Баркавир 0,5 мг Инцепта Лечение хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита В (1 блистер х 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 10 таблеток.
Характеристики Энтекавир
Состав Гепатит Б

Состав

Информация о составе	Содержание
Энтекавир	0,5 мг

Использование

Показания

Лекарственный препарат Баркавир показан в следующих случаях:

Энтекавир показан при лечении хронических инфекций, вызванных вирусом гепатита В, у взрослых со значительными признаками копирующей активности вируса и/или при длительном повышении уровня аминоферментов в сыворотке (фермент альт или АСТ) или при наличии проявлений организации. При начале лечения Энтекавиром необходимо учитывать некоторые из следующих моментов:

Это показание основано на ответе на гистологические, вирусные, биохимические и сывороточные исследования после одного года лечения у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита B (хронический вирус гепатита В с компенсированным заболеванием печени, с положительными или отрицательными результатами теста HBeAg, не получавший лечения нуклеозидами и ставший устойчивым к ламивудину).

Это показание также основано на более ограниченных данных у взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ/ВГВ, которые ранее получали лечение Ламивудин.

Аптека

Энтекавир – гомосексуальный нуклеозид, гуанозиновое вещество с селективной активностью, устойчивое к вирусу гепатита В (ВГВ). Энтекавир ингибирует ДНК вируса В, обладает высокой эффективностью, не имеет лекарственной устойчивости, как у Ламивудина.

Энтекавир превосходит ламивудин с точки зрения основного показателя оценки гистологического улучшения (определяемого как снижение на 2 балла по шкале Knodell воспалительного процесса, но не снижает оценку фиброза Knodell на 48-й неделе), а также превосходит ценные показатели оценки по снижению уровня вируса и нормализации АЛТ.

Фармакокинетика

абсорбция

При пероральном приеме у здоровых добровольцев пиковая концентрация Энтекавира в плазме достигается в течение 0,5–1,5 часов. У тех, кто принимает препарат несколько раз в день в дозах от 0,1 до 1,0 мг, CMAX и AUC в стабильном состоянии увеличиваются пропорционально дозировке.

Стабильное состояние достигается через 6–10 дней приема препарата один раз в день с двукратным накоплением. При дозе 0,5 мг Cmax в стабильном состоянии составляет 4,2 нг/мл, а наименьшая концентрация в плазме (CD) — 0,3 нг/мл. При пероральной дозе 1 мг CMAX составляет 8,2 нг/мл, а машинный — 0,5 нг/мл.

У здоровых пациентов биодоступность таблетки составляет 100% по сравнению с раствором для перорального применения. Раствор для перорального применения и таблетка могут использоваться друг вместо друга.

Влияние еды на всасывание при пероральном приеме

Давайте 0,5 мг энтекавира вместе с обычным приемом пищи с высоким содержанием жиров (945 ккал, 54,6 г жира) или перекусом (379 ккал, 8,2 г жира), что приводит к замедлению всасывания (1,0–1,5 часа при полном желудке по сравнению с 0,75 часа при голоде) снижает CMAX на 44–46% и AUC на 18–20%. Поэтому БаркаВир (Энтекавир) следует применять натощак (минимум через 2 часа после еды и за 2 часа до следующего приема пищи).

распространение

Учитывая фармакокинетические характеристики Энтекавира, после употребления Энтекавир широко распределяется в всей воде организма и тканях. По данным исследований In vitro, около 13% энтекавира связывается с сывороточным белком человека.

метаболизм и выведение

После употребления 14C-тоэкавира у людей и крыс не происходит метаболизма окисления или ацетилирования. Наблюдались небольшие количества метаболитов фазы II (глюкуронидный и сульфатный комплекс).

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или активным веществом ферментной системы цитохрома P450 (CYP450). После достижения пиковой концентрации концентрация Энтекавира в плазме снижается по экспоненциальной функции с конечным временем реализации 128 – 149 часов. Индекс накопления препарата в два раза превышает дозу, используемую в день, что показывает реальное накопленное время полувыведения около 24 часов. Энтекавир выводится преимущественно через почки.

Количество неметаболических препаратов, выделяющихся с мочой в стабильном состоянии, составляет от 62% до 73% дозы. Скорость диализа не зависит от дозы и колеблется от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о том, что Энтекавир прошел как клубочковую фильтрацию, так и почечные канальцы.

Особые случаи

Пол

Разницы в фармакокинетике энтекавира у пациентов мужского и женского пола нет.

Гонка

Разницы в фармакокинетике энтекавира между расами нет.

Пожилые люди

Влияние энтекавира на возраст-активный возраст оценивается при пероральном приеме в дозе 1 мг. У здоровых и пожилых добровольцев показано, что AUC энтекавира у пожилых людей на 29,3% выше, чем у молодых людей. Разница в экспозиции между пожилыми и молодыми людьми может быть обусловлена разницей в функции почек. Корректировку дозы следует производить в зависимости от функции почек пациента, а не от возраста.

Дети

Фармакокинетические исследования на маленьких детях не проводились.

Прежде чем принимать Баркавир 0,5 мг Инцепта Лечение хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита В (1 блистер х 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Энтекавир применяют один раз в сутки, пациентам следует применять Энтекавир при голоде (не менее чем через 2 часа после еды и за 2 часа до следующего приема пищи).

Дозировка

Взрослые и подростки (16 лет) инфицированы хроническим вирусом гепатита В и не применяли нуклеозид в дозе 0,5мг один раз в день.

Взрослые и подростки (16 лет) имеют в анамнезе инфекцию вируса гепатита В во время приема ламивудина или имеют мутации в отношении анти-лекарственных препаратов ламивудина или телбивудина, доза составляет 1 мг один раз в день.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек очистка энтекавира при пероральном введении снижается при снижении клиренса креатинина. Пациенты с клиренсом креатинина 0,5 мг/раз/день 1 мг/раз/день 0,5 мг каждые 72 часа 0,3 мг/раз/день или 1 мг каждые 72 часа Конкретная дозировка зависит от состояния и уровня прогрессирования болезнь. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? У здоровых субъектов, получающих энтекавир в разовой дозе до 40 мг или в дозе до 20 мг/день в течение более 14 дней, без увеличения частоты инсультов или непредвиденных происшествий.

При возникновении передозировки следует наблюдать за пациентом с целью выявления каких-либо проявлений отравления и применения соответствующих методов лечения. При однократном приеме 1 мг около 13% дозы будет выведено в течение 4 часов после отделения крови.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании препарата Баркавир у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ПР).

Наиболее серьезные побочные эффекты возникают при соотношении (

Сообщалось о побочных эффектах, в том числе

Пищеварительная система: диарея, расстройства пищеварения, тошнота, рвота.

Общее: усталость.

Нервная система: Головокружение, сонливость.

Психика: бессонница.

Нарушения со стороны иммунной системы: Анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания.

После прекращения лечения: гепатит серьезной степени тяжести.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Лекарственное средство Баркавир противопоказано в следующих случаях:

Имеет в анамнезе гиперчувствительность к энтекавиру или любому ингредиенту препарата.

Дети до 16 лет.

Меры предосторожности при применении

Острый гепатит В протекает тяжело

Сообщалось о случаях гепатита В, который становится серьезным у пациентов, прекративших терапию против гепатита В, включая лечение энтекавиром. Функцию печени у пациентов, остановивших лечение гепатитом В, следует тщательно наблюдать путем клинического и лабораторного мониторинга в течение как минимум нескольких месяцев

Пациенты с ВИЧ и ВГВ

еще не оценивал энтекавир у пациентов с коинфекцией ВИЧ/ВГВ, но не изучал лечение ВИЧ. Существует меньше опыта лесозаготовок, показывающего способность повышать устойчивость к обратимым ингибиторам нуклеозидов ВИЧ при использовании энтекавира для лечения вирусной инфекции ВИЧ. Поэтому не рекомендуется применять Энтекавир пациентам с коинфекцией ВИЧ/ВГВ. Перед началом лечения Энтекавиром у всех пациентов следует проверить антитела к ВИЧ. Исследований по использованию энтекавира у ВИЧ-инфицированных пациентов не проводилось.

Сообщалось о развитии молочной кислоты и тяжелом ожирении печени, включая смерть, при использовании отдельно в качестве нуклеозида или в сочетании с антивирусными препаратами. Большинство этих случаев встречается у женщин. Ожирение и длительное использование нуклеозидов могут быть потенциальными рисками. Особенно необходимо соблюдать осторожность при применении нуклеозидов у любого пациента с элементами заболевания печени. Энтекавир следует отменить у пациентов с гиперплазией молочной кислоты или явно проявляющейся печеночной токсичностью при клинических проявлениях. Пациентам необходимо указать, что энтекавир еще не доказал снижение риска передачи ВГВ другим лицам половым путем или через кровь.

Нарушение функции почек

Коррекция дентекавира рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина

Пациенты с трансплантацией печени: безопасность и эффективность Энтекавира для пациентов с трансплантацией печени неизвестны. Если установлено, что энтекавир необходим пациентам с трансплантацией печени, которые принимают или принимают иммунодепрессанты, которые могут повлиять на функцию почек, такие как циклоспорин или такролимус, функцию почек необходимо тщательно контролировать как до, так и во время лечения энтерекавиром.

используется для детей

Безопасность и эффективность Энтекавира при лечении детей до 16 лет не установлена.

используется для пожилых людей

Энтекавир выводится в основном почками, и риск отравления может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдаются нарушения функции почек, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе дозировки и необходимо контролировать функцию почек.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Отчетов нет.

Беременность

Соответствующих обследований и строгих тестов у беременных не проводится. Поскольку репродуктивные исследования на животных не обязательно предсказывают реакцию у людей, Энтерекавир следует применять во время беременности только тогда, когда это действительно необходимо и после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ препарата.

Во время схваток и родов

Не проводилось ни одного исследования среди женщин и данных о влиянии энтекавира на передачу ВГВ от матери к ребенку. Поэтому для предотвращения заражения ВГВ в период новорожденности используются сложные меры вмешательства.

Период грудного вскармливания

Энтекавир выделяется с молоком мышей. Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком человека или нет. Матери должны быть проинструктированы о том, что во время приема энтекавира нельзя кормить грудью.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм энтекавира оценивали in vitro и в организме. Энтекавир не активирует ферментную систему цитохрома P450 (CYP450). В концентрации примерно в 10 000 раз превышающей концентрацию у человека, Энтекавир не ингибирует один из основных ферментов CYP450 человека: 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 2В6 и 2Е1. В концентрации, примерно в 340 раз превышающей концентрацию наблюдения у человека, Энтекавир не активирует ферменты CYP450 людей 1A2, 2C9, 2C19, 3A4, 3A5 и 2B6.

На фармакокинетические свойства Энтекавира почти не влияет обычное использование агентов, трансформируемых или оказывающих ингибирующее или активирующее действие на систему CYP450. Кроме того, общее применение с энтекавиром не повлияет на фармакокинетику известных субстратов CYP.

Фармакокинетика в стабильном состоянии энтекавира и неизменяющихся общих лекарственных препаратов в исследованиях взаимодействия энтекавира и ламивудина, адефовира дипивоксила и тенофовира диспроксила фумарата.

Поскольку энтекавир в основном выводится через почки, применение препаратов, нарушающих функцию почек, или конкурирующих с энтекавиром препаратов для выведения в почечные канальцы может повысить концентрацию энтекавира или совместно используемых препаратов в сыворотке крови.

Последствия совместного использования адекавира с другими препаратами устраняются через почки или знание того, что он влияет на функцию почек, что не было оценено, поэтому за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет вредного воздействия препарата при применении энтекавира с ними. наркотики.

Хранение

Хранить препарат в сухом месте, температура не ниже 30°С. Избегать света и влаги.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.