ビディゼム 60 ビディファーは長期狭心症の予防および治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

ATC コード: C05AE03

薬理学的および作用機序:

ジルチアゼムは、カルシウム チャネルを通って平滑筋細胞および心筋細胞に入るカルシウムを選択的に減少させます。これにより、タンパク質活性物質としての細胞内カルシウム濃度が減少します。ジルチアゼムのこの活性は冠動脈の拡張をもたらし、心筋への酸素供給の増加を引き起こします。心拍数を調整し、血管抵抗を減らすことで心臓の活動を減らし、酸素要求量を減らします。

ジルチアゼムを単独で使用するか、ベータ遮断薬と併用して使用すると、心筋けいれんが軽減する効果が保存機能のある患者で報告されています。

動的薬物動態

吸収: ジルチアゼムは飲酒後、消化管から迅速かつほぼ完全に吸収されますが、最初に強力な肝臓で代謝されます。

分布: 個人間の血漿濃度に大きな差があるにもかかわらず、バイオイオンは約 40% 報告されています。

ジルチアゼムの約 80% は血漿タンパク質に関連しています。

代謝: ジルチアゼムは肝臓で代謝が速く、代謝産物の 1 つであるジルチアゼム デサセチルは、元の薬の 25 ～ 50% の活性を示すと報告されています。

消去: セール時間は約 3 ～ 5 時間報告されます。

用量の約 2 ～ 4% は一定の形で尿中に排泄され、残りは代謝産物の形で胆汁および尿中に排出されます。

薬を使用する際は、望ましくない影響がある場合は医師に通知してください。

使用時の注意

ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、または吸収性グルコース-ガラクトースなどのまれな遺伝的問題がある患者は、この薬を服用しないでください。

左心室機能の低下、PR 間隔の延長による心拍数の低下 (重度のリスク)、または心電図で心房ブロックが検出された (より重篤なリスクがあり、ブロックが起こることはほとんどありません) 患者を注意深く観察する必要があります。

全身麻酔の前に、麻酔担当者に継続的なジルチアゼム治療について通知する必要があります。心臓の収縮、伝達、自動収縮、および麻酔に関連する血管拡張の低下は、カルシウム チャネル遮断薬によって増強される可能性があります。

高齢者や腎障害または肝不全のある患者では、血漿ジルチアゼム濃度の上昇が観察されることがあります。禁忌と注意事項を注意深く観察し、注意深く監視する必要があります。特に心拍数は治療の開始時に実施する必要があります。

ジルチアゼムなどのカルシウム チャネル遮断薬は、うつ病などの気分変化に関連している可能性があります。

他のカルシウム拮抗薬と同様、ジルチアゼムには腸の運動を阻害する効果があります。したがって、腸閉塞を発症するリスクがある患者にはジルチアゼムを慎重に使用することをお勧めします。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

めまい、不快感などの一般的な反応は、運転や機械の操作能力をイメージさせる可能性があります。ただし、研究は行われていません。

上記の症状が発生した場合は、機械の運転や操作を行わないでください。

妊娠中および授乳中の女性に対する薬物の使用

妊娠中の患者におけるジルチアゼムの使用に関するデータはほとんどありません。ジルチアゼムは動物（ラット、ラット、ウサギ）に対して生殖毒性があることが示されています。したがって、ジルチアゼムは妊娠中や、効果的な避妊法を使用しない可能性が高い女性には推奨されません。

ジルチアゼムは低濃度で排泄されます。この薬を服用している間は授乳を避けてください。ジルチアゼムの使用が必要であると考えられる場合は、母乳育児の代わりに別の授乳方法を使用する必要があります。

薬物相互作用

同時に禁忌:

ダントロレン (伝達): ベラパミルの静脈内投与とダントロレンを同時に使用すると、動物に致命的な振動が観察されることがよくあります。したがって、カルシウム拮抗薬とダントロレンを併用する場合には潜在的な危険性があります。

ジルチアゼムの心拍数に対する影響が増加するため、イバブラジンとの同時併用は禁忌です。

同時に使用する場合の注意事項:

リチウム: リチウムの神経毒性を増加させるリスク。

硝酸塩誘導体: 血圧低下とふらつきの効果 (血管拡張効果) を増加させる: カルシウム拮抗薬で治療されているすべての患者において、硝酸塩誘導体の処方は用量を増やしてのみ行う必要があります。

テオフィリン: 血中のテオフィリン濃度を増加させます。

アルファ受容体アンタゴニスト: 低血圧を引き起こしたり悪化させたりする可能性のあるアルファ受容体耐性薬と同時に治療されます。ジルチアゼムとアルファ受容体拮抗薬の併用は、血圧を厳密に監視している場合にのみ検討してください。

アミオダロン、ジゴキシン: 心拍数が低下するリスクが増加します: ジルチアゼムと併用する場合、特に高齢者や高用量で使用する場合は注意が必要です。一般に、他のカルシウム拮抗薬と同様に、ジルチアゼムは血漿ジゴキシンレベルの上昇を引き起こす可能性があります。

ベータ遮断薬: 不整脈 (明らかな徐脈、遅い洞調律)、心房、心房および心不全障害 (同義の効果) の可能性。このような組み合わせは、臨床モニタリングと厳密な ECG の下、特に治療の開始時にのみ使用されます。

生物学的利用能の低いベータ遮断薬 (プロプラノロールなど) の血中濃度が上昇し、強心配糖体濃度のわずかな増加が観察される場合があります。

他の抗不整脈薬: ジルチアゼムには抗不整脈作用があるため、他の抗不整脈薬を単独で同時に併用することは推奨されません (心血管系の副作用が増加するリスクがあります)。この組み合わせは、臨床モニタリングと ECG の下でのみ使用してください。

カルバマゼピン: 血中カルバマゼピン濃度の上昇: 血漿カルバマゼピン濃度はカルバマゼピンを推奨し、必要に応じて調整する必要があります。

リファンピシン: リファンピシンによる治療開始後の血漿ジルチアゼム減少のリスク: リファンピシン治療を開始または中止する際は、患者を注意深く監視する必要があります。

H2 受容体アンタゴニスト (シメチジン、ラニチジン): 血漿ジルチアゼム濃度の増加。ジルチアゼムによる治療を受けている患者は、H2拮抗薬の治療を開始または中止する際に注意深く監視する必要があります。デンジアゼムの 1 日あたりの用量調整が必要な場合があります。

シクロスポリン: 血中シクロスポリン レベルの上昇: シクロスポリンの投与量を減らすこと、腎機能をモニタリングすること、血中のシクロスポリン レベルを測定すること、併用時および中止後にウィローを調整することを推奨します。

一般情報

副作用の可能性があるため、ジルチアゼムを心臓の収縮や伝導に影響を与える他の薬剤と同時に使用する患者では、用量を慎重に調整する必要があります。

ジルチアゼムは CYP3A4 によって代謝されます。より強力な CYP3A4 阻害剤と同時に使用した場合、血漿ジルチアゼム濃度の中程度の増加 (2 倍未満) が記録されています。ジルチアゼムは CYP3A4 異性体阻害剤でもあります。他の CYP3A4 基質と同時に使用すると、2 つの併用薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。ジルチアゼムと CYP3A4 誘導を同時に使用すると、血漿ジルチアゼム濃度が低下する可能性があります。

ベンゾジアゼピン (ミダゾラム、トリアゾラム): ジルチアゼムは、ミダゾラムとトリアゾラムの血漿濃度を大幅に増加させ、廃棄物を販売する時間を延長します。ジルチアゼムを使用している患者に、CYP3A4 によって短縮されたベンゾジアゼピン薬を処方する場合は、特別な注意を払う必要があります。

コルチコステロイド (メチルプレドニゾロン): メチルプレドニゾロン (CYP3A4) の代謝を阻害し、P 糖タンパク質を阻害します。

メチルプレドニゾロン治療の開始時に患者を監視する必要があります。メチルプレドニゾロンの調整が必要です。

スタチン: ジルチアゼムは CYP3A4 阻害剤であり、一部のスタチンの AUC を大幅に増加させることが示されています。ジルチアゼムと同時に使用するとCYP3A4が増加する可能性があるため、代謝スタチンによって筋肉や筋疾患のリスクが依然として発生します。可能であれば、CYP3A4 を介して非代謝性スタチンを使用します。スタチン中毒の兆候や症状を注意深く監視しない場合は、ジルチアゼムと併用する必要があります。

ジルチアゼムはイミプラミンの血漿中濃度を上昇させ、三環系抗うつ薬としての効果があります。

肝ミクロソームの活性を高める薬剤（フェノバルビタール、フェニトインなど）は、血漿ジルチアゼム濃度の低下につながります。

ジルチアゼムは、利尿薬と組み合わせて安全に使用されています。患者の使用を定期的にモニタリングすることを推奨します。

塩酸ジルチアゼムによる治療は麻酔中は問題なく継続されますが、患者がカルシウム拮抗薬を使用していることを麻酔科医に伝える必要があります。

チャネル遮断薬の作用により耐糖能が低下する場合があります。

麻薬の騎兵隊: 麻薬の騎兵隊に関する情報はありません。