Bidizem 60 Obat bidiphar mencegah dan mengobati angina jangka panjang (3 lecet x 10 tablet)

Kode ATC: C05AE03

Farmakologis dan mekanisme kerja:

diltiazem mengurangi kalsium yang melewati saluran kalsium ke dalam sel otot polos dan otot jantung secara selektif. Hal ini mengurangi konsentrasi kalsium intraseluler sebagai zat aktif protein. Aktivitas diltiazem ini menyebabkan perluasan arteri koroner sehingga menyebabkan peningkatan suplai oksigen ke otot jantung. Ini mengurangi aktivitas jantung dengan mengatur detak jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah, sehingga mengurangi kebutuhan oksigen.

Bila diltiazem digunakan sendiri atau bersamaan dengan beta blocker, efek mitigasi spasme miokard dilaporkan pada pasien dengan fungsi konservasi.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan: Diltiazem diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya melalui saluran pencernaan setelah diminum, tetapi pertama kali dimetabolisme melalui hati yang kuat.

Distribusi: Bioion dilaporkan sekitar 40% meskipun terdapat perbedaan signifikan dalam konsentrasi plasma pada individu.

Sekitar 80% diltiazem berhubungan dengan protein plasma.

Metabolisme: Diltiazem metabolisme cepat di hati, salah satu metabolitnya, Diltiazem Desacetyl telah dilaporkan dengan 25 - 50% aktivitas obat aslinya.

Eliminasi: Waktu penjualan dilaporkan sekitar 3-5 jam.

Sekitar 2-4% dosis diekskresikan melalui urin dalam bentuk konstan dan sisanya dikeluarkan dalam bentuk metabolit dalam empedu dan urin.

Beri tahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Hati-hati saat menggunakan

Pasien dengan masalah genetik langka seperti intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau penyerap glukosa-galaktosa sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini.

Penting untuk mengamati dengan cermat pasien dengan penurunan fungsi ventrikel kiri, detak jantung lambat (risiko parah) dengan interval PR yang berkepanjangan, atau blok atrium atrium yang terdeteksi pada elektrokardiogram (risiko lebih serius dan jarang terjadi pemblokiran).

Sebelum anestesi seluruh tubuh, anestesi harus diberitahu tentang pengobatan diltiazem terus menerus. Penurunan kontraksi jantung, transmisi dan otomatis, serta ekspansi pembuluh darah yang berhubungan dengan anestesi dapat ditingkatkan dengan penghambat saluran kalsium.

Peningkatan konsentrasi diltiazem plasma dapat diamati pada orang tua dan pasien dengan gangguan ginjal atau gagal hati. Kontraindikasi dan kehati-hatian harus diperhatikan dan dipantau secara ketat, terutama detak jantung, yang harus dilakukan pada awal pengobatan.

Penghambat saluran kalsium, seperti diltiazem, mungkin berhubungan dengan perubahan suasana hati, termasuk depresi.

Seperti antagonis kalsium lainnya, diltiazem memiliki efek menghambat motilitas usus. Oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan diltiazem dengan hati-hati pada pasien yang berisiko mengalami obstruksi usus.

Efek obat pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Reaksi umum seperti pusing, rasa tidak nyaman dapat menggambarkan kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Namun, belum ada penelitian yang dilakukan.

Jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin saat mengalami gejala di atas.

Penggunaan obat bagi wanita selama kehamilan dan menyusui

Hanya ada sedikit data mengenai penggunaan diltiazem pada pasien hamil. Diltiazem telah terbukti memiliki toksisitas reproduksi pada hewan (tikus, mencit, kelinci). Oleh karena itu Diltiazem tidak dianjurkan selama kehamilan, serta pada wanita yang cenderung tidak menggunakan kontrasepsi yang efektif.

diltiazem diekskresikan dalam konsentrasi rendah. Anda harus menghindari menyusui saat minum obat ini. Jika penggunaan diltiazem dirasa perlu, sebaiknya gunakan metode pemberian makan lain selain menyusui.

Interaksi obat

Kontraindikasi secara bersamaan:

Dantrolen (penularan): Getaran mematikan sering diamati pada hewan bila digunakan secara bersamaan Verapamil intravena dan dantrolen. Oleh karena itu, terdapat potensi bahaya bila menggabungkan antagonis kalsium dengan dantrolen.

Kontraindikasi bersamaan dengan Ivabradin karena peningkatan efek diltiazem pada detak jantung.

Tindakan pencegahan bila digunakan secara bersamaan:

Litium: Risiko peningkatan toksisitas saraf litium.

Turunan nitrat: meningkatkan efek penurunan tekanan darah dan sakit kepala ringan (efek vasodilatasi): Pada semua pasien yang diobati dengan obat antagonis kalsium, resep turunan nitrat hanya boleh dilakukan dengan dosis yang meningkat.

Teofillin: Meningkatkan konsentrasi teofilin dalam darah.

Antagonis reseptor alfa: diobati secara bersamaan dengan agen resistensi reseptor alfa yang dapat menyebabkan atau memperburuk hipotensi. Kombinasi diltiazem dengan antagonis reseptor alfa hanya boleh dipertimbangkan dengan pemantauan tekanan darah yang ketat.

Amiodaron, Digoxin: Meningkatkan risiko detak jantung lambat: Perhatian harus hati-hati bila dikombinasikan dengan diltiazem, terutama pada orang tua dan bila menggunakan dosis tinggi. Secara umum dengan antagonis kalsium lainnya, diltiazem dapat menyebabkan peningkatan kadar digoksin plasma.

Beta blocker: Kemungkinan aritmia (bradikardia jernih, ritme sinus lambat), gangguan atrium, atrium, dan gagal jantung (efek sinonim). Kombinasi tersebut hanya digunakan dalam pemantauan klinis dan EKG ketat, terutama pada awal pengobatan.

Konsentrasi beta blocker dalam darah dengan bioavailabilitas rendah (misalnya propranolol) dapat meningkat dan diamati sedikit peningkatan konsentrasi glikosida jantung.

Obat anti-aritmia lainnya: Karena diltiazem memiliki sifat anti-aritmia, tidak dianjurkan jika digunakan bersamaan dengan obat anti-aritmia lainnya (risiko peningkatan efek samping kardiovaskular). Kombinasi ini hanya boleh digunakan dalam pemantauan klinis dan EKG.

Karbamazepin: Peningkatan kadar karbamazepin darah: merekomendasikan karbamazepin dalam konsentrasi karbamazepin plasma dan harus disesuaikan jika perlu.

Rifampisin: Risiko penurunan diltiazem plasma setelah memulai pengobatan dengan rifampisin: Pasien harus diawasi secara cermat saat memulai atau menghentikan pengobatan Rifampisin.

Antagonis reseptor H2 (simetidin, ranitidine): Peningkatan konsentrasi diltiazem plasma. Pasien yang diobati dengan diltiazem harus dimonitor secara hati-hati saat memulai atau menghentikan pengobatan obat antagonis H2. Penyesuaian dosis harian Dendiazem mungkin diperlukan.

ciclosporin: Meningkatkan kadar ciclosporin darah: merekomendasikan pengurangan dosis ciclosporin, memantau fungsi ginjal, menentukan kadar ciclosporin dalam darah dan menyesuaikan willow ketika dikombinasikan dan setelah dihentikan.

Informasi umum

Karena potensi efek samping, penyesuaian dosis perlu dilakukan secara hati-hati pada pasien yang menggunakan diltiazem bersamaan dengan obat lain yang memengaruhi kontraksi dan/atau konduksi jantung.

diltiazem dimetabolisme oleh CYP3A4. Peningkatan moderat (kurang dari 2 kali) konsentrasi diltiazem plasma bila digunakan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang lebih kuat telah dicatat. Diltiazem juga merupakan penghambat isomer CYP3A4. Penggunaan bersamaan dengan substrat CYP3A4 lainnya dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dari dua obat kombinasi. Penggunaan diltiazem secara bersamaan dengan induksi CYP3A4 dapat menyebabkan penurunan konsentrasi diltiazem plasma.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma Midazolam dan Triazolam dan memperpanjang waktu penjualan limbahnya. Perhatian khusus harus dilakukan saat meresepkan obat benzodiazepin yang disingkat CYP3A4 pada pasien yang menggunakan Diltiazem.

kortikosteroid (metilprednisolon): menghambat metabolisme metilprednisolon (CYP3A4) dan menghambat P-Glikoprotein:

Pasien harus dipantau pada awal pengobatan metilprednisolon. Penyesuaian metilprednisolon diperlukan.

Statin: diltiazem adalah penghambat CYP3A4 dan telah terbukti meningkatkan AUC beberapa statin secara signifikan. Risiko penyakit otot dan otot tetap disebabkan oleh statin metabolik karena CYP3A4 dapat meningkat bila digunakan bersamaan dengan diltiazem. Jika memungkinkan, statin non-metabolik yang digunakan melalui CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak dipantau secara ketat tanda dan gejala keracunan statin.

diltiazem meningkatkan konsentrasi imipramin dalam plasma dan mampu menjadi antidepresan tiga cincin.

Obat-obatan yang meningkatkan aktivitas mikrosom hati (seperti fenobarbital, fenitoin) menyebabkan penurunan kadar diltiazem plasma.

Diltiazem telah aman digunakan dalam kombinasi dengan diuretik. Rekomendasi secara teratur memantau pasien untuk digunakan.

Pengobatan diltiazem hidroklorida dilanjutkan tanpa masalah selama anestesi, namun dokter anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang menggunakan antagonis kalsium.

Kemampuan untuk menyalurkan penghambat kadang-kadang dapat mengurangi toleransi glukosa.

Kavaleri obat: Tidak ada informasi tentang kavaleri obat.