Autifan 40 An Thien mengobati gangguan lipid (3 lepuh x 10 tablet)

fluvastatin meningkatkan jumlah reseptor LDL pada permukaan sel di hati, sehingga meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL dan menghambat sintesis vldl di hati, dengan demikian mengurangi VLDL dan LD LD. LDL-kolesterol, apo B, dan trigliserida, dan meningkatkan kolesterol HDL pada pasien dengan hipertensi hiperkimia dan gangguan lipid campuran.

farmakokinetik

penyerapan

Fluvastatin diserap dengan cepat dan sepenuhnya (98%) setelah minum secara sukarela saat lapar. Bioavailabilitas absolut Fluvastatin adalah 24%. Waktu mencapai konsentrasi puncak kurang dari 1 jam. Makanan mengurangi ketersediaan hayati, mengurangi kecepatan dan/atau tingkat penyerapan, tetapi karena pengurangan yang rendah, itu tidak secara signifikan mengubah efek klinis dari regulasi lipid darah.

Distribusi

Fluvastatin didistribusikan dan efek utama di hati, juga merupakan organ utama metabolisme obat. Distribusi obat adalah 330 liter. Lebih dari 98% obat dikaitkan dengan protein plasma, dan kohesi ini tidak terpengaruh oleh kadar fluvastatin, atau oleh warfarin, asam salisilat atau glybid.

Metabolisme

Fluvastatin dimetabolisme terutama di hati. Jenis sirkulasi utama dalam darah adalah fluvastatin dan metabolisme non -aktif N - asam desisopropil - propionat. Metabolit hidroksi memiliki aktivitas farmakologis tetapi tidak beredar dalam darah. Ada banyak jalan metabolik fluvastatin melalui sitokrom P450 (CYP450), fluvastatin tidak sensitif terhadap penghambatan CYP450.

Fluvastatin hanya menghambat metabolisme zat yang dimetabolisme oleh CYP2C9. Meskipun interaksi yang berpotensi kompetitif antara fluvastatin dan metabolit melalui CYP2C9 seperti diklofenak, fenitoin, tolbutamid dan warfarin, data klinis menunjukkan bahwa interaksi ini tidak terjadi.

Eliminasi

Setelah menggunakan 3H - fluvastatin pada sukarelawan sehat, sekitar 6% zat ditandai radioaktif diekskresikan dalam urin dan 93% dalam tinja, dengan fluvastatin diukur kurang dari 2% dibandingkan dengan jumlah yang digunakan.

Fluvastatin dalam izin plasma di orang asing 1,8 ± 0,8 liter/menit. Konsentrasi obat plasma dalam keadaan stabil tidak menunjukkan bukti akumulasi obat setelah dosis 80 mg/hari. Setelah mengambil dosis 40mg, waktu penjualan adalah 2,3 ± 0,9 jam.

Farmakokinetik pada subjek khusus

Konsentrasi obat plasma tidak berubah dengan usia atau jenis kelamin pasien. Namun, peningkatan pengobatan telah diamati pada wanita dan orang tua.

Fluvastatin diekskresikan terutama melalui empedu dan dapat dimetabolisme sebelum memasuki sistem peredaran darah, sehingga mampu mengumpulkan obat pada pasien dengan gagal hati.

Anak -anak dan remaja meningkatkan kolesterol darah keluarga heterozigot: tidak ada data farmakokinetik pada anak.

Instruksi tentang cara menangani ADR

Saat mengalami efek samping obat, perlu untuk berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas medis terdekat untuk perawatan tepat waktu.

tindakan pencegahan saat menggunakan

orang dewasa

perlu dipertimbangkan ketika menggunakan obat yang termasuk dalam kelompok statin untuk pasien dengan faktor risiko yang menyebabkan kerusakan otot. Obat dalam kelompok statin berisiko menyebabkan reaksi berbahaya terhadap sistem otot seperti atrofi otot, terutama untuk pasien dengan faktor risiko seperti pasien di atas 65 tahun, pasien dengan penyakit tiroid yang tidak terlatih, pasien dengan penyakit ginjal, memantau reaksi berbahaya selama penggunaan obat.

Dampak pada fungsi hati

Kasus penurunan fungsi hati dapat berakibat fatal saat menggunakan statin termasuk fluvastatin yang telah dilaporkan.

Meskipun hubungan sebab akibat dengan pengobatan fluvastatin yang tidak teridentifikasi, pasien harus disarankan untuk melaporkan gejala atau tanda -tanda gagal hati (seperti muntah, mual, anoreksia, penyakit kuning, gangguan fungsi otak, rentan terhadap memar atau bleeding) dan ketika gejala tampaknya dipertimbangkan untuk menghentikan pengobatan.

Merekomendasikan uji enzim hati sebelum memulai pengobatan statin dan dalam kasus indikasi klinis untuk pengujian nanti.

Jika aspartat aminotransferase (AST) atau alanin aminotransferase (ALT) meningkatkan lebih dari 3 kali batas atas tingkat normal dan berkepanjangan, perlu untuk berhenti menggunakan fluvastatin. Kasus ini sangat jarang untuk obat karena obat -obatan yang telah diamati dan diangkat setelah menghentikan perawatan dengan fluvastatin.

Bertindak pada otot - tulang

Dapat menyebabkan nyeri otot, penyakit otot dan kasus pola otot yang sangat jarang pada pasien yang diobati dengan fluvastatin.

Pada pasien dengan nyeri otot yang tidak dapat dijelaskan, nyeri otot atau kelemahan otot, dan/atau kadar kreatin kinase (CK), penyakit otot, peradangan otot atau pola otot harus dipertimbangkan.

Oleh karena itu pasien memerlukan saran untuk segera melaporkan nyeri otot yang tidak dapat dijelaskan, nyeri otot atau kelemahan otot, terutama jika ia datang dengan ketidaknyamanan atau demam.

Ada laporan yang sangat jarang tentang nekrosis otot melalui kekebalan (IMNM) selama atau setelah perawatan dengan beberapa obat statin. Fitur klinis IMNM adalah spekulasi lemah yang berkepanjangan dan tingginya kadar kreatin kinase, yang masih ada saat menghentikan pengobatan statin.

Ukur konsentrasi kreatin kinase (CK)

Jangan mengukur konsentrasi CK setelah tenaga atau adanya penyebab tertentu meningkatkan CK karena ini dapat memalsukan hasil. Jika konsentrasi CK sebelum perawatan> 5 kali batas atas tingkat normal (ULN) tidak boleh memulai pengobatan dengan rosuvastatin.

Pertimbangkan pemantauan kreatin kinase (CK) dalam kasus

Jika konsentrasi CK meningkat> 5 kali batas atas tingkat normal, perlu diukur dalam 5-7 hari untuk mengkonfirmasi hasilnya. Jika hasil tes CK> 5 kali batas atas level normal, jangan mulai pengobatan dengan statin.