Bidizem 60 Bidiphar-medicijn voorkomt en behandelt langdurige angina pectoris (3 blisters x 10 tabletten)

ATC-code: C05AE03

Farmacologisch en werkingsmechanisme:

diltiazem vermindert selectief de calciumpassage via calciumkanalen naar gladde spier- en hartspiercellen. Dit vermindert de intracellulaire calciumconcentratie als actief eiwitmiddel. Deze activiteit van diltiazem leidt tot de uitzetting van de kransslagaders, waardoor de zuurstoftoevoer naar de hartspier toeneemt. Het vermindert de hartactiviteit door de hartslag aan te passen en de weerstand van de bloedvaten te verminderen, waardoor de zuurstofbehoefte wordt verminderd.

Wanneer diltiazem alleen of samen met de bètablokker wordt gebruikt, wordt de verzachtende myocardspasme gemeld bij patiënten met een conserverende functie.

Dynamische farmacokinetiek

Absorptie: Diltiazem wordt na het drinken snel en bijna volledig geabsorbeerd via het spijsverteringskanaal, maar eerst gemetaboliseerd door een sterke lever.

Distributie: Bio-ionen worden voor ongeveer 40% gerapporteerd, ondanks het significante verschil in plasmaconcentraties bij individuen.

Ongeveer 80% van diltiazem geassocieerd met plasma-eiwitten.

Metabolisme: Het snelle metabolisme van Diltiazem in de lever, een van de metabolieten, Diltiazem Desacetyl, heeft naar verluidt 25 - 50% van de activiteit van het oorspronkelijke geneesmiddel.

Eliminatie: de verkooptijd wordt gerapporteerd voor ongeveer 3-5 uur.

Ongeveer 2-4% van de dosis wordt in constante vorm in de urine uitgescheiden en de rest wordt in de vorm van metabolieten in gal en urine uitgescheiden.

Waarschuw de arts bij ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Voorzichtigheid bij het gebruik van

Patiënten met zeldzame genetische problemen die galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of absorberende glucose-galactose hebben, mogen dit medicijn niet gebruiken.

Het is noodzakelijk om patiënten met een verminderde linkerventrikelfunctie, een langzame hartslag (ernstig risico) of een verlengd PR-interval of een atriumatriumblok dat op elektrocardiogrammen wordt gedetecteerd (ernstiger risico en zelden blokkering) nauwlettend te observeren.

Vóór de algehele lichaamsanesthesie moet de anesthesie op de hoogte worden gesteld van de continue behandeling met diltiazem. De afname van de hartcontractie, transmissie en automatische, evenals vasculaire expansie gerelateerd aan anesthesie, kan worden versterkt door calciumantagonisten.

Verhoogde plasmaconcentraties van diltiazem kunnen worden waargenomen bij ouderen en patiënten met nier- of leverinsufficiëntie. Contra-indicaties en voorzichtigheid moeten zorgvuldig in acht worden genomen en nauwlettend worden gecontroleerd, vooral de hartslag, die aan het begin van de behandeling moet worden uitgevoerd.

Calciumantagonisten, zoals diltiazem, kunnen verband houden met stemmingswisselingen, waaronder depressie.

Net als andere calciumantagonisten heeft diltiazem het effect dat het de darmmotiliteit remt. Daarom is het raadzaam om diltiazem voorzichtig te gebruiken bij patiënten die risico lopen op het ontwikkelen van darmobstructie.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Vaak voorkomende reacties zoals duizeligheid en ongemak kunnen een beeld geven van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Er is echter geen onderzoek gedaan.

Rijd niet en bedien geen machine wanneer u de bovenstaande symptomen ervaart.

Geneesmiddelengebruik bij vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Er zijn zeer weinig gegevens over het gebruik van diltiazem bij zwangere patiënten. Er is aangetoond dat diltiazem reproductietoxiciteit heeft bij dieren (ratten, ratten, konijnen). Daarom wordt Diltiazem niet aanbevolen tijdens de zwangerschap, en ook niet bij vrouwen die waarschijnlijk geen effectieve anticonceptie gebruiken.

diltiazem wordt in lage concentraties uitgescheiden. U moet borstvoeding vermijden tijdens het gebruik van dit medicijn. Als het gebruik van diltiazem noodzakelijk wordt geacht, moet een andere voedingsmethode worden gebruikt in plaats van borstvoeding.

Geneesmiddelinteractie

Gelijktijdig gecontra-indiceerd:

Dantrolen (overdracht): De dodelijke trilling wordt vaak waargenomen bij dieren bij gelijktijdig gebruik van Verapamil intraveneus en dantrolen. Daarom bestaat er een potentieel gevaar bij het combineren van een calciumantagonist met dantrolen.

Contra-indicaties voor gelijktijdig gebruik met Ivabradin vanwege het verhoogde effect op de hartslag van diltiazem.

Voorzorgsmaatregelen bij gelijktijdig gebruik:

Lithium: het risico op toenemende lithiumzenuwtoxiciteit.

Nitraatderivaten: verhogen het effect van verlaging van de bloeddruk en duizeligheid (vaatverwijdend effect): Bij alle patiënten die worden behandeld met calciumantagonistische geneesmiddelen mag het voorschrijven van nitraatderivaten alleen in een toenemende dosis worden uitgevoerd.

Theofylline: Verhoogt de concentratie theofylline in het bloed.

Alfa-receptorantagonisten: gelijktijdig behandeld met alfa-receptorresistentiemiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken of verergeren. De combinatie van diltiazem met een alfareceptorantagonist mag alleen worden overwogen onder strikte controle van de bloeddruk.

Amiodaron, Digoxine: Verhoogt het risico op een trage hartslag: Voorzichtigheid is geboden wanneer ze worden gecombineerd met diltiazem, vooral bij ouderen en bij gebruik van hoge doses. In het algemeen kan diltiazem, samen met andere calciumantagonisten, een verhoging van de plasmadigoxinespiegels veroorzaken.

Bètablokkers: de kans op aritmie (duidelijke bradycardie, langzaam sinusritme), atriale, atriale en hartfalenstoornissen (synonieme effecten). Een dergelijke combinatie wordt alleen gebruikt onder klinische monitoring en strak ECG, vooral aan het begin van de behandeling.

De bloedconcentratie van bètablokkers met een lage biologische beschikbaarheid (bijv. propranolol) kan verhoogd zijn en er kan een lichte stijging van de concentratie van hartglycosiden waargenomen worden.

Andere anti-aritmica: Omdat diltiazem anti-aritmische eigenschappen heeft, wordt het gelijktijdig gebruik met andere anti-aritmica niet aanbevolen (risico op verhoogde cardiovasculaire bijwerkingen). Deze combinatie mag alleen worden gebruikt onder klinische monitoring en ECG.

Carbamazepin: Verhoogde carbamazepinespiegels in het bloed: carbamazepin wordt aanbevolen in de plasmacarbamazepineconcentratie en moet indien nodig worden aangepast.

Rifampicine: Het risico op een verlaagd plasmadiltiazem na het starten van de behandeling met rifampicine: Patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd bij het starten of stoppen van de behandeling met Rifampicine.

H2-receptorantagonisten (cimetidine, ranitidine): Verhoogde plasmaconcentratie van diltiazem. Patiënten die met diltiazem worden behandeld, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd bij het starten of stoppen van de behandeling met H2-antagonisten. Een aanpassing van de dagelijkse dosis Dendiazem kan noodzakelijk zijn.

ciclosporine: Verhoogt de ciclosporinespiegels in het bloed: raadt aan de dosis ciclosporine te verlagen, de nierfunctie te controleren, de ciclosporinespiegels in het bloed te bepalen en de wilg aan te passen bij combinatie en na het stoppen.

Algemene informatie

Vanwege de kans op bijwerkingen is het noodzakelijk om de dosis zorgvuldig aan te passen bij patiënten die diltiazem gelijktijdig gebruiken met andere geneesmiddelen die de contractie en/of geleiding van het hart beïnvloeden.

diltiazem wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Er is een matige stijging (minder dan tweemaal) de plasmaconcentratie van diltiazem waargenomen bij gelijktijdig gebruik met een sterkere CYP3A4-remmer. Diltiazem is ook een CYP3A4-isomeerremmer. Gelijktijdig gebruik met andere CYP3A4-substraten kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentraties van twee gecombineerde geneesmiddelen. Gelijktijdig gebruik van diltiazem met CYP3A4-inductie kan leiden tot een verlaging van de plasmaconcentratie van diltiazem.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem verhoogt de plasmaconcentraties van Midazolam en Triazolam aanzienlijk en verlengt de ‘verspillingstijd’. Speciale voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van benzodiazepinen die zijn ingekort door CYP3A4 aan patiënten die Diltiazem gebruiken.

corticosteroïden (methylprednisolon): remmen het metabolisme van methylprednisolon (CYP3A4) en remmen P-glycoproteïne:

Patiënten moeten aan het begin van de behandeling met methylprednisolon worden gecontroleerd. Aanpassing van methylprednisolon is noodzakelijk.

Statine: diltiazem is een CYP3A4-remmer en het is aangetoond dat het de AUC van sommige statines aanzienlijk verhoogt. Het risico op spier- en spierziekten wordt nog steeds veroorzaakt door metabole statines, omdat CYP3A4 kan worden verhoogd bij gelijktijdig gebruik met diltiazem. Indien mogelijk wordt een niet-metabolische statine gebruikt. CYP3A4 moet samen met diltiazem worden gebruikt, als de tekenen en symptomen van statinevergiftiging niet nauwlettend worden gevolgd.

Diltiazem verhoogt de plasmaconcentratie van imipramine en is in staat tot antidepressiva met drie ringen.

Medicijnen die de activiteit van het levermicrosomen verhogen (zoals fenobarbital, fenytoïne) leiden tot een verlaging van de diltiazemspiegels in het plasma.

Diltiazem wordt veilig gebruikt in combinatie met diuretica. Aanbevelingen die patiënten regelmatig controleren op gebruik.

De behandeling met diltiazemhydrochloride kan zonder problemen worden voortgezet tijdens de anesthesie, maar anesthesieartsen moeten op de hoogte worden gesteld dat de patiënt calciumantagonisten gebruikt.

Het vermogen om blokkers te kanaliseren kan af en toe de glucosetolerantie verminderen.

Cavalerie van het medicijn: Er is geen informatie over de cavalerie van het medicijn.