Bidizem 60 Bidiphar medicamento previene y trata la angina de larga duración (3 ampollas x 10 comprimidos)

Código ATC: C05AE03

Farmacológico y mecanismo de acción:

el diltiazem reduce selectivamente el paso del calcio a través de los canales de calcio hacia las células del músculo liso y del músculo cardíaco. Esto reduce la concentración de calcio intracelular como agente activo proteico. Esta actividad del diltiazem conduce a la expansión de las arterias coronarias, provocando un aumento en el suministro de oxígeno al músculo cardíaco. Reduce la actividad cardíaca ajustando la frecuencia cardíaca y reduciendo la resistencia de los vasos sanguíneos, reduciendo así la demanda de oxígeno.

Cuando el diltiazem se usa solo o en común con el betabloqueante, se informa que mitiga el espasmo miocárdico en pacientes con función de conservación.

Farmacocinética dinámica

absorción: el diltiazem se absorbe rápida y casi completamente a través del tracto digestivo después de beber, pero primero se metaboliza a través del hígado fuerte.

Distribución: los bioiones se reportan alrededor del 40 % a pesar de la diferencia significativa en las concentraciones plasmáticas de los individuos.

Alrededor del 80% del diltiazem se asocia con proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Diltiazem se metaboliza rápidamente en el hígado, uno de los metabolitos, Diltiazem Desacetyl, se ha informado que tiene entre un 25 y un 50 % de la actividad del fármaco original.

Eliminación: el tiempo de venta se informa durante aproximadamente 3-5 horas.

Alrededor del 2-4% de la dosis se excreta en la orina de forma constante y el resto se elimina en forma de metabolitos en la bilis y la orina.

Notificar al médico si se producen efectos no deseados al utilizar el medicamento.

Precaución al usar

Los pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Laponia o glucosa-galactosa absorbente no deben tomar este medicamento.

Es necesario observar de cerca a los pacientes con función ventricular izquierda reducida, frecuencia cardíaca lenta (riesgo grave) de intervalo PR prolongado o bloqueo auricular detectado en electrocardiogramas (riesgo más grave y raramente bloqueo).

Antes de la anestesia de todo el cuerpo, se debe notificar al anestésico del tratamiento continuo con diltiazem. La disminución de la contracción, transmisión y automática del corazón, así como la expansión vascular relacionada con la anestesia, pueden mejorarse con bloqueadores de los canales de calcio.

Se puede observar un aumento de la concentración plasmática de diltiazem en ancianos y pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática. Se deben observar y controlar cuidadosamente las contraindicaciones y precauciones, especialmente la frecuencia cardíaca, que se debe realizar al inicio del tratamiento.

Los bloqueadores de los canales de calcio, como el diltiazem, pueden estar relacionados con cambios de humor, incluida la depresión.

Al igual que otros antagonistas del calcio, el diltiazem tiene el efecto de inhibir la motilidad intestinal. Por tanto, es aconsejable utilizar diltiazem con precaución en pacientes con riesgo de desarrollar obstrucción intestinal.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Reacciones comunes como mareos y malestar pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, no se ha realizado ninguna investigación.

No conduzca ni opere la máquina si experimenta los síntomas anteriores.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

Hay muy pocos datos sobre el uso de diltiazem en pacientes embarazadas. Se ha demostrado que el diltiazem tiene toxicidad reproductiva en animales (ratas, ratas, conejos). Por lo tanto, no se recomienda Diltiazem durante el embarazo, ni tampoco en mujeres que probablemente no utilicen un método anticonceptivo eficaz.

el diltiazem se excreta en bajas concentraciones. Debe evitar amamantar mientras toma este medicamento. Si se considera necesario el uso de diltiazem, se deberá utilizar otro método de alimentación en lugar de la lactancia materna.

Interacción farmacológica

Contraindicado simultáneamente:

Dantrolen (transmisión): La vibración mortal se observa a menudo en animales cuando se usa simultáneamente verapamilo por vía intravenosa y dantrolen. Por lo tanto, existe un peligro potencial al combinar un antagonista del calcio con dantrolen.

Contraindicaciones al mismo tiempo que Ivabradina debido al aumento del efecto sobre la frecuencia cardíaca del diltiazem.

Precauciones cuando se usan simultáneamente:

Litio: El riesgo de aumentar la toxicidad nerviosa por litio.

Derivados nitratos: aumentan el efecto hipotensor y aturdimiento (efecto vasodilatación): En todos los pacientes tratados con fármacos antagonistas del calcio, la prescripción de derivados nitratos sólo debe realizarse a dosis crecientes.

Teofilina: Aumenta la concentración de teofilina en la sangre.

Antagonistas de los receptores alfa: tratados simultáneamente con agentes de resistencia a los receptores alfa que pueden producir o empeorar la hipotensión. La combinación de diltiazem con antagonista de los receptores alfa sólo debe considerarse bajo una estricta monitorización de la presión arterial.

Amiodaron, Digoxina: Aumenta el riesgo de frecuencia cardíaca lenta: Se debe tener precaución cuando se combinan con diltiazem, especialmente en personas mayores y cuando se usan dosis altas. En general, con otros antagonistas del calcio, el diltiazem puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina.

Betabloqueantes: la probabilidad de arritmia (bradicardia clara, ritmo sinusal lento), trastornos auriculares, auriculares y insuficiencia cardíaca (efectos sinónimos). Esta combinación sólo se utiliza bajo control clínico y ECG estricto, especialmente al inicio del tratamiento.

La concentración sanguínea de betabloqueantes con baja biodisponibilidad (por ejemplo, propranolol) puede aumentar y observarse un ligero aumento en la concentración de glucósidos cardíacos.

Otros medicamentos antiarrítmicos: debido a que el diltiazem tiene propiedades antiarrítmicas, no se recomienda usarlo solo y simultáneamente con otros medicamentos antiarrítmicos (riesgo de aumentar los efectos secundarios cardiovasculares). Esta combinación sólo debe utilizarse bajo monitorización clínica y ECG.

Carbamazepina: Aumento de los niveles de carbamazepina en sangre: se recomienda carbamazepina en la concentración plasmática de carbamazepina y debe ajustarse si es necesario.

Rifampicina: Riesgo de disminución del diltiazem plasmático después de iniciar el tratamiento con rifampicina: Se debe controlar cuidadosamente a los pacientes al iniciar o suspender el tratamiento con rifampicina.

Antagonistas de los receptores H2 (cimetidina, ranitidina): aumento de la concentración plasmática de diltiazem. Los pacientes que están siendo tratados con diltiazem deben ser monitoreados cuidadosamente al iniciar o suspender el tratamiento con medicamentos antagonistas H2. Puede ser necesario ajustar la dosis diaria de dendiazem.

ciclosporina: Aumenta los niveles de ciclosporina en sangre: se recomienda reducir la dosis de ciclosporina, controlar la función renal, determinar los niveles de ciclosporina en sangre y ajustar el sauce cuando se combina y después de suspender.

Información general

Debido a los posibles efectos secundarios, es necesario ajustar la dosis con cuidado en pacientes que usan diltiazem simultáneamente con otros medicamentos que afectan la contracción y/o la conducción del corazón.

el diltiazem se metaboliza mediante CYP3A4. Se ha registrado un aumento moderado (menos de 2 veces) de la concentración plasmática de diltiazem en caso de uso simultáneo con un inhibidor más potente de CYP3A4. El diltiazem también es un inhibidor del isómero CYP3A4. El uso simultáneo con otros sustratos de CYP3A4 puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de dos medicamentos combinados. El uso simultáneo de diltiazem con una inducción de CYP3A4 puede provocar una disminución de la concentración plasmática de diltiazem.

Benzodiazepina (Midazolam, Triazolam): Diltiazem aumenta significativamente las concentraciones plasmáticas de Midazolam y Triazolam y prolonga su tiempo de venta residual. Se debe tener especial cuidado al prescribir medicamentos con benzodiazepinas acortados por CYP3A4 en pacientes que usan Diltiazem.

corticosteroide (metilprednisolona): inhibe el metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibe la glicoproteína P:

Los pacientes deben ser monitoreados al comienzo del tratamiento con metilprednisolona. Es necesario ajustar la metilprednisolona.

Estatina: el diltiazem es un inhibidor del CYP3A4 y se ha demostrado que aumenta significativamente el AUC de algunas estatinas. El riesgo de enfermedades musculares y musculares todavía lo causan las estatinas metabólicas porque el CYP3A4 puede aumentar cuando se usa simultáneamente con diltiazem. Cuando sea posible, se utiliza una estatina no metabólica a través del CYP3A4 y se debe utilizar con diltiazem, si no se controlan estrechamente los signos y síntomas de intoxicación por estatinas.

el diltiazem aumenta la concentración plasmática de imipramina y es capaz de actuar como antidepresivos de tres anillos.

Los medicamentos que aumentan la actividad microsomal del hígado (como fenobarbital, fenitoína) provocan una disminución de los niveles plasmáticos de diltiazem.

El diltiazem se ha utilizado de forma segura en combinación con diuréticos. Recomendaciones de seguimiento periódico de los pacientes para su uso.

El tratamiento con hidrocloruro de diltiazem se continúa sin problemas durante la anestesia, pero se debe informar a los médicos anestesistas que el paciente está siendo utilizado para antagonistas del calcio.

La capacidad de los bloqueadores de los canales puede reducir ocasionalmente la tolerancia a la glucosa.

Caballería de la droga: No hay información sobre la caballería de la droga.