Бетміга 50 мг препаратів Astellas лікує симптоми сечі (3 пухирі x 10 таблетки)

Лікарська форма Коробка з 3 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Мірабегрон
Склад Астеллас

Склад

Інформація про композиціюЗміст
Мірабегрон50 мг

Використання

Показання

Бетміга 50 препаратів показано у наступних випадках:

  • Лікування терміну, що вживають сечовипускання та/або неконтрольована сеча у дорослих пацієнтів із посиленим синдромом сечового міхура.

    механізм дії

    Mirabegron-сильна і селективна мідь симпатичного рецептора бета-3.

    Мірабегрон розслаблює гладку мускулатуру сечового міхура у миші та ізольовану тканину у людини, збільшує концентрацію АМФ у тканині сечового міхура миші і показує ефект розширення сечового міхура в моделях функцій миші.

    mirabegron збільшує середній об'єм сечі щоразу, коли сечовипускання та зменшення частоти скорочень сечового міхура без сечовипускання, не впливаючи на тиск сечовипускання або сечу, щоб заощадити в моделях миші

    Підвищення активності сечового міхура. У моделі мавпи Мірабельрон зменшує кількість сечовипускання.

    Ці результати показують, що Mirabegron збільшує функцію сечі, стимулюючи симпатичний рецептор бета-3 у сечовому міхурі.

    У період сечі, коли сеча накопичується в сечовому міхурі, стимулювання симпатичних нервів є основним. Норадреналін вивільняється з кінців нервів, що призводить до активації бета -симпатичного рецептора в м’язовому шарі сечового міхура і, таким чином, розслабляючи гладкі м’язи сечового міхура. Під час сечовипускання в сечовому міхурі переважно переважають симпатична нервова система. Ацетилхолін, що виділяється з нервів горщика, стимулює холінергічні рецептори М2 та М3, створює спазми сечового міхура. Активація шляху М2 також інгібує табір через симпатичний рецептор бета-3. Тому стимулювання симпатичного рецептора бета-3 не заважатиме сечовипускання. Це підтверджується у миші, яка в глухий кут, в якій Мірабельрон зменшує частоту скорочень сечового міхура без сечовипускання, не впливаючи на об'єм сечі кожного разу, коли сечовипускання, сечовипускання або об'єм сечі.

    фармакологічний вплив

    Динамічна урологія

    Бетміга в дозі 50 мг і 100 мг раз на день протягом 12 тижнів у чоловіків страждає від симптомів нижчих сечових шляхів (LUTS), а засмітили нижні сечовивідні шляхи (BOO) не впливають на параметри тиску сечового міхура, безпека та добре переноситься. Вплив Мірабегрону на максимальну швидкість потоку сечі та тиск наконечника з максимальною швидкістю сечі оцінюються при дослідженні цього сечогінного засобу, включаючи 200 пацієнтів -чоловіків із симптомами нижньої сечовивідної транзита (LUTS) та нижчим блокуванням сечоводу (BOO). Використовуйте Mirabegron у дозі 50 мг і 100 мг раз на день протягом 12 тижнів не впливають на максимальну швидкість сечі або тиск на кінчику при максимальній швидкості сечі. У цьому дослідженні у чоловіків з LUSS/BOO середня зміна (SE) від початку до кінця лікування об'єму залишкового після сечовипускання (мл) становить 0,55 (10,702), 17,89 (10,190), 30,77 (10,598) для групи плацебо, mirabegron 50 мг і mirabegron 100 mg collectring.4

    4 Дози щодо дози лікування мають більш високий рівень впливу Мірабегрону приблизно в 2,6 та 6,5 разів перевищує контакт у дозі лікування відповідно. Одноразова доза 400 мг моксифлоксацину використовується як позитивний контроль. Кожен рівень мірабегрону та моксифлоксацину оцінюється в окремих групах лікування, кожна група включає плацебо -контроль (паралельна перехресна розроблена конструкція). Як у чоловіків, так і у жінок, які використовують Mirabegron 50 мг і 100 мг, верхня межа 95% інтервалу довіри не перевищує 10 мсек у будь -який час для максимальної середньої різниці в часі порівняно з плацебо порівняно з діапазоном QTCL. У жінок Мірабегрон становить дозу 50 мг, середня різниця від плацебо на інтервалі QTCL через 5 годин після препарату становить 3,67 мсек (верхня межа 95% KTC становить 5,72 мсек). У чоловіків різниця становить 2,89 мсек (верхня межа KTC 95% з одного боку становить 4,90 мсек). При дозі Mirabegron 200 мг QTCL не перевищує 10 мсек у будь -який час у чоловіків, тоді як у жінок верхня межа 95% довіри перевищує 10 мсек між 0,5 та 6 годин, з максимальною різницею порівняно з плацебо за 5 годин, де середній вплив становить 10,42 мсек (верхня межа KTC 95% становить 13,44 мсек). Результати для QTCF та QTCLF також узгоджуються з QTCL.

    У цьому дослідженні TQT Mirabegron збільшує частоту серцевих скорочень від електрокардіограми на шляху дози залежить від амплітуди дози опитування від 50 мг до 200 мг.

    Максимальна середня різниця від плацебо у частоті серцевих скорочень становить від 6,7 разів/хвилину з Мірабегроном 50 мг до 17,3 рази/хвилини з Mirabegron 200 мг у здорових об'єктах досліджень.

    Вплив на судинну частоту та артеріальний тиск у пацієнтів з активністю сечового міхура

    У пацієнтів із збільшенням сечового міхура (59 років) у трьох сліпі дослідження, контроль плацебо, фаза 3, тривалістю 12 тижнів, використовуючи бетмігу 50 мг раз на день, середнє збільшення плацебатів приблизно на 1 час/хвилину для судинного тиску і приблизно 1 мм рт.ст. або менше при централізованому артеріальному тиску/діастолічному артеріальному тиску. Зміни судинної частоти та артеріального тиску можуть відновитись при припиненні.

    Вплив на внутрішній тиск

    mirabegron 100 мг один раз на день не підвищує внутрішній тиск у здорових досліджень після 56 днів лікування. У дослідженні фази 1 оцінка впливу Бетміги на внутрішньоочний тиск методом маркування контакту Goldmann у 310 здорових досліджень, доза Мірабегрону 100 мг не менше, ніж плацебо для цілей дослідження, - це різниця в зміні середнього від початку до 56 -го середнього внутрішнього тиску; Верхня межа 95% довірчого інтервалу з двох сторін відрізняється для лікування між мірабегроном 100 мг, а плацебо становить 0,3 мм рт.ст.

    Клінічна ефективність та безпека

    Ефект бетміги оцінюється в трьох випадково сліпим дослідженням, плацебо -контролі, фазі 3, тривалістю 12 тижнів, у лікуванні активності сечового міхура з симптомами сечі та сечовипускання з багато разів або без контрольованої сечі. Пацієнти (72%) та чоловіки (28%) із середнім віком 59 років (амплітуда 18 - 95 років) були введені в дослідження. Дослідницький комплекс складається з близько 48% пацієнтів, які ніколи не лікували м’язову резистентність, а також близько 52% пацієнтів, які раніше були стійкими до м’язів. In one study, 495 patients became a positive control group (long -lasting tolterodine.

    The main research objective of effective coordination is (1) changes from the beginning to the end of treatment for an average number of urinary incontinence every 24 hours and (2) changes from the beginning to the end of the average treatment of urination every 24 hours based on 3 -day urination. Mirabegron shows more improvement of statistical significance compared to placebo for the main research objectives as well as Додаткові цілі досліджень.44

    4

    Ефект показаний у пацієнтів з активацією сечового міхура або не лікує попередні мускаринові препарати. Крім того, Mirabegron демонструє ефективність у пацієнтів із посиленим сечовим міхуром, який раніше переставав лікувати м’язову резистентність через неповну дію лікування.

    Будь ласка, перегляньте більше інформації про наркотики в інструкціях щодо вживання доданих наркотиків.

    Діти

    Європейське фармацевтичне агентство дозволило затримати зобов’язання подати результати досліджень Бетміги щодо однієї або декількох підгруп дітей у "ідіопатичному лікуваному міхурі" та "лікування гіперплазії через неврологічні причини".

    Динамічна фармакокінетика

    поглинання

    4 Абсолютно біологічне використання збільшилося з 29% на 25 мг до 35% при дозі 50 мг. CMAX та AUC середній показник лінійно збільшується в амплітуді дози, більше, ніж верба. У всій дослідницькій групі як чоловіки, так і жінки подвоїти дозу Mirabegron від 50 мг до 100 мг збільшують CMAX та Auctau приблизно 2,9 та 2,6 рази, а в 4 рази більше дози Мірабегрона від 50 мг до 200 мг збільшує CMAX та Auctau приблизно 8,4 та 6,5 разів. Стабільна концентрація досягається протягом 7 днів у дозах Mirabegron раз на день.

    Після прийому ліків один раз на день стабільне опромінення Мірабегрону в плазмі приблизно вдвічі перевищує рівень впливу після однієї дози.

    Вплив їжі на всмоктування

    Використовуйте комбінацію таблетки 50 мг з жирною їжею, яка зменшує CMAX та AUC Mirabegron на 45% та 17% відповідно. Низькі страви з жиру зменшують CMAX та AUC Mirabegron 75% та 51% відповідно. У дослідженнях 3 фази Мірабегрон використовується або не супроводжується їжею і демонструє як безпеку, так і ефективність. Тому Мірабегрон може використовуватися або не супроводжуватися їжею в рекомендованій дозі.

    розподіл

    Мірабегрон широко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу в стабільному стані (V) становить приблизно 1670 Л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками плазми та має середню спорідненість з альбуміном та альфа-1 кислотною глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється в еритроцитах. Концентрація 14C-мірабргрону в еритроцитах приблизно в 2 рази більша в плазмі.

    Біологічний зсув

    Мірабегрон метаболізується багатьма шляхами, пов'язаними з відновленням алкілу, окисленням, глюкуронією (прямим) та гідролізом амідів. Mirabegron-це адміністративний компонент крові після однієї дози T 14C-mirabegron.

    У плазмі людини присутні два основні метаболіти; Обидва - це глюкуронідна фаза 2, що становить 16% та 11% від загального контакту. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності.

    На основі експериментальних досліджень Mirabegron не інгібує метаболізм комбінованих препаратів, що метаболізуються наступними цитохромом P450: CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2E1, оскільки Мірабргрон не гальмує активні гальмівні цими інженерами у клініці. Mirabegron не викликає індукції CYP1A2 або CYP3A. Прогнозується, що Mirabegron не пригнічує транспортування препаратів через клінічну значимість.Хоча експериментальні дослідження свідчать про роль CYP2D6 та CYP3A4 у метаболізмі окислення Мірабегрону, результати досліджень на живих об'єктах показують, що ці глобальні пірсинги відіграють обмежену роль у усуненні наркотиків загалом. Експериментальні дослідження та дослідження живої тканини показують взаємозв'язок бутирилхолінестерази, UGT та, можливо, обох алкогольних дегідрогенази (АДХ) у метаболізмі Mirabegron, окрім CYP3A4 та CYP2D6.

    поліморфізм cyp2d6

    У здорових досліджень суб'єктів є поганими метаболічними людьми з генетичним CYP2D6 (використовуються замість інгібіторів CYP2D6), CMAX та середнім рівнем AUCINF при одній дозі 60 мг Mirabegron IR (миттєве вивільнення) на 14% і 19% вище, ніж сильні метаболічні люди, показуючи, що гена поліморфного CYP2D6 дуже низький вплив на середній мібарир. Взаємодія між Мірабегроном та інгібітором CYP2D6 вважається, що є не виявленим і не вивченим. Не потрібно коригувати дозу мірабгрону при використанні з інгібіторами CYP2D6 або у пацієнтів із поганим метаболізмом CYP2D6.

    елімінація

    Загальний зазор (CLTOT) з плазми становить близько 57 л/годину. Половина життя (T1/2) становить близько 50 годин. Зазор нирок (CLR) становить близько 13 л/годину, що еквівалентно майже 25% CLTOT. Усунення Мірабегрону через нирку в основному пов'язане з активною екскрецією в ниркових канальцях разом із клубочковою фільтрацією. Проблема в сечі для незрозумілого мірабегрону залежить від дози і становить приблизно від 6,0% після дози на день 25 мг до 12,2% після щоденної дози на день 100 мг. Після дози 160 мг 14с-мірараброн для здорових добровольців, у сечі виявлено близько 55% радіоактивної активності та 34%.

    mirabegron не перетворюється, що становить 45% радіоактивної активності в сечі, показуючи наявність метаболітів. Mirabegron не перетворюється на більшість радіоактивних активності в калі.

    вік

    4

    секс

    CMAX та AUC приблизно на 40% до 50% вище, ніж у жінок. Різниця та AUC за статтю обумовлені різницею ваги та біодоступності.

    гонка

    Фармакокінетика Mirabegron

    не впливає на раси.

    порушення нирок

    Після використання однієї дози 100 мг бетміги у добровольців з легкою функцією нирок (EGFR-MDRD від 60 до 89 мл/хв/1,73 м2), середній CMAX Mirabegron та AUC збільшилися на 6% та 31% порівняно з нормальною функцією нирок. Волонтери порушуються середньою нирковою функцією (EGFR-MDRD від 30 до 59 мл/хв/1,73 м2), CMAX та AUC зросли на 23% та 66% відповідно. У волонтерах з важкою порушенням функції нирок (EGFR-MDRD від 15 до 29 мл/хв/1,73 м2) середнє значення CMAX AUC перевищує 92% та 118%. Mirabegron не вивчався у пацієнтів із захворюванням нирок кінцевої сцени (GFR

    • Перед прийомом Бетміга 50 мг препаратів Astellas лікує симптоми сечі (3 пухирі x 10 таблетки)

    Як користуватися

    таблетками використовуються один раз на день, а також рідину, ковтати цілі таблетки і не жувати, не розбиватися або подрібнювати.

    дозування

    дорослі (включаючи пацієнтів старшого віку)

    Рекомендована доза становить 50 мг один раз на день, використовується або не супроводжується їжею.

    Спеціальні предмети

    порушена функція печінки та нирок

    4

    Лікування передозування є симптоматичним та підтримуючим лікуванням. У випадку передозування рекомендації повинні контролювати частоту судин, артеріальний тиск та електрокардіограма.

    4 Однак, якщо час розслабитися з наступною дозою, занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар препарату. Не використовуйте подвійні дози для компенсації пропущеної дози.

    Побічні ефекти

    При використанні Betmiga 50 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR):

    підсумок безпеки

    Безпека бетміги оцінюється на 8433 пацієнтів із збільшенням сечового міхура, з яких 5648 пацієнтів приймають щонайменше одну дозу Мірабегрону клінічної дослідницької програми для 2/3 та 622 пацієнтів, які використовують бетмігу принаймні один рік (365 днів). З трьох сліпих досліджень, плацебо -контроль, фаза 3, тривала 12 тижнів, 88% пацієнтів закінчили лікування бетміги, а 4% пацієнтів припиняли ліки через небезпечні події. Більшість бокових до помірних побічних ефектів.

    Найпоширеніші побічні ефекти реєструються у пацієнтів, які отримували бетмігу 50 мг у трьох сліпих дослідженнях, контроль плацебо, фаза 3, тривалістю 12 тижнів - це тахікардія та інфекції сечовивідних шляхів. Швидкість тахікардії становить 1,2% пацієнтів, які використовують бетмігу 50 мг. Тахікардія є причиною суспензії лікарських засобів у 0,1% пацієнтів, які використовують бетмігу 50 мг. Швидкість інфекцій сечовивідних шляхів становить 2,9% пацієнтів, які використовують бетмігу 50 мг. Жоден пацієнт, який використовує бетмігу 50 мг, не повинен зупинити препарат через сечові інфекції. Важкі побічні ефекти включають фібриляцію передсердь (0,2%).

    спостережувані побічні ефекти, виявлені в контрольному дослідженні (мускаринова речовина), що триває 1 рік, схожа за проявами та ваги з побічними ефектами, що спостерігаються у трьох сліпих дослідженнях, контролі плацебо, фаза 3, 12 тижнів.

    Список побічних ефектів

    У таблиці нижче показані спостережувані побічні ефекти при використанні Mirabegron у трьох сліпих дослідженнях, контролі плацебо, фаза 3, тривалістю 12 тижнів.

    Швидкість побічних ефектів визначається наступним чином: Дуже поширений (≥ 1/10); Поширений (≥ 1/100 до

    Попередження

    Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

    4
  • Пацієнти з гіперчутливістю до діючих інгредієнтів або будь -яких інгредієнтів на допоміжні засоби препарату.

    Будьте обережні при використанні

    повинні бути дуже обережними, приймаючи препарат для пацієнтів у наступних випадках:

    порушення нирок

    • Зберігання

    4

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова