Ubat Bidizem 60 Bidiphar menghalang dan merawat angina jangka panjang (3 lepuh x 10 tablet)

Kod ATC: C05AE03

Farmakologi dan mekanisme tindakan:

diltiazem mengurangkan kalsium yang melalui saluran kalsium ke dalam otot licin dan sel otot jantung secara selektif. Ini mengurangkan kepekatan kalsium intrasel sebagai agen aktif protein. Aktiviti diltiazem ini membawa kepada pengembangan arteri koronari, menyebabkan peningkatan bekalan oksigen ke otot jantung. Ia mengurangkan aktiviti jantung dengan melaraskan degupan jantung dan mengurangkan rintangan saluran darah, sekali gus mengurangkan permintaan oksigen.

Apabila diltiazem digunakan secara bersendirian atau sama dengan penyekat beta, kekejangan miokardium yang mengurangkan dilaporkan pada pesakit dengan fungsi pemuliharaan.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan: Diltiazem diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya melalui saluran penghadaman selepas minum, tetapi mula-mula dimetabolismekan melalui hati yang kuat.

Taburan: Bioion dilaporkan kira-kira 40% walaupun terdapat perbezaan ketara dalam kepekatan plasma dalam individu.

Kira-kira 80% daripada diltiazem dikaitkan dengan protein plasma.

Metabolisme: Diltiazem metabolisme pantas dalam hati, salah satu metabolit, Diltiazem Desacetyl telah dilaporkan dengan 25 - 50% daripada aktiviti ubat asal.

Penghapusan: Masa jualan dilaporkan selama kira-kira 3-5 jam.

Kira-kira 2-4% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk tetap dan selebihnya dilepaskan dalam bentuk metabolit dalam hempedu dan air kencing.

Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Pesakit yang mengalami masalah genetik yang jarang berlaku adalah intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Adalah perlu untuk memerhati dengan teliti pesakit yang mengalami penurunan fungsi ventrikel kiri, kadar denyutan jantung yang perlahan (risiko teruk) selang PR yang berpanjangan, atau blok atrium atrium yang dikesan pada elektrokardiogram (risiko yang lebih serius dan jarang menyekat).

Sebelum anestesia seluruh badan, anestetik mesti dimaklumkan tentang rawatan diltiazem berterusan. Penurunan dalam pengecutan jantung, penghantaran dan automatik, serta pengembangan vaskular yang berkaitan dengan anestesia boleh dipertingkatkan dengan penyekat saluran kalsium.

Peningkatan kepekatan diltiazem plasma mungkin diperhatikan pada orang tua dan pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang atau kegagalan hati. Kontraindikasi dan berhati-hati perlu diperhatikan dengan teliti dan dipantau dengan teliti, terutamanya kadar denyutan jantung, yang perlu dijalankan pada permulaan rawatan.

Penyekat saluran kalsium, seperti diltiazem, mungkin berkaitan dengan perubahan mood, termasuk kemurungan.

Seperti antagonis kalsium lain, diltiazem mempunyai kesan menghalang pergerakan usus. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk menggunakan diltiazem dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mengalami halangan usus.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Reaksi biasa seperti pening, ketidakselesaan boleh menggambarkan keupayaan memandu dan menggunakan jentera. Walau bagaimanapun, tiada kajian telah dijalankan.

Jangan memandu atau mengendalikan mesin apabila mengalami gejala di atas.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Terdapat sangat sedikit data daripada penggunaan diltiazem pada pesakit hamil. Diltiazem telah terbukti mempunyai ketoksikan pembiakan dalam haiwan (tikus, tikus, arnab). Oleh itu Diltiazem tidak disyorkan semasa kehamilan, serta pada wanita yang mungkin tidak menggunakan kontraseptif yang berkesan.

diltiazem dikumuhkan dalam kepekatan rendah. Anda harus mengelakkan penyusuan semasa mengambil ubat ini. Jika menggunakan diltiazem dianggap perlu, hendaklah menggunakan kaedah penyusuan yang lain dan bukannya penyusuan susu ibu.

Interaksi ubat

Kontraindikasi serentak:

Dantrolen (transmisi): Getaran maut sering diperhatikan pada haiwan apabila digunakan secara serentak Verapamil secara intravena dan dantrolen. Oleh itu, terdapat potensi bahaya apabila menggabungkan antagonis kalsium dengan dantrolen.

Kontraindikasi serentak dengan Ivabradin disebabkan peningkatan kesan pada kadar jantung diltiazem.

Langkah berjaga-jaga apabila digunakan serentak:

Litium: Risiko meningkatkan ketoksikan saraf litium.

Derivatif nitrat: meningkatkan kesan menurunkan tekanan darah dan pening kepala (kesan vasodilatasi): Dalam semua pesakit yang dirawat dengan ubat antagonis kalsium, preskripsi derivatif nitrat hanya perlu dilakukan pada dos yang semakin meningkat.

Teofilin: Meningkatkan kepekatan teofilin dalam darah.

Antagonis reseptor alfa: dirawat serentak dengan agen rintangan reseptor alfa yang boleh menghasilkan atau memburukkan hipotensi. Gabungan diltiazem dengan antagonis reseptor Alpha hanya perlu dipertimbangkan di bawah pemantauan tekanan darah yang ketat.

Amiodaron, Digoxin: Meningkatkan risiko degupan jantung perlahan: Berhati-hati harus berhati-hati apabila ia digabungkan dengan diltiazem, terutamanya pada orang tua dan apabila menggunakan dos yang tinggi. Secara umum dengan antagonis kalsium lain, diltiazem boleh menyebabkan peningkatan paras digoxin plasma.

Penyekat beta: Kemungkinan aritmia (bradikardia yang jelas, irama sinus perlahan), gangguan atrium, atrium dan kegagalan jantung (kesan sinonim). Gabungan sedemikian hanya digunakan di bawah pemantauan klinikal dan ECG yang ketat, terutamanya pada permulaan rawatan.

Kepekatan darah penyekat beta dengan bioavailabiliti rendah (cth propranolol) boleh ditingkatkan dan diperhatikan sedikit peningkatan dalam kepekatan glikosida jantung.

Ubat anti-aritmia lain: Oleh kerana diltiazem mempunyai sifat anti-aritmia, secara bersendirian serentak dengan ubat-ubatan anti-aritmia lain tidak disyorkan (risiko peningkatan kesan sampingan kardiovaskular). Gabungan ini hanya boleh digunakan di bawah pemantauan klinikal dan ECG.

Carbamazepin: Peningkatan paras karbamazepin darah: mengesyorkan carbamazepin dalam kepekatan carbamazepine plasma dan harus diselaraskan jika perlu.

Rifampicin: Risiko penurunan plasma diltiazem selepas memulakan rawatan dengan rifampicin: Pesakit perlu dipantau dengan teliti apabila memulakan atau menghentikan rawatan Rifampicin.

Antagonis reseptor H2 (cimetidin, ranitidine): Peningkatan kepekatan diltiazem plasma. Pesakit yang sedang dirawat dengan diltiazem harus dipantau dengan teliti apabila memulakan atau menghentikan rawatan ubat antagonis H2. Pelarasan dos harian Dendiazem mungkin perlu.

cyclosporin: Meningkatkan tahap cyclosporin darah: mengesyorkan mengurangkan dos cyclosporin, memantau fungsi buah pinggang, menentukan tahap cyclosporin dalam darah dan melaraskan willow apabila digabungkan dan selepas berhenti.

Maklumat am

Oleh kerana potensi kesan sampingan, adalah perlu untuk melaraskan dos dengan berhati-hati pada pesakit yang menggunakan diltiazem serentak dengan ubat lain yang menjejaskan pengecutan dan/atau pengaliran jantung.

diltiazem dimetabolismekan oleh CYP3A4. Peningkatan sederhana (kurang daripada 2 kali) kepekatan diltiazem plasma dalam kes penggunaan serentak dengan perencat CYP3A4 yang lebih kuat telah direkodkan. Diltiazem juga merupakan perencat isomer CYP3A4. Digunakan serentak dengan substrat CYP3A4 yang lain boleh menyebabkan peningkatan dalam kepekatan plasma dua ubat gabungan. Penggunaan serentak diltiazem dengan aruhan CYP3A4 boleh menyebabkan penurunan kepekatan diltiazem plasma.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem meningkatkan kepekatan plasma Midazolam dan Triazolam dengan ketara dan memanjangkan masa penjualan sisanya. Penjagaan khusus perlu dilakukan apabila menetapkan ubat benzodiazepin yang dipendekkan oleh CYP3A4 pada pesakit yang menggunakan Diltiazem.

kortikosteroid (methylprednisolon): menghalang metabolisme methylprednisolon (CYP3A4) dan menghalang P-Glycoprotein:

Pesakit perlu dipantau pada permulaan rawatan methylprednisolon. Pelarasan methylprednisolone adalah perlu.

Statin: diltiazem ialah perencat CYP3A4 dan telah terbukti meningkatkan AUC beberapa statin dengan ketara. Risiko penyakit otot dan otot masih disebabkan oleh statin metabolik kerana CYP3A4 boleh ditingkatkan apabila digunakan serentak dengan diltiazem. Apabila boleh, statin bukan metabolik yang digunakan melalui CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak dipantau dengan teliti tanda-tanda dan gejala keracunan statin.

Diltiazem meningkatkan kepekatan plasma imipramin dan berkemampuan antidepresan tiga cincin.

Ubat-ubatan yang meningkatkan aktiviti mikrosom hati (seperti fenobarbital, fenitoin) membawa kepada penurunan paras diltiazem plasma.

Diltiazem telah selamat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik. Syor sentiasa memantau pesakit untuk digunakan.

Rawatan hidroklorid diltiazem diteruskan tanpa masalah semasa bius, tetapi doktor anestetik harus diberitahu bahawa pesakit sedang digunakan untuk antagonis kalsium.

Keupayaan untuk menyalurkan penyekat kadangkala boleh mengurangkan toleransi glukosa.

Pasukan berkuda dadah: Tiada maklumat tentang pasukan berkuda dadah.