Бідізем 60 Бідіфар препарат для профілактики та лікування тривалої стенокардії (3 блістери по 10 таблеток)

Код ATC: C05AE03

Фармакологічні та механізм дії:

дилтіазем вибірково зменшує кальцій, який проходить через кальцієві канали в клітини гладкої мускулатури та серцевого м’яза. Це знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію як білкової активної речовини. Ця активність дилтіазему призводить до розширення коронарних артерій, спричиняючи збільшення постачання кисню до серцевого м’яза. Він зменшує серцеву діяльність, регулюючи частоту серцевих скорочень і зменшуючи опір кровоносних судин, таким чином зменшуючи потребу в кисні.

При застосуванні дилтіазему окремо або спільно з бета-блокатором повідомляється про пом’якшення спазму міокарда у пацієнтів зі зберігаючою функцією.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування: дилтіазем швидко та майже повністю всмоктується через травний тракт після вживання, але спочатку метаболізується через сильну печінку.

Розподіл: повідомляється про близько 40% біоіонів, незважаючи на значну різницю в концентраціях у плазмі в окремих людей.

Близько 80% дилтіазему зв'язується з білками плазми.

Метаболізм: повідомляється, що швидкий метаболізм дилтіазему в печінці, один із метаболітів, дилтіазем дезацетил, становить 25–50% активності вихідного препарату.

Усунення: повідомляється, що час продажу становить близько 3-5 годин.

Близько 2-4 % дози виводиться з сечею в постійному вигляді, а решта виділяється у вигляді метаболітів з жовчю та сечею.

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Обережність при застосуванні

Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або абсорбент глюкозо-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами зі зниженою функцією лівого шлуночка, повільною частотою серцевих скорочень (серйозний ризик) з подовженим інтервалом PR або передсердно-передсердною блокадою, виявленою на електрокардіограмах (більш серйозний ризик і рідко блокування).

Перед анестезією всього тіла необхідно повідомити анестетика про безперервне лікування дилтіаземом. Зниження серцевих скорочень, трансмісії та автоматичного, а також судинного розширення, пов’язане з анестезією, може бути посилене блокаторами кальцієвих каналів.

Підвищення концентрації дилтіазему в плазмі може спостерігатися у літніх людей та пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки. Протипоказання та обережність слід ретельно дотримуватися та ретельно контролювати, особливо частоту серцевих скорочень, що слід проводити на початку лікування.

Блокатори кальцієвих каналів, наприклад дилтіазем, можуть бути пов’язані зі зміною настрою, зокрема депресією.

Як і інші антагоністи кальцію, дилтіазем має ефект пригнічення перистальтики кишечника. Тому доцільно з обережністю застосовувати дилтіазем пацієнтам із ризиком розвитку кишкової непрохідності.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Поширені реакції, такі як запаморочення, дискомфорт, можуть вказувати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак жодних досліджень не проводилося.

Не керуйте транспортним засобом і не керуйте машиною, коли ви відчуваєте наведені вище симптоми.

Застосування лікарських засобів жінкам у період вагітності та годування груддю

Даних щодо застосування дилтіазему вагітним пацієнткам дуже мало. Було показано, що дилтіазем має репродуктивну токсичність у тварин (щурів, щурів, кролів). Тому Дилтіазем не рекомендується застосовувати під час вагітності, а також жінкам, які, ймовірно, не використовують ефективні засоби контрацепції.

дилтіазем виводиться в низьких концентраціях. Слід уникати грудного вигодовування під час прийому цього препарату. Якщо використання дилтіазему вважається необхідним, слід використовувати інший спосіб вигодовування замість грудного.

Лікарська взаємодія

Протипоказано одночасно:

Дантролен (передача): смертельна вібрація часто спостерігається у тварин при одночасному застосуванні верапамілу внутрішньовенно та дантролену. Тому існує потенційна небезпека при поєднанні антагоніста кальцію з дантроленом.

Протипоказання до одночасного застосування з Івабрадином у зв'язку з посиленням впливу дилтіазему на ЧСС.

Застереження при одночасному застосуванні:

Літій: ризик посилення нервової токсичності літію.

Похідні нітратів: посилюють ефект зниження артеріального тиску та запаморочення (вазодилатаційний ефект): усім пацієнтам, які отримують лікування антагоністичними препаратами кальцію, призначення похідних нітратів слід виконувати лише у зростаючих дозах.

Теофілін: підвищує концентрацію теофіліну в крові.

Антагоністи альфа-рецепторів: одночасна терапія препаратами, стійкими до альфа-рецепторів, які можуть викликати або погіршити гіпотензію. Комбінацію дилтіазему з антагоністом альфа-рецепторів слід розглядати лише за умови суворого моніторингу артеріального тиску.

Аміодарон, дигоксин: підвищують ризик уповільнення серцевого ритму: слід бути обережними при їх поєднанні з дилтіаземом, особливо у літніх людей і при застосуванні високих доз. Загалом, разом з іншими антагоністами кальцію, дилтіазем може спричинити підвищення рівня дигоксину в плазмі.

Бета-адреноблокатори: ймовірність аритмії (виразна брадикардія, уповільнений синусовий ритм), аритмії, передсердно-серцевої недостатності (ефекти-синоніми). Така комбінація використовується лише під клінічним контролем і суворою ЕКГ, особливо на початку лікування.

Концентрація в крові бета-блокаторів із низькою біодоступністю (наприклад, пропранололу) може підвищуватися та спостерігатися незначне підвищення концентрації серцевих глікозидів.

Інші антиаритмічні препарати: оскільки дилтіазем має антиаритмічні властивості, його одночасне застосування з іншими антиаритмічними препаратами не рекомендується (ризик посилення серцево-судинних побічних ефектів). Цю комбінацію слід застосовувати лише під клінічним моніторингом та ЕКГ.

Карбамазепін: підвищення рівня карбамазепіну в крові: рекомендовано концентрацію карбамазепіну в плазмі крові та, за необхідності, слід скорегувати.

Рифампіцин: Ризик зниження рівня дилтіазему в плазмі крові після початку лікування рифампіцином: слід ретельно спостерігати за пацієнтами на початку або припиненні лікування рифампіцином.

Антагоністи H2-рецепторів (циметидин, ранітидин): підвищення концентрації дилтіазему в плазмі. Пацієнти, які отримують дилтіазем, повинні перебувати під ретельним наглядом на початку або припиненні лікування H2-антагоністичними препаратами. Може знадобитися коригування добової дози дендіазему.

циклоспорин: підвищує рівень циклоспорину в крові: рекомендує зменшити дозу циклоспорину, контролювати функцію нирок, визначати рівень циклоспорину в крові та коригувати рівень циклоспорину в комбінації та після припинення.

Загальна інформація

Через можливість виникнення побічних ефектів необхідно ретельно коригувати дозу у пацієнтів, які застосовують дилтіазем одночасно з іншими препаратами, що впливають на скорочення та/або провідність серця.

Дилтіазем метаболізується CYP3A4. Зафіксовано помірне підвищення (менше ніж у 2 рази) концентрації дилтіазему в плазмі при одночасному застосуванні з більш сильним інгібітором CYP3A4. Дилтіазем також є інгібітором ізомеру CYP3A4. Одночасне застосування з іншими субстратами CYP3A4 може призвести до підвищення плазмових концентрацій двох комбінованих препаратів. Одночасне застосування дилтіазему з індукцією CYP3A4 може призвести до зниження концентрації дилтіазему в плазмі.

Бензодіазепін (мідазолам, тріазолам): Дилтіазем значно підвищує концентрацію мідазоламу та тріазоламу в плазмі крові та подовжує час їхнього виходу з продажу. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препаратів бензодіазепіну, скорочених CYP3A4, пацієнтам, які застосовують дилтіазем.

Кортикостероїди (метилпреднізолон): пригнічують метаболізм метилпреднізолону (CYP3A4) та інгібують P-глікопротеїн:

На початку лікування метилпреднізолоном слід спостерігати за пацієнтами. Необхідна корекція метилпреднізолону.

Статин: дилтіазем є інгібітором CYP3A4 і, як було показано, значно підвищує AUC деяких статинів. Ризик захворювань м’язів і м’язів все ще спричинений метаболічними статинами, оскільки CYP3A4 може підвищуватися при одночасному застосуванні з дилтіаземом. Коли це можливо, неметаболічний статин використовується через CYP3A4, його слід застосовувати з дилтіаземом, якщо не слід ретельно контролювати ознаки та симптоми отруєння статином.

дилтіазем підвищує концентрацію іміпраміну в плазмі крові та діє як трикілечні антидепресанти.

Ліки, що підвищують активність мікросом печінки (такі як фенобарбітал, фенітоїн), призводять до зниження рівня дилтіазему в плазмі.

Дилтіазем безпечно використовується в комбінації з діуретиками. Рекомендації щодо регулярного моніторингу пацієнтів для використання.

Лікування дилтіазему гідрохлоридом продовжується без проблем під час анестезії, але лікарям-анестезіологам слід повідомити, що пацієнт приймає антагоністи кальцію.

Здатність до блокаторів каналів іноді може знизити толерантність до глюкози.

Кавалерія препарату: Немає інформації про кавалерію наркотику.