Bidizem 60 Bidiphar ilacı uzun süreli anjinayı önler ve tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

ATC kodu: C05AE03

Farmakolojik ve etki mekanizması:

diltiazem, kalsiyum kanallarından düz kas ve kalp kası hücrelerine geçen kalsiyumu seçici olarak azaltır. Bu, bir protein aktif maddesi olarak hücre içi kalsiyum konsantrasyonunu azaltır. Diltiazemin bu aktivitesi koroner arterlerin genişlemesine yol açarak kalp kasına oksijen sağlanmasında artışa neden olur. Kalp atış hızını ayarlayarak ve kan damarı direncini azaltarak kalp aktivitesini azaltır, böylece oksijen talebini azaltır.

Diltiazem tek başına veya beta bloker ile birlikte kullanıldığında, koruma fonksiyonu olan hastalarda miyokard spazmını hafiflettiği bildirilmektedir.

Dinamik farmakokinetik

emilimi: Diltiazem, içildikten sonra sindirim sistemi yoluyla hızla ve neredeyse tamamen emilir, ancak ilk olarak güçlü karaciğer yoluyla metabolize edilir.

Dağılım: Bireylerde plazma konsantrasyonlarındaki önemli farka rağmen biyoiyonların yaklaşık %40 oranında rapor edildiği görülmektedir.

Diltiazemin yaklaşık %80'i plazma proteinleriyle ilişkilidir.

Metabolizma: Diltiazem'in karaciğerde hızlı metabolizması olan metabolitlerden Diltiazem Desasetil'in orijinal ilacın %25 - 50'si kadar aktiviteye sahip olduğu rapor edilmiştir.

Eliminasyon: İndirim süresinin yaklaşık 3-5 saat olduğu bildiriliyor.

Dozun yaklaşık %2-4'ü idrarla sabit bir biçimde atılır, geri kalanı ise metabolitler halinde safra ve idrarla atılır.

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri hekime bildirin.

Kullanırken dikkatli olun

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya absorban glikoz-galaktoz gibi nadir genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Sol ventrikül fonksiyonunda azalma, kalp atım hızının yavaşlaması (ciddi risk), PR aralığının uzaması veya elektrokardiyogramda atriyal atriyal bloğun tespit edilmesi (daha ciddi risk ve nadiren blokaj) olan hastaların yakından takip edilmesi gerekir.

Tüm vücut anestezisinden önce anestezistlere sürekli diltiazem tedavisinin uygulanacağı bildirilmelidir. Anesteziye bağlı kalp kasılması, iletimi ve otomatik genişlemesinin yanı sıra damar genişlemesindeki azalma, kalsiyum kanal blokerleri ile artırılabilir.

Yaşlılarda ve böbrek yetmezliği veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma diltiazem konsantrasyonunda artış görülebilir. Tedavinin başlangıcında yapılması gereken kalp hızı başta olmak üzere kontrendikasyonlar ve dikkat dikkatle gözlemlenmeli ve yakından izlenmelidir.

Diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri, depresyon da dahil olmak üzere ruh hali değişiklikleriyle ilişkili olabilir.

Diğer kalsiyum antagonistleri gibi diltiazem de bağırsak hareketliliğini inhibe edici etkiye sahiptir. Bu nedenle bağırsak tıkanıklığı gelişme riski olan hastalarda diltiazemin dikkatli kullanılması önerilir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

Baş dönmesi, rahatsızlık hissi gibi yaygın reaksiyonlar, araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Ancak herhangi bir araştırma yapılmadı.

Yukarıdaki belirtilerle karşılaştığınızda araç veya makine kullanmayınız.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınların ilaç kullanımı

Diltiazemin hamile hastalarda kullanımına ilişkin çok az veri bulunmaktadır. Diltiazemin hayvanlarda (sıçan, sıçan, tavşan) üreme toksisitesine sahip olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle Diltiazem'in hamilelik sırasında ve etkili doğum kontrol yöntemi kullanamayan kadınlarda kullanılması önerilmez.

diltiazem düşük konsantrasyonlarda atılır. Bu ilacı alırken emzirmekten kaçınmalısınız. Diltiazem kullanılması gerekli görülüyorsa emzirme yerine başka bir beslenme yöntemi kullanılmalıdır.

İlaç etkileşimi

Aynı anda kontrendikedir:

Dantrolen (bulaşma): Verapamil intravenöz olarak ve dantrolen ile aynı anda kullanıldığında hayvanlarda sıklıkla ölümcül titreşim gözlenir. Bu nedenle bir kalsiyum antagonistinin dantrolen ile kombine edilmesi potansiyel bir tehlike oluşturur.

Diltiazemin kalp hızı üzerindeki etkisinin artması nedeniyle Ivabradin ile eş zamanlı kontrendikasyonlar.

Aynı anda kullanıldığında alınacak önlemler:

Lityum: Lityum sinir toksisitesini artırma riski.

Nitrat türevleri: kan basıncını düşürme ve baş dönmesi etkisini artırır (vazodilatasyon etkisi): Kalsiyum antagonisti ilaçlarla tedavi edilen tüm hastalarda, nitrat türevlerinin reçetelenmesi yalnızca artan dozda yapılmalıdır.

Teofilin: Kandaki teofilin konsantrasyonunu artırır.

Alfa reseptör antagonistleri: hipotansiyona yol açabilen veya kötüleştirebilen alfa reseptör direnci ajanlarıyla eş zamanlı olarak tedavi edilir. Diltiazemin Alfa reseptör antagonisti ile kombinasyonu yalnızca kan basıncının sıkı takibi altında düşünülmelidir.

Amiodaron, Digoksin: Yavaş kalp hızı riskini artırır: Özellikle yaşlılarda ve yüksek dozda kullanıldığında diltiazem ile kombine edilirken dikkatli olunmalıdır. Genel olarak diğer kalsiyum antagonistleriyle birlikte diltiazem, plazma digoksin düzeylerinde artışa neden olabilir.

Beta blokerler: Aritmi olasılığı (berrak bradikardi, yavaş sinüs ritmi), atriyal, atriyal ve kalp yetmezliği bozuklukları (eş anlamlı etkiler). Böyle bir kombinasyon, özellikle tedavinin başlangıcında yalnızca klinik izleme ve sıkı EKG altında kullanılır.

Biyoyararlanımı düşük olan beta blokerlerin (örneğin propranolol) kan konsantrasyonu artabilir ve kardiyak glikozitlerin konsantrasyonunda hafif bir artış gözlenebilir.

Diğer antiaritmik ilaçlar: Diltiazemin antiaritmi özelliği olduğundan diğer antiaritmik ilaçlarla tek başına aynı anda kullanılması önerilmez (kardiyovasküler yan etkilerin artması riski). Bu kombinasyon yalnızca klinik izleme ve EKG altında kullanılmalıdır.

Karbamazepin: Kandaki karbamazepin düzeylerinde artış: Plazma karbamazepin konsantrasyonunda karbamazepin önerilir ve gerekirse ayarlanmalıdır.

Rifampisin: Rifampisin tedavisine başlandıktan sonra plazma diltiazemin azalması riski: Rifampisin tedavisine başlarken veya durdurulurken hastalar dikkatle izlenmelidir.

H2 reseptör antagonistleri (simetidin, ranitidin): Artmış plazma diltiazem konsantrasyonu. Diltiazem ile tedavi edilen hastalar, H2 antagonisti ilaçların tedavisine başlarken veya tedaviyi bırakırken dikkatle izlenmelidir. Dendiazemin günlük doz ayarlaması gerekli olabilir.

siklosporin: Kan siklosporin düzeylerini artırır: siklosporin dozajının azaltılmasını, böbrek fonksiyonunun izlenmesini, kandaki siklosporin seviyelerinin belirlenmesini ve birleştirildiğinde ve durdurulduktan sonra söğütün ayarlanmasını önerir.

Genel bilgiler

Yan etki potansiyeli nedeniyle, diltiazemi kalp kasılmasını ve/veya iletimini etkileyen diğer ilaçlarla aynı anda kullanan hastalarda dozun dikkatli ayarlanması gerekir.

Diltiazem, CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Daha güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eş zamanlı kullanım durumunda plazma diltiazem konsantrasyonunda orta derecede bir artış (2 kattan az) kaydedilmiştir. Diltiazem aynı zamanda bir CYP3A4 izomer inhibitörüdür. Diğer CYP3A4 substratlarıyla eş zamanlı kullanıldığında, iki kombine ilacın plazma konsantrasyonlarında artışa yol açabilir. Diltiazemin CYP3A4 indüksiyonu ile eş zamanlı kullanımı plazma diltiazem konsantrasyonunda azalmaya yol açabilir.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem, Midazolam ve Triazolam'ın plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde artırır ve atık satış sürelerini uzatır. Diltiazem kullanan hastalara CYP3A4 ile kısaltılmış benzodiazepin ilaçları reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.

Kortikosteroid (metilprednizolon): metilprednizolonun (CYP3A4) metabolizmasını inhibe eder ve P-Glikoproteini inhibe eder:

Metilprednizolon tedavisinin başlangıcında hastalar takip edilmelidir. Metilprednizolon ayarlaması gereklidir.

Statin: Diltiazem bir CYP3A4 inhibitörüdür ve bazı statinlerin AUC'sini önemli ölçüde arttırdığı gösterilmiştir. Kas ve kas hastalıkları riski hala metabolik statinlerden kaynaklanmaktadır çünkü diltiazem ile eş zamanlı kullanıldığında CYP3A4 artabilmektedir. Mümkün olduğunda CYP3A4 yoluyla metabolik olmayan bir statin kullanılıyorsa, statin zehirlenmesinin belirti ve semptomları yakından izlenmiyorsa diltiazem ile birlikte kullanılmalıdır.

Diltiazem, imipraminin plazma konsantrasyonunu artırır ve üç halkalı antidepresan etkisi gösterebilir.

Karaciğer mikrozom aktivitesini artıran ilaçlar (fenobarbital, fenitoin gibi) plazma diltiazem düzeylerinde azalmaya neden olur.

Diltiazem, diüretiklerle kombinasyon halinde güvenle kullanılmıştır. Hastaların kullanım açısından düzenli olarak izlenmesine yönelik öneriler.

Anestezi sırasında Diltiazem hidroklorür tedavisine sorunsuz bir şekilde devam edilir ancak anestezi doktorlarına hastanın kalsiyum antagonistleri için kullanıldığı söylenmelidir.

Kanal blokerleri kullanabilme yeteneği bazen glukoz toleransını azaltabilir.

İlacın süvarisi: İlacın süvarisi hakkında bilgi bulunmamaktadır.