Barole 20 мг Mega Lifesciences для лікування виразкової виразки шлунково-стравохідного тракту (10 блістерів по 10 таблеток)

Ефект виділення кислоти

Після прийому дози рабепразолу 20 мг ефект пригнічення секреції шлункової кислоти з’являється протягом 1 години, максимальний ефект – через 2-4 години. Співвідношення секреції основної кислоти та харчової стимуляції через 23 години після прийому першої дози рабепразолу становить 69% і 82%, інгібітор може діяти до 48 годин. Ефект пригнічення секреції кислоти дещо посилюється при одноразовому прийомі добової дози і стабілізується через 3 дні прийому препарату. Секреція кислоти нормалізується через 2-3 дні після припинення прийому препарату.

Фармакокінетика

всмоктування

При пероральному прийомі 20 мг рабепразолу максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-5 годин. При прийомі в дозі 10-40 мг протягом 24 годин істотної кумуляції не спостерігається, фармакокінетика рабепразолу не змінюється при прийомі високих доз. Час реалізації плазми 1-2 години.

Розповсюдження

Рабепразол виявляється в плазмі після 1 години прийому всередину в дозі 20 мг.

Абсолютна біодоступність рабепразолу в капсулах становить приблизно 52 % і приблизно 93 % рабепразолу зв’язується з білками плазми.

Метаболізм

Рабепразол інтенсивно метаболізується, основною метаболічною формою, що виявляється в плазмі, є тіоет і сульфон. У цих формах метаболізму немає гальмування виведення. Тести in vitro показують, що рабепразол метаболізується головним чином у печінці завдяки цитохрому P450 3A (сульфонна форма) та 2C19 (десметил рабепразол).

Усунення

90% препарату виводиться із сечею, головним чином у формі карбонової кислоти, глюкоронідного зв'язування та метаболізму меркаптурової кислоти. 

Рабепразол надає антисекреторну дію протягом 1 години після прийому дози 20 мг. Середній пригнічуючий ефект рабепразолу на кислотність шлунка протягом 24 годин дорівнює 88 % від максимального після застосування разової дози. Порівняно з плацебо рабепразол у дозі 20 мг пригнічує виділення кислоти завдяки стимуляції нормальною їжею, а пептонна їжа становить 86% і 95%, збільшуючи відсоток 24-годинного періоду, і шлунок має pH>3 з 10% до 65%. Такий пролонгований фармакологічний вплив порівняно з коротким часом реалізації препарату (1-2 години) свідчить про пролонгований ефект інгібування H+-K+-атпази.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Будьте обережні при застосуванні

перед застосуванням препарату необхідно виключити можливість раку шлунка або стравоходу.

Пацієнти з тривалим лікуванням (особливо понад 1 рік) потребують регулярних перевірок.

Існує ризик перехресної алергії на інші інгібітори протонної помпи або похідні бензімідазолу.

Barole 20 не розжовують і не подрібнюють, потрібно ковтати цілу таблетку.

Не рекомендується застосовувати Barole 20 дітям, а також обережно використовувати Barole 20 пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони не мають досвіду використання цих предметів.

Рабепразол може спричиняти гематопатію (тромбоцитопенія та нейтрофілів), порушення функції печінкових ферментів. У той час, якщо немає інших причин, необхідно припинити прийом рабепразолу.

Немає рекомендацій щодо одночасного застосування азатанавіру з Barole 20.

Barole 20 може підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій, викликаних Samonella, Campylobacter і Clostridium difficile.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні високих і довготривалих доз (> 1 року), можуть збільшити ризик переломів стегна, зап’ястка та хребта, що здебільшого виникає у людей похилого віку, або інших факторів ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до поточної схеми та вживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Рабепразол може спричинити серйозне підвищення рівня магнезії в крові, якщо його застосовувати протягом 3 місяців або більше, і більшість з них – близько 1 року. Серйозні прояви магнезії крові, такі як втома, м’язові спазми, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, можуть виникати, але вони можуть прогресувати безшумно та бути пропущеними. Зменшення рівня магнію в крові покращується після прийому добавки магнезію та припинення використання інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, які потребують тривалого лікування або приймають інгібітори протонної помпи з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити підвищення рівня магнію в крові (наприклад, діуретики), лікарям необхідно розглянути рівень магнію перед початком лікування інгібіторами протонної помпи та періодично контролювати його протягом лікування.

Інгібітори протонної помпи пов’язані з випадками SCLE Red Red Red Red Red Red Red Red Red Red Red Red Red. Якщо виникають ураження, особливо на відкритій ділянці шкіри, і якщо є біль, пацієнту слід негайно надати медичну допомогу та розглянути питання про припинення використання Barole 20.

Підвищена концентрація хромографіну А (CGA) може перешкоджати діагностиці пухлин ендокринних нервів. Припиніть використання Barole 10 принаймні за 5 днів до вимірювання CGA. Якщо рівень CGA та гастрину не повертається до контрольного значення після першого вимірювання, необхідно повторити його через 14 днів після припинення лікування інгібіторами протонної помпи.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Препарат може викликати головний біль або запаморочення, рекомендується уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час застосування рабепразолу.

Вагітність

Протипоказаний вагітним жінки.

Період лактації

Протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з метотрексатом може підвищувати та подовжувати рівень метотрексату та його метаболічних речовин у сироватці крові, що призводить до токсичності метотрексату. При показанні високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення інгібіторів протонної помпи.

Рабепразол натрію може знижувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну). Таким чином, це слід враховувати при лікуванні пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну B12 в організмі або при наявності факторів ризику зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування або при спостереженні клінічних симптомів цього дефіциту.

Рабепразол метаболізується через систему метаболічних ферментів цитохрому P450 (CYP450), але немає суттєвої клінічної взаємодії з іншими препаратами, що метаболізуються через системи CYP450, наприклад Варфарин, Теофілін, Діазепам і Фенітоїн. 

рабепразол забезпечує подовжене виведення шлункової кислоти, тому він може взаємодіяти з препаратами, рівень всмоктування яких залежить від рН шлунка, такими як кетоконазол (зниження на 33%). Тому при застосуванні рабепразолу з цими препаратами пацієнти потребують ретельного спостереження.

Використання рабепразолу з антацидами, які не змінюють рівні рабепразолу в плазмі.