AUTIFAN 40 An THIEN TRETS LIPID GLATS (3 lepuh x 10 tablet)

Pharmacokinetic

Penyerapan

Fluvastatin diserap dengan cepat dan sepenuhnya (98%) selepas minum dalam sukarelawan ketika lapar. Bioavailabiliti mutlak Fluvastatin adalah 24%. Masa mencapai kepekatan puncak kurang dari 1 jam. Makanan mengurangkan bioavailabiliti, mengurangkan tahap kelajuan dan/atau penyerapan, tetapi disebabkan oleh pengurangan yang rendah, ia tidak banyak mengubah kesan klinikal peraturan lipid darah.

Pengedaran

Fluvastatin diedarkan dan kesan utama di hati, juga merupakan organ utama metabolisme dadah. Pengagihan ubat adalah 330 liter. Lebih daripada 98% ubat dikaitkan dengan protein plasma, dan perpaduan ini tidak terjejas oleh tahap fluvastatin, atau oleh warfarin, asid salisilik atau glybid.

Metabolisme

Fluvastatin dimetabolisme terutamanya di hati. Jenis peredaran utama dalam darah adalah metabolisme fluvastatin dan bukan aktif N - desisopropyl - asid propionik. Metabolit hidroksi mempunyai aktiviti farmakologi tetapi tidak beredar dalam darah. Terdapat banyak fluvastatin metabolik jalan melalui cytochrom P450 (CYP450), fluvastatin tidak sensitif terhadap perencatan CYP450.

fluvastatin hanya menghalang metabolisme bahan yang dimetabolisme oleh CYP2C9. Walaupun interaksi yang berpotensi kompetitif antara fluvastatin dan metabolit melalui CYP2C9 seperti diclofenac, phenytoin, tolbutamid dan warfarin, data klinikal menunjukkan bahawa interaksi ini tidak berlaku.

Penghapusan

Selepas menggunakan 3H - fluvastatin dalam sukarelawan yang sihat, kira -kira 6% bahan ditandakan radioaktif yang dikeluarkan dalam air kencing dan 93% dalam najis, dengan fluvastatin diukur kurang daripada 2% berbanding dengan jumlah yang digunakan.

Fluvastatin dalam pelepasan plasma dalam orang asing 1.8 ± 0.8 liter/minit. Kepekatan dadah plasma dalam keadaan stabil tidak menunjukkan bukti pengumpulan dadah selepas dos 80 mg/hari. Selepas mengambil dos 40mg, masa jualan adalah 2.3 ± 0.9 jam.

farmakokinetik mengenai subjek khas

Kepekatan ubat plasma tidak berubah dengan umur atau jantina pesakit. Walau bagaimanapun, peningkatan rawatan telah diperhatikan pada wanita dan orang tua.

Fluvastatin dikeluarkan terutamanya melalui hempedu dan boleh dimetabolisme sebelum memasuki sistem peredaran darah, jadi ia mampu mengumpul ubat -ubatan pada pesakit dengan kegagalan hati.

Arahan bagaimana mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, perlu berhenti menggunakan dan memberitahu doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan yang tepat pada masanya.

Langkah berjaga -jaga apabila menggunakan

Adalah perlu untuk dipertimbangkan ketika mengambil dadah yang dimiliki oleh kumpulan statin untuk pesakit yang mempunyai faktor risiko yang membawa kepada kerosakan otot. Dadah dalam kumpulan statin berisiko menyebabkan tindak balas yang berbahaya terhadap sistem otot seperti atrofi otot, terutamanya bagi pesakit yang mempunyai faktor risiko seperti pesakit berusia lebih dari 65 tahun, pesakit dengan penyakit tiroid yang tidak terlatih, pesakit dengan penyakit buah pinggang, memantau reaksi yang berbahaya semasa penggunaan ubat -ubatan.

kesan pada fungsi hati

Kes penurunan fungsi hati boleh membawa maut apabila menggunakan statin termasuk fluvastatin yang telah dilaporkan.

Walaupun hubungan kausal dengan rawatan fluvastatin yang tidak dikenali, pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan apa -apa gejala atau tanda -tanda kegagalan hati (seperti muntah, loya, anoreksia, jaundis, fungsi otak yang terjejas, terdedah kepada lebam atau pendarahan) dan apabila gejala kelihatan harus dipertimbangkan untuk menghentikan rawatan.

Mengesyorkan ujian enzim hati sebelum memulakan rawatan statin dan dalam hal petunjuk klinikal untuk ujian kemudian.

Jika aspartat aminotransferase (AST) atau alanin aminotransferase (ALT) meningkatkan lebih daripada 3 kali had atas tahap normal dan berpanjangan, perlu berhenti menggunakan fluvastatin. Kes ini sangat jarang berlaku untuk ubat -ubatan kerana ubat -ubatan yang telah diperhatikan dan dikeluarkan selepas menghentikan rawatan dengan fluvastatin.

Bertindak pada otot - tulang

boleh menyebabkan sakit otot, penyakit otot dan kes -kes yang sangat jarang berlaku corak otot pada pesakit yang dirawat dengan fluvastatin.

Pada pesakit dengan sakit otot yang tidak dapat dijelaskan, sakit otot atau kelemahan otot, dan/atau tahap kinase (CK), penyakit otot, keradangan otot atau corak otot mesti dipertimbangkan.

Oleh itu, pesakit memerlukan nasihat untuk segera melaporkan kesakitan otot yang tidak dapat dijelaskan, sakit otot atau kelemahan otot, terutamanya jika ia datang dengan ketidakselesaan atau demam. Ciri klinikal IMNM adalah spekulasi lemah yang berpanjangan dan tahap kinase creatin yang tinggi, yang masih wujud ketika menghentikan rawatan statin.

Ukur kepekatan creatin kinase (CK)

Jangan mengukur kepekatan CK selepas kerja keras atau kehadiran penyebab tertentu meningkatkan CK kerana ini mungkin memalsukan hasilnya. Jika kepekatan CK sebelum rawatan> 5 kali had atas tahap normal (ULN) tidak boleh memulakan rawatan dengan rosuvastatin.

Pertimbangkan pemantauan creatin kinase (CK) dalam kes

Jika kepekatan CK meningkat> 5 kali had atas tahap normal, perlu diukur dalam masa 5-7 hari untuk mengesahkan hasilnya. Jika keputusan ujian ck> 5 kali had atas tahap normal, jangan mulakan rawatan dengan statin.