Το φάρμακο Bidizem 60 Bidiphar προλαμβάνει και θεραπεύει τη μακροχρόνια στηθάγχη (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Κωδικός ATC: C05AE03

Φαρμακολογικός και μηχανισμός δράσης:

Η διλτιαζέμη μειώνει τη διέλευση του ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυών και των καρδιακών μυών επιλεκτικά. Αυτό μειώνει την ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου ως πρωτεϊνικού ενεργού παράγοντα. Αυτή η δραστηριότητα της διλτιαζέμης οδηγεί στην επέκταση των στεφανιαίων αρτηριών, προκαλώντας αύξηση της παροχής οξυγόνου στον καρδιακό μυ. Μειώνει την καρδιακή δραστηριότητα προσαρμόζοντας τον καρδιακό ρυθμό και μειώνοντας την αντίσταση των αιμοφόρων αγγείων, μειώνοντας έτσι τη ζήτηση οξυγόνου.

Όταν η διλτιαζέμη χρησιμοποιείται μόνη της ή από κοινού με τον β-αναστολέα, ο μετριαστικός μυοκαρδιακός σπασμός αναφέρεται σε ασθενείς με λειτουργία διατήρησης.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση: Η διλτιαζέμη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως μέσω του πεπτικού σωλήνα μετά την κατανάλωση, αλλά πρώτα μεταβολίζεται μέσω ισχυρού ήπατος.

Κατανομή: Τα βιοιόντα αναφέρονται περίπου στο 40% παρά τη σημαντική διαφορά στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε άτομα.

Περίπου το 80% της διλτιαζέμης σχετίζεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός: Ο γρήγορος μεταβολισμός της διλτιαζέμης στο ήπαρ, ένας από τους μεταβολίτες, το Diltiazem Desacetyl έχει αναφερθεί με 25 - 50% της δραστικότητας του αρχικού φαρμάκου.

Εξάλειψη: Ο χρόνος πώλησης αναφέρεται για περίπου 3-5 ώρες.

Περίπου το 2-4% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα σε σταθερή μορφή και το υπόλοιπο αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών στη χολή και στα ούρα.

Ενημερώστε τον γιατρό με ανεπιθύμητες ενέργειες όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο.

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

Οι ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα είναι η δυσανεξία στη γαλακτόζη, η ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή η απορροφητική γλυκόζη-γαλακτόζη δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά ασθενείς με μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, αργό καρδιακό ρυθμό (σοβαρός κίνδυνος) παρατεταμένου διαστήματος PR ή κολπικό αποκλεισμό που ανιχνεύεται στα ηλεκτροκαρδιογραφήματα (πιο σοβαρός κίνδυνος και σπάνια αποκλεισμός).

Πριν από την ολόσωμη αναισθησία, το αναισθητικό πρέπει να ειδοποιηθεί για τη συνεχή θεραπεία με διλτιαζέμη. Η μείωση της καρδιακής σύσπασης, της μετάδοσης και της αυτόματης, καθώς και της αγγειακής επέκτασης που σχετίζεται με την αναισθησία μπορεί να ενισχυθεί από αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Αυξημένη συγκέντρωση διλτιαζέμης στο πλάσμα μπορεί να παρατηρηθεί σε ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή ηπατική ανεπάρκεια. Οι αντενδείξεις και η προσοχή πρέπει να τηρούνται προσεκτικά και να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα ο καρδιακός ρυθμός, ο οποίος θα πρέπει να διεξάγεται στην αρχή της θεραπείας.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, όπως η διλτιαζέμη, μπορεί να σχετίζονται με αλλαγές στη διάθεση, συμπεριλαμβανομένης της κατάθλιψης.

Όπως και άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, η διλτιαζέμη έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της κινητικότητας του εντέρου. Επομένως, συνιστάται η προσεκτική χρήση της διλτιαζέμης σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν εντερική απόφραξη.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Συχνές αντιδράσεις όπως ζάλη, δυσφορία μπορούν να απεικονίσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, δεν έχει διεξαχθεί έρευνα.

Μην οδηγείτε και μην χειρίζεστε το μηχάνημα όταν αντιμετωπίζετε τα παραπάνω συμπτώματα.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Υπάρχουν πολύ λίγα δεδομένα από τη χρήση της διλτιαζέμης σε έγκυες ασθενείς. Η διλτιαζέμη έχει αποδειχθεί ότι έχει αναπαραγωγική τοξικότητα σε ζώα (αρουραίους, αρουραίους, κουνέλια). Επομένως, το Diltiazem δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και σε γυναίκες που είναι πιθανό να μην χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη.

διλτιαζέμη απεκκρίνεται σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Θα πρέπει να αποφεύγετε το θηλασμό ενώ παίρνετε αυτό το φάρμακο. Εάν η χρήση διλτιαζέμης θεωρείται απαραίτητη, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε άλλη μέθοδο σίτισης αντί του θηλασμού.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα

Αντενδείκνυται ταυτόχρονα:

Dantrolen (μετάδοση): Η θανατηφόρα δόνηση παρατηρείται συχνά σε ζώα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα Verapamil ενδοφλεβίως και dantrolen. Επομένως, υπάρχει ένας πιθανός κίνδυνος όταν συνδυάζεται ένας ανταγωνιστής ασβεστίου με dantrolen.

Αντενδείξεις για ταυτόχρονη χρήση του Ivabradin λόγω αυξημένης επίδρασης στον καρδιακό ρυθμό της διλτιαζέμης.

Προφυλάξεις κατά την ταυτόχρονη χρήση:

Λίθιο: Ο κίνδυνος αύξησης της τοξικότητας των νεύρων λιθίου.

Νιτρικά παράγωγα: αυξάνουν την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης και της ζαλάδας (αγγειοδιαστολή): Σε όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ανταγωνιστικά φάρμακα του ασβεστίου, η συνταγογράφηση νιτρικών παραγώγων θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε αυξανόμενη δόση.

Θεοφυλλίνη: Αυξάνει τη συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στο αίμα.

Ανταγωνιστές των υποδοχέων άλφα: χορηγούνται ταυτόχρονα με παράγοντες αντοχής στους υποδοχείς άλφα που μπορούν να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν την υπόταση. Ο συνδυασμός διλτιαζέμης με ανταγωνιστή των υποδοχέων άλφα θα πρέπει να εξετάζεται μόνο υπό αυστηρή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.

Amiodaron, Digoxin: Αυξάνει τον κίνδυνο αργού καρδιακού ρυθμού: Πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συνδυάζονται με διλτιαζέμη, ειδικά στους ηλικιωμένους και όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις. Γενικά, με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου, η διλτιαζέμη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα.

Βήτα αποκλειστές: Η πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμίας (καθαρή βραδυκαρδία, αργός φλεβοκομβικός ρυθμός), διαταραχές κολπικής, κολπικής και καρδιακής ανεπάρκειας (συνώνυμες επιδράσεις). Ένας τέτοιος συνδυασμός χρησιμοποιείται μόνο υπό κλινική παρακολούθηση και στενό ΗΚΓ, ειδικά στην αρχή της θεραπείας.

Η συγκέντρωση β-αναστολέων στο αίμα με χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (π.χ. προπρανολόλη) μπορεί να αυξηθεί και να παρατηρηθεί μια ελαφρά αύξηση στη συγκέντρωση των καρδιακών γλυκοσιδών.

Άλλα αντι-αρρυθμικά φάρμακα: Επειδή η διλτιαζέμη έχει αντιαρρυθμικές ιδιότητες, δεν συνιστάται η μόνη ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα (κίνδυνος αυξημένων καρδιαγγειακών παρενεργειών). Αυτός ο συνδυασμός θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό κλινική παρακολούθηση και ΗΚΓ.

Καρβαμαζεπίνη: Αυξημένα επίπεδα καρβαμαζεπίνης στο αίμα: συνιστούμε την καρβαμαζεπίνη στη συγκέντρωση καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και θα πρέπει να προσαρμόζεται εάν είναι απαραίτητο.

Ριφαμπικίνη: Ο κίνδυνος μειωμένης διλτιαζέμης του πλάσματος μετά την έναρξη της θεραπείας με ριφαμπικίνη: Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με ριφαμπικίνη.

Ανταγωνιστές των υποδοχέων Η2 (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη): Αυξημένη συγκέντρωση διλτιαζέμης στο πλάσμα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διλτιαζέμη θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με φάρμακα ανταγωνιστικά Η2. Μπορεί να είναι απαραίτητη η προσαρμογή της ημερήσιας δόσης ντεντιαζέμης.

κυκλοσπορίνη: Αυξάνει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα: συνιστά τη μείωση της δόσης της κυκλοσπορίνης, την παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, τον προσδιορισμό των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο αίμα και την προσαρμογή της ιτιάς όταν συνδυάζεται και μετά τη διακοπή.

Γενικές πληροφορίες

Λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών, είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται προσεκτικά η δόση σε ασθενείς που χρησιμοποιούν διλτιαζέμη ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη σύσπαση και/ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.

Η διλτιαζέμη μεταβολίζεται από το CYP3A4. Έχει καταγραφεί μέτρια αύξηση (λιγότερο από 2 φορές) της συγκέντρωσης της διλτιαζέμης στο πλάσμα σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με ισχυρότερο αναστολέα του CYP3A4. Η διλτιαζέμη είναι επίσης ένας αναστολέας του ισομερούς του CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα υποστρώματα του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα δύο συνδυασμένων φαρμάκων. Η ταυτόχρονη χρήση διλτιαζέμης με επαγωγή του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης διλτιαζέμης στο πλάσμα.

Βενζοδιαζεπίνη (Μιδαζολάμη, Τριαζολάμη): Η διλτιαζέμη αυξάνει σημαντικά τις συγκεντρώσεις της μιδαζολάμης και της τριαζολάμης στο πλάσμα και παρατείνει τον χρόνο απόβλητης πώλησής τους. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων βενζοδιαζεπίνης που συντομεύονται από το CYP3A4 σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Diltiazem.

κορτικοστεροειδές (methylprednisolon): αναστέλλουν τον μεταβολισμό της μεθυλπρεδνιζολόνης (CYP3A4) και αναστέλλουν την P-Glycoprotein:

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στην αρχή της θεραπείας με μεθυλπρεδνιζολόνη. Είναι απαραίτητη η προσαρμογή της μεθυλπρεδνιζολόνης.

Στατίνη: η διλτιαζέμη είναι αναστολέας του CYP3A4 και έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει σημαντικά την AUC ορισμένων στατινών. Ο κίνδυνος μυϊκών και μυϊκών παθήσεων εξακολουθεί να προκαλείται από τις μεταβολικές στατίνες επειδή το CYP3A4 μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διλτιαζέμη. Όταν είναι δυνατόν, μια μη μεταβολική στατίνη χρησιμοποιείται μέσω του CYP3A4 θα πρέπει να χρησιμοποιείται με διλτιαζέμη, εάν δεν παρακολουθούνται στενά τα σημεία και τα συμπτώματα της δηλητηρίασης από στατίνες.

η διλτιαζέμη αυξάνει τη συγκέντρωση της ιμιπραμίνης στο πλάσμα και είναι ικανή να χορηγήσει αντικαταθλιπτικά τριών δακτυλίων.

Φάρμακα που αυξάνουν τη δραστηριότητα των μικροσωμάτων του ήπατος (όπως φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη) οδηγούν σε μείωση των επιπέδων διλτιαζέμης στο πλάσμα.

Η διλτιαζέμη έχει χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε συνδυασμό με διουρητικά. Συστάσεις για την τακτική παρακολούθηση ασθενών για χρήση.

Η θεραπεία με υδροχλωρική διλτιαζέμη συνεχίζεται χωρίς προβλήματα κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, αλλά οι γιατροί αναισθησιολογίας θα πρέπει να ενημερώνονται ότι ο ασθενής χρησιμοποιείται για ανταγωνιστές ασβεστίου.

Η ικανότητα αναστολής διαύλων μπορεί περιστασιακά να μειώσει την ανοχή στη γλυκόζη.

Ιππικό του ναρκωτικού: Δεν υπάρχουν πληροφορίες για το ιππικό του ναρκωτικού.