BISEPTOL 480 VERTEIGUNG MEDIZIN für Infektionen durch empfindliche Mikroorganismen (1 Blasen x 20 Tabletten)

Pharmakokologie

Pharmakologische Gruppe: Kombinieren von Sulfamid und Trimethoprim.

ATC -Code: J01EE01.

Wirkungsmechanismus

Sulfamethoxazol hemmt die Verwendung von Para-Aminobenzoesäure bei der Synthese von Dihydrofolat von Bakterienzellen, was zu Bakterien führt. Trimethoprim hemmt die reversible Enzym -Dihydrofolat -Reduktase (DHFR) von Bakterien, ist ein Enzym, das den Folattransformationsweg von der Bewegung zum Tetrahydrofolat aktiviert. Infolgedessen hat Trimethoprim eine bakterizide Wirkung. Trimethoprim und Sulfamethoxazol hemmen die nächsten 2 Stadien in der Biosynthese des essentiellen Purin- und Nukleinsäuren vieler Bakterien. Die Affinität des Arzneimittels mit DHTR bei Säugetieren ist etwa 500.000 -mal niedriger als Bakterien. In vitro -Studien zeigen die medizinischen Resistenzmechanismus, dass die Bakterienresistenz in Kombination mit Sulfamethoxazol und Trimethoprim, die in Kombination mit Sulfamethoxazol verwendet werden, langsamer werden kann. Mutationen können die Konzentration von PABA erhöhen und mit Sulfamethoxazol -Ergebnissen konkurrieren, die die Wirkung der Hemmung der Enzym -Dihydropteroat -Synthetase verringern. Ein weiterer Mechanismus ist, dass durch Plasmidintermediäre die Affinität dieses Enzyms mit Sulfamethoxazol im Vergleich zu dem ursprünglichen Enzym -Trimethophoprimresistenz durch Plasmid -Intermediate -Mutationen, die das Enzym -Diklumauktase auftreten kann, die Affinität dieses Enzyms mit Sulfamethoxazol nimmt, durch Plasmid -Vermittler wechselt, wodurch die Affinität dieses Enzyms mit Sulfamethoxazol abnimmt. zum ursprünglichen Enzym. Die Affinität von DHFR bei Säugetieren ist etwa 50 000 -mal niedriger als in Bakterien.

Viele Arten von empfindlichen Bakterien in vitro mit Trimethoprim und Sulfamethoxazol sind niedriger als die Konzentrationen als die Konzentration von Arzneimitteln im Blut, Gewebe und Urin nach der empfohlenen Dosis. Wie andere Antibiotika bedeutet In -vitro -Aktivität keine klinische Aktivität. Maltophilie: Empfindlichkeit ≤ 4 und Arzneimittelresistenz> 4.

Streptococcus pyogenes

haemophilus Influenzae

klebsiella oxytoca

moraxella catrhalis

salmonella spp. Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Energyacter aerogenes

Escherichia coli

​​Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella pneumonia

Proteus mirabilis

providencia spp. Die Anti -Drug -resistenten Bakterien sind verfügbar

Shigella spp. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht. Der Absorptionspeak wird ab 14 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels, die mit der Dosis bezogen und 24 Stunden lang aufrechterhalten. Die stabile Konzentration des Arzneimittels bei Erwachsenen wird nach 2-3 Tagen der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Beide Antibiotika -Komponenten beeinflussen die Konzentration des verbleibenden Serums nicht signifikant. Die Trimethoprim -Konzentration im Gewebe ist höher als die Konzentration von Arzneimitteln in Serum, Lungen und Nieren. Trimethoprim -Konzentration in Gallenflüssigkeit, Prostata, Speichel, Sputum und Vaginalausfluss ist im Serum höher. Die Trimethoprim -Konzentration in Muttermilch, Cerebrospinalflüssigkeit, Mittelohr, Gelenkflüssigkeit und Endothelflüssigkeit reicht aus, um zu arbeiten. Trimethoprim geht durch die Fruchtwasserflüssigkeit und in die Plazenta und erreicht die Konzentration der Arzneimittel in der Nähe der Konzentration des Arzneimittels im Mutterserum. Die Sulfamethoxazolkonzentration ist in Fruchtwasser, Gallenflüssigkeit, Cerebrospinalflüssigkeit, Mittelohrflüssigkeit, Gelenkflüssigkeit, Phlegm und Endothelflüssigkeit im Bereich von 20 bis 50% der Serumkonzentration. Sulfamethoxazol ist durch Acetylierung, Oxidation und Glucuronid stärker als Trimethoprim. In etwa 72 Stunden werden fast 85% des Arzneimittels durch die Nieren in Form von Nicht-Metabolen mit seinen Hauptmetaboliten (N4-Acetylierter) ausgeschieden. Diese Zeit steigt entsprechend dem Koeffizienten von 1,5 bis 3, wenn die Kreatinin -Clearance weniger als 10 ml/min beträgt. Es gibt keinen signifikanten Unterschied zwischen der Gruppe älterer Patienten und einer Gruppe junger Patienten. Trimethoprim wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden und ist ungefähr 50% der Dosierung in Form von Unveränderung innerhalb von 24 Stunden beseitigt. Einige Metaboliten wurden im Urin gefunden. Sulfamethoxazol wurde hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, etwa 15% bis 30% im Urin in der Aktivität. Die Pharmakokinetik bei Kindern mit normaler Nierenfunktion zeigt, dass sowohl Trimethoprim als auch Sulfamethoxazol vom Alter abhängen. Die Eliminierung von Trimethoprim/Sulfamethoxazol nimmt bei Neugeborenen in den ersten 2 Lebensmonaten ab und dann sogar Trimethoprim -Sulfamethoxazol eine höhere Ausscheidung mit höherer Clearance und kürzerer Verkaufszeit. Der wichtigste Unterschied bei Säuglingen (31,7 Monate bis 24 Monate) und im Vergleich zu Kindern (1 Jahr bis 3,6 Jahre) Kinder (7,5 Jahre alt bis

Todesfälle, obwohl sehr selten, traten aufgrund schwerwiegender Reaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom, vergifteter epidermaler Nekrose, akuter Lebernekrose, Granulozytose, Anämie, anderer Blutstörungen und der Empfindlichkeit der Atemtrakt auf.

Hautreaktionen, die das Leben des Stevens-Johnson-Syndroms (SJS) und die vergiftete epidermale Nekrose (zehn) bedrohen, wurden bei der Verwendung von Cotrimoxazol berichtet. Das höchste Risiko für SJs oder zehn besteht in den ersten Wochen der Behandlung.

Wenn der Patient bei Verwendung von Co-Trimoxazol Symptome oder Anzeichen von SJs oder zehn erscheint, sollte dieses Medikament eingestellt werden.

Gute Management -SJs und Ten stammen aus der frühen Diagnose und hören sofort auf, mutmaßliche Medikamente zu verwenden. Die Einnahme von frühen Drogen hängt eher mit einer besseren Prognose zusammen.

Wenn der Patient bei Verwendung von Co-Trimoxazol SJs oder zehn erscheint, erlauben Sie dem Patienten nicht, Co-Trimoxazol jederzeit wiederzuverwenden. Bei Beginn der Behandlung sollte das Erscheinungsbild des gesamten Körperfiebers mit Pusteln das akute Pustules-Syndrom (AGEP) vermuten, das Arzneimittel und kontraindizierte Verwendung von Co-Trimoxazol allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln einstellen.

Bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung sollte spezielle Überwachungsmaßnahmen angewendet werden.

sollte jederzeit die volle Menge an Urin beibehalten. Es gibt Hinweise auf einen seltenen Vivo -Kristall, obwohl bei Patienten, die Medikamente einnehmen, Sulfonamidkristalle aufgezeichnet wurden. Bei unterernährten Patienten mit einem erhöhten Risiko.

Es ist ratsam, eine monatliche Blutformel zu testen, wenn das Medikament lange Zeit oder auf einen Folatmangel oder einen älteren Menschen einnimmt. Aufgrund der Möglichkeit benachteiligter Veränderungen der hämatologischen Testindikatoren aufgrund mangelnder Folat. Folinsäure -Nahrungsergänzungsmittel können während der Behandlung berücksichtigt werden, sollten jedoch vorsichtig sein, da dies die antibakterielle Wirkung beeinflussen kann.

Bei Patienten mit Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase (G-6-PD) kann auftreten. Co-Trimoxazol sollte für Patienten mit schweren Allergien oder Bronchialasthma vorsichtig sein.

trimethoprim wurde als Verringerung des Phenylalanin-Metabolismus aufgezeichnet, ist jedoch bei Patienten mit Ernährung Phenylketon, die eine geeignete Ernährung aufweist. Sowohl Trimethoprim als auch Sulfonamid können ernsthaft Porphyria verursachen.

muss Serumkalium bei Patienten mit Hyperkaliämie und Hypoglycry -Hypoglykämie genau überwachen.

Sofern nicht sorgfältig überwacht, sollte Co-Trimoxazol bei Patienten mit schwerwiegenden hämatologischen Störungen nicht verwendet werden. Co-Trimoxazol wurde für Patienten mit wenig Chemotherapie oder keine Nebenwirkungen auf das Knochenmark oder das periphere Blut verwendet.

Eine Kombination von Antibiotika mit Co-Trimoxazol sollte nur angewendet werden, wenn gemäß der Einschätzung eines Arztes die Vorteile der Behandlung größer sind als jedes Risiko auftreten kann. Sollte die Verwendung eines wirksamen antibakteriellen Mittel berücksichtigen.

Die Wirkung des Arzneimittels auf das Fahr- und Betriebsmaschinen

Keine Forschung hat die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Fähigkeit zur Fahrt und Betrieben bewertet. Solche nachteiligen Auswirkungen können nicht aus der Pharmakologie des Arzneimittels vorhergesagt werden. Der klinische Status des Patienten sollte jedoch festgestellt werden und die nachteiligen Auswirkungen des Arzneimittels bei der Betrachtung der Fähigkeit des Patienten, Maschinen zu betreiben.

Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Laktation verwenden

Bei schwangeren Frauen verwendet:

Trimethoprim und Sulfamethoxazol durch die Plazenta und die Sicherheit von Arzneimitteln bei schwangeren Frauen wurden nicht festgestellt. Kontrollierte Studien haben gezeigt, dass es Assoziationen zwischen Expositions- und Folatantagonisten und Geburtsfehlern beim Menschen geben kann.

trimethoprim ist ein Folat -Antagonisten, und in tierischen Studien wurde gezeigt, dass beide Wirkstoffe die Ursache für fetale Defekte sind. Co-Trimoxazol sollte während der Schwangerschaft nicht in den ersten drei Monaten verwendet werden, es sei denn, es ist wirklich erforderlich. Folat-Nahrungsergänzungsmittel sollten berücksichtigt werden, wenn während der Schwangerschaft Co-Trimoxazol verwendet wird. Sulfamethoxazol konkurriert mit Bilirubin, um mit Plasmaalbumin zu verknüpfen. Wenn Co-Trimoxazol für Mütter in der Nähe der Geburt verwendet wird, kann das Medikament bei Babys signifikant bleiben, was zu einem ernsthaften Risiko für die Erhöhung des Blutes Bilirubin bei Säuglingen führt. Dieses theoretische Risiko hängt besonders in Neugeborenen zusammen, um Blutbilirubin wie Frühgeborene und Babys mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel zu erhöhen.

Die Inhaltsstoffe des Arzneimittels (Trimethoprim und Sulfamethoxazol werden durch die Muttermilch ausgeschieden. Co-Trimoxazol sollte am Ende der Schwangerschaft vermieden werden, und bei Müttern, die stillen, sollten sie stillen, insbesondere wenn die Mutter oder das Neugeborene an einem Risiko von Müttern erhöht ist.

Arzneimittelwechselwirkung

Wechselwirken Sie mit Labortests:

trimethoprim kann die Serum/ Plasma -Kreatininmessung bei Verwendung alkalischer Pikratreaktionen behindern. Dies kann zu einem erhöhten Serum/ Plasma -Kreatininergebnis bei 10%führen. Kreatinin -Clearance nimmt ab: Die Ergebnisse der Entfernungsmessung können von 23% auf 9% reduziert werden, während der Filtrationsprozess des Glomeruli unverändert bleibt.

Zidovudin: In einigen Fällen einer gleichzeitigen Behandlung mit Zidovudin kann das Risiko von unerwünschten Blutkreislaufreaktionen erhöhen. Wenn eine kombinierte Behandlung erforderlich ist, müssen die hämatologischen Indikatoren überwacht werden.

Cyclosporin: Mit Cyclosporin verwendetes Cotrimoxazol kann für die Nieren in der Nierentransplantation toxisch sein, kann sich jedoch erholen.

Rifampicin: Verwenden Sie gleichzeitig Rifampicin und Co-Trimoxazol, wodurch die Halbwertszeit von Trimethoprim-Plasma nach etwa einer Woche der Behandlung reduziert wird. Dies hat nicht viele klinische Bedeutungen.

Wenn Trimethoprim gleichzeitig mit Kationenmedikamenten im physiologischen pH -Wert verwendet wird und teilweise aufgrund der aktiven Ausscheidung in den Nieren (zum Beispiel: Procainamid, Amantadin) ausgeschieden wird, hat die Fähigkeit, die Ausscheidungswettbewerb zu hemmen und zu einem Anstieg der Plasma oder bei beiden Drogen zu führen.

Diuretika (Thiazid): Bei älteren Patienten und diuretische Diuretika besteht hauptsächlich Thiazid. Es besteht das Risiko einer Thrombozytopenie mit oder ohne Blutung. Es wurde gezeigt, dass Co-Trimoxazol die Antikoagulans-Aktivität von Warfarin durch Hemmung von Stoffwechselprozessen verbessert. Sulfamethoxazol kann Warfarin durch Positionen ersetzen, die an Plasmaproteinen in Reagenzgläser angebracht sind. Sollte während der Behandlung mit Co-Trimoxazol die Antikoagulans-Therapie streng kontrollieren.

Phenytoin: Co-Trimoxazol erweitert die Entsorgungszeit von Phenytoin und kann gleichzeitig zu Phenytoin führen. Müssen den Patientenzustand und die Serumphenytoinkonzentration genau überwachen.

Digoxin: Es wurde gezeigt, dass die gleichzeitige Verwendung von Trimethoprim mit Digoxin die Konzentration von Digoxin im Plasma bei älteren Patienten erhöht. Wenn Co-Trimoxazol bei Patienten, bei denen andere antakidische Arzneimittel wie Methotrexat eingenommen werden, erforderlich sind, sollte Folsäure hinzugefügt werden. Trimethoprim beeinflusst den Serum -Methotrexat -Test, wenn Dihydrofolatreduktase aus Lactobacillus -Kasei im Test verwendet wird. Kein Effekt, wenn Methotrexat mit dem Radioimmuno -Test gemessen wird.

Lamivudin: Verwenden Sie Trimethoprim/Sulfamethoxazol 160 mg/800 mg (Co-Trimoxazol) erhöht die 40% ige Lamivudin-Exposition aufgrund der Wirkung von Trimethoprim. Lamivudin beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Trimethoprim oder Sulfamethoxazol.

Wechselwirkung mit hypoglykämischen Sulfonylharnstoffmedikamenten:

Nicht häufig, sondern wurde gemeldet.

Folinsäure: Es wurde gezeigt, dass die Supplementierung von Folinsäuren die antibakterielle Wirkung der Trimethoprim-Sulfamethoxazol verringert. Diese Wirkung wird bei der Prophylaxe und Behandlung von Pneumocystis-Jiroveci-Pneumonie beobachtet. Der Mechanismus dieses Effekts wurde nicht geklärt. Frauen, die Antibiotika behandeln, sollten eine weitere Empfängnisverhütung wählen.