Atorpa-e 40/10 Kardiyovasküler hastalık ve hiperkolesterolün önlenmesi (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık kutusu x 10 tablet
Özellikler Ezetimibe, atorvastatin
İçerik Apimed

İçerik

Kompozisyon Bilgileriİçerik
Ezetimibe10mg
Atorvastatin40mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Atorpa-e ilaçları aşağıdaki durumlarda gösterilmiştir:

kardiyovasküler önleme:

AtorPA-E'nin koroner arter hastalığı (CHD) ve akut koroner sendrom (ACS) öyküsü olan veya statin ile tedavi edilmeyen veya tedavi edilmeyen hastalarda kardiyovasküler olay riskini azalttığı gösterilmiştir.Atorpa-E, primer kan kolesterolü olan yetişkin hastalar için destekleyici bir tedavi olarak gösterilir (aile ve aile olmayan doğa ile heterozigot heteroseksüellik) veya karışık kan lipit bozuklukları:

Hastalar soliter statin ile tedaviye cevap vermezler.

Hastalar statin ve Ezetimibe ile tedavi edildi.

Hiperthed kan kolesterolü (HOFH):

Atorpa-e, HOFH hastalarında bir diyet için destekleyici bir tedavi olarak gösterilir. Hastalar ayrıca ek tedaviler kullanabilirler (örneğin: LDL filtresi).

Farmakoloji

Farmakolojik Grup: Kan Lipid Bozuklukları

Mā ATC: Cioba05

Plazma kolesterol bağırsak emilimi ve endojen sentezden oluşur. Atorpa-e, ek etki mekanizması ile lipidi azaltan iki bileşen olan Ezetimibe ve atorvastatin içerir.

Atorpa-e, toplam kolesterol, LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), trigliseritler (TG) ve kolesterol lipoprotein, düşük yoğunluk (NO HDL-C) ve HDL-C'yi artan kolesterol absorpsiyonu ve sentezi artar.

Ezetimibe, bağırsaktan kolesterol emilimini inhibe eder. Ezetimibe oral olarak kullanıldığında çalışır ve diğer grupların kolesterol azaltıcı ilaçlarından farklı mekanizmalara sahiptir (statinler, safra asidi sekresyonu inhibitörleri [reçine], fibrik asit türevleri ve bitki kökenli stanoller).

Ezetimibe'nin hedef molekülü, bağırsaktan kolesterol ve fitosterolü emmekten sorumlu niiemann-pick Cl benzeri 1 (NPCILI) sterol taşımacılığının bir molekülüdür.

Ezetimibe, ince bağırsağın fırça kenarında lokalize ve kolesterol emilimini inhibe ederek bağırsaktan karaciğere kolesterol taşınması azalmasına neden olur; İstatürler karaciğerdeki kolesterol sentezini azaltır ve bu iki ayrı mekanizma kolesterolü azaltmak için birbirini tamamlar.

Hiperkolesterolemi olan 18 hasta üzerinde 2 haftalık bir klinik çalışmada, Ezetimibe bağırsaktaki kolesterolün plaseboya kıyasla yaklaşık% 54 emilimini inhibe eder.

Ezetimibe, trigliserit emilimini, yağ asitlerini, safra asidi, progesteron, etinil östradiol veya yağda A ve D vitaminlerini etkilemeden emilim [14C] - kolesterolü inhibe eder.

Atorvastatin, seçici ve HMG-CoA redüktaz inhibitörüdür, hız sınırı enzimi, kolesterol dahil olmak üzere 3-hidroksi-3-metilglutarian-Coenzim A'nın mevabonat içine dönüştürülmesinde rol oynar. Karaciğerdeki trigliseritler ve kolesterol çok düşük yoğunluklu lipoprotein (VLDL) ile birleştirilir ve periferik dokulara dağıtmak için plazmaya salınır.

Atorvastatin, HMG-CoA redüktasc'ı ve daha sonra karaciğerde bir kolesterol biyosentez sürecini inhibe ederek kolesterol ve lipoprotein seviyelerini azaltır ve hücre yüzeyi üzerindeki karaciğerdeki LDL reseptörlerinin sayısını arttırır, LDL'nin emilimini ve katabolizmasını arttırır.

Atorvastatin, LDL oluşumunu ve LDL dışkı sayısını azaltır. Atorvastatin, dolaşımdaki LDL partiküllerinin kalitesindeki yararlı değişim ile birlikte LDL reseptörünün aktivitesinde tam ve sürdürülebilir bir artış yaratır.

İlaç ayrıca hiperlanmış hipertansiyon, heterozigot, hiperkolesterolin hiperkolesterol ve insülin olmayan diyabet dahil karışık hiperlipidemi için de çalışır.

Ezetimibe

İçtikten sonra, Ezetimibe hızlı ve güçlü bir şekilde fenolik glukoronid (Ezetimibe - glukoronid) etkisi olan bir maddeye emilir. Maksimum maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax), ezetimibe-glukoronid için yaklaşık 1 ila 2 saat ve ezetimibe için 4 ila 12 saat görünür.

Aynı yiyecekleri kullanın (yüksek yağlı veya yağsız yemekler), czeTiMibe 10 mg kullanılırken czeTiMibe'nin oral biyoyararlanımını etkilemez.

atorvastatin

Atorvastatin içtikten sonra hızlı bir şekilde emilir. Plazmada (CMAX) tepe konsantrasyonu 1 ila 2 saat içinde elde edilir. Emilim seviyesi, atorvastatin dozuna karşılık gelen artar.İçtikten sonra, atorvastatin film tabletleri oral çözeltiye kıyasla% 95 ila% 99'dur. Atorvastatinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 12'ye ulaşır ve HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin sistemik kullanım sistemi yaklaşık% 30'a ulaşır. Düşük biyoyararlanım, gastrointestinal mukozada tüm vücudu emmeden önce klerens ve/veya karaciğerdeki ilk metabolizmayı.

dağılım

Ezetimibe

EZETIMIBE ve EZETIMIBE - Plazma proteinlerine bağlı glukoronid sırasıyla% 99.7 ve% 88 - 92.

atorvastatin

Atorvastatinin ortalama dağılım hacmi, plazma proteinleri ile ilişkili% 98 atorvastatin ile yaklaşık 381 litreye ulaşır.

Dönüşüm

Ezetimibe

Ezetimibe temel olarak glukoronid (Faz II reaksiyonu) ile konjugat sayesinde ince bağırsakta ve karaciğerde metabolize edilir ve daha sonra safra yoluyla atılır.

Tüm araştırma türlerinde minimum oksidasyon metabolizması (evre 1 reaksiyonu) görmüştür.

EZETIMIBE ve EZETIMIBE - Glukoronid, plazmada belirlenen ilacın ana metabolik bileşenleridir ve plazmadaki toplam ilaç sayısının yaklaşık% 10 ila% 20'si ve% 80 ila% 90'ını oluşturur.

EZETIMIBE ve EZETIMIBE - Glukoronid, bağırsakta önemli ölçüde yeniden kullanım ile plazmadan yavaşça ortadan kaldırılır. CzeTiMibe ve Ezetimibe atılımının yarısı - Glukoronid yaklaşık 22 saat.

atorvastatin

Atorvastatin, sitokrom P450 3A4 tarafından orto ve parahidroksilatizasyon türevlerine ve farklı betaxidasyon ürünlerine dönüştürülür. Bu ürünler ayrıca glukuronid yoluyla dönüştürülmeye devam etmektedir.

İn vitro olarak, orto ve parahidroksilat kimyasallarının metabolitlerinin HMG-CAA redüktaz inhibitörleri atorvastatin'e eşdeğerdir. HMG-COA redüktaz inhibitörlerinin yaklaşık% 70'i aktif metabolitlerdir.

Eliminasyon

Ezetimibe

İnsanlarda, "C-EzetiMibe (20 mg) aldıktan sonra, toplam czeTiMibe, plazmada toplam aktif aktif bileşenin yaklaşık% 93'ünü oluşturmaktadır.

Atorvastatin, karaciğerdeki ve/ veya karaciğerin dışındaki metabolizmadan sonra esas olarak safra yoluyla atılır. Bununla birlikte, atorvastatin bağırsak dolaşımına önemli ölçüde katılmaz. Plazmada Atorva 1'in ortalama bertaraf süresi yaklaşık 14 saattir. Aktif metabolitlerin katılımı nedeniyle HMG-CoA redüktaz inhibitörleri için atık süresi yaklaşık 20 ila 30 saattir.

Özel Konular

Çocuklar

EZETIMIBE:

Ezetimibe'nin emilimi ve metabolizması çocuklar ve ergenler (10 ila 18 yaş) ve yetişkinler arasında benzerdir. Ezetimibe dozuna dayanarak, gençler ve yetişkinler arasında farmakokinetikte fark yoktur. 10 yaşın altındaki çocuklarda dinamik veri yoktur.
  • Atorvastatin'in çocuklarda görünen oral klerensi, vücut ağırlığına kıyasla yetişkinlere benzer.
  • Yaşlılarda (265 yaşında) toplam Ezetimibe plazma konsantrasyonu, gençlerden yaklaşık 2 kat daha yüksektir (18 ila 45 yaş).
  • Atorvastatin konsantrasyonu ve yaşlılarda daha aktif plazma metabolitleri gençlerden sağlıklıken, lipit üzerindeki etkiler genç hastalara benzer.
  • 10 mg Ezetimibe'lik tek bir dozdan sonra, sağlıklı insanlara kıyasla hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (çocuk-Pugh 5 veya 6) toplam artışın ortalama Ezetimibe eğrisi (AUC) yaklaşık 1.7 kattır. Toplam EzeTiMibe miktarı, sağlıklı insanlara kıyasla 1. ve 14. günde yaklaşık 4 kez artar. Bu hastalarda ezotimibe vücut düzeylerinin artmış etkisi nedeniyle şiddetli ila şiddetli karaciğer bozukluğu olan (çocuk-Pugh> 9) hastalar için czeTiMibe kullanılmamalıdır. Atorvastatin plazma konsantrasyonları ve metabolitler, alkol nedeniyle kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda (çocuk-dişli grup B) önemli aktiviteye (Cmax yaklaşık 16 kez artar ve AUC yaklaşık 11 kez artar).
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (n = 8; ortalama CRCL ≤ 30ml/dakika 1.73 m) tek bir doz 10 mg ezotimibe sonra, toplam Ezetimibe'nin ortalama AUA'si sağlıklı olana kıyasla yaklaşık 1,5 kat artar.

    • Almadan önce Atorpa-e 40/10 Kardiyovasküler hastalık ve hiperkolesterolün önlenmesi (3 kabarcık x 10 tablet)

    Nasıl kullanılır

    Atorpa-e tıbbı oral olarak kullanılır. Yemekler sırasında veya sonrasında günün tek bir dozunu alın.

    dozaj

    hiperkolesterol ve/veya koroner arter hastaları için atorpa-e ilaç dozu (akut koroner sendrom öyküsü ile):

    Hastalar uygun bir lipit diyetine sahip olmalı ve Atorpa-E ile tedavi sırasında bu diyete devam etmelidir. Tüm dozlar mevcut değildir. Her zamanki doz 10/10 mg/ gün/ gündür. Kullanımda lipit düşürme tedavisine saygı duyulduğu gibi. Doz gerektiğinde, mesafeye en az 4 hafta gerekir.
  • Hiperlanmış kan kolesterol ailesi olan hastalar için önerilen doz 10/10 mg/ gün veya 80/10 mg/ gün atorpa-e'dir. Atorpa-e, bu hastalarda veya bu tedaviler mevcut değilse, diğer lipit azaltma tedavileri (LDL çıkarma gibi) için tamamlayıcı tedaviler kullanmalıdır.
  • Atorpa-e'yi 22 saatten önce veya safra asidi absorpsiyonunu kullandıktan sonra 24 saat sonra kullanmalıdır.

    Çocuklar: Atorpa-e'nin çocuklarda güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

    Hepatik başarısızlık: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda atorpa-e kullanırken dikkatli olun. Karaciğer hastalığı olan hastalarda atorpa-e kontrendiktir.

    Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

    Aşırı dozda ne yapmalı?

    Ezetimibe

    Klinik çalışmalarda, 15 sağlıklı denekte 14 güne kadar 50 mg/ gün eZetimibe dozu veya genel olarak iyi bir şekilde tolerör olmuş 18 hastada 56 gün boyunca 40 mg/ gün dozu. Aşırı doz ve büyük dışarıya sadece birkaç raporun olumsuz etkiler eşlik etmemektedir.

    Aşırı doz kullanırken bildirilen olumsuz etkiler ciddi değildir. Hayvanlarda, farelerde 5000 mg/ kg ve köpeklerde 3000 mg/ kg dozunu aldıktan sonra toksisite gözlemlemeyin.

    atorvastatin

    Atorvastatin plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı olduğundan, kanamanın atorvastatinin klerensini önemli ölçüde arttırmak zordur.

    Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalı? Bununla birlikte, bir sonraki doz süresinin yakınında ise, unutulmuş dozu atlayın. Unutulmuş dozu telafi etmek için dozun iki katına çıkmayın.

    Kullanımdan sonra ilaç tedavisi için özel bir gereklilik yoktur.

    • Yan etkiler

    Frekans sınıflandırma grupları aşağıdaki gibi gelenekseldir: çok yaygın (> 1/10), yaygın (1/100 ila 1/1000 ila 1/10.000 ila

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlu

    Atorpa-e Tıp Aşağıdaki durumlarda kontrendike:

  • Atorvastatin, Ezetimibe veya ilacın herhangi bir eksipiyanlarına aşırı duyarlılık.

    Ezetimibe kullanırken kas paterni vakaları hakkında raporlar var. Bir statin ile Ezetimibe ile kombinasyon halinde kullanıldığında kas paterni olan çoğu hasta. Bununla birlikte, tek başına Ezetimibe kullanılırken veya Ezetimibe, kas paterni riskini artırma yeteneğinde yer alan diğer ilaçlarla birleştiğinde hala bildirilen çok nadir kas hedefleri vakaları vardır.

    Atorvastatin ve diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, iskelet kasını ve kas ağrısını, kas iltihabını ve kas hastalığını etkileyebilen nadir durumlarda, kreat fosfinaz seviyeleri (CPK seviyelerinin (> 10 katı) mikin ile ortaya çıkan yaşamı tehdit eden bir durum (> 10 kat artar (> 10 kat artar).

    Tedaviden önce

    ATORPA-E'nin kas sendromunu etkileyen faktörleri olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılması gerekir. Aşağıdaki vakalarda tedaviye başlamadan önce CPK testleri yapılmalıdır:
  • Hypertman
    • Bozulmuş böbrek fonksiyonu
  • Kendisinin tarihi veya ailesi genetik kas hastalığı öyküsü
  • Önceki statin veya fibrat nedeniyle kas hastalığı öyküsü
  • karaciğer hastalığı öyküsü ve/veya çok fazla alkol
  • yaşlı hastalar (70 yaş).

    efor egzersizinden sonra kreatin fosfokinaz (CPK) konsantrasyonunu veya CPK konsantrasyonunu artırabilecek belirli bir nedenin varlığı olduğunda ölçmeyin, çünkü bu sonuç sapmasını yapabilir
    sonuçları. CK konsantrasyonu tedaviden önce önemli ölçüde artar (normal seviyenin üst sınırının> 5 katı), 5-7 gün içinde yeniden tanımlanmak için bir test yapılmalıdır.

    Tedavi sırasında

    Hastadan, özellikle yorgunluk veya ateş eşlik ettiğinde kas ağrısı, kas güçsüzlüğü veya kas spastisitesi olduğunda veya atorpa-e ile tedaviyi durdurduktan sonra belirtiler ve semptomlar hala mevcutsa, bu semptomlar atorvastatin kullanılırsa, CPK konsantrasyonu ölçülmelidir.

    CPK konsantrasyonu önemli ölçüde artarsa ​​(normal seviyenin üst sınırının> 5 katı) tedaviyi durdurmalıdır.

    Kas semptomları ciddi ise ve CPK konsantrasyonu normal seviyenin üst sınırının 10 katı olsa bile) veya kas pilotu teşhisi veya şüphelenilse bile günlük rahatsızlığa neden olursa.

    Bazı statinlerle tedavi sırasında veya sonrasında bağışıklık (IMNM) nedeniyle kas nekrotik hastalığı hakkında çok nadir raporlar olmuştur. Klinik olarak IMNM sürekli kas ağrılarını gösterir ve serum kreatinin arttırır. Bu tezahürler statin ile tedavi etmeyi bırakmaya devam ediyor.

    Atorpa-e atorvastatin içerdiğinden, atorpa-e, güçlü inhibitörler veya CYP3A4 veya CYP3A4 veya nakliye proteinleri gibi plazmada atorvastatin seviyesini arttırabilen ilaçlarla kas ve kas eliminasyon riski artar (örn. Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol ketokonazol, vorikonazol, itraconazol, posakonazol ve HIV proteaz inhibitörleri arasında ritonavir, lopinavir, atazanavir, intinavir, darunavir ...).

    Kas hastalığı riski, gemfibrozil ve diğer fibratlar, eritromisin, niasin, antiviral antiviral ilaçlar, elbasvl, grazeprevir ile koordine edildiğinde de artabilir, o veya kombine tipranaviri ritonavir. Tedavinin faydalarını ve risklerini dikkate almak gerekir. Hastalar plazmada atorvastatin konsantrasyonunu artırabilecek ilaçlar alırken, atorvastatin maksimum dozdan daha düşük bir dozda kullanılmalıdır.

    Ek olarak, güçlü CYP3A4 inhibitörleri kullanılırken, daha düşük bir başlangıç ​​dozunda atorvastatin gereklidir ve bu hastalar için uygun klinik izleme yapmak gerekir (bkz. Etkileşime).

    Atorpa-e'yi fusidik asit ile aynı anda kullanmayın. Fusidik asit kullanması gereken hastalarda, fusidik asit tedavisi sırasında statin durdurulmalıdır.

    Fusidik asit kullanan hastalarda statin ile kombinasyon halinde kas paterni (bazı ölümler) vakaları hakkında raporlar olmuştur (bkz. Etkileşim).

    Statin tedavisi, son fusidik asit dozundan 7 gün sonra yeniden kullanılabilir.

    Özel durumlarda, örneğin şiddetli enfeksiyonları tedavi etmek için fusidik asit ile uzun süreli tedavi için gerekiyorsa, atorpa-e'nin fusidik asit ile eşzamanlı olarak kullanılması, sıkı tıbbi izleme altında spesifik vakalar temelinde dikkate alınmalıdır.

    karaciğer enzimleri:

    Atorvastatin ve ezetimibe'yi birleştiren kontrol klinik çalışmalarında, sürekli transaminaz arttı (> 3 kat normal seviyelerle sınırlı) (bkz. İstenmeyen etkiler).

    Atorpa-e'yi kullanmaya başlamadan önce karaciğer fonksiyonunu kontrol edin ve daha sonra sık sık. Karaciğer fonksiyonu, karaciğer hasarı belirtileri veya semptomları olan hastalarda izlenmelidir. Yüksek transaminaz seviyeleri olan hastalar anormallikler çözülene kadar izlenmelidir.

    Transaminaz konsantrasyonu hala 3'ten daha yüksek ve normal seviyelerin üst sınırları ise, atorpa-e'nin dozu veya durdurma kullanımını (bkz. İstenmeyen etkiye bakınız).

    Hastaların çok fazla alkol ve/ veya karaciğer hastalığı öyküsü içmesi için Atorpa-e kullanırken dikkatli olun.

    hepatik başarısızlık:

    Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda artan Ezetimibe konsantrasyonunun bilinmeyen etkisi nedeniyle, atorpa-e sıçrayan hastalar için kullanılmamalıdır (bkz. Farmakokinetik).

    fibratlar:

    Fibratlarla EzeTiMibe kombinasyonunu kullanmanın güvenliğini ve verimliliğini incelememek. Bu nedenle, fibratlarla birlikte atorpa-e kullanmamalıdır.

    Ciclosporin:

    Ciklosporin tedavisi sırasında Atorpa-e ile başlarken dikkatli olun.

    ATORPA-E kullanan hastalarda Ciklosporin seviyelerini izlemeniz gerekir.

    Antikoagülanlar:

    , atorpa-e'yi wafarin, K vitamini veya floriye dirençli anti-antikoagülan ilaç ile birleştirirken uluslararasılaşmanın (INR) uygun uluslararasılaşmasını takip etmelidir.

    Yeni koroner arter hastalığı veya geçici enfarktüsü olmayan hastalarda inme gruplarının analiz analizine göre, hastalarda hemorajik inme oranı, aynı sahte olandan 80 mg daha yüksek atorvastatin tedaviye başlar. Tedaviden önce inme veya engelli enfarktüsü olan hastalarda özellikle risk belirtilmiştir.

    Hemorajik inme veya enfarktüs olan hastalar için, atorvastatin 80 mg'ın risk ve faydaları arasındaki denge belirlenmemiştir ve tedaviye başlamadan önce kanama inme potansiyel riski dikkatlice dikkate alınmalıdır (bkz. Farmakokinetik).

    İnterstisyel akciğer hastalığı:

    Bazı statinler, özellikle uzun vadeli tedavi kullanılırken bazı özel interstisyel akciğer hastalığı vakaları kaydedilmiştir (bkz. İstenmeyen etkiye bakınız). En yaygın tezahür, nefes darlığı, kuru öksürük ve genel yorgunlukta sağlık bozulması, kilo kaybı ve ateşi içerir). Bir hastanın interstisyel akciğer hastalığı olduğundan şüpheleniliyorsa, statin durdurulmalıdır.

    Diyabet:

    Bazı kanıtlar, statinlerin diyabet riski yüksek olan bazı hastalarda kan şekeri seviyelerini arttırdığını ve hiperglisemiye neden olduğunu ve tedaviye yol açtığını göstermektedir. Bununla birlikte, bu risk statin kardiyovasküler riskini azaltmaya kıyasla anlamlı değildir ve bu nedenle statin ile tedaviyi durdurmanın nedeni değildir.

    Hastalar hiperglisemi (5.6 ila 6.9 mmol kan şekeri, vücut kitle indeksi (BMI)> 30 kg/m, trigliseritleri, hipertansiyonu arttırmalıdır) riski taşır.

    Eksipiyanlar:

    İlaç laktoz içerir. Nadir genetik hastalıkları olan hastalar galaktoz, laktaz enzimi eksikliği veya malpozif glikoz-galaktoz alınmamalıdır.

    Hamile ve emziren kadınlar için ilaç kullanmak

    Hamile Kadınlar:

    Ateroskleroz kronik bir süreçtir ve hamilelik sırasında geleneksel lipit ilaçlarının utangaç olarak tedavi edilmesi, hiperkolenik kolesterol ile ilişkili uzun vadeli riski üzerinde çok az etkiye sahiptir.

    Gebe farelerde Ezetimibe ve Atorvastatinin eşzamanlı kullanımı, yüksek dozlarda Ezetimiber Atorvastatin ile ilişkili kemikte "sternum yakıcı kemik kimyasını azaltan" anormal bir artış gösterir. Bu fetal ağırlık azaltma ile ilgilidir. Hamile tavşanlarda, iskelet anormalliklerinin küçük bir yüzdesini gözlemledi.

    atorvastatin

  • Hamile kadınlar için kullanıldığında atorvastatinin güvenliği belirlenmemiştir. Rahimdeki HMG-CoA redüktaz inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra doğum kusurları hakkında tehlikeli raporlar olmuştur.
  • Hamile kadınlarda Ezetimibe kullanımı hakkında klinik veri yoktur.

    • Emziren kadınlar:

    Potansiyel ciddi yan etki riski nedeniyle, atorpa-e ile tedavi edilen kadınlar emzirmemelidir. Fare araştırması, Ezetimibe'nin süt içine salgılandığını göstermektedir. Farelerde, plazmada tarım atorvastatin ve aktif metabolitleri sütte bulunan maddelere eşdeğerdir. Atorpa-e'nin aktif bileşenlerinin anne sütünde atılmadığı bilinmemektedir, bu nedenle atorpa-e, hemşirelik kadınlarında kontrendike edilir.

    İlacın sürüş ve çalışma makineleri üzerindeki etkisi

    atorpa-e, makineleri sürme ve işletme yeteneğini etkilemez veya ihmal edilebilir. Bununla birlikte, atorpa-e kullanıldıktan sonra baş dönmesi olasılığı karşılaşılabilir.

    İlaç etkileşimi

    Etkileşimli Kuvvet

    Atorpa-e'nin bir bileşeni olan atorvastatin, sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilir ve örneğin, OATPB1 karaciğerinde emilim taşıyan proteini taşımak için bir maddedir.

    İlaçların eşzamanlı kullanımı, kübik atorvastatin seviyelerinin artmasına ve kas hastalığı riskini artırabilen CYP3A4 veya taşıma proteinlerinin inhibitörleridir. Atorpa-e'yi fibratlar ve ezetimibe gibi kas hastalığına neden olması muhtemel diğer ilaçlarla aynı anda kullanılırken risk de artabilir.

    mobil etkileşim

    Diğer ilaçların atorpa-e üzerindeki etkisi:

    Ezetimibe

    Anti -Asit İlaçları: Aynı antasitleri kullanırken, Ezetimibe'nin emilim oranı azalır, ancak Ezetimibe'nin biyoyararlanımını etkilemez. Bu absorpsiyon oranının azaltılması klinik anlamlılık olmadan dikkate alınır.

    kolesiramin: Kolestiamin ile eşzamanlılık, toplam CzeTiMibe'nin (EzETIMIBE + EZETIMIBE glukuronid) ortalama AUC'sini%55 azaltır. LDL-C takviyesi atorpa-e'nin kolesiramin tedavisine indirgenme derecesi, bu etkileşim nedeniyle daha kötü olabilir.

    Ciclosporin:

  • Sabit kiklosporin sabit dozu kullanılırken, kreatinin artan kreatinin> 50 mL/ dakika ile böbrek nakli sonrası 8 hastada yapılan bir çalışmada, sadece 10 mg Ezetiimibe dozu, toplam EZETIMIBE ortalaması, başka bir çalışmadan sağlıklı bir kontrol grubuna kıyasla toplam Ezetimibe'nin ortalaması (n = 17) artmıştır. (Creatinin klerensi 13.2 ml dakika 1.73m) Ciklosporin de dahil olmak üzere birçok ilaç kullanılmış ve kontrol grubuna kıyasla 12 kattan fazla czeTiMibe konsantrasyonunu arttırmıştır. (% 10'dan% 51'lik bir artışa) sadece 100 mg Ciklosporin kullanıldığında. Gemfibrozil ve diğer fibratlarla aynı anda atorpa-e kontrendikasyonları önerilmez.

    atorvastatin

    CYP3A4 inhibitörleri:

    Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin atorvastatin seviyelerini önemli ölçüde arttırdığı gösterilmiştir (bakınız Tablo 1 ve aşağıdaki spesifik bilgiler). Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinden kaçınılmalıdır (örneğin, örneğin, siklosporin, telitromisin, klaritromisin, delavidrin, stiripentol, ketokonazol, otraconazol, posakonazol ve ritonavir, alçak, aktif, aktif, indükt, indirde gibi hiv proteaz inhibitörleri ...). ATORPA-E ile proteaz inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımından kaçınmanın imkansız olduğu durumlarda, orijinal dozdan daha düşük dozların kullanılması ve uygun ormanı izlemesi tavsiye edilir. Artan kas hastalığı riski, statinlerle aynı anda eritromisin kullanılırken kaydedilmiştir. Amiodaron veya Verapamil'in atorvastatin etkisinin ilaç etkileşimi değerlendirmesi üzerine yapılan araştırmalar yapılmamıştır.

    Hem amiodaron hem de Verapamil'in CYP3A4 aktivitesini inhibe ettiği bilinmektedir ve atorpa-e ile aynı anda kullanıldığında atorvastatin ile temasta bir artışa neden olabilir. Bu nedenle, atorvastatin daha düşük bir dozda düşünülmeli ve klinik izleme, hastaların orta düzey CYP3A4 inhibitörleri ile aynı anda atorvastatin kullanması için uygundur. Başladıktan sonra veya sonra
    sonra CYP3A4 inhibitörlerini ayarlayın.

    anti -kanser protein inhibitörleri ve (bcrp):

    Eşzamanlılık BCRP inhibitörleri (Elbasvir ve Grazoprevir gibi) plazmada lattvastatin seviyesini artırabilir ve kas hastalığı riskini artırabilir. Bu nedenle, atorvastatin dozunu ayarlamayı düşünmek gerekir. Elbasvir'in Grazoprevir ile eşzamanlı kullanımı, plazmada atorvastatin seviyesini 1.5 kez arttırır (bkz. Tablo 1). Bu nedenle, ATORPA-E dozu, ilaç ürünlerini kullanan ve Elbasvir veya Grazeprevir içeren hastalarda günde 10/20 mg'ı geçmemelidir.

    Cytochrom P450 344:

    P450 3A4 ile eşzamanlı kullanım atorvastatin (Efavirenz, rifampisin, St. John's Wort gibi) plazmada atorvastatin konsantrasyonunu azaltabilir. Karaciğer hücrelerinde atorvastatin konsantrasyonu üzerinde plazma atorvastatin rifampisinin seviyeleri, ancak bilinmiyorsa, bir tedavi kombinasyonu ile önlenemez.

    taşıma protein inhibitörleri:

    Taşıma protein inhibitörleri (örn. Siklosporin) vücudun vücut temas seviyesini artırabilir. Karaciğer emilim maddelerinin karaciğer hücrelerinde atorvastatin konsantrasyonu üzerindeki inhibisyonunun etkisi bilinmemektedir. Bu ilaçlardan kaçınılamazsa, tedavinin etkinliğini kontrol etmek için doz ve klinik izlemeyi azaltmalıdırlar.

    gemfibrozil/ fibratlar:

    Yalnız fibratların kullanımı bazen kas paterni de dahil olmak üzere mekanik olaylarla ilişkilidir. Bu olayların riski, fibratların ve atorvastatinin eşzamanlı kullanımı ile artırılabilir. Bu ilaçlardan kaçınmak mümkün değilse, tedavi amacına ulaşmak için en düşük atorvastatin dozu kullanılmalı ve hastayı uygun şekilde izlemesi gerekir. Bu olayların riski, Ezetimibe ve Atorvastatin'in eşzamanlı kullanımı ile artırılabilir. Bu hastalar için uygun şekilde klinik izleme.

    colestipol: plazmada atorvastatin konsantrasyonu ve atorvastatin ile birlikte eşzamanlı kolestipol olduğunda daha düşük aktif metabolitler (yaklaşık%25). Bununla birlikte,
    aynı anda atorvastatin ve colestipol kullanıldığında lipit indirgeme etkisi daha fazladır. Kas paterni (bazı ölümler) vakaları aynı anda fusidik ve statin asidi kullanılırken söylenmiştir. Vücut fusidik asit ile ihtiyaç duyulursa, fusidik asit tedavisi sırasında atorvastatin tedavisini durdurmalısa.

    Boceprevir: Atorvastatin'in maruziyeti Boceeprevir ile birleştirildiğinde artar. Atorpa-e ile koordinasyon yapmak gerekiyorsa, atorpa-e ile mümkün olan en düşük dozda başlamak ve daha sonra istenen klinik etki günlük 10 20 mg'lık günlük dozu aşmayana kadar, atorpa-e ile tedavi edilen hastalarda, günlük 10/20 m ile tedavi edildiğinde, günlük 10/20 m dozunu aşmamalıdır. Bilinmeyen karaciğer hücrelerinde atorvastatin. Bu ilaçlardan kaçınılamazsa, tedavinin etkinliğini kontrol etmek için doz ve klinik izlemeyi azaltmalıdırlar.

    gemfibrozil/ fibratlar:

    Yalnız fibratların kullanımı bazen kas paterni de dahil olmak üzere mekanik olaylarla ilişkilidir. Bu olayların riski, fibratların ve atorvastatinin eşzamanlı kullanımı ile artırılabilir. Bu ilaçlardan kaçınmak mümkün değilse, tedavi amacına ulaşmak için en düşük atorvastatin dozu kullanılmalı ve hastayı uygun şekilde izlemesi gerekiyor.Soliter Ezetimibe kullanımı, kas paterni de dahil olmak üzere kasla ilgili olaylara neden olabilir. Bu olayların riski, Ezetimibe ve Atorvastatin'in eşzamanlı kullanımı ile artırılabilir. Bu hastalar için uygun şekilde klinik izleme.

    colestipol:

    Atorvastatin ile aynı anda kolestipol kullanırken plazmada ve daha düşük aktif metabolitlerde (yaklaşık%25) atorvastatin konsantrasyonu. Bununla birlikte, atorvastatin ve colestipol kullanılırken lipit azaltma etkisi, sadece bu iki ilaçtan birini kullanırken karşılaştırıldığında daha fazladır.

    fosidik asit:

    Fusidik ve statin asidi aynı anda kullanılırken kas paterni de dahil olmak üzere kas hastalığı riski artar.

    Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir. Fusidik ve statin asidi kullanılırken kas paterni (bazı ölümler) vakaları aynı anda söylenmiştir. Vücut fusidik asit ile ihtiyaç duyulursa, fusidik asit tedavisi sırasında atorvastatin ile tedaviyi durdurmalıdır.

    colchicin:

    Atorvastatin ve kolşisin arasında ilaç etkileşimi üzerine çalışmalar yapılmamış olsa da, atorvastatin kolchicin ile aynı anda kullanıldığında kas hastalığı vakaları bildirilmiştir, bu nedenle kolchicin ile atorvastatin gösterirken dikkatli olun.

    boceprevir:

    Atorvastatin'in

    Boceprevir ile temas halinde artar. Atorpa-e ile koordine etmek gerekiyorsa, Atorpa-e ile mümkün olan en düşük dozlarda başlamalı ve daha sonra istenen klinik etki günlük 10 20 mg dozu aşmayana kadar yakın gözetim altında dozu arttırmalıdır. Atorpa-e ile tedavi edilen hastalarda, günlük atorpa-e dozu, boceprevir ile kullanıldığında 10/20 mg'ı geçmemelidir.

    atorpa-e'nin diğer ilaçların dinamikleri üzerindeki etkisi

    EZETIMIBE:

    Klinik öncesi çalışmalarda, Ezetimibe'nin enzimlerin Sitokrom P450'yi metabolize etmesine neden olmadığı gösterilmiştir. Ezetimibe ve sitokrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 ve 3A4 veya N-asetiltransferaz tarafından metabolize edilen ilaçlar arasında klinik farmakokinetik etkileşim yoktur.

    Antikoagülan. Ezetimibe (günde bir kez 10 mg) ile aynı anda kullanılan 12 sağlıklı erkek gönüllü üzerine yapılan bir çalışmada, warfarin ve protrombin süresinin biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez.

    Bununla birlikte, ilaç piyasada dolaştıktan sonra, Ezetimibe kullanan hastalarda aynı anda warfarin veya fludenion ile INR artışı hakkında bir rapor vardı. Bu nedenle, atorpa-e'yi warfarin veya diğer antikoagülanlar veya fluinion ile eşzamanlı olarak kullanırken, uygun INR endeksini izlemelidir.

    atorvastatin

    digoksin: aynı anda tekrarlanan dozgoksin kullanın ve atorvastatin 10 mg digoksinin denge konsantrasyonunu arttırır. Digoksin ile tedavi edilen hastalar düzenli olarak izlenmelidir.

    Oral Kontraseptif: Atorvastatin ve oral kontraseptiflerin eşzamanlı kullanımı, noretisteron ve etinil estradio plazma konsantrasyonlarını arttırır.

    warfarin:

    Warfarin ile uzun süreli tedavi altında olan hastalarda klinik bir çalışmada, aynı anda atorvastatin günde 80 mg alarak protrombin süresini ilk 4 günde 1.7 saniyeye düşürür, bu değer atorvastatin başlangıcından itibaren 15 gün boyunca normaldir.

    Çok nadir klinik etkileşim vakaları bildirilmesine rağmen, antikoagülan ilaçlar alan hastalarda ATORPA-E ile tedaviye başlamadan önce protrombin süresi belirlenmelidir ve genellikle tedaviye başlarız. Dozun değiştirilmesi veya ATORPA-E tedavisini durdurma vakalarına benzer şekilde uygulayın.

    Atorvastatin tedavisi, antikoagülan olmayan hastalarda kanama veya protrombin süresinin değişmesi ile ilişkili değildir.

    Tablo 1: Diğer ilaçların atorvastatin farmakokinetiği üzerindeki etkisi.

    • Saklama

    Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında.

    Diğer uyuşturucular

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    count views

    Popüler Anahtar Kelimeler