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fluvastatina aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie cellulare nel fegato, aumentando così l'assorbimento e il catabolismo di LDL e inibire la sintesi di syntesysis totalsis. colesterolo LDL, APO B e trigliceridi e aumenta il colesterolo HDL in pazienti con ipertensione iperchemica e disturbi lipidici misti.

farmacocinetico

assorbimento

La fluvastatina viene assorbita rapidamente e completamente (98%) dopo aver bevuto un volontario quando ha fame. La biodisponibilità assoluta della fluvastatina è del 24%. Il tempo raggiunge la concentrazione di picco inferiore a 1 ora. Il cibo riduce la biodisponibilità, riduce la velocità e/o il livello di assorbimento, ma a causa della bassa riduzione, non cambia significativamente l'effetto clinico della regolazione dei lipidi nel sangue.

Distribuzione

fluvastatina distribuita e l'effetto principale nel fegato, sono anche i principali organi del metabolismo dei farmaci. La distribuzione del farmaco è di 330 litri. Più del 98% del farmaco è associato alle proteine ​​plasmatiche e questa coesione non è influenzata dai livelli di fluvastatina o da warfarin, acido salicilico o gli aree.

Metabolismo

fluvastatina è metabolizzata principalmente nel fegato. I principali tipi di circolazione nel sangue sono fluvastatina e metabolismo non -attivo N - desisopropil - acido propionico. I metaboliti di idrossi hanno attività farmacologica ma non circolano nel sangue. Esistono molte fluvastatina metabolica delle strade tramite citocrom P450 (CYP450), la fluvastatina non è sensibile all'inibizione del CYP450.

fluvastatina inibisce solo il metabolismo delle sostanze metabolizzate dal CYP2C9. Nonostante l'interazione potenzialmente competitiva tra fluvastatina e metaboliti attraverso CYP2C9 come diclofenac, fenitoina, tolbutamide e warfarin, i dati clinici mostrano che questa interazione non si verifica.

Eliminazione

Dopo aver utilizzato la fluvastatina 3H in volontari sani, circa il 6% delle sostanze è contrassegnata in modo radioattivo nelle urine e il 93% nelle feci, con fluvastatina misurata inferiore al 2% rispetto alla quantità utilizzata.

fluvastatina nella clearance al plasma in estranei 1,8 ± 0,8 litri/minuto. La concentrazione di farmaci plasmatici in uno stato stabile non mostra alcuna prova dell'accumulo di farmaci dopo la dose di 80 mg/die. Dopo aver assunto la dose di 40 mg, il tempo di vendita è di 2,3 ± 0,9 ore.

farmacocinetica su argomenti speciali

La concentrazione di farmaci plasmatici non cambia con l'età o il sesso del paziente. Tuttavia, è stato osservato un aumento del trattamento nelle donne e negli anziani.

La fluvastatina viene escreta principalmente attraverso la bile e può essere metabolizzata prima di entrare nel sistema circolatorio, quindi è in grado di accumulare farmaci nei pazienti con insufficienza epatica.

Bambini e adolescenti aumentano il colesterolo del sangue familiare eterozigote: nessun dati di farmacocinetica nei bambini.

Istruzioni su come gestire ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario smettere di usare e avvisare il medico o andare alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Precauzioni quando si usano

adulti

È necessario considerare quando si assumono farmaci appartenenti al gruppo di statine per i pazienti con fattori di rischio che portano a danni muscolari. Il farmaco nel gruppo di statine è a rischio di causare reazioni dannose al sistema muscolare come l'atrofia muscolare, in particolare per i pazienti con fattori di rischio come i pazienti di età superiore ai 65 anni, pazienti con malattie tiroidee non addestrate, pazienti con malattia renale, monitorando attentamente le reazioni dannose durante l'uso di farmaci.

Impatto sulla funzione epatica

I casi di declino della funzione epatica possono essere fatali quando si utilizzano statine tra cui fluvastatina che sono state riportate.

Sebbene la relazione causale con il trattamento della fluvastatina non identificata, i pazienti dovrebbero essere consigliati di segnalare eventuali sintomi o segni di insufficienza epatica (come vomito, nausea, anoressia, ittero, funzionalità cerebrale compromessa, vulnerabili a lividi o sanguinamento) e quando compaiono i sintomi per fermare il trattamento.

ha raccomandato il test degli enzimi epatici prima di iniziare il trattamento delle statine e in caso di indicazioni cliniche per il test in seguito.

Se l'aspartat aminotransferasi (AST) o l'Alanina aminotransferasi (ALT) aumenta più di 3 volte il limite superiore del livello normale e prolungato, è necessario smettere di usare fluvastatina. Il caso è molto raro per i farmaci a causa di farmaci che sono stati osservati e rimossi dopo aver interrotto il trattamento con fluvastatina.

Agisci sul muscolo - osso

può causare dolore muscolare, malattie muscolari e casi molto rari di modello muscolare nei pazienti trattati con fluvastatina.

Nei pazienti con dolore muscolare inspiegabile, dolore muscolare o debolezza muscolare e/o livello di creatina chinasi (CK), malattia muscolare, infiammazione muscolare o modello muscolare.

Pertanto i pazienti hanno bisogno di consigli per segnalare prontamente il dolore muscolare inspiegabile, il dolore muscolare o la debolezza muscolare, specialmente se viene fornito con disagio o febbre.

Ci sono state segnalazioni molto rare di necrosi muscolare attraverso l'immunità (IMNM) durante o dopo il trattamento con alcuni farmaci per statine. La caratteristica clinica di IMNM è la speculazione prolungata indebolita e gli alti livelli di creatina chinasi, che esiste ancora quando si interrompe il trattamento delle statine.

Misura la concentrazione di creatin chinasi (CK)

Non misurare la concentrazione di CK dopo lo sforzo o la presenza di una certa causa aumenta il CK perché ciò può falsificare i risultati. Se la concentrazione di CK prima del trattamento> 5 volte il limite superiore del livello normale (ULN) non deve iniziare il trattamento con la rosuvastatina.

Considera il monitoraggio della creatina chinasi (CK) nel caso di

Se la concentrazione di CK aumenta> 5 volte il limite superiore del livello normale, è necessario misurare entro 5-7 giorni per confermare i risultati. Se il test risulta CK> 5 volte il limite superiore del livello normale, non iniziare il trattamento con la statina.