Bidizem 60 Bidiphar-Medikament verhindert und behandelt langfristige Angina pectoris (3 Blister x 10 Tabletten)

ATC-Code: C05AE03

Pharmakologisch und Wirkmechanismus:

Diltiazem reduziert selektiv den Kalziumtransport durch Kalziumkanäle in glatte Muskel- und Herzmuskelzellen. Dadurch wird die intrazelluläre Calciumkonzentration als Proteinwirkstoff reduziert. Diese Aktivität des Diltiazems führt zur Erweiterung der Herzkranzgefäße und damit zu einer erhöhten Sauerstoffversorgung des Herzmuskels. Es reduziert die Herzaktivität, indem es die Herzfrequenz anpasst und den Blutgefäßwiderstand verringert, wodurch der Sauerstoffbedarf gesenkt wird.

Wenn Diltiazem allein oder zusammen mit dem Betablocker angewendet wird, wird bei Patienten mit Erhaltungsfunktion über einen mildernden Myokardspasmus berichtet.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption: Diltiazem wird nach dem Trinken schnell und fast vollständig über den Verdauungstrakt absorbiert, aber zunächst über eine starke Leber verstoffwechselt.

Verteilung: Bioionen werden trotz der erheblichen Unterschiede in den Plasmakonzentrationen bei einzelnen Personen mit etwa 40 % angegeben.

Etwa 80 % von Diltiazem sind mit Plasmaproteinen verbunden.

Stoffwechsel: Diltiazem wird schnell in der Leber metabolisiert, einer der Metaboliten, Diltiazem-Desacetyl, hat 25–50 % der Aktivität des Originalarzneimittels.

Beseitigung: Die Verkaufszeit wird mit ca. 3-5 Stunden angegeben.

Etwa 2–4 ​​% der Dosis werden in konstanter Form mit dem Urin ausgeschieden und der Rest wird in Form von Metaboliten in Galle und Urin ausgeschieden.

Benachrichtigen Sie den Arzt über unerwünschte Wirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.

Vorsicht bei der Anwendung

Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktose-Intoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder absorbierender Glukose-Galaktose sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Es ist notwendig, Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion, langsamer Herzfrequenz (schwerwiegendes Risiko), verlängertem PR-Intervall oder Vorhofblockaden, die im Elektrokardiogramm festgestellt wurden (schwerwiegenderes Risiko und selten Blockaden), genau zu beobachten.

Vor der Ganzkörperanästhesie muss der Narkosearzt über die kontinuierliche Diltiazem-Behandlung informiert werden. Der Rückgang der Herzkontraktion, -übertragung und -automatik sowie der Gefäßausdehnung im Zusammenhang mit der Anästhesie kann durch Kalziumkanalblocker verstärkt werden.

Bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Leberversagen kann eine erhöhte Diltiazemkonzentration im Plasma beobachtet werden. Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen sollten sorgfältig beachtet und engmaschig überwacht werden, insbesondere die Herzfrequenz, die zu Beginn der Behandlung gemessen werden sollte.

Kalziumkanalblocker wie Diltiazem können mit Stimmungsschwankungen, einschließlich Depressionen, in Zusammenhang stehen.

Wie andere Calciumantagonisten hat Diltiazem die Wirkung, die Darmmotilität zu hemmen. Daher ist es ratsam, Diltiazem bei Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung eines Darmverschlusses vorsichtig anzuwenden.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Häufige Reaktionen wie Schwindel und Unwohlsein können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Es wurden jedoch keine Untersuchungen durchgeführt.

Fahren Sie nicht und bedienen Sie die Maschine nicht, wenn die oben genannten Symptome auftreten.

Verwendung von Arzneimitteln für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen nur sehr wenige Daten zur Anwendung von Diltiazem bei schwangeren Patienten vor. Es wurde gezeigt, dass Diltiazem bei Tieren (Ratten, Ratten, Kaninchen) reproduktionstoxisch ist. Daher wird Diltiazem während der Schwangerschaft sowie bei Frauen, die wahrscheinlich keine wirksame Empfängnisverhütung anwenden, nicht empfohlen.

Diltiazem wird in geringen Konzentrationen ausgeschieden. Während der Einnahme dieses Arzneimittels sollten Sie auf das Stillen verzichten. Wenn die Anwendung von Diltiazem als notwendig erachtet wird, sollte anstelle des Stillens eine andere Ernährungsmethode angewendet werden.

Arzneimittelwechselwirkung

Gleichzeitig kontraindiziert:

Dantrolen (Übertragung): Die tödliche Vibration wird häufig bei Tieren beobachtet, wenn gleichzeitig Verapamil intravenös und Dantrolen angewendet werden. Daher besteht eine potenzielle Gefahr bei der Kombination eines Kalziumantagonisten mit Dantrolen.

Kontraindikationen für die gleichzeitige Einnahme von Ivabradin aufgrund der erhöhten Wirkung von Diltiazem auf die Herzfrequenz.

Vorsichtsmaßnahmen bei gleichzeitiger Verwendung:

Lithium: Das Risiko einer zunehmenden Nerventoxizität von Lithium.

Nitratderivate: verstärken die blutdrucksenkende und schwindelerregende Wirkung (gefäßerweiternde Wirkung): Bei allen Patienten, die mit Calciumantagonisten behandelt werden, sollte die Verordnung von Nitratderivaten nur in steigender Dosierung erfolgen.

Theophyllin: Erhöht die Konzentration von Theophyllin im Blut.

Alpha-Rezeptor-Antagonisten: gleichzeitige Behandlung mit Alpha-Rezeptor-Resistenzmitteln, die eine Hypotonie hervorrufen oder verschlimmern können. Die Kombination von Diltiazem mit Alpha-Rezeptor-Antagonisten sollte nur unter strenger Blutdrucküberwachung in Betracht gezogen werden.

Amiodaron, Digoxin: Erhöht das Risiko einer langsamen Herzfrequenz: Vorsicht ist geboten, wenn sie mit Diltiazem kombiniert werden, insbesondere bei älteren Menschen und bei der Anwendung hoher Dosen. Im Allgemeinen kann Diltiazem zusammen mit anderen Kalziumantagonisten einen Anstieg des Digoxinspiegels im Plasma verursachen.

Betablocker: Die Wahrscheinlichkeit von Arrhythmien (deutliche Bradykardie, langsamer Sinusrhythmus), Vorhof-, Vorhof- und Herzinsuffizienzstörungen (synonyme Wirkungen). Eine solche Kombination wird nur unter klinischer Überwachung und strengem EKG, insbesondere zu Beginn der Behandlung, eingesetzt.

Die Blutkonzentration von Betablockern mit geringer Bioverfügbarkeit (z. B. Propranolol) kann erhöht sein und ein leichter Anstieg der Konzentration von Herzglykosiden beobachtet werden.

Andere Antiarrhythmika: Da Diltiazem antiarrhythmische Eigenschaften hat, wird die alleinige gleichzeitige Anwendung mit anderen Antiarrhythmika nicht empfohlen (Risiko erhöhter kardiovaskulärer Nebenwirkungen). Diese Kombination sollte nur unter klinischer Überwachung und EKG verwendet werden.

Carbamazepin: Erhöhte Carbamazepinspiegel im Blut: Die Carbamazepin-Konzentration im Plasma wird empfohlen und sollte bei Bedarf angepasst werden.

Rifampicin: Das Risiko eines verminderten Plasma-Diltiazems nach Beginn der Behandlung mit Rifampicin: Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, wenn die Behandlung mit Rifampicin begonnen oder beendet wird.

H2-Rezeptorantagonisten (Cimetidin, Ranitidin): Erhöhte Plasma-Diltiazem-Konzentration. Patienten, die mit Diltiazem behandelt werden, sollten sorgfältig überwacht werden, wenn die Behandlung mit H2-Antagonisten begonnen oder beendet wird. Eine Anpassung der Dendiazem-Tagesdosis kann erforderlich sein.

Ciclosporin: Erhöht den Ciclosporin-Spiegel im Blut: empfiehlt die Reduzierung der Ciclosporin-Dosis, die Überwachung der Nierenfunktion, die Bestimmung des Ciclosporin-Spiegels im Blut und die Anpassung von Weiden bei Kombination und nach dem Absetzen.

Allgemeine Informationen

Aufgrund möglicher Nebenwirkungen muss die Dosis bei Patienten, die Diltiazem gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln anwenden, die die Herzkontraktion und/oder -leitung beeinflussen, sorgfältig angepasst werden.

Diltiazem wird durch CYP3A4 metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung mit einem stärkeren CYP3A4-Inhibitor wurde ein mäßiger Anstieg (weniger als das Zweifache) der Diltiazem-Plasmakonzentration beobachtet. Diltiazem ist auch ein CYP3A4-Isomer-Inhibitor. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen CYP3A4-Substraten kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen zweier kombinierter Medikamente führen. Die gleichzeitige Anwendung von Diltiazem mit einer CYP3A4-Induktion kann zu einer Abnahme der Plasma-Diltiazem-Konzentration führen.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem erhöht die Plasmakonzentrationen von Midazolam und Triazolam erheblich und verlängert die Abfallverwertungszeit. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Patienten, die Diltiazem einnehmen, durch CYP3A4 verkürzte Benzodiazepin-Medikamente verschrieben werden.

Kortikosteroid (Methylprednisolon): hemmt den Metabolismus von Methylprednisolon (CYP3A4) und hemmt P-Glykoprotein:

Patienten sollten zu Beginn der Methylprednisolon-Behandlung überwacht werden. Eine Anpassung des Methylprednisolons ist erforderlich.

Statin: Diltiazem ist ein CYP3A4-Inhibitor und erhöht nachweislich die AUC einiger Statine signifikant. Das Risiko von Muskel- und Muskelerkrankungen wird weiterhin durch metabolische Statine verursacht, da CYP3A4 bei gleichzeitiger Anwendung mit Diltiazem erhöht sein kann. Wenn möglich, sollte ein nicht metabolisches Statin über CYP3A4 zusammen mit Diltiazem verwendet werden, wenn die Anzeichen und Symptome einer Statinvergiftung nicht genau überwacht werden.

Diltiazem erhöht die Plasmakonzentration von Imipramin und ist in der Lage, Drei-Ring-Antidepressiva zu wirken.

Medikamente, die die Lebermikrosomenaktivität erhöhen (wie Phenobarbital, Phenytoin), führen zu einer Senkung des Diltiazemspiegels im Plasma.

Diltiazem wurde sicher in Kombination mit Diuretika angewendet. Empfehlungen zur regelmäßigen Überwachung von Patienten zur Anwendung.

Die Behandlung mit Diltiazemhydrochlorid wird während der Narkose problemlos fortgesetzt, der Narkosearzt sollte jedoch darüber informiert werden, dass der Patient Kalziumantagonisten erhält.

Die Fähigkeit zur Kanalblockierung kann gelegentlich die Glukosetoleranz verringern.

Kavallerie der Droge: Es liegen keine Informationen über die Kavallerie der Droge vor.