قطرات العين Azarga Alcon تقلل من الضغط الداخلي (5 مل)

Brinzolamid هو مثبط ثاني أكسيد الكربون القوي (CA-II) في البشر ، ويكون هذا الإنزيم في العين بشكل رئيسي. يقلل تثبيط ثاني أكسيد الكربون الأنهيدراس في الرموش (الرموش) من العين من إفراز الحوض ، عن طريق إبطاء تكوين أيونات بيكربونات ، مما يقلل من نقل الصوديوم والمواد الحوارية.

timolol هو مانع الأدرينرجي غير الخبيث ، لا يوجد نشاط متعاطف جوهري ، تثبيط مباشر لاستقرار عضلة القلب أو الغشاء

مكونان نشطان لهما آليات مختلفة ، ولكن عند الجمع بينهما ، فإنه سيقلل من الجلوكوما بشكل أساسي عن طريق تقليل إفراز القبر أكثر من استخدام مادة واحدة فقط.

الحرائك الدوائية الديناميكية

يتم امتصاصها بعد أن تكون العين صغيرة ، وعيون Azarga ، والمكون النشط.

التوزيع: نسبة الترابط البروتين البلازما في Brinzolamid متوسط ​​(حوالي 60 ٪). يتركز Brinzolamid بشكل رئيسي في خلايا الدم الحمراء بسبب الأدوية عالية التحمل ، المرتبطة بـ CA-II وفي مستوى أقل من CA-I.

timolol في سائل مائي بشري بعد استخدام محلول عين Timolol صغير وفي البلازما حتى 12 ساعة من استخدام Azagar Eye.

التمثيل الغذائي: استقلاب Brinzolamid المتعلق بـ N-dealkylation ، أو الأوساط O-dealkylation وأكسدة N-Propyl. المستقلبات الرئيسية من Brinzolamid في البشر هي N-Desethyl Brinzolamide ، والتي ترتبط أساسا CYP3A4.

يتم استقلاب Timolol في سطرين: إنشاء سلسلة الإيثانولامين على حلقة Thiadiazol وإنشاء سلسلة إيثانول على مورفولين النيتروجين وسلسلة ثانية مماثلة لمجموعة الكربونيل المرتبطة بالنيتروجين. استقال تيمولول بشكل رئيسي بفضل CYP2D6.

القضاء: يتم إفراز brinzolamid بشكل رئيسي في البول والأسمدة في نسبة المكافئ ، 32 ٪ و 29 ٪ على التوالي. حوالي 20 ٪ من الجرعة التي تفرز من خلال البول هو الأيض.

تفرز Timolol و Metabolites بشكل رئيسي من خلال الكلى ، منها 20 ٪ من جرعات timolol في البول في شكل ثابت ، والباقي في شكل مستقلبات. وقت نفايات تيمولول بعد استخدام عين Azarga هو 4.8 ساعة.

الحذر عند استخدام الحذر:

يتم امتصاص Brinzolamid و Timolol في الجسم. نظرًا لأن مكون Timolol له تأثير حاصرات بيتا الأدرينالية ، فقد تكون هناك آثار غير مرغوب فيها على القلب والرئتين وغيرها من الآثار غير المرغوب فيها كما لوحظ مع حاصرات بيتا الأدرينالية باستخدام سكر الجسم.

قد يكون هناك تفاعلات فرط الحساسية التي غالباً ما تصادفها مشتقات السلفوناميد. من الضروري التوقف عن تناول الدواء إذا كانت هناك علامات على ردود الفعل الخطيرة أو تفاعلات فرط الحساسية.

قد تتم مواجهة اضطرابات توازن الحمض عند تناول مثبطات الكربونية عن طريق الفم. الحذر المستخدم في المرضى المعرضين لخطر الفشل الكلوي بسبب خطر الحماض الأيضي.

يمكن أن تؤثر مثبطات الأنهيدراز الكربونية على الترطيب في القرنية مما يسبب التعويض وذمة القرنية. لذلك ، الإشراف الدقيق للمرضى الذين يعانون من تلف القرنية (المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو ضمور القرنية).

اضطرابات الدائرة:

كن حذرًا عند علاج الأدوية للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية المحيطية الشديدة (مثل الأشكال الحادة من متلازمة Raynaud أو Raynaud).

اضطرابات الجهاز التنفسي:

الحذر للمرضى الذين يعانون من الربو بسبب ردود الفعل التنفسية ، بما في ذلك الموت.

نقص السكر في الدم من مرض السكري:

فرط نشاط الغدة الدرقية:

يمكن أن تخفي حاصرات بيتا علامات فرط نشاط الغدة الدرقية.

العضلات الضعيفة:

يمكن أن تسبب حاصرات بيتا الأدرينالية ضعفًا في أعراض جاذبية الوهن الوهن الوهن (على سبيل المثال ، الطيار ، انهيار الرموش وضعف الجسم).

مثبطات بيتا أخرى:

التأثيرات على الضغط داخل العين أو حاصرات بيتا عند استخدام Timolol للمرضى الذين يعانون من حاصرات بيتا. يجب أن تراقب عن كثب استجابة هؤلاء المرضى.

رد فعل فرط الحساسية:

أثناء تناول حاصرات بيتا ، قد يتفاعل المرضى الذين لديهم تاريخ من الاستجابة أو تاريخ تفاعل فرط الحساسية لبعض المواد المثيرة للحساسية بشكل أكبر مع التحدي المتكرر مع هذه المواد المثيرة للحساسية وقد لا يستجيبون لجرعات الأدرينالين من الاتصالات المستخدمة لعلاج تفاعلات فرط الحساسية.

تمزيق الوريد:

تم الإبلاغ عن MAC الأسود مع علاج مثبطات الاستزراع المائي (مثل Timolol ، أسيتازولاميد) بعد جراحة التناسخ.

التخدير الجراحي:

يمكن أن تمنع حاصرات بيتا آثار هيمنة بيتا كائن كأدرينالين. يجب إخطار الطبيب المخدر عندما يستخدم المريض تيموولول.

التأثير على العين:

كن حذرًا عند استخدام الدواء لهؤلاء المرضى ومراقبة الضغط الداخلي عن كثب.

العدسات اللاصقة:

قد تؤثر القدرة على قيادة وتشغيل الآلات

رؤية مؤقتة أو اضطرابات بصرية أخرى على القدرة على قيادة الآلات أو تشغيلها. إذا ظهرت الرؤية غير الواضحة بعد عيون صغيرة ، فيجب على المريض الانتظار حتى يتمكن من رؤيته بوضوح قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

قد يقلل carbondrass الأنهيدراس من القدرة على أداء الوظائف التي تحتاج إلى اليقظة العقلية و/أو تحتاج إلى التنسيق البدني. ومع ذلك ، إذا كنت تستخدم تفريغ عين Azarga صغير أثناء الحمل حتى الولادة ، فيجب عليك مراقبة طفلك بعناية خلال الأيام الأولى من الولادة.

فترة الرضاعة الطبيعية

يستخدم Brinzolamid ليتم إفرازه في الحليب. من غير المعروف ما إذا كان يمكن إفراز البرينزولاميد الصغير في الحليب البشري. يتم إفراز حاصرات بيتا في حليب الأم الذي يمكن أن يسبب آثارًا خطيرة غير مرغوب فيها على الرضاعة الطبيعية.

تفاعلات الدواء

تحتوي فرش آزارغا للعين على brinzolamid ، مثبط كربوني أنهيدراز وعلى الرغم من استخدامه في العين ، إلا أن الدواء لا يزال يمتص في الجسم. تم الإبلاغ عن اضطرابات توازن القاعدة الحمضية مع مثبطات ثاني أكسيد الكربون عن طريق الفم. يجب النظر في خطر التفاعل في زهر الكربون عن طريق الفم.

تفاعل ارتفاع ضغط الدم المفاجئ عند توقف كلونيدين يمكن أن يكون أكثر خطورة عند استخدام حاصرات بيتا.

تم الإبلاغ عن خطر حظر بيتا (مثل انخفاض معدل ضربات القلب ، والاكتئاب) عند دمجه مع مثبطات CYP2D6 (مثل الكيندين ، فلوكستين ، الباروكستين) وتيمولول.

يمكن أن تزيد حاصرات بيتا من تأثير نقص السكر في الدم للعقاقير المضادة للسكري.

يمكن أن يكون له تأثير تآزري يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم و/أو بطيء القلب ببطء عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات العين المغطاة بالبيتا مع حاصرات قنوات الكالسيوم ، أو حاصرات بيتا الأدرينالية ، أو الأدوية المضادة للانتهاك (بما في ذلك البضائع المتمثلة في البضائع. (إيبينيفرين).

يمكن أن تقلل حاصرات بيتا من الاستجابة للأدرينالين المستخدمة لعلاج تفاعلات فرط الحساسية. من الضروري أن تكون حذرًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من تاريخ من الحساسية أو الحساسية المفرطة.