Bidizem 60 Bidiphar lék předchází a léčí dlouhodobou anginu pectoris (3 blistry x 10 tablet)

ATC kód: C05AE03

Farmakologie a mechanismus účinku:

Diltiazem selektivně snižuje průchod vápníku přes vápníkové kanály do buněk hladkého svalstva a srdečního svalu. To snižuje intracelulární koncentraci vápníku jako aktivního proteinu. Tato aktivita diltiazemu vede k expanzi koronárních tepen, což způsobuje zvýšení dodávky kyslíku do srdečního svalu. Snižuje srdeční aktivitu tím, že upravuje srdeční frekvenci a snižuje odpor krevních cév, čímž snižuje spotřebu kyslíku.

Pokud je diltiazem používán samostatně nebo společně s betablokátorem, je u pacientů s konzervační funkcí hlášeno zmírnění myokardu.

Dynamická farmakokinetika

vstřebávání: Diltiazem se po vypití rychle a téměř úplně vstřebá trávicím traktem, ale nejprve se metabolizuje silnými játry.

Distribuce: Bioionty jsou hlášeny asi 40 % navzdory významnému rozdílu v plazmatických koncentracích u jednotlivců.

Asi 80 % diltiazemu souvisí s plazmatickými proteiny.

Metabolismus: Diltiazem rychlý metabolismus v játrech, jeden z metabolitů, Diltiazem Desacetyl byl hlášen s 25 - 50 % aktivity původního léku.

Eliminace: Doba prodeje je hlášena asi 3-5 hodin.

Asi 2–4 % dávky se vyloučí močí v konstantní formě a zbytek se vyloučí ve formě metabolitů žlučí a močí.

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Pozor při užívání

Pacienti se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp laktázy nebo absorbující glukózo-galaktózou by tento lék neměli užívat.

Je nutné pečlivě sledovat pacienty se sníženou funkcí levé komory, pomalou srdeční frekvencí (vážné riziko) prodlouženého PR intervalu nebo síňovým síňovým blokem zjištěným na elektrokardiogramech (závažnější riziko a zřídka blokující).

Před celotělovou anestezií musí být anestetikum upozorněno na kontinuální léčbu diltiazemem. Pokles srdeční kontrakce, převodu a automatického, jakož i vaskulární expanze související s anestezií může být zesílen blokátory kalciových kanálů.

U starších osob a pacientů s poruchou ledvin nebo jaterním selháním může být pozorována zvýšená koncentrace diltiazemu v plazmě. Kontraindikace a opatrnost by měly být pečlivě sledovány a pečlivě sledovány, zejména srdeční frekvence, která by měla být provedena na začátku léčby.

Blokátory kalciových kanálů, jako je diltiazem, mohou souviset se změnami nálady, včetně deprese.

Stejně jako ostatní antagonisté vápníku má diltiazem účinek na inhibici motility střev. Proto je vhodné u pacientů s rizikem rozvoje střevní neprůchodnosti používat diltiazem opatrně.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Běžné reakce, jako jsou závratě, nepohodlí, mohou představovat schopnost řídit a obsluhovat stroje. Nebyl však proveden žádný výzkum.

Pokud se setkáte s výše uvedenými příznaky, neřiďte ani neobsluhujte stroj.

Užívání léků u žen během těhotenství a kojení

Existuje velmi málo údajů o použití diltiazemu u těhotných pacientek. Bylo prokázáno, že diltiazem má reprodukční toxicitu u zvířat (krysy, krysy, králíci). Diltiazem se proto nedoporučuje během těhotenství, stejně jako u žen, které pravděpodobně nepoužívají účinnou antikoncepci.

Diltiazem se vylučuje v nízkých koncentracích. Během užívání tohoto léku byste se měli vyhnout kojení. Pokud je použití diltiazemu považováno za nezbytné, je třeba místo kojení použít jiný způsob výživy.

Drogová interakce

Kontraindikováno současně:

Dantrolen (přenos): Smrtící vibrace jsou často pozorovány u zvířat při současném intravenózním podání Verapamilu a dantrolenu. Proto existuje potenciální nebezpečí při kombinaci antagonisty vápníku s dantrolenem.

Kontraindikace současného podávání s Ivabradinem kvůli zvýšenému účinku diltiazemu na srdeční frekvenci.

Opatření při současném použití:

Lithium: Riziko zvýšení toxicity lithiových nervů.

Dusičnanové deriváty: zvyšují účinek snížení krevního tlaku a závratě (vazodilatační účinek): U všech pacientů léčených kalciovými antagonisty by nitrátové deriváty měly být předepisovány pouze ve zvyšující se dávce.

Theofyllin: Zvyšuje koncentraci theofylinu v krvi.

Antagonisté alfa receptoru: současně léčeni látkami rezistentními na alfa receptory, které mohou vyvolat nebo zhoršit hypotenzi. Kombinace diltiazemu s antagonistou alfa receptoru by měla být zvažována pouze za přísného monitorování krevního tlaku.

Amiodaron, Digoxin: Zvyšuje riziko pomalé srdeční frekvence: Opatrnost je třeba při jejich kombinaci s diltiazemem, zvláště u starších osob a při použití vysokých dávek. Obecně s jinými antagonisty vápníku může diltiazem způsobit zvýšení plazmatických hladin digoxinu.

Betablokátory: Pravděpodobnost arytmie (jasná bradykardie, pomalý sinusový rytmus), poruchy síní, síní a srdečního selhání (synonymní účinky). Taková kombinace se používá pouze pod klinickým sledováním a přísným EKG, zejména na začátku léčby.

Koncentrace beta blokátorů s nízkou biologickou dostupností (např. propranolol) v krvi může být zvýšena a pozorováno mírné zvýšení koncentrace srdečních glykosidů.

Jiná antiarytmika: Vzhledem k tomu, že diltiazem má antiarytmické vlastnosti, nedoporučuje se jednorázově současně s jinými antiarytmiky (riziko zvýšených kardiovaskulárních nežádoucích účinků). Tato kombinace by měla být používána pouze za klinického sledování a EKG.

Karbamazepin: Zvýšené hladiny karbamazepinu v krvi: doporučují koncentraci karbamazepinu v plazmě a v případě potřeby by měly být upraveny.

Rifampicin: Riziko snížení plazmatického diltiazemu po zahájení léčby rifampicinem: Pacienti by měli být při zahájení nebo ukončení léčby rifampicinem pečlivě sledováni.

Antagonisté H2 receptoru (cimetidin, ranitidin): Zvýšená plazmatická koncentrace diltiazemu. Pacienti, kteří jsou léčeni diltiazemem, by měli být pečlivě sledováni při zahájení nebo ukončení léčby H2 antagonisty. Může být nutné upravit denní dávku dendiazemu.

Cyklosporin: Zvyšuje hladiny cyklosporinu v krvi: doporučuje snížení dávky cyklosporinu, sledování funkce ledvin, stanovení hladin cyklosporinu v krvi a úpravu vrby při kombinaci a po vysazení.

Obecné informace

Vzhledem k potenciálním vedlejším účinkům je nutné u pacientů užívajících diltiazem současně s jinými léky ovlivňujícími srdeční kontrakci a/nebo vedení upravit dávku opatrně.

diltiazem je metabolizován CYP3A4. Bylo zaznamenáno mírné zvýšení (méně než 2krát) plazmatické koncentrace diltiazemu v případě současného použití se silnějším inhibitorem CYP3A4. Diltiazem je také inhibitor izomeru CYP3A4. Současné užívání s jinými substráty CYP3A4 může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací dvou kombinovaných léků. Současné užívání diltiazemu s indukcí CYP3A4 může vést ke snížení plazmatické koncentrace diltiazemu.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem významně zvyšuje plazmatické koncentrace midazolamu a triazolamu a prodlužuje dobu jejich prodeje. Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování benzodiazepinových léků zkrácených CYP3A4 u pacientů užívajících Diltiazem.

kortikosteroid (methylprednisolon): inhibuje metabolismus methylprednisolonu (CYP3A4) a inhibuje P-glykoprotein:

Pacienti by měli být na začátku léčby methylprednisolonem sledováni. Úprava methylprednisolonu je nezbytná.

Statin: diltiazem je inhibitor CYP3A4 a bylo prokázáno, že významně zvyšuje AUC některých statinů. Riziko onemocnění svalů a svalů je stále způsobeno metabolickými statiny, protože CYP3A4 může být zvýšen při současném užívání s diltiazemem. Pokud je to možné, nemetabolický statin se používá prostřednictvím CYP3A4 a měl by se používat s diltiazemem, pokud nejsou pečlivě sledovány známky a příznaky otravy statiny.

diltiazem zvyšuje plazmatickou koncentraci imipraminu a je schopen podávat tříkruhová antidepresiva.

Léky zvyšující aktivitu jaterních mikrosomů (jako je fenobarbital, fenytoin) vedou ke snížení plazmatických hladin diltiazemu.

Diltiazem byl bezpečně používán v kombinaci s diuretiky. Doporučení pravidelně monitorovat pacienty kvůli použití.

Léčba diltiazem hydrochloridem pokračuje bez problémů během anestezie, ale lékaři anestezie by měli být informováni, že pacient užívá antagonisty vápníku.

Schopnost blokovat kanálky může příležitostně snížit toleranci glukózy.

Drogová kavalérie: Neexistují žádné informace o drogové kavalérii.