoagulan. Dalam satu kajian mengenai 12 sukarelawan lelaki yang sihat, secara serentak digunakan dengan ezetimibe (10 mg sekali sehari) tidak menjejaskan bioavailabiliti masa warfarin dan prothrombin.

    Walau bagaimanapun, selepas ubat yang diedarkan di pasaran, terdapat laporan mengenai peningkatan INR pada pesakit yang menggunakan ezetimibe serentak dengan warfarin atau fluindion. Oleh itu, apabila menggunakan atorpa-e secara serentak dengan warfarin atau antikoagulan lain, atau fluindion, harus memantau indeks INR yang sesuai.

    atorvastatin

    Digoxin: Secara serentak gunakan dosgoxin berulang dan atorvastatin 10 mg meningkatkan kepekatan keseimbangan digoxin. Pesakit yang dirawat dengan digoxin perlu dipantau secara teratur.

    Kontraseptif Oral: Penggunaan serentak atorvastatin dan kontraseptif oral meningkatkan kepekatan plasma Norethiston dan etinil estradio.

    Warfarin:

    Dalam kajian klinikal pada pesakit yang berada di bawah rawatan panjang dengan warfarin, pada masa yang sama mengambil atorvastatin 80 mg setiap hari mengurangkan masa prothrombin hingga 1.7 saat dalam 4 hari pertama, nilai ini adalah normal selama 15 hari dari permulaan atorvastatin.

    Walaupun terdapat kes-kes yang sangat jarang berlaku dalam interaksi klinikal dilaporkan, masa prothrombin harus ditentukan sebelum memulakan rawatan dengan atorpa-E pada pesakit yang mengambil ubat antikoagulan, dan kita sering sering memulakan rawatan. Sapukan sama dengan kes-kes mengubah dos atau menghentikan rawatan atorpa-e.

    Rawatan atorvastatin tidak berkaitan dengan pendarahan atau mengubah masa prothrombin pada pesakit tanpa antikoagulan.

    Jadual 1: Kesan ubat lain pada farmakokinetik atorvastatin.

    • Penyimpanan

    Tinggalkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ⁰c.

    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular