バルカビル0.5mg インセプタ慢性B型肝炎ウイルス感染症治療剤（1水疱×10錠）

剤形 1ブリスター×10錠入り箱
仕様エンテカビル
成分 B型肝炎

成分

成分情報	コンテンツ
エンテカビル	0.5mg

用途

適応症

バルカビル薬は次の場合に適応されます。

エンテカビルは、ウイルスのコピー活性の重大な証拠がある、またはアミノ酵素血清 (酵素 alt または AST) の長期にわたる増加がある、または組織的症状がある成人の慢性 B 型肝炎ウイルス感染症の治療に適応されます。エンテカビルによる治療を開始する際には、次のいくつかの点を考慮する必要があります。

この適応症は、B 型肝炎ウイルスに感染した成人患者（代償性肝疾患を伴う慢性 HBV、HBeAg 検査結果が陽性または陰性、ヌクレオシド治療を受けておらずラミブジン耐性になっている）の 1 年間の治療後の組織学、ウイルス、生化学物質、血清に対する反応に基づいています。

この適応症は、以前に治療を受けた HIV/HVB に感染した成人患者におけるより限定的なデータにも基づいています。ラミブジン。

薬局

エンテカビルはヌクレオシド同性愛物質であり、B 型肝炎ウイルス (HBV) に対して耐性のある選択的活性を持つグアノシン物質です。エンテカビルはウイルス B の DNA を阻害する効果が高く、ラミブジンのような薬剤耐性は見られません。

エンテカビルは、組織学的改善の評価の主な指標 (48 週目のクノーデル炎症スコアの 2 ポイントの低下として定義されるが、クノーデル線維症スコアは低下しない) の点でラミブジンよりも優れており、また、ウイルスレベルを低下させ、ALT を正常化する貴重な評価手段よりも優れています。

薬物動態

吸収

健康なボランティアに経口投与すると、エンテカビルの血漿濃度は 0.5 ～ 1.5 時間以内にピークに達します。 0.1 ～ 1.0 mg の用量で薬を 1 日に複数回服用する人では、安定状態の CMAX と AUC は用量に比例して増加します。

1 日 1 回薬を 2 倍の量で服用してから 6 ～ 10 日後に安定状態に達します。 0.5 mg の用量では、安定状態の cmax は 4.2 ng/ml、血漿中最低濃度 (CD) は 0.3 ng/ml です。 1 mg の経口投与では、CMAX は 8.2 ng/ml、機械では 0.5 ng/ml です。

健康な患者の場合、錠剤の生物学的利用能は経口溶液と比較して 100% です。経口液とタブレットは交互に使用できます。

経口吸収に対する食品の影響

エンテカビル 0.5mg を高脂肪の通常の食事 (945 キロカロリー、脂肪 54.6 g) またはスナック (379 キロカロリー、脂肪 8.2 g) と一緒に与えると、吸収が遅くなり (空腹時の 0.75 時間と比較して腹部が満腹の場合は 1.0 ～ 1.5 時間)、CMAX が 44 ～ 46%、AUC が 18 ～ 20% 減少します。したがって、BarcaVir (エンテカビル) は胃が空のとき (食後少なくとも 2 時間、次の食事の 2 時間前) に使用する必要があります。

配布

飲酒後のエンテカビルの薬物動態学的特徴に基づくと、エンテカビルは体内および組織内の水分全体に広く分布します。 In vitro 調査では、エンテカビルの約 13% がヒト血清タンパク質と関連していました。

代謝と排泄

14C-トエカビルを飲んだ後、ヒトやラットでは酸化やアセチル化代謝は起こりません。少量の代謝産物フェーズ II (グルクロニドおよび硫酸複合体) が観察されました。

エンテカビルは、シトクロム P450 酵素系 (CYP450) の基質、阻害剤、または活性剤ではありません。ピーク濃度に達した後、血漿中のエンテカビル濃度は指数関数的に減少し、最終販売時間は 128 ～ 149 時間になります。この指数は、1 日 1 回の用量で使用される薬剤の 2 倍に相当する薬剤を蓄積し、実際の蓄積半減期は約 24 時間を示します。エンテカビルは主に腎臓から排出されます。

用量の 62% ～ 73% の安定した状態で尿中に回収された非代謝性薬物の数が使用されます。透析は用量に依存せず、360 ～ 471 ml/分の範囲で行われます。これは、エンテカビルが糸球体濾過と尿細管の両方を通過したことを示しています。

特殊なケース

性別

男性患者と女性患者におけるエンテカビルの薬物動態に違いはありません。

レース

エンテカビルの薬物動態には人種による差はありません。

高齢者

エンテカビルの年齢 - 活動年齢の影響は、1 mg の経口投与で評価されます。健康で高齢のボランティアでは、高齢者のエンテカビルのAUCが若者より29.3%高いことが示されています。高齢者と若者の曝露量の違いは、腎機能の違いによるものと考えられます。投与量の調整は、年齢ではなく患者の腎機能に基づいて行う必要があります。

子供

幼児を対象とした薬物動態研究は行われていません。

服用する前にバルカビル0.5mg インセプタ慢性B型肝炎ウイルス感染症治療剤（1水疱×10錠）

使用方法

経口的に服用してください。

エンテカビルは 1 日 1 回使用されます。患者は空腹時（食後少なくとも 2 時間、次の食事の 2 時間前）にエンテカビルを使用する必要があります。

用量

慢性 B 型肝炎ウイルスに感染しており、1 日 1 回 0.5mg のヌクレオシドを使用していない成人および青少年 (16 歳)。

成人および青年 (16 歳) は、ラミブジンの服用中に B 型肝炎血液ウイルス感染の病歴があるか、ラミブジンまたはテルビブジンの抗薬物変異を有することが知られており、用量は 1 mg を 1 日 1 回です。

腎機能障害

腎機能に障害のある患者では、クレアチニンクリアランスが低下すると、経口経路によるエンテカビルの精製が低下します。クレアチニンクリアランスが 50ml/分未満の患者。ヘモグロビンまたは腹膜の外来患者を含む。 クレアチニンクリアランス (ml/分) 投与量 (0.5mg)

ラミブジン耐性患者 (1mg) 0.5mg/回/日 1mg/回/日 72 時間ごとに 0.5mg 0.3mg/回/日または 72 時間ごとに 1mg 具体的な投与量は、状態および疾患の進行レベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?エンテカビルによる治療を受けている健康な被験者の場合、最大 40 mg の単回投与または 1 日あたり最大 20 mg の投与量を 14 日間以上投与しても、脳卒中率の増加や予期せぬ事故は発生しません。

過剰摂取が発生した場合は、中毒の兆候がないかどうかを確認し、適切な治療を行うために患者を監視する必要があります。 1 mg の単回投与では、投与量の約 13% が血液分離器の 4 時間以内に除去されます。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

バルカビル薬を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

エンテカビルの使用に関連して最も深刻な副作用が発生する割合 (

以下のような悪影響が報告されています。

消化器系: 下痢、消化障害、吐き気、嘔吐。

全体的に: 疲労。

神経系: めまい、眠気。

精神的: 不眠症。

免疫系障害: アナフィラキシー。

皮膚および皮下組織の障害：発疹。

治療中止後: 重篤な肝炎が発生しています。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

バルカビル薬は次の場合には禁忌です。

エンテカビルまたはその薬剤の成分に対して過敏症の病歴がある。

16 歳未満の小児。

使用上の注意

急性 B 型肝炎は重症です

エンテカビルによる治療を含む抗 B 型肝炎治療を中止した患者において重篤化する B 型肝炎の症例についての報告があります。患者が B 型肝炎の治療を中止した肝機能は、臨床と検査室の両方で少なくとも数か月間モニタリングすることにより注意深く観察する必要があります。

HIV および HBV に感染した患者

は HIV/HBV 重複感染患者に対するエンテカビルをまだ評価していませんが、HIV 治療については評価していません。森林管理の経験は少なく、HIV ウイルス感染症の治療にエンテカビルを使用すると、HIV ヌクレオシド可逆阻害剤に対する耐性が増加する可能性があることが示されています。したがって、HIV/HBV に重複感染している患者にエンテカビルを使用することは推奨されません。エンテカビルによる治療前に、すべての患者の HIV 抗体を検査する必要があります。 HIV 感染患者に対してエンテカビルを使用した研究はありません。

ヌクレオシドとして単独で使用した場合、または抗ウイルス薬と併用した場合、乳酸および死亡を含む重度の脂肪肝が報告されています。これらの症例のほとんどは女性に発生します。肥満やヌクレオシドの長期使用は潜在的なリスクとなる可能性があります。肝疾患の要素がある患者にヌクレオシドを使用する場合は特に注意が必要です。エンテカビルは、乳酸過形成のある患者、または臨床的に肝毒性が明らかな患者では中止する必要があります。エンテカビルが性的接触や血液感染を介した他者への HBV 感染のリスクを軽減することがまだ証明されていないことを患者に説明する必要があります。

腎機能障害

デンテカビルの調整は、溶血または腹膜発散 (CAPD) の患者を含め、クレアチニンクリアランスが 50 ml/分未満の患者に推奨されます。

肝移植患者: 肝移植患者に対するエンテカビルの安全性と有効性は不明です。シクロスポリンやタクロリムスなどの腎機能に影響を与える可能性のある免疫抑制薬を投与されている、または服用中の肝移植患者にエンテカビルが必要であると判断された場合は、エンテカビルによる治療前および治療中の腎機能を注意深く監視する必要があります。

子供向けに使用

16 歳未満の子供の治療におけるエンテカビルの安全性と有効性は確立されていません。

高齢者向けに使用

エンテカビルは主に腎臓から排出されるため、腎機能が低下している患者では中毒のリスクが高くなる可能性があります。高齢の患者は腎機能が低下している可能性が高いため、投与量を選択する際には慎重になり、腎機能を監視する必要があります。

機械を運転および操作する能力

報告はありません。

妊娠

妊婦に対する適切な調査や厳格な検査はありません。動物の生殖調査は必ずしも人間での反応を予測するとは限らないため、エンテカビルは妊娠中に本当に必要な場合にのみ使用し、薬剤のリスクと利点を慎重に検討した上で使用する必要があります。

分娩中および出産中

女性を対象とした調査は行われておらず、母から子への HBV 感染に対するエンテカビルの影響に関するデータもありません。したがって、新生児期の HBV による苦しみを防ぐために、挑戦的な介入手段が使用されます。

授乳期間

エンテカビルはマウスの乳汁中に排泄されます。この薬剤が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。母親には、エンテカビル服用中は授乳しないよう指導する必要があります。

薬物相互作用

エンテカビルの代謝は、in vitro および体内で評価されています。エンテカビルはチトクローム P450 酵素システム (CYP450) を活性化しません。エンテカビルは、ヒトの濃度より最大約 10,000 倍高い濃度でも、ヒトの主要な CYP450 酵素の 1 つである 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6、および 2E1 を阻害しません。エンテカビルは、ヒトで観察された濃度の最大約 340 倍の濃度でも、1A2、2C9、2C19、3A4、3A5、2B6 の CYP450 酵素を活性化しません。

エンテカビルの薬物動態特性は、CYP450 システムによって変換される薬剤の一般的な使用による影響をほとんど受けず、CYP450 システムを阻害または活性化する効果があります。また、既知の CYP 基質の薬物動態は、エンテカビルとの一般的な使用による影響を受けません。

エンテカビルとラミブジン、アデホビルジピボキシルおよびテノホビルジプロキシルフマル酸塩間の薬物相互作用調査におけるエンテカビルおよび非変化共有薬物の安定状態での薬物動態。

エンテカビルは主に腎臓から排出されるため、腎機能を損なう薬剤や腎尿細管に排出されるエンテカビルと競合する薬剤を使用すると、エンテカビルまたは共有薬剤の血清濃度が上昇する可能性があります。

アデカビルと他の薬剤を共有することによる影響は、腎臓を介して排除されるか、評価されていない腎機能に影響を与えることがわかっているため、患者は使用する際に薬剤の有害な影響について注意深く監視する必要があります。エンテカビルとこれらの薬剤の併用。

保管

薬剤は乾燥した場所、温度 30 °C 以下に保管してください。光や湿気を避けてください。

その他の薬

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バルカビル0.5mg インセプタ 慢性B型肝炎ウイルス感染症治療剤（1水疱×10錠）

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