Atorpa-E 40/10 Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym i hipercholesterolu (3 pęcherze x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko 3 pęcherzy x 10 tabletek
Specyfikacja Ezetimibe, Atorvastatin
Składnik Apimed

Składnik

Informacje o kompozycjiTreść
Ezetimib10 mg
Aorvastatyna40 mg

Używa

Wskazania

leki atorpowe są wskazane w następujących przypadkach:

zapobieganie sercowo -naczyniowe:

Atorpa-E jest wskazane, aby zmniejszyć ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i historią ostrego zespołu wieńcowego (ACS) lub przed lub nie leczonym statynami.

Hyper cholesterol:

Atorpa-E jest wskazane jako terapia wspomagająca dorosłych pacjentów z pierwotnym cholesterolem krwi (heterozygotyczne heteroseksualność z rodziną i natury nierodzinnej) lub mieszane zaburzenia lipidów krwi przy stosowaniu odpowiednich produktów połączonych dla:Pacjenci

​​nie reagują na leczenie samotną statyną.

Pacjenci byli leczeni statynami i ezetymibem.

Hiperleded Blood Cholesterol (HOFH):

Atorpa-E jest wskazane jako leczenie wspomagające dietę u pacjentów z HOFH. Pacjenci mogą również stosować dodatkowe leczenie (na przykład: filtr LDL).

Pharmacology

Grupa farmakologiczna: zaburzenia lipidów krwi

Mā ATC: cioba05

Cholesterol w osoczu składa się z wchłaniania jelit i endogennej syntezy. Atorpa-E zawiera ezetimibe i atorwastatynę, dwa elementy, które zmniejszają lipid z dodatkowym mechanizmem działania.

Atorpa-E reduces total cholesterol, LDL-Cholesterol (LDL-C), Apolipoprotein B (APO B), Triglycerides (TG) and Cholesterol Lipoprotein are low density (no HDL-C) and increase HDL-C through double inhibition of cholesterol absorption and synthesis.

ezetimibe

Ezetimibe hamuje absorpcję cholesterolu w jelicie. Ezetimibe działa, gdy jest używany doustnie i ma mechanizmy różniące się od leków redukujących cholesterol innych grup (takich jak statyny, inhibitory wydzielania kwasu żółciowego [żywica], pochodne kwasu włókiennego i stanolu pochodzenia roślin).

Docelową cząsteczką ezetimibe jest cząsteczka transportu sterolu, NiiMann-Pick CL 1 (NPcili), odpowiedzialna za absorbowanie cholesterolu i fitosterolu z jelita.

ezetimib zlokalizowany na krawędzi szczotki jelita cienkiego i hamuje absorpcję cholesterolu, co powoduje zmniejszenie transportu cholesterolu z jelita do wątroby; Statyny zmniejszają syntezę cholesterolu w wątrobie, a te dwa oddzielne mechanizmy uzupełniają się w celu zmniejszenia cholesterolu.

W 2 -tygodniowym badaniu klinicznym 18 pacjentów z hipercholesterolemią ezetimib hamuje wchłanianie cholesterolu w jelicie około 54% w porównaniu z placebo.

Przeprowadzono serię badań klinicznych w celu ustalenia hamowania selektywnego absorpcji cholesterolu ezetimibera.

Ezetimibe hamuje wchłanianie [14C] - cholesterol bez wpływu na absorpcję trójglicerydów, kwasy tłuszczowe, kwas żółciowy, progesteron, etynylo estradiolu lub witaminy A i D w tłuszczu.

atevastatyna

Atorwastatyna jest selektywnym i inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzym ograniczający prędkość odgrywa rolę w transformacji 3-hydroksy-3-metyllutarianlo-koenzymu A w Mevabonian, prekursora sterylu, w tym cholesterolu. Trójglicerydy i cholesterol w wątrobie są łączone z lipoproteiną o bardzo niskiej gęstości (VLDL) i są uwalniane do osocza w celu rozmieszczenia na tkanki obwodowe.

lipoproteina jest o niskiej gęstości (LDL) utworzona z VLDL i jest katabolizowana głównie przez receptory o wysokiej wielkości dla LDL (receptor LDL).

Atorwastatyna obniża poziom cholesterolu i lipoprotein poprzez hamowanie HMG-CoA ReducASC, a następnie proces biosyntezy cholesterolu w wątrobie i zwiększa liczbę receptorów LDL w wątrobie na powierzchni komórki, zwiększa absorpcję i katabolizm LDL.

Atorvastatyna zmniejsza tworzenie LDL i liczbę kału LDL. Aorwastatyna powoduje całkowity i zrównoważony wzrost aktywności receptora LDL wraz z korzystną zmianą jakości krążących cząstek LDL.

Atorwastatyna skutecznie zmniejsza LDL-C u pacjentów z hipertonicznym cholesterolem we krwi, cholesterol we krwi, pacjentów, którzy nie odpowiadają na leki lipidowe.

The drug also works for patients with hyperlested hypertension, heterozygous, hypercholesteroline hypercholesterol, and mixed hyperlipidemia, including diabetes without insulin.

Dynamic pharmacokinetics

absorption

ezetimibe

Po wypiciu ezetimibe jest wchłaniany szybko i silnie w substancję, która ma wpływ fenolowego glukoronidu (ezetimib - glukoronid). Maksymalne maksymalne stężenie w osoczu (CMAX) pojawia się około 1 do 2 godzin dla ezetimib-glukoronid i od 4 do 12 godzin dla ezetimibe.

Nie określono, że Ezetimibe jest absolutnie używane przez ezetimibe, ponieważ ten aktywny składnik nie rozpuszczalny w rozpuszczalniku do wstrzyknięcia.

Użyj tego samego jedzenia (posiłki o wysokiej zawalce lub beztopie) nie wpływa na doustną biodostępność Czetymibe podczas korzystania z czetimibe 10 mg.

Atorvastatyna

Aorwastatyna jest szybko wchłaniana po wypiciu. Szczytowe stężenie w osoczu (CMAX) osiąga się w ciągu 1 do 2 godzin. Poziom absorpcji wzrasta odpowiadający dawce atorwastatyny.Po wypiciu tabletki do filmu atorwastatyny wynoszą od 95% do 99% w porównaniu do doustnego roztworu. Bezwzględna biodostępność atorwastatyny osiąga około 12%, a system ogólnoustrojowego stosowania inhibitorów reduktazy HMG-CoA osiąga około 30%. Biodostępność o niskiej obudowie wynika z luzu przed pochłanianiem całego ciała w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i/lub początkowego metabolizmu w wątrobie.

Dystrybucja

ezetimibe

Ezetimibe i ezetimibe - glukoronid powiązany z białkami osocza, odpowiednio 99,7% i 88–92%.

Atorvastatin

Średnia objętość dystrybucji atorwastatyny osiąga około 381 litrów z> 98% atorwastatyną związaną z białkami w osoczu.

transformacja

ezetimibe

ezetimib jest zasadniczo metabolizowany w jelicie cienkim i wątrobie dzięki koniugatowi z glukoronidem (reakcja fazy II), a następnie wydalana przez żółć.

Minimalny metabolizm utleniania (reakcja etapu 1) we wszystkich gatunkach badań.

ezetimibe i ezetimibe - glukoronid są głównymi składnikami metabolicznymi leku określonego w osoczu, co stanowi około 10 do 20% i 80 do 90% całkowitej liczby leków w osoczu.

Ezetimibe i ezetimibe - glukoronid są eliminowane z osocza powoli ze znacznym ponownym użyciem w jelitach. Połowa wydalania Czetymibe i ezetimibe - glukoronid około 22 godzin.

Atorvastatin

Atorwastatyna jest przekształcana przez cytochrom P450 3A4 w pochodne orto i parahydroksylatyzacyjne i różne produkty beta-utlenianie. Produkty te są również przekształcane przez glukuronid.

W in vitro inhibitory reduktazy HMG-CAA metabolitów chemikaliów orto i parahydroksylanu są równoważne atewastatynie. Około 70% inhibitorów reduktazy HMG-CoA jest aktywnych metabolitów.

eliminacja

ezetimibe

U ludzi, po przyjęciu „C-ezetimibe (20 mg), całkowita czetimibe stanowi około 93% całkowitego aktywnego składnika aktywnego w osoczu. Stwierdzono, że wynosi 78% i 11% aktywnego składnika aktywnego w stolcach i moczu uzyskanym przez 10 dni

Atorvastatyna jest wydalana głównie przez żółć po metabolizmie w wątrobie i/ lub poza wątrobą. Jednak atorwastatyna nie uczestniczy znacząco w krążeniu jelit. Średni czas usuwania ATORVA 1 w osoczu wynosi około 14 godzin. Czas odpadów na inhibitory reduktazy HMG-CoA wynosi około 20 do 30 godzin z powodu udziału aktywnych metabolitów.

przedmiotów specjalnych

Dzieci

ezetimibe:

  • Absorpcja i metabolizm ezetimibe jest podobny między dziećmi i młodzieży (w wieku od 10 do 18 lat) i dorosłych. Na podstawie dawki ezetimibe nie ma różnicy w farmakokinetyce między nastolatkami i dorosłymi. Nie ma danych dynamicznych u dzieci poniżej 10 lat.
  • Widoczny doustny klirens Atorvastatin u dzieci jest podobny do dorosłych w porównaniu do masy ciała.

    ezetimibe:

  • Stężenie w osoczu całkowitego ezetimibe u osób starszych (265 lat) jest około 2 razy wyższe niż młody (18–45 lat).
  • Stężenie atorwastatyny i bardziej aktywne metabolity w osoczu u osób starszych są zdrowe niż młodzi ludzie, podczas gdy wpływ na lipidy jest podobny do młodych pacjentów.

    ezetimibe:

  • Po pojedynczej dawce 10 mg ezetimibe średnia krzywa ezetimibe (AUC) całkowitego wzrostu wynosi około 1,7 razy u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (dziecko Pugh 5 lub 6) w porównaniu do zdrowych osób. Całkowita ilość ezetimibe wzrasta około 4 razy w dniu 1 i 14 w porównaniu ze zdrowymi ludźmi. Czetymibe nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkim lub ciężkim zaburzeniami wątroby (dziecko-Pugh> 9), ze względu na nieznany efekt zwiększonego poziomu ezetimibe u tych pacjentów.
  • Stężenie azorwastatyny w osoczu i metabolity mają znaczącą aktywność (CMAX wzrasta około 16 razy, a AUC wzrasta około 11 razy) u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby z powodu alkoholu (grupa B).

    ezetimib:

  • Po pojedynczej dawce 10 mg ezetymibe u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (n = 8; średni CRCL ≤ 30 ml/minutę 1,73 m), średnia AUC całkowitego ezetimibe wzrasta około 1,5 razy w porównaniu ze zdrowym

  • Przed wzięciem Atorpa-E 40/10 Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym i hipercholesterolu (3 pęcherze x 10 tabletek)

    Jak stosować

    Atorpa-E, stosuje się ustnie. Weź jedną dawkę dnia, podczas lub po posiłku.

    Dawkowanie

    Dawka leku Atorpa-E dla pacjentów z hipercholesterolem i/lub tętnicy wieńcowej (z historią ostrego zespołu wieńcowego):

  • Pacjenci powinni mieć odpowiednią dietę lipidową i powinni kontynuować tę dietę podczas leczenia Atorpa-E. Nie wszystkie dawki są dostępne. Zwykła dawka wynosi 10/10 mg/ godzinę/ dzień. Zgodnie z przestrzeganiem terapii obniżania lipidów w stosowaniu. Gdy potrzebna jest dawka, odległość jest potrzebna przez co najmniej 4 tygodnie.
  • Zalecaną dawką dla pacjentów z rodziną cholesterolu z hiperlestem jest Atorpa-E 10/10 mg/ dzień lub 80/10 mg/ dzień. Atorpa-E powinien stosować uzupełniające się metody leczenia innych zabiegów redukcji lipidów (takich jak usuwanie LDL) u tych pacjentów lub jeśli leczenie te nie są dostępne.
  • powinien stosować Atorpa-E przed 22 godzinami lub po 24 godzinach po wchłanianiu kwasu żółciowego.

    Starsi: brak regulacji dawki u pacjentów z starszymi.

    Dzieci: Bezpieczeństwo i skuteczność Atorpa-E u dzieci nie zostało udowodnione.

    Niewydolność wątroby: Zachowaj ostrożność podczas stosowania Atorpa-E u pacjentów z niewydolnością wątroby. Atorpa-E przeciwwskazania u pacjentów z chorobą wątroby.

    Niewydolność nerek: Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

    Co robić, gdy przedawkowanie?

    ezetimibe

    W badaniach klinicznych dawka ezetimibe 50 mg/ dzień przez do 14 dni u 15 zdrowych osób lub dawka 40 mg/ dzień przez 56 dni u 18 pacjentów z pierwotnym cholesterolem krwi, ogólnie dobrze tolerowanym. Tylko kilka raportów na temat przedawkowania i dużego kału nie towarzyszy działania niepożądane.

    Niekorzystne efekty zgłoszone podczas stosowania przedawkowania nie są poważne. U zwierząt nie obserwuj toksyczności po przyjęciu jedynej dawki 5000 mg/ kg u myszy i 3000 mg/ kg u psów.

    Atorvastatin

    Ponieważ atorwastatyna jest silnie związana z białkami w osoczu, krwotok jest trudny do znacznego zwiększenia klirensu atorwastatyny.

    Co robić, gdy zapomnisz dawkę? Jednak jeśli blisko następnego dawki pomiń zapomnianą dawkę. Nie bierz podwójnej dawki, aby zrekompensować zapomnianą dawkę.

    Po użyciu nie ma specjalnego wymogu leczenia narkotyków.

    • Skutki uboczne

    Grupy klasyfikacji częstotliwości są konwencjonalne w następujący sposób: bardzo powszechne (> 1/10), powszechne (1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazane

    Medycyna atorpowa przeciwwskazana w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na azorwastatynę, ezetimib lub dowolne substancje pomocnicze leku.

    Uwaga podczas stosowania

    choroba mięśni/pilota mięśni

    Pojawiły się doniesienia o przypadkach wzorca mięśni przy użyciu ezetimibe. Większość pacjentów ze wzorem mięśni, gdy jest stosowana w połączeniu ze Ezetymibe ze statyną. Istnieją jednak bardzo rzadkie przypadki celów mięśni, które są nadal zgłaszane podczas stosowania samego ezetimibe lub gdy ezetimib w połączeniu z innymi lekami zaangażowanymi w zdolność do zwiększenia ryzyka wzorca mięśni.

    Atorwastatyna, a także inne inhibitory reduktazy HMG-COA, w rzadkich przypadkach, które mogą wpływać na ból mięśni i mięśni, zapalenie mięśni i choroby mięśniowe mogą przemieszczać się w zespole mięśni, sytuacja, która może być zagrażająca życiu objawiającym się poziomem fosfokinazy kreatyny (CPK) zwiększone (> 10 razy granica poziomu normalnego).

    przed leczeniem

    Atorpa-E należy ostrożnie stosować u pacjentów z czynnikami wpływającymi na zespół mięśni. Testy CPK należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia w następujących przypadkach:
  • Hypertman
    • Upośledzona funkcja nerek
  • Historia siebie lub historia rodzinnej choroby mięśni genetycznej
  • Historia chorób mięśni z powodu statyny lub fibrat poprzednich
  • Historia choroby wątroby i/lub picia partii alkoholu
  • starszych pacjentów (70 lat).

    Nie mierz stężenia fosfokinazy kreatynowej (CPK) po wysiłku lub gdy istnieje obecność pewnej przyczyny, która może zwiększyć stężenie CPK, ponieważ może to spowodować odchylenie wyniku
    . Jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie przed leczeniem (> 5-krotność górnej granicy poziomu normalnego), należy przeprowadzić test na redefiniowanie w ciągu 5-7 dni.

    podczas leczenia

    Poproś pacjenta o natychmiastowe powiadomienie, gdy ból mięśni, osłabienie mięśni lub spastyczność mięśni, szczególnie w towarzystwie zmęczenia lub gorączki, lub jeśli objawy i objawy nadal istnieją po zatrzymaniu leczenia Atorpą-E.

    Jeśli objawy te wystąpią, podczas gdy pacjenci stosują azorwastatynę, należy mierzyć stężenie CPK.

    Jeśli stężenie CPK znacznie wzrośnie (> 5 -krotność górnej granicy poziomu normalnego) powinno zatrzymać leczenie.

    Jeśli objawy mięśni są poważne i powodują codzienny dyskomfort, nawet jeśli stężenie CPK 10 -krotność górnej granicy poziomu normalnego) lub jeśli zdiagnozowano lub podejrzewane o pilota mięśni.

    Istniały bardzo rzadkie doniesienia na temat choroby martwiczej mięśni z powodu odporności (IMNM) podczas lub po leczeniu niektórymi statynami. Klinicznie IMNM pokazuje ciągłe bóle mięśni i zwiększa kreatyninę w surowicy. Te manifestacje nadal przestają leczyć statyną.

    Ponieważ atorpa-E zawiera atorwastatynę, ryzyko eliminacji mięśni i mięśni wzrasta, gdy atorpa-e jest jednocześnie stosowana z lekami, które mogą zwiększyć poziom atewastatyny w osoczu, takie jak silne inhibitory lub CYP3A4 lub białka wysyłka (np. białka wysyłki (np. Kolchicyna, kolchicyna, cyklosporyna, terytromyna, delifentin lub białka wysyłki (mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka, mieszczanka. Stirpentol, Intpentol, Intpentol, Intpentol, Intpentol, ketokonazol, worikonazol, itrakonazol, pozakonazol i proteaza HIV to rytonawir, lopinawir, atazanavir, indinawir, darunavir ...).

    Ryzyko choroby mięśni może również wzrosnąć po koordynowaniu z gemfibrozil i innymi fibratami, erytromycyną, niacyną, przeciwwirusowymi lekami przeciwwirusowymi, boceprewirem, telaprewirem, elbasvl, grazeprewiru lub łączonym rytonawiru tipranawiru rytonavir. Konieczne jest rozważenie korzyści i ryzyka leczenia. Gdy pacjenci przyjmują leki, które mogą zwiększyć stężenie atorwastatyny w osoczu, aorwastatyna powinna być stosowana w niższej dawce niż maksymalna dawka.

    Ponadto przy stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, ateorwastatyna jest wymagana przy niższej dawce początkowej i konieczne jest przeprowadzenie odpowiedniego monitorowania klinicznego u tych pacjentów (patrz interakcja).

    Nie stosuj AtorpA-E jednocześnie z kwasem fusidowym. U pacjentów potrzebnych do stosowania kwasu fusidowego statyny należy zatrzymać podczas leczenia kwasem fusidowego.

    Pojawiły się doniesienia o przypadkach wzorca mięśni (niektóre zgony) u pacjentów, którzy stosują kwas fusidowy w połączeniu ze statyną (patrz interakcja).

    Terapia statynowa można ponownie wykorzystać po 7 dniach z ostatniej dawki kwasu fusidowego.

    W szczególnych przypadkach, jeśli jest to wymagane do przedłużonego leczenia kwasem fusidowym, na przykład w leczeniu ciężkich infekcji, jednoczesne stosowanie atorpów-E kwasem fusidinowym należy rozważyć na podstawie określonych przypadków w ramach ścisłego monitorowania medycznego.

    enzymy wątroby:

    W kontrolnych badaniach klinicznych, które łączą atorwastatynę i ezetimib, ciągła transaminaza wzrosła (> 3 razy ograniczona do normalnych poziomów) (patrz niepożądane efekty).

    Sprawdź funkcję wątroby przed rozpoczęciem stosowania Atorpa-E, a następnie często. Funkcję wątroby powinna być monitorowana u pacjentów z objawami uszkodzenia wątroby. Pacjenci z wysokim poziomem transaminazy powinni być monitorowani do momentu rozwiązania nieprawidłowości.

    Jeśli stężenie transaminazy jest wciąż wyższe niż 3 i górne granice poziomów normalnych, dawka lub zatrzymanie stosowania atorpy-E (patrz niepożądany efekt).

    Bądź ostrożny przy użyciu Atorpa-E dla pacjentów do picia dużej ilości alkoholu i/ lub historii choroby wątroby.

    Niepowodzenie wątroby:

    Ze względu na nieznany efekt zwiększania stężenia ezetymibowego u pacjentów z średniej lub ciężkiej niewydolnością wątroby, Atorpa-E nie powinien być stosowany u pacjentów podskakujących (patrz farmakokinetyka).

    Fibrats:

    Nie badanie bezpieczeństwa i wydajności stosowania kombinacji ezetimibe z fibratami. Dlatego nie powinien stosować Atorpa-E w połączeniu z fibratami.

    Ciclosporin:

    Zachowaj ostrożność, zaczynając od Atorpa-E podczas leczenia cyklosporyną.

    Potrzebujesz monitorowania poziomów cyklosporyny u pacjentów stosujących atorpę-E w połączeniu z cyklosporyną.

    antykoagulanty:

    Powinien nastąpić po odpowiedniej internacjonalizacji internacjonalizacji (INR) przy łączeniu atorpy-E z wafaryną, lekiem przeciwdziałającym opornym na witaminę K lub fluindion.

    Zapobieganie udarowi poprzez aktywne zmniejszenie poziomu cholesterolu (zapobieganie udarowi przez agresywne obniżenie poziomu cholesterolu (sparcl)):

    Zgodnie z analizą analizy po grupie udarów u pacjentów bez nowej choroby wieńcowej lub przejściowego zawału, wskaźnik udaru krwotocznego u pacjentów zaczyna leczyć atorwastatynę o 80 mg wyższą niż ten sam fałszywy. Zwiększone ryzyko zostało szczególnie zauważone u pacjentów, którzy mieli udar lub zawał niepełnosprawny przed leczeniem.

    U pacjentów, którzy mieli udar krwotoczny lub zawał, nie określono równowagi między ryzykiem a korzyściami atorwastatyny 80 mg, a potencjalne ryzyko udaru krwotocznego należy dokładnie rozważyć przed rozpoczęciem leczenia (patrz farmakokinetyka).

    Choroba płuc śródmiąższowa:

    Niektóre szczególne przypadki śródmiąższowej choroby płuc odnotowano podczas stosowania niektórych statyn, zwłaszcza leczenia długoterminowego (patrz niechciany efekt). Najczęstszym manifestacją jest duszność, suchy kaszel i upośledzone zdrowie w ogólnym zmęczeniu, utratę masy ciała i gorączkę). Jeśli podejrzewa się pacjenta o śródmiąższową chorobę płuc, statyna powinna zostać zatrzymana.

    Diabetes:

    Niektóre dowody sugerują, że statyny zwiększają poziom cukru we krwi u niektórych pacjentów o wysokim ryzyku cukrzycy, powodując hiperglikemię, prowadząc do leczenia. Ryzyko to nie jest jednak znaczące w porównaniu do zmniejszenia ryzyka sercowo -naczyniowego statyny i dlatego nie jest powodem zatrzymania leczenia statynami.

    Pacjenci są narażeni na hiperglikemię (poziom cukru we krwi od 5,6 do 6,9 mmol, wskaźnik masy ciała (BMI)> 30 kg/m, zwiększenie trójglicerydów, nadciśnienie) powinni być monitorowane zarówno kliniczne, jak i biochemiczne zgodnie z instrukcjami krajowymi.

    substancje substancji cewki:

    lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami genetycznymi to galaktoza, nie należy przyjmować niedoboru enzymu laktazy lub malpozyjnej galakozy-galaktozy.

    Zastosowanie leków na kobiety w ciąży i karmiących

    Kobiety w ciąży:

    Miażdżyca jest przewlekłym procesem, a nieśmiało leczenie konwencjonalnych leków lipidowych podczas ciąży ma niewielki wpływ na ryzyko długoterminowego okresu związanego z cholesterolem hiperkolenicznym.

    Przeciwwskazane do stosowania Atorpa -E podczas ciąży.

    Jednoczesne stosowanie ezetymibe i atorwastatyny u ciężarnych myszy wykazuje nieprawidłowy wzrost kości „zmniejszając chemię kości w spalaniu mostkowym” związanym z wysokimi dawkami ezetimiber atorwastatyny. Jest to związane ze zmniejszeniem masy płodu. U ciężarnych królików zaobserwowano niewielki odsetek nieprawidłowości szkieletowych.

    Atorvastatin

  • Nie określono bezpieczeństwa atorwastatyny, gdy stosowano u kobiet w ciąży. Pojawiły się niebezpieczne doniesienia o wadach wrodzonych po ekspozycji na inhibitory reduktazy HMG-CoA w macicy.

    ezetimibe:

  • Nie ma danych klinicznych na temat stosowania ezetimibe u kobiet w ciąży.

    • Keeding Keeding Women:

    Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych skutków ubocznych kobiety leczone atorpą-E nie powinny karmić piersią. Badania myszy pokazują, że ezetimibe jest wydzielany na mleko. U myszy astorwastatyna rolnicza w osoczu i jej aktywne metabolity są równoważne substancjom znajdującym się w mleku. Nie wiadomo, czy aktywne składniki Atorpa-E są wydalane w mleku matki, więc Atorpa-E jest przeciwwskazane u kobiet pielęgniarskich.

    Wpływ leku na maszyny do jazdy i pracy

    Atorpa-E nie wpływa ani nieistotna na możliwość jazdy i obsługi maszyn. Jednak po użyciu Atorpa-E można napisać możliwość zawrotów.

    Interakcja lekami

    siła interaktywna

    Atorvastatyna, składnik atorpy-E, jest metabolizowany przez cytochrom p450 3a4 (CYP3A4) i jest substancją do transportu białka na przykład, transportując absorpcję w wątrobie OATPB1.

    Jednoczesne stosowanie leków to inhibitory CYP3A4 lub białek transportowych, które mogą prowadzić do zwiększenia poziomu sześciennego atorwastatyny i zwiększania ryzyka choroby mięśni. Ryzyko może również wzrosnąć przy stosowaniu Atorpa-E jednocześnie z innymi lekami, które mogą powodować choroby mięśni, takie jak włókna i ezetimib.

    interakcja mobilna

    Wpływ innych leków na atorpę-e:

    ezetimibe

    Leki anty -kwasowe: przy stosowaniu tych samych zobojętniających kwas, szybkość absorpcji ezetimibe zmniejsza się, ale nie wpływa na biodostępność ezetimibe. Zmniejszenie tej wskaźnika absorpcji jest rozważane bez znaczenia klinicznego.

    Cholestyramina: współbieżność z cholestiraminą zmniejsza średnią AUC całkowitego czetimibe (ezetimib + ezetimibe glucuronid) o 55%. Stopień zmniejszenia atorapii suplementu LDL-C do terapii cholestiraminowej może być gorszy z powodu tej interakcji.

    Ciclosporin:

  • W badaniu u 8 pacjentów po przeszczepie nerki ze zwiększoną kreatyniną> 50 ml/ min. Podczas stosowania stałej dawki cyklosporyny jedyna dawka ezetymibe 10 mg wzrosła o 3,4 razy (2,3 do 7,9 razy) Średnia całkowita ezetymibe w porównaniu do zdrowej grupy kontrolnej z innego badania (N = 17). (Klirens kreatyniny 13,2 ml minuty 1,73 m) zastosowano wiele leków, w tym cyklosporynę, zwiększając stężenie Czetymibe więcej niż 12 razy w porównaniu z grupą kontrolną. (od 10% do wzrostu o 51%) w porównaniu z stosowaniem tylko 100 mg cyklosporyny.

    Fibraty: stosowanie w połączeniu z tenofibrat lub gemfibrozil, zwiększając całkowite stężenie ezetimibe około 1,5–1,7 razy, ale nie istotność kliniczna. Przeciwwskazania do Atorpa-E jednocześnie z gemfibrozil i innymi fibratami nie są zalecane.

    Atorvastatin

    inhibitory CYP3A4:

    Wykazano, że silne inhibitory CYP3A4 znacznie zwiększają poziomy atorwastatyny (patrz Tabela 1 i szczegółowe informacje poniżej). Należy unikać silnych inhibitorów CYP3A4 (na przykład cyklosporyna, tetromycyna, klarytromycyna, delavidryna, stiripentol, ketokonazol, worykazol, otraconazol, pozakonazol i HIV Protection inhibitory proteazy HIV, takie jak indira, indira, indiRonin, darunavir. ...). W przypadkach, w których niemożliwe jest uniknięcie jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy z Atorpą-E, wskazane jest stosowanie niższych dawek niż pierwotna dawka i potrzeba monitorowania odpowiedniego lasu.

    Środkowe inhibitory CYP3A4 (takie jak erytromycyna, diltiazem, werapamil i flunkonazol) może zwiększyć koncentrację w plazmie w plazmie. Zwiększone ryzyko choroby mięśni odnotowano jednocześnie stosując erytromycynę ze statynami. Nie przeprowadzono badań nad oceną interakcji leków wpływu amiodaronu lub werapamilu na atorwastatynę.

    Zarówno amiodaron, jak i werapamil są znane z hamowania aktywności CYP3A4, a gdy jest stosowane jednocześnie z atorpą-E, może powodować wzrost kontaktu z atorwastatyną. Dlatego atorwastatyna należy brać pod uwagę przy niższych dawkach, a monitorowanie kliniczne jest odpowiednie dla pacjentów do stosowania atorwastatyny jednocześnie z średnim poziomem inhibitorów CYP3A4. Odpowiednie monitorowanie kliniczne po uruchomieniu lub po
    dostosuj inhibitory CYP3A4.

    Inhibitory białka przeciwnowotworowego i (BCRP):

    Współbieżne inhibitory BCRP (takie jak Elbaswir i Grazoprewir) mogą zwiększyć poziom lattwastatyny w osoczu i zwiększyć ryzyko choroby mięśni. Dlatego konieczne jest rozważenie dostosowania dawki atorwastatyny. Jednoczesne stosowanie Elbaswiru z Grazoprewirem z atorwastatyną zwiększa poziom atorwastatyny w osoczu 1,5 razy (patrz Tabela 1). Dlatego dawka atorpowa nie powinna przekraczać 10/20 mg dziennie u pacjentów używających produktów leczniczych i zawierają Elbaswir lub Grazeprevir.

    Cytochrom P450 344:

    Jednoczesne zastosowanie atewastatyny z p450 3a4 (takie jak Efawirenz, ryfampicyna, brzeczenie St. John) może zmniejszyć stężenie atorwastatyny w osoczu.

    Z powodu podwójnego mechanizmu interakcji ryfampicyny (cytochrom p450 3A4 Touch i OATP1B1 Whendors w wątrobie), Rifampicyna (cytochrom P450 3A4 Touch1b1 Poziomy atorwastatyny w osoczu ryfampicyny na stężeniu azorwastatyny w komórkach wątroby, ale jeśli nie jest znane, nie można jej zapobiec za pomocą kombinacji leczenia.

    Inhibitory białka transportu:

    Inhibitory białkowe transportowe (np. Cicosporyna) mogą zwiększyć poziom kontaktu organizmu. Wpływ hamowania substancji absorpcyjnych wątroby na stężenie atorwastatyny w komórkach wątroby nie jest znany. Jeśli nie można uniknąć tych leków, powinny one zmniejszyć dawkę i monitorowanie kliniczne, aby kontrolować skuteczność leczenia.

    gemfibiezil/ fibrats:

    Zastosowanie samotnych włókien jest czasem związane z zdarzeniami mechanicznymi, w tym wzorem mięśni. Ryzyko tych zdarzeń można zwiększyć poprzez jednoczesne stosowanie fibratów i atorwastatyny. Jeśli nie jest możliwe uniknięcie tych leków, najniższa dawka atorwastatyny należy zastosować do osiągnięcia celu leczenia i potrzeby odpowiednio monitorowania pacjenta.

    ezetimib: stosowanie samotnej ezetimibe może powodować zdarzenia związane z mięśniami, w tym wzór mięśni. Ryzyko tych zdarzeń można zwiększyć poprzez jednoczesne stosowanie ezetimibe i atorwastatyny. Odpowiednio monitorowanie kliniczne dla tych pacjentów.

    Colestipol: stężenie atorwastatyny w osoczu i niższych aktywnych metabolitach (około 25%), gdy jednoczesny kolestipol wraz z atorwastatyną. Jednak efekt redukcji lipidów jest większy, gdy
    jest jednocześnie stosowany azorwastatyna i kolestipol w porównaniu z użyciem jednego z tych dwóch leków.

    Kwas fozydowy: ryzyko choroby mięśni, w tym wzorce mięśni wzrasta przy użyciu kwasu fusidowego i statyny. Przypadki wzorca mięśni (niektóre zgony) zostały powiedziane
    przy jednoczesnym stosowaniu kwasu fusidowego i statycznego. Jeśli organizm jest potrzebny z kwasem fusidowym, powinien zatrzymać leczenie azorwastatyną podczas leczenia kwasem fusidowego.

    kolchicyna: chociaż nie przeprowadzono badań na temat interakcji leku między atorwastatyną i kolchicyną, zgłaszano przypadki choroby mięśni, gdy atorwastatyna jest jednocześnie stosowana z kolchicyną.

    BOCEPREVIR: Ekspozycja Atorvastatin rośnie w połączeniu z Boceeprevir. Jeśli konieczne jest koordynacja z atorpą-e, konieczne jest rozpoczęcie od atorpy-e przy najniższej możliwej dawce, a następnie zwiększyć dawkę pod ścisłym nadzorem, dopóki pożądany efekt kliniczny nie przekroczy dziennej dawki 10 20 mg.

    U pacjentów leczonych atorpą-e, dzienna dawka atorpa-e nie powinna przekroczyć 10/20 mg. Nieznane komórki wątroby. Jeśli nie można uniknąć tych leków, powinny one zmniejszyć dawkę i monitorowanie kliniczne, aby kontrolować skuteczność leczenia.

    gemfibiezil/ fibrats:

    Zastosowanie samotnych włókien jest czasem związane z zdarzeniami mechanicznymi, w tym wzorem mięśni. Ryzyko tych zdarzeń można zwiększyć poprzez jednoczesne stosowanie fibratów i atorwastatyny. Jeśli nie można uniknąć tych leków, najniższą dawkę atorwastatyny należy zastosować do osiągnięcia celu leczenia i potrzeby odpowiednio monitorowania pacjenta.

    ezetimibe:

    Zastosowanie samotnego ezetimibe może powodować zdarzenia związane z mięśniami, w tym wzór mięśni. Ryzyko tych zdarzeń można zwiększyć poprzez jednoczesne stosowanie ezetimibe i atorwastatyny. Odpowiednio monitorowanie kliniczne dla tych pacjentów.

    Colestipol:

    Stężenie atorwastatyny w osoczu i niższych aktywnych metabolitach (około 25%) przy użyciu Colestipol jednocześnie z atorwastatyną. Jednak efekt redukcji lipidów jest większy podczas stosowania atorwastatyny i kolestipolu w porównaniu z użyciem jednego z tych dwóch leków.

    kwas fosidowy:

    Ryzyko choroby mięśni, w tym wzorce mięśni, wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu kwasu fusidowego i statycznego.

    Mechanizm tej interakcji nie jest znany. Przypadki wzorca mięśni (niektóre zgony) zostały powiedziane podczas jednoczesnego stosowania fusidowego i kwasu statycznego. Jeśli organizm jest potrzebny z kwasem fusidowym, powinien zatrzymać leczenie azorwastatyną podczas obróbki kwasu fusidowego.

    kolchicyna:

    Chociaż nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leku między azorwastatyną i kolchicyną, przypadki choroby mięśni zgłoszono, gdy atorwastatyna jest stosowana jednocześnie z kolchicyną, więc bądź ostrożny, wskazując atorwastatynę z kolchicyną.

    Boceprevir:

    Atorvastatin

    wzrasta kontakt z Boceprevir. Jeśli konieczne jest koordynacja z Atorpa-E, powinna zacząć od Atorpa-E przy najniższych możliwych dawkach, a następnie zwiększyć dawkę pod ścisłym nadzorem, aż pożądany efekt kliniczny nie przekroczy dziennej dawki 10 20 mg. U pacjentów leczonych Atorpą-E dzienna dawka Atorpa-E nie powinna przekraczać 10/20 mg, gdy jest stosowana z Boceprevir.

    Wpływ atorpów-E na dynamikę innych leków

    ezetimibe:

    W badaniach przedklinicznych wykazano, że ezetimib nie powoduje metabolizacji cytochromu P450. Nie ma klinicznej interakcji farmakokinetycznej między ezetymibe a lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 i 3A4 lub N-acetylotransferazę.

    antykoagulant. W badaniu na 12 zdrowych męskich wolontariuszy, jednocześnie stosowanych z ezetimibe (10 mg raz dziennie) nie wpływa znacząco na biodostępność czasu warfaryny i protrombiny.

    Jednak po tym, jak lek rozpowszechniał się na rynku, pojawił się raport na temat INR u pacjentów stosujących ezetimibe jednocześnie z warfaryną lub fludykiem. Dlatego przy użyciu Atorpa-E jednocześnie z warfaryną lub innymi antykoagulantami lub fludycja powinien monitorować odpowiedni wskaźnik INR.

    Atorvastatyna

    Digoksyna: Jednocześnie stosuje powtarzaną dosgoksynę, a atorwastatyna 10 mg zwiększa stężenie równowagi digoksyny. Pacjenci leczeni digoksyną powinni być regularnie monitorowani.

    Doustne środki antykoncepcyjne: jednoczesne stosowanie azorwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa stężenie w osoczu noretisteronu i etynylowego estradio.

    Warfaryna:

    W badaniu klinicznym u pacjentów w długoterminowym leczeniu warfaryną, jednocześnie przyjmując atorwastatynę 80 mg dziennie zmniejsza czas protrombiny do 1,7 sekundy w ciągu pierwszych 4 dni, wartość ta jest normalna przez 15 dni od początku atevastatyny.

    Chociaż zgłaszane są bardzo rzadkie przypadki interakcji klinicznych, przed rozpoczęciem leczenia ATORPA-E należy ustalić czas protrombiny u pacjentów, którzy przyjmują leki przeciwzakrzepowe, i często często rozpoczynamy leczenie. Zastosuj podobnie do przypadków zmiany dawki lub zatrzymywania leczenia atorpowego.

    Leczenie atorwastatyny nie jest związane z krwawieniem lub zmianą czasu protrombiny u pacjentów bez przeciwzakrzepowych.

    Tabela 1: Wpływ innych leków na farmakokinetykę atorwastatyny.

    • Przechowywanie

    Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła, temperatura poniżej 30⁰c.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe