O medicamento Bidizem 60 Bidiphar previne e trata a angina de longa duração (3 blisters x 10 comprimidos)

Código ATC: C05AE03

Farmacológico e mecanismo de ação:

o diltiazem reduz a passagem do cálcio através dos canais de cálcio para o músculo liso e as células do músculo cardíaco seletivamente. Isto reduz a concentração intracelular de cálcio como agente proteico activo. Esta atividade do diltiazem leva à expansão das artérias coronárias, causando um aumento no fornecimento de oxigênio ao músculo cardíaco. Reduz a atividade cardíaca ajustando a frequência cardíaca e reduzindo a resistência dos vasos sanguíneos, reduzindo assim a necessidade de oxigênio.

Quando o diltiazem é usado isoladamente ou em conjunto com o betabloqueador, o espasmo miocárdico atenuante é relatado em pacientes com função de conservação.

Farmacocinética dinâmica

absorção: O diltiazem é absorvido rápida e quase completamente pelo trato digestivo após beber, mas primeiro metabolizado pelo fígado forte.

Distribuição: Cerca de 40% de bioíons são relatados, apesar da diferença significativa nas concentrações plasmáticas nos indivíduos.

Cerca de 80% do diltiazem está associado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Diltiazem metabolismo rápido no fígado, um dos metabólitos, Diltiazem Desacetyl foi relatado com 25 - 50% da atividade do medicamento original.

Eliminação: o tempo de venda é relatado por cerca de 3 a 5 horas.

Cerca de 2-4% da dose é excretada na urina de forma constante e o restante é excretado na forma de metabólitos na bile e na urina.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Cuidado ao usar

Pacientes com problemas genéticos raros são intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou absorvente glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

É necessário observar atentamente pacientes com função ventricular esquerda reduzida, frequência cardíaca lenta (risco grave) de intervalo PR prolongado ou bloqueio atrial atrial detectado em eletrocardiogramas (risco mais grave e raramente bloqueio).

Antes da anestesia de corpo inteiro, o anestésico deve ser notificado sobre o tratamento contínuo com diltiazem. O declínio na contração, transmissão e automatismo do coração, bem como na expansão vascular relacionada à anestesia, pode ser potencializado pelos bloqueadores dos canais de cálcio.

O aumento da concentração plasmática de diltiazem pode ser observado em idosos e pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática. Contra-indicações e cautela devem ser cuidadosamente observadas e monitoradas de perto, principalmente a frequência cardíaca, que deve ser realizada no início do tratamento.

Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o diltiazem, podem estar relacionados a alterações de humor, incluindo depressão.

Assim como outros antagonistas do cálcio, o diltiazem tem o efeito de inibir a motilidade intestinal. Portanto, é aconselhável usar diltiazem com cautela em pacientes com risco de desenvolver obstrução intestinal.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Reações comuns como tontura, desconforto podem causar imagens na capacidade de dirigir e usar máquinas. No entanto, nenhuma pesquisa foi realizada.

Não dirija ou opere a máquina ao encontrar os sintomas acima.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Existem poucos dados sobre o uso de diltiazem em pacientes grávidas. Foi demonstrado que o diltiazem apresenta toxicidade reprodutiva em animais (ratos, ratas, coelhos). Portanto, o diltiazem não é recomendado durante a gravidez, bem como em mulheres que provavelmente não usam métodos contraceptivos eficazes.

o diltiazem é excretado em baixas concentrações. Você deve evitar amamentar enquanto estiver tomando este medicamento. Se o uso de diltiazem for considerado necessário, deve-se utilizar outro método de alimentação em vez da amamentação.

Interação medicamentosa

Contra-indicado simultaneamente:

Dantrolen (transmissão): A vibração mortal é frequentemente observada em animais quando usado simultaneamente Verapamil por via intravenosa e dantrolen. Portanto, existe um perigo potencial ao combinar um antagonista do cálcio com dantrolen.

Contra-indicações simultâneas com Ivabradina devido ao aumento do efeito do diltiazem na frequência cardíaca.

Precauções quando usado simultaneamente:

Lítio: O risco de aumentar a toxicidade nervosa do lítio.

Derivados de nitrato: aumentam o efeito de redução da pressão arterial e tontura (efeito vasodilatador): Em todos os pacientes tratados com medicamentos antagonistas do cálcio, a prescrição de derivados de nitrato só deve ser realizada em dose crescente.

Teofilina: Aumenta a concentração de teofilina no sangue.

Antagonistas dos receptores alfa: tratados simultaneamente com agentes de resistência aos receptores alfa que podem produzir ou piorar a hipotensão. A combinação de diltiazem com antagonista do receptor alfa só deve ser considerada sob rigorosa monitorização da pressão arterial.

Amiodaron, Digoxina: Aumenta o risco de frequência cardíaca lenta: Deve-se ter cautela quando combinados com diltiazem, especialmente em idosos e ao usar altas doses. Em geral, com outros antagonistas do cálcio, o diltiazem pode causar um aumento nos níveis plasmáticos de digoxina.

Betabloqueadores: A probabilidade de arritmia (bradicardia clara, ritmo sinusal lento), distúrbios atriais, atriais e insuficiência cardíaca (efeitos sinônimos). Essa combinação só é usada sob monitoramento clínico e ECG rigoroso, especialmente no início do tratamento.

A concentração sanguínea de betabloqueadores com baixa biodisponibilidade (por exemplo, propranolol) pode ser aumentada e observado um ligeiro aumento na concentração de glicosídeos cardíacos.

Outros medicamentos antiarrítmicos: Como o diltiazem tem propriedades antiarrítmicas, não é recomendado tomá-lo sozinho e simultaneamente com outros medicamentos antiarrítmicos (risco de aumento de efeitos colaterais cardiovasculares). Esta combinação só deve ser utilizada sob monitorização clínica e ECG.

Carbamazepina: Aumento dos níveis sanguíneos de carbamazepina: recomenda-se carbamazepina na concentração plasmática de carbamazepina e deve ser ajustada se necessário.

Rifampicina: O risco de diminuição do diltiazem plasmático após o início do tratamento com rifampicina: Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados ao iniciar ou interromper o tratamento com Rifampicina.

Antagonistas dos receptores H2 (cimetidina, ranitidina): Aumento da concentração plasmática de diltiazem. Os pacientes que estão sendo tratados com diltiazem devem ser cuidadosamente monitorados ao iniciar ou interromper o tratamento com medicamentos antagonistas H2. Pode ser necessário ajuste da dose diária de Dendiazem.

ciclosporina: Aumenta os níveis de ciclosporina no sangue: recomenda reduzir a dosagem de ciclosporina, monitorar a função renal, determinar os níveis de ciclosporina no sangue e ajustar o salgueiro quando combinado e após a interrupção.

Informações gerais

Devido ao potencial de efeitos colaterais, é necessário ajustar a dose cuidadosamente em pacientes que usam diltiazem simultaneamente com outros medicamentos que afetam a contração e/ou condução cardíaca.

o diltiazem é metabolizado pelo CYP3A4. Foi registrado um aumento moderado (menos de 2 vezes) da concentração plasmática de diltiazem em caso de uso simultâneo com um inibidor mais forte do CYP3A4. O diltiazem também é um inibidor do isômero CYP3A4. O uso simultâneo com outros substratos do CYP3A4 pode levar a um aumento nas concentrações plasmáticas de dois medicamentos combinados. O uso simultâneo de diltiazem com uma indução do CYP3A4 pode levar a uma diminuição na concentração plasmática de diltiazem.

Benzodiazepina (Midazolam, Triazolam): O diltiazem aumenta significativamente as concentrações plasmáticas de Midazolam e Triazolam e prolonga o tempo de venda residual. Cuidado especial deve ser tomado ao prescrever medicamentos benzodiazepínicos encurtados pelo CYP3A4 em pacientes em uso de Diltiazem.

corticosteróide (metilprednisolona): inibir o metabolismo da metilprednisolona (CYP3A4) e inibir a glicoproteína P:

Os pacientes devem ser monitorados no início do tratamento com metilprednisolona. É necessário ajuste de metilprednisolona.

Estatina: o diltiazem é um inibidor do CYP3A4 e demonstrou aumentar significativamente a AUC de algumas estatinas. O risco de doenças musculares e musculares ainda é causado pelas estatinas metabólicas porque o CYP3A4 pode ser aumentado quando usado simultaneamente com o diltiazem. Quando possível, uma estatina não metabólica através do CYP3A4 deve ser usada com diltiazem, se os sinais e sintomas de envenenamento por estatina não forem monitorados de perto. O diltiazem aumenta a concentração plasmática de imipramina e é capaz de antidepressivos de três anéis.

Medicamentos que aumentam a atividade do microssoma hepático (como fenobarbital, fenitoína) levam a uma diminuição nos níveis plasmáticos de diltiazem.

O diltiazem tem sido usado com segurança em combinação com diuréticos. Recomendações monitorar regularmente os pacientes para uso.

O tratamento com cloridrato de diltiazem é continuado sem problemas durante a anestesia, mas os médicos anestésicos devem ser informados de que o paciente está sendo usado para antagonistas de cálcio.

A capacidade de canalizar bloqueadores pode ocasionalmente reduzir a tolerância à glicose.

Cavalaria da droga: Não há informações sobre a cavalaria da droga.