Баркавір 0,5 мг Incepta Лікування хронічної інфекції вірусу гепатиту В (1 блістер х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 10 таблеток
Характеристики Ентекавір
Склад Гепатит В

Склад

Інформація про склад	Зміст
Ентекавір	0,5 мг

Використання

Показання

Препарат Баркавір показаний у таких випадках:

Ентекавір показаний для лікування хронічних інфекцій, викликаних вірусом гепатиту В, у дорослих із значними ознаками активності копіювання вірусу та/або є тривале підвищення рівня аміноферментів у сироватці крові (ферменту alt або AST) або є прояв організації. На початку лікування ентекавіром необхідно враховувати деякі з наведених нижче моментів.

Це показання базується на відповіді на гістологію, віруси, біохімічні показники та сироватку крові після одного року лікування пацієнтів із дорослими, інфікованими вірусом гепатиту B (хронічний гепатит В з компенсованим захворюванням печінки, з позитивними чи негативними результатами тесту на HBeAg, не отримував лікування нуклеозидами та став стійким до ламівудину).

Це показання також базується на більш обмежених даних щодо дорослих пацієнтів, інфікованих ВІЛ/ВГВ, які раніше лікували ламівудином.

Аптека

Ентекавір — нуклеозидний гомосексуаліст, речовина гуанозину з вибірковою активністю, стійка до вірусу гепатиту В (HBV). Ентекавір інгібує ДНК вірусу В, що має високу ефективність, не має лікарської стійкості, як Ламівудин.

Ентекавір перевершує ламівудин з точки зору основного показника оцінки гістологічного покращення (визначається як зниження на 2 бали за шкалою Knodell Knodell, але не знижує оцінки фіброзу Knodell на 48-му тижні), а також перевершує цінні показники оцінки зниження рівня вірусу та нормалізації ALT.

Фармакокінетика

поглинання

При пероральному прийомі у здорових добровольців пікова концентрація ентекавіру в плазмі досягається протягом 0,5-1,5 години. У тих, хто приймає препарат кілька разів на день у дозах від 0,1 до 1,0 мг, CMAX і AUC у стабільному стані збільшуються пропорційно дозі.

Стабільний стан досягається через 6-10 днів прийому препарату один раз на добу з подвійним накопиченням. При дозі 0,5 мг Cmax у стабільному стані становить 4,2 нг/мл, а найнижча концентрація в плазмі (CD) становить 0,3 нг/мл. При пероральній дозі 1 мг CMAX становить 8,2 нг/мл, а на машині – 0,5 нг/мл.

У здорових пацієнтів біодоступність таблетки становить 100% порівняно з пероральним розчином. Пероральний розчин і таблетку можна використовувати замість один одного.

Вплив їжі на всмоктування через рот

Давайте 0,5 мг ентекавіру разом із звичайною їжею з високим вмістом жиру (945 кілокалорій, 54,6 г жиру) або перекусом (379 кілокалорій, 8,2 г жиру), що призводить до уповільнення всмоктування (1,0-1,5 години, коли живіт повний, порівняно з 0,75 години, коли голодні) знижує CMAX 44-46% і AUC 18-20%. Тому БаркаВір (Ентекавір) слід застосовувати на порожній шлунок (мінімум через 2 години після їжі та за 2 години до наступного прийому їжі).

розповсюдження

Виходячи з фармакокінетичних характеристик ентекавіру після вживання, ентекавір широко розподіляється у всій воді в організмі та тканинах. У дослідженнях in vitro близько 13% ентекавіру зв’язувалися з білком сироватки крові людини.

метаболізм і виведення

Після вживання 14C-тоекавіру у людей або щурів метаболічні процеси окислення чи ацетилювання відсутні. Спостерігалися невеликі кількості метаболітів фази II (глюкуронід і сульфатний комплекс).

Ентекавір не є субстратом, інгібітором або активним агентом ферментної системи цитохрому Р450 (CYP450). Після досягнення максимальної концентрації концентрація ентекавіру в плазмі знижується за експоненціальною функцією з кінцевим часом реалізації 128-149 годин. Індекс накопичує кількість препарату, яку потрібно вдвічі використовувати для дози на день, що показує реальний накопичений час напіввиведення приблизно 24 години. Ентекавір виводиться переважно нирками.

Використовується кількість неметаболічних препаратів, виділених із сечею в стабільному стані, від 62% до 73% дози. Діаліз не залежить від дози та коливається від 360 до 471 мл/хв, що свідчить про те, що ентекавір пройшов як клубочкову фільтрацію, так і ниркові канальці.

Особливі випадки

Стать

Немає відмінностей у фармакокінетиці ентекавіру у чоловіків і жінок.

Гонка

Немає відмінностей у фармакокінетиці ентекавіру між расами.

Літні люди

Вплив ентекавіру на вік і активний вік оцінюється при дозі 1 мг перорально. У здорових і літніх добровольців показано, що AUC ентекавіру у літніх людей на 29,3 % вище, ніж у молодих людей. Різниця в експозиції між літніми та молодими людьми може бути пов’язана з різницею у функції нирок. Коригування дози має залежати від функції нирок пацієнта, а не від віку.

Діти

Фармакокінетичних досліджень на маленьких дітей немає.

Перед прийомом Баркавір 0,5 мг Incepta Лікування хронічної інфекції вірусу гепатиту В (1 блістер х 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Ентекавір застосовують 1 раз на добу, пацієнти повинні застосовувати Ентекавір у разі голоду (принаймні через 2 години після їжі та за 2 години до наступного прийому їжі).

Дозування

Дорослі та підлітки (16 років) інфіковані хронічним вірусним гепатитом В і не застосовували нуклеозид у дозі 0,5 мг один раз на день.

Дорослі та підлітки (16 років) мають в анамнезі вірусну інфекцію крові гепатиту B під час прийому ламівудину або відомі мутації проти ламівудину чи телбівудину, доза становить 1 мг один раз на день.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із порушенням функції нирок очищення ентекавіру при пероральному введенні знижується, коли кліренс креатиніну знижується. Пацієнти з кліренсом креатиніну

Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування (0,5 мг)

пацієнти з резистентністю до ламівудину (1 мг) 0,5 мг/час/день 1 мг/час/день 0,5 мг кожні 72 години 0,3 мг/раз/день або 1 мг кожні 72 години Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У здорових суб’єктів, які отримували одноразову дозу ентекавіру до 40 мг або дозу до 20 мг/день протягом більше 14 днів без збільшення частоти інсультів або без несподіваних нещасних випадків.

У разі передозування слід спостерігати за пацієнтом, щоб перевірити наявність будь-яких проявів отруєння та застосувати відповідне лікування. При одноразовій дозі 1 мг приблизно 13% дози виводиться протягом 4 годин після виділення крові.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату Баркавір можуть виникнути небажані ефекти (ПЛБ).

Найбільш серйозні побічні ефекти виникають у співвідношенні (

Повідомлялося про побічні ефекти, зокрема

Травна система: діарея, розлади травлення, нудота, блювання.

загалом: втома.

Нервова система: запаморочення, сонливість.

Психічні: безсоння.

Розлади імунної системи: анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Після припинення лікування: існує серйозність гепатиту.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Препарат Баркавір протипоказаний у таких випадках:

Має в анамнезі гіперчутливість до ентекавіру або будь-якого інгредієнта препарату.

Діти віком до 16 років.

Застереження під час використання

Гострий гепатит В є важким

Були повідомлення про випадок гепатиту B, який стає серйозним у пацієнтів, які припинили терапію проти гепатиту B, включаючи лікування ентекавіром. Слід уважно спостерігати за функцією печінки, якщо пацієнти припинили лікування гепатиту В, клінічно та в лабораторії протягом принаймні кількох місяців.

Пацієнти з ВІЛ та гепатитом В

ще не оцінював ентекавір у пацієнтів із коінфікованими ВІЛ/ВГВ, але не оцінював лікування ВІЛ. Існує менший досвід лісорозведення, що демонструє здатність підвищувати резистентність до нуклеозидних оборотних інгібіторів ВІЛ, якщо використовувати Ентекавір для лікування вірусної інфекції ВІЛ. Тому не рекомендується застосовувати ентекавір пацієнтам із коінфікованими ВІЛ/ВГВ. Перед лікуванням ентекавіром антитіла до ВІЛ повинні бути протестовані у всіх пацієнтів. Немає жодного дослідження з використанням ентекавіру для ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Повідомлялося про молочну кислоту та важку жирову дистрофію печінки, включаючи смерть, при застосуванні окремо як нуклеозид або в поєднанні з антивірусними препаратами. Більшість таких випадків зустрічається у жінок. Ожиріння та тривале застосування нуклеозидів можуть бути потенційними ризиками. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні нуклеозидів пацієнтам з елементами захворювання печінки. Слід припинити застосування ентекавіру пацієнтам з гіперплазією молочнокислої кислоти або чітко вираженою токсичністю печінки за клінічними даними. Пацієнтам необхідно повідомити, що ентекавір ще не знижує ризик передачі HBV іншим через статевий контакт або через кров.

Порушення функції нирок

Коригування дентекавіру рекомендовано для пацієнтів із кліренсом креатиніну

Пацієнти з трансплантацією печінки: безпека та ефективність ентекавіру для пацієнтів з трансплантацією печінки невідомі. Якщо встановлено, що ентекавір необхідний пацієнтам із трансплантацією печінки, які мають або приймають імунодепресанти, які можуть впливати на функцію нирок, наприклад циклоспорин або такролімус, необхідно ретельно контролювати функцію нирок як до, так і під час лікування ентерекавіром.

використовується для дітей

Безпека та ефективність ентекавіру при лікуванні дітей віком до 16 років не встановлені.

використовується для людей похилого віку

Ентекавір в основному виділяється нирками, тому ризик отруєння може бути більшим у пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку частіше спостерігається порушення функції нирок, тому слід бути обережними при виборі дозування та контролювати функцію нирок.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Немає звіту.

Вагітність

Відповідних обстежень і строгих тестів у вагітних не існує. Оскільки репродуктивні обстеження у тварин не обов’язково передбачають відповідь у людей, Ентерекавір слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно та після ретельного розгляду ризиків і переваг препарату.

під час пологів

Жодного опитування серед жінок і даних про вплив ентекавіру на передачу ВГВ від матері до дитини не проводилося. Тому використовуються складні заходи втручання, щоб запобігти перенесенню ВГВ у період новонародженості.

Період грудного вигодовування

Ентекавір виділяється з молоком мишей. Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко чи ні. Необхідно проінструктувати матерів не годувати груддю під час прийому ентекавіру.

Лікарська взаємодія

Метаболізм ентекавіру оцінювали in vitro та в організмі. Ентекавір не активує ферментну систему цитохрому Р450 (CYP450). У концентрації, яка приблизно в 10 000 разів перевищує концентрацію в організмі людини, ентекавір не інгібує один із основних ферментів CYP450 людини: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 2B6 і 2E1. У концентраціях, що приблизно в 340 разів перевищують спостережувану концентрацію у людей, ентекавір не активує ферменти CYP450 людей 1A2, 2C9, 2C19, 3A4, 3A5 і 2B6.

На фармакокінетичні властивості ентекавіру майже не вплине звичайне використання агентів, які трансформуються або мають ефект інгібування чи активація системи CYP450. Крім того, на фармакокінетику відомих субстратів CYP не вплине звичайне використання ентекавіру.

Фармакокінетика в стабільному стані ентекавіру та незмінних спільних препаратів у дослідженнях лікарської взаємодії між ентекавіром і ламівудином, адефовіром дипівоксилом і тенофовіру диспроксилу фумаратом.

Оскільки ентекавір в основному виділяється через нирки, використання препаратів, які порушують функцію нирок, або конкуруючих препаратів з ентекавіром для виділення в ниркових канальцях може збільшити концентрацію ентекавіру або спільних препаратів у сироватці крові.

Наслідки спільного використання адекавіру з іншими препаратами усуваються через нирки або знання про те, що він впливає на функцію нирок, яка не була досягнута. оцінено, тому слід уважно спостерігати за пацієнтом щодо шкідливого впливу препарату при застосуванні ентекавіру з цими препаратами.

Зберігання

Зберігати препарат у сухому місці, при температурі не вище 30 ° С. Уникати світла та вологи.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.