Bidizem 60 Bidiphar lek zapobiega i leczy długotrwałą dławicę piersiową (3 blistry x 10 tabletek)

Kod ATC: C05AE03

Farmakologia i mechanizm działania:

diltiazem selektywnie zmniejsza przepływ wapnia przez kanały wapniowe do komórek mięśni gładkich i mięśnia sercowego. Zmniejsza to wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia jako białkowego środka aktywnego. To działanie diltiazemu prowadzi do rozszerzenia tętnic wieńcowych, powodując zwiększenie dopływu tlenu do mięśnia sercowego. Zmniejsza aktywność serca, regulując tętno i zmniejszając opór naczyń krwionośnych, zmniejszając w ten sposób zapotrzebowanie na tlen.

W przypadku stosowania diltiazemu samodzielnie lub w skojarzeniu z beta-blokerem, u pacjentów z funkcją oszczędzania zgłaszano złagodzenie skurczu mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie: Po wypiciu diltiazem jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, ale najpierw jest metabolizowany w silnej wątrobie.

Dystrybucja: Biojony występują w około 40% pomimo znacznych różnic w stężeniach w osoczu u poszczególnych osób.

Około 80% diltiazemu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm: Donoszono, że diltiazem ma szybki metabolizm w wątrobie, jeden z metabolitów, Diltiazem Desacetyl, wykazujący 25–50% aktywności oryginalnego leku.

Eliminacja: Czas sprzedaży podawany jest przez około 3-5 godzin.

Około 2-4% dawki jest wydalane z moczem w postaci stałej, a reszta jest wydalana w postaci metabolitów z żółcią i moczem.

W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub absorbent glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Należy uważnie obserwować pacjentów z osłabioną funkcją lewej komory, wolną częstością akcji serca (poważne ryzyko), wydłużeniem odstępu PR lub blokiem przedsionkowym wykrytym w elektrokardiogramie (poważniejsze ryzyko i rzadko blokowanie).

Przed znieczuleniem całego ciała należy poinformować osobę znieczulającą o ciągłym leczeniu diltiazemem. Zmniejszenie skurczu serca, transmisji i automatyzmu oraz ekspansji naczyń związane ze znieczuleniem można nasilić za pomocą blokerów kanału wapniowego.

Zwiększone stężenie diltiazemu w osoczu można zaobserwować u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Należy uważnie obserwować i uważnie monitorować przeciwwskazania i środki ostrożności, zwłaszcza tętno, które należy mierzyć na początku leczenia.

Blokery kanałów wapniowych, takie jak diltiazem, mogą być powiązane ze zmianami nastroju, w tym depresją.

Podobnie jak inni antagoniści wapnia, diltiazem hamuje perystaltykę jelit. Dlatego zaleca się ostrożne stosowanie diltiazemu u pacjentów z ryzykiem niedrożności jelit.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Częste reakcje, takie jak zawroty głowy, dyskomfort, mogą świadczyć o zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak nie przeprowadzono żadnych badań.

W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyny.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Istnieje bardzo niewiele danych dotyczących stosowania diltiazemu u pacjentek w ciąży. Wykazano, że diltiazem ma szkodliwy wpływ na reprodukcję u zwierząt (szczury, szczury, króliki). Dlatego nie zaleca się stosowania diltiazemu w czasie ciąży, a także u kobiet, które prawdopodobnie nie stosują skutecznej antykoncepcji.

diltiazem jest wydalany w małych stężeniach. Podczas stosowania tego leku należy unikać karmienia piersią. Jeżeli stosowanie diltiazemu uważa się za konieczne, należy zastosować inną metodę karmienia zamiast karmienia piersią.

Interakcja leków

Przeciwwskazane jednocześnie:

Dantrolen (transmisja): Śmiertelne wibracje są często obserwowane u zwierząt, gdy stosuje się je jednocześnie dożylnie werapamil i dantrolen. Dlatego istnieje potencjalne niebezpieczeństwo podczas łączenia antagonisty wapnia z dantrolenem.

Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z iwabradyną ze względu na zwiększony wpływ diltiazemu na częstość akcji serca.

Środki ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania:

Lit: ryzyko zwiększenia toksyczności litu na nerwy.

Pochodne azotanów: wzmagają działanie obniżające ciśnienie krwi i zawroty głowy (efekt rozszerzenia naczyń): U wszystkich pacjentów leczonych lekami będącymi antagonistami wapnia, pochodne azotanów należy przepisywać wyłącznie w zwiększających się dawkach.

Teofilina: zwiększa stężenie teofiliny we krwi.

Antagoniści receptora alfa: jednocześnie leczeni środkami opornymi na receptory alfa, które mogą powodować lub nasilać niedociśnienie. Skojarzenie diltiazemu z antagonistą receptora alfa należy rozważać wyłącznie pod ścisłym monitorowaniem ciśnienia krwi.

Amiodaron, Digoksyna: Zwiększa ryzyko spowolnienia akcji serca: Należy zachować ostrożność podczas łączenia ich z diltiazemem, szczególnie u osób w podeszłym wieku i podczas stosowania dużych dawek. Ogólnie rzecz biorąc, w przypadku innych antagonistów wapnia diltiazem może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu.

Beta-blokery: prawdopodobieństwo arytmii (wyraźna bradykardia, wolny rytm zatokowy), zaburzeń przedsionkowych, przedsionkowych i niewydolności serca (efekty synonimiczne). Takie połączenie stosuje się wyłącznie pod monitorowaniem klinicznym i dokładnym EKG, zwłaszcza na początku leczenia.

Może wzrosnąć stężenie beta-blokerów o niskiej biodostępności (np. propranololu) we krwi i obserwuje się niewielki wzrost stężenia glikozydów nasercowych.

Inne leki przeciwarytmiczne: Ponieważ diltiazem ma właściwości przeciwarytmiczne, nie zaleca się stosowania go samodzielnie, jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi (ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego). To połączenie powinno być stosowane wyłącznie pod monitorowaniem klinicznym i EKG.

Karbamazepina: Zwiększone stężenie karbamazepiny we krwi: zaleca się określenie stężenia karbamazepiny w osoczu i w razie potrzeby należy je dostosować.

Ryfampicyna: ryzyko zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu po rozpoczęciu leczenia ryfampicyną: należy uważnie monitorować pacjentów podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ryfampicyną.

Antagoniści receptora H2 (cymetydyna, ranitydyna): Zwiększone stężenie diltiazemu w osoczu. Należy uważnie monitorować pacjentów leczonych diltiazemem podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia antagonistami receptora H2. Może być konieczne dostosowanie dawki dziennej dendiazemu.

cyklosporyna: zwiększa stężenie cyklosporyny we krwi: zaleca zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, oznaczanie poziomu cyklosporyny we krwi i dostosowywanie ustawień wierzby po połączeniu i po zaprzestaniu stosowania.

Informacje ogólne

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych konieczne jest ostrożne dostosowanie dawki u pacjentów stosujących diltiazem jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na skurcz i/lub przewodzenie serca.

diltiazem jest metabolizowany przez CYP3A4. Odnotowano umiarkowany (mniej niż 2-krotny) wzrost stężenia diltiazemu w osoczu w przypadku jednoczesnego stosowania z silniejszym inhibitorem CYP3A4. Diltiazem jest także inhibitorem izomeru CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi substratami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu dwóch skojarzonych leków. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z indukcją CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu.

Benzodiazepina (Midazolam, Triazolam): Diltiazem znacząco zwiększa stężenie midazolamu i triazolamu w osoczu i wydłuża czas ich sprzedaży jako odpadu. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując leki zawierające benzodiazepiny skracane przez CYP3A4 pacjentom stosującym diltiazem.

kortykosteroid (metyloprednizolon): hamuje metabolizm metyloprednizolonu (CYP3A4) i hamuje glikoproteinę P:

Na początku leczenia metyloprednizolonem należy monitorować pacjentów. Konieczne jest dostosowanie dawki metyloprednizolonu.

Statyna: diltiazem jest inhibitorem CYP3A4 i wykazano, że znacząco zwiększa AUC niektórych statyn. Statyny metaboliczne nadal powodują ryzyko chorób mięśni i mięśni, ponieważ jednoczesne stosowanie z diltiazemem może zwiększać aktywność CYP3A4. Jeśli to możliwe, stosuje się statynę niemetaboliczną za pośrednictwem CYP3A4, należy ją stosować z diltiazemem, jeśli nie monitoruje się dokładnie objawów zatrucia statynami.

diltiazem zwiększa stężenie imipraminy w osoczu i może działać jako trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Leki zwiększające aktywność mikrosomów wątroby (takie jak fenobarbital, fenytoina) prowadzą do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu.

Diltiazem można bezpiecznie stosować w połączeniu z lekami moczopędnymi. Zalecenia dotyczące regularnego monitorowania pacjentów pod kątem stosowania.

Leczenie chlorowodorkiem diltiazemu można kontynuować bez problemów podczas znieczulenia, należy jednak poinformować lekarzy anestezjologów, że pacjent przyjmuje antagonistów wapnia.

Zdolność do usuwania blokerów kanałów może czasami zmniejszać tolerancję glukozy.

Kawaleria narkotykowa: Brak informacji o kawalerii narkotykowej.