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La flivastatina aumenta el número de receptores LDL en la superficie celular en el hígado, aumentando así la absorción y el catabolismo de LDL e inhibiendo la síntesis de VLDL en el hamburzo en el hamburzo, reducción de los componentes de VLDL y LDL. LDL-colesterol, Apo B y triglicéridos, y aumenta el colesterol HDL en pacientes con hipertensión hipercemical y trastornos lipídicos mixtos.

Pharmacokinetic

absorción

La flivastatina se absorbe rápida y completamente (98%) después de beber en un voluntario cuando tiene hambre. La biodisponibilidad absoluta de la fluvastatina es del 24%. El tiempo alcanza la concentración máxima de menos de 1 hora. Los alimentos reducen la biodisponibilidad, reducen la velocidad y/o el nivel de absorción, pero debido a la baja reducción, no cambia significativamente el efecto clínico de la regulación de los lípidos en la sangre.

Distribución

distribuida con flivastatina y el efecto principal en el hígado es también los principales órganos del metabolismo de los fármacos. La distribución de la droga es de 330 litros. Más del 98% del fármaco se asocia con proteínas plasmáticas, y esta cohesión no se ve afectada por los niveles de fluvastatina, o por warfarina, ácido salicílico o glybid.

metabolismo

La flivastatina se metaboliza principalmente en el hígado. Los principales tipos de circulación en la sangre son la fluvastatina y el metabolismo no activo N - Desisopropil -propiónico ácido. Los metabolitos hidroxi tienen actividad farmacológica pero no circulan en la sangre. Hay muchos caminos fluvastatina metabólica a través de Citochrom P450 (CYP450), la fluvastatina no es sensible a la inhibición de CYP450.

La flivastatina solo inhibe el metabolismo de las sustancias metabolizadas por CYP2C9. A pesar de la interacción potencialmente competitiva entre la fluvastatina y los metabolitos a través de CYP2C9, como el diclofenaco, la fenitoína, la tolbutamida y la warfarina, los datos clínicos muestran que esta interacción no ocurre.

Eliminación

Después de usar 3H - fluvastatina en voluntarios sanos, aproximadamente el 6% de las sustancias son marcadas radiactivas excretadas en la orina y el 93% en las heces, con fluvastatina medido menos del 2% en comparación con la cantidad utilizada.

La fluvastatina en el espacio libre de plasma en extraños 1.8 ± 0.8 litros/minuto. La concentración de fármaco en plasma en un estado estable no muestra evidencia de la acumulación de fármacos después de la dosis de 80 mg/día. Después de tomar la dosis de 40 mg, el tiempo de venta es de 2.3 ± 0.9 horas.

farmacocinética en temas especiales

La concentración de medicamentos en plasma no cambia con la edad o el género del paciente. Sin embargo, se ha observado un mayor tratamiento en las mujeres y los ancianos.

La flelvastatina se excreta principalmente a través de la bilis y se puede metabolizar antes de ingresar al sistema circulatorio, por lo que es capaz de acumular medicamentos en pacientes con insuficiencia hepática.

Los niños y los adolescentes aumentan el colesterol de sangre familiar heterocigótica: no hay datos de farmacocinética en niños.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Al experimentar los efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usar y notificar al médico o ir al centro médico más cercano para un tratamiento oportuno.

precauciones cuando se usan

adultos

Es necesario considerar al tomar medicamentos que pertenecen al grupo de estatinas para pacientes con factores de riesgo que conducen al daño muscular. El medicamento en el grupo de estatinas está en riesgo de causar reacciones dañinas al sistema muscular, como la atrofia muscular, especialmente para pacientes con factores de riesgo como pacientes mayores de 65 años, pacientes con enfermedades tiroideas no entrenadas, pacientes con enfermedad renal, monitoreando de cerca las reacciones dañinas durante el uso de los medicamentos.

Impacto en la función hepática

Los casos de disminución de la función hepática pueden ser fatales cuando se usan estatinas, incluidas la flivastatina que se han informado.

Aunque la relación causal con el tratamiento no identificado de fluvastatina, se debe aconsejar a los pacientes que denuncien cualquier síntoma o signo de insuficiencia hepática (como los vómitos, las náuseas, la anorexia, la ictericia, la función cerebral deteriorada, vulnerable a la acera o el sangrado) y cuando los síntomas aparecen deben considerarse para detener el tratamiento.

recomendó la prueba de la enzima hepática antes de comenzar el tratamiento con estatinas y en el caso de indicaciones clínicas para las pruebas más adelante.

Si la aspartat aminotransferasa (AST) o la alanina aminotransferasa (ALT) aumenta más de 3 veces el límite superior del nivel normal y prolongado, es necesario dejar de usar flivastatina. El caso es muy raro para los medicamentos debido a los medicamentos que se han observado y eliminado después de detener el tratamiento con fluvastatina.

actuando sobre el músculo - hueso

puede causar dolor muscular, enfermedad muscular y casos muy raros de patrón muscular en pacientes tratados con fluvastatina.

En pacientes con dolor muscular inexplicable, dolor muscular o debilidad muscular, y/o nivel de creatina quinasa (CK), la enfermedad muscular, la inflamación muscular o el patrón muscular.

Por lo tanto, los pacientes necesitan consejos para informar de inmediato el dolor muscular inexplicable, el dolor muscular o la debilidad muscular, especialmente si viene con incomodidad o fiebre.

ha habido informes muy raros de necrosis muscular a través de la inmunidad (IMNM) durante o después del tratamiento con algunas drogas de estadinas. La característica clínica de IMNM es la especulación debilitada prolongada y los altos niveles de creatina quinasa, que todavía existe al detener el tratamiento con estatinas.

Mida la concentración de creatina quinasa (CK)

no mida la concentración de CK después del esfuerzo o la presencia de una cierta causa aumenta la CK porque esto puede falsificar los resultados. Si la concentración de CK antes del tratamiento> 5 veces el límite superior del nivel normal (ULN) no debe comenzar el tratamiento con rosuvastatina.

Considere monitorear la creatina quinasa (CK) en el caso de

Si la concentración de CK aumenta> 5 veces el límite superior del nivel normal, es necesario medir dentro de 5-7 días para confirmar los resultados. Si los resultados de la prueba ck> 5 veces el límite superior del nivel normal, no comience el tratamiento con estatinas.