Biseptol 480 Admed Medicine per infezioni causate da microrganismi sensibili (1 Blister x 20 compresse)

farmacokologia

gruppo farmacologico: combinazione di sulfamide e trimetoprim.

Codice ATC: J01EE01.

Meccanismo d'azione

sulfametossazolo inibisce l'uso di acido para-aminobenzoico nella sintesi di diidrofolato di cellule batteriche, con conseguente batteri. Il trimetoprim inibisce l'enzima reversibile diidrofolat reduttasi (DHFR) dei batteri, è un enzima che attiva il percorso di trasformazione dei folati dal spostarsi in tetraidrofolato. Di conseguenza, il trimetoprim ha un effetto battericida. Il trimetoprim e il sulfametossazolo inibiscono i successivi 2 stadi nella biosintesi della puina essenziale e degli acidi nucleici di molti batteri.

trimethoprim è associato a DHFR sierico ma molto inferiore ai batteri. L'affinità del farmaco con DHTR nei mammiferi è di circa 500.000 volte inferiore ai batteri.

Meccanismo di resistenza medicinale in studi in vitro mostrano che la resistenza batterica può crescere più lentamente se utilizzata in combinazione con sulfametossazolo e trimetoprim rispetto all'uso del monopolio antibiotico.

La resistenza al sulfametossazol può verificarsi da meccanismi diversi. Le mutazioni possono aumentare la concentrazione di PABA, competere con i risultati del sulfametossazolo che riducono l'effetto dell'inibizione dell'enzima diidropteroat sintetasi. Another mechanism is that through plasmid intermediaries, thereby changing the enzyme dihydropteroat synthetase, the affinity of this enzyme with sulfamethoxazol decreases compared to the original enzyme.

Trimethoprim resistance can occur through Plasmid intermediate mutations that change the enzyme dihydrofolate reductase, the affinity of this enzyme with trimethoprim decreases compared to the original enzima.

trimetoprim è associato al DHFR plasmatico ma molto più basso rispetto ai batteri. L'affinità per il DHFR nei mammiferi è di circa 50.000 volte inferiore rispetto ai batteri.

Molte specie di batteri sensibili in vitro con trimetoprim e sulfametossizolo sono inferiori alle concentrazioni rispetto alla concentrazione di farmaci nel sangue, nel tessuto, nelle urine dopo la dose raccomandata. Come altri antibiotici, l'attività in vitro non significa attività clinica.

Fratture sensibili

​​Fratture sensibili per i batteri patogeni tipici:

Eucast:

Spettro antibatterico

La resistenza può variare a seconda della geografia e nel tempo per i ceppi di batteri selezionati e le informazioni locali sulla resistenza ai farmaci sono necessarie, in particolare per i batteri batterici gravi. Se necessario, consultare gli esperti se sospettati.

Queste informazioni forniscono solo istruzioni vicine alla probabilità dei batteri possono essere sensibili agli antibiotici.

Trimethoprim/Sulfamethaxazol funziona sui seguenti batteri:

Tabella 1: Spettrum antibatterico di trimethoprim/Sulfamethoxazol

Batteri

​​STAPHYLOPUCUS Spectrum

Streptococcus pyogenes

haemophilus influenzae

klebsiella oxytoca

moraxella catrhalis

salmonella spp.

stenotrophomonas maltofilia

yersinia spp.

enterococcus veloce

nocardia spp. Streptococcus pneumoniae

Enerobacter Aerogenes

Escherichia coli

​​Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella polmonite

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp. I batteri anti -drug -resistenti sono disponibili

Shigella spp.

vibrio cholerae dopo aver preso la medicina, trimetoprim e sulfametossazol si assorbono rapidamente e quasi completamente. La presenza di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco. Il picco di assorbimento viene raggiunto da 14 ore dopo aver assunto il farmaco, relativo alla dose e mantenuta il livello di dose per 24 ore. La concentrazione stabile del farmaco negli adulti è raggiunta dopo 2-3 giorni di assunzione del farmaco. Entrambi i componenti antibiotici non influiscono in modo significativo sulla concentrazione del siero rimanente.

Distribuzione

circa il 50% di collegamenti trimetoprim alla proteina sierica. La concentrazione di trimetoprim nei tessuti è superiore alla concentrazione di farmaci in siero, polmoni e reni. La concentrazione di trimetoprim in fluido biliare, prostata, saliva, espettorato e scarico vaginale è più elevata nel siero. La concentrazione di trimetoprim nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nell'orecchio medio, sul liquido articolare e sul fluido endoteliale è sufficiente per funzionare. Il trimetoprim passa attraverso il fluido amniotico e nella placenta, raggiungendo la concentrazione di farmaci vicini alla concentrazione del farmaco nel siero madre.

Circa il 66% di sulfametossazolo si è collegato alla proteina sierica. La concentrazione di sulfametossazolo è attiva nel fluido amniotico, nel fluido cerebrospinale, nel fluido per le orecchie medio, nel fluido articolare, nel flemma e nel fluido endoteliale che va dal 20 al 50% della concentrazione sierica. Il sulfamethaxazol è più potente del trimetoprim attraverso l'acetilazione, l'ossidazione e il glucuronide. In circa 72 ore, quasi l'85% del farmaco viene escreto attraverso i reni sotto forma di non-metabolico con i suoi metaboliti principali (N4-acetilato).

Excrezione

Il tempo di scustodimento di Trimetoprim è circa 8,6 a 17 ore. Questa volta aumenta in base al coefficiente di 1,5 a 3 quando la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min. Non vi è alcuna differenza significativa tra il gruppo di pazienti più anziani e un gruppo di giovani pazienti. Il trimetoprim viene escreto principalmente attraverso i reni ed è circa il 50% del dosaggio eliminato sotto forma di invariato entro 24 ore. Alcuni metaboliti sono stati trovati nelle urine.

Il tempo di scarico di Salfamethaxazol negli adulti adulti la normale funzione renale è di circa 9-11 ore.

Non vi è alcun cambiamento nel tempo semi -vapore di sulfametossizol per i casi di funzione renale ma c'è un tempo di vendita prolungato dei suoi metaboliti come acetilati come la cusa di acetilati quando la creatazione è al di sotto di 25 ml. escreto principalmente attraverso i reni, circa il 15% al ​​30% riscontrato nelle urine in attività. La farmacocinetica nei bambini con normale funzione renale mostra che sia il trimetoprim che il sulfametossazolo dipendono dall'età. L'eliminazione di trimetoprim/sulfametossazolo diminuisce nei neonati, nei primi 2 mesi di vita, quindi persino a trimetoprim sulfamethaxazolo mostra un'escrezione più elevata con un gioco più elevato e tempi di vendita più brevi. La differenza più importante nei neonati (da 31,7 mesi a 24 mesi) e diminuisce gradualmente con l'età, rispetto ai bambini (da 1 anno a 3,6 anni), bambini (da 7,5 anni a

Sii cauto quando si utilizza

deve essere molto attento quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

casi di morte, sebbene molto rari, si sono verificati a causa di gravi reazioni tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, la necrosi epidermica avvelenata, la necrosi epatica acuta, la granulocitosi, l'anemia, altri disturbi del sangue e la sensibilità del tratto respiratorio.

Reazioni cutanee che minacciano la vita della sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e della necrosi epidermica avvelenata (dieci) sono state riportate quando si utilizzano cotrimoxazol.

I pazienti devono essere notificati a segni e sintomi e monitorare da vicino le reazioni cutanee. Il rischio più alto di SJ o dieci è nelle prime settimane di trattamento.

Se il paziente appare sintomi o segni di SJ o dieci quando si utilizza il co-trimoxazolo, dovrebbe smettere di assumere questo farmaco.

Good Management SJ e dieci provengono dalla diagnosi precoce e smettono immediatamente di usare farmaci sospetti. Smettila di assumere farmaci precoci è più correlato a una migliore prognosi.

Se il paziente appare SJ o dieci quando si utilizza il co-trimoxazolo, non consenti al paziente di riutilizzare il co-trimoxazolo in nessun momento. Quando si inizia a trattare, la comparsa di tutta la febbre del corpo con pustole, dovrebbe sospettare la sindrome acuta delle pustole (AGEP), dovrebbe smettere di assumere il farmaco e l'uso controindicato del solo co-trimoxazolo o in combinazione con altri farmaci.

Per i pazienti con compromissione renale dovrebbe utilizzare misure di monitoraggio speciali.

dovrebbe mantenere l'intera quantità di urina in ogni momento. Vi sono prove di cristalli rari in vivo, sebbene i cristalli di sulfonamide siano stati registrati nelle urine raffreddate in pazienti che assumono farmaci. Nei pazienti malnutriti con rischio di aumento del rischio.

È consigliabile testare una formula del sangue mensile quando si assume il farmaco per lungo tempo o per una carenza di folati o un anziano; A causa della possibilità di cambiamenti svantaggiati negli indicatori di test ematologici a causa della mancanza di folati. Gli integratori di acido folinico possono essere considerati durante il trattamento ma dovrebbero essere cauti perché può influenzare l'effetto antibatterico.

Nei pazienti con glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G-6-PD). Il co-trimoxazolo dovrebbe essere cauto per i pazienti con allergie gravi o asma bronchiale.

Timetoprim è stato registrato come una riduzione del metabolismo della fenilalanina ma non ha senso nei pazienti con fenilcheton dietetico, che sta seguendo una dieta adeguata.

dovrebbe evitare di usare il co-trimoxazolo per i pazienti che hanno o sospetti sono a rischio di porfiria. Sia il trimetoprim che la sulfonamide possono causare seriamente porfiria.

deve monitorare attentamente il potassio sierico nei pazienti a rischio di iperkaliemia e ipoglicemia ipoglicetrica.

Se non attentamente monitorato, il co-trimoxazolo non deve essere usato per i pazienti con disturbi ematologici gravi. Il co-trimoxazolo è stato usato per i pazienti con poca chemioterapia o nessun effetto collaterale sul midollo osseo o sul sangue periferico.

Una combinazione di antibiotici con co-trimoxazolo dovrebbe essere utilizzata solo quando, secondo la valutazione di un medico, i benefici del trattamento sono maggiori di qualsiasi rischio può verificarsi; Dovrebbe considerare l'uso di un efficace agente antibatterico.

L'effetto del farmaco sulla guida e sul funzionamento dei macchinari

Nessuna ricerca ha valutato l'impatto del farmaco sulla capacità di guidare e gestire i macchinari. Tali impatti avversi non possono essere previsti dalla farmacologia del farmaco. Tuttavia, è necessario notare lo stato clinico del paziente e le registrazioni di impatto avverso del farmaco quando si considerano la capacità del paziente di funzionare macchinari.

Usa farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

usato nelle donne in gravidanza:

Trimothoprim e sulfamethaxazolo attraverso la placenta e la sicurezza dei farmaci nelle donne in gravidanza non sono stati stabiliti. Studi controllati hanno dimostrato che potrebbero esserci associazioni tra esposizione e antagonisti dei folati e difetti alla nascita nell'uomo.

Timetoprim è un antagonista folato e, negli studi sugli animali, entrambi gli ingredienti attivi sono stati dimostrati la causa dei difetti fetali. Il co-trimoxazolo non deve essere usato durante la gravidanza, specialmente nei primi tre mesi, a meno che non sia davvero necessario. Gli integratori folati devono essere considerati se il co-trimoxazolo viene utilizzato durante la gravidanza. Il sulfametossazolo compete con la bilirubina per collegarsi con l'albumina plasmatica. Quando il co-trimoxazolo viene utilizzato per le madri vicino al tempo di nascita, il farmaco può rimanere significativo nei bambini, causando un grave rischio di aumentare la bilirubina nel sangue nei neonati. Questo rischio teorico è particolarmente correlato nei neonati per aumentare la bilirubina nel sangue, come bambini prematuri e bambini con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Usa farmaci nelle donne che allattano:

Gli ingredienti del farmaco (trimetoprim e sulfametoxazolo vengono escreti attraverso il latte materno. Il co-trimoxazolo dovrebbe essere evitato durante la fine della gravidanza e nelle madri che l'allattamento al seno, specialmente quando la madre o il neonato hanno un rischio di emochino.

Interazione farmacologica

Interagisci con i test di laboratorio:

Timetoprim può ostacolare la misurazione sierica/ plasma di creatinina quando si utilizza reazioni alcaline picrati. Ciò può portare ad un aumento dei risultati sierici/ plasmatici della creatinina al 10%. La clearance della creatinina diminuisce: i risultati della misurazione della rimozione possono essere ridotti dal 23% al 9% mentre il processo di filtrazione dei glomeruli rimane invariato.

Zidovudina: in alcuni casi di trattamento simultaneo con zidovudina può aumentare il rischio di reazioni avverse del flusso sanguigno. Se è necessario un trattamento combinato, è necessario monitorare gli indicatori di ematologia.

Ciclosporina: il cotrimoxazol utilizzato con la ciclosporina può essere tossico per i reni nel trapianto renale ma può recuperare.

Rifampicina: usa contemporaneamente la rifampicina e il co-trimoxazolo, riducendo l'emivita del plasma di trimetoprim dopo circa una settimana di trattamento. Questo non ha molti significati clinici.

Quando il trimetoprim viene utilizzato contemporaneamente con farmaci catili nel pH fisiologico e viene parzialmente escreto a causa dell'escrezione attiva nei reni (ad esempio: procainamide, amantadina), ha la capacità di inibire la competizione di escrezione e portare ad un aumento del plasma o di entrambe le droghe.

diuretici (tiazide): nei pazienti anziani e usano i diuretici, principalmente tiazide, esiste il rischio di trombocitopenia con o senza emorragia.

pirimetamina: il co-trimoxol è simultaneamente usato con pirimethamina superiore a 25 mg/settimana, aumentando il rischio di anemia. è stato dimostrato di migliorare l'attività anticoagulante di Warfarin attraverso l'inibizione dei processi metabolici. Il sulfametossazolo può sostituire il warfarin dalle posizioni attaccate alle proteine ​​plasmatiche nei tubi di prova. Dovrebbe controllare rigorosamente la terapia anticoagulante durante il trattamento con co-trimoxazolo.

Fenitoina: il co-trimoxazolo estende il tempo di smaltimento della fenitoina e se usato simultaneamente può portare a fenitoina. È necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente e la concentrazione sierica di fenitoina.

digossina: l'uso concomitante di trimetoprim con digossina ha dimostrato di aumentare la concentrazione di digossina nel plasma nei pazienti anziani.

Metotrexato: il co-trimoxazolo può aumentare i livelli di metotrexato nel plasma. Se è necessario utilizzare il co-trimoxazolo nei pazienti che assumono altri farmaci antacidici come il metotrexato, è necessario aggiungere folati. Il trimetoprim colpisce il test sierico di metotrexato quando nel test viene utilizzato il diidrofolato reduttasi da Lactobacillus casei. Nessun effetto se il metotrexato viene misurato mediante test radioimmuno.

Lamivudina: utilizzare trimethoprim/sulfametossazolo 160mg/800mg (co-trimoxazolo) aumenta l'esposizione alla lamivudina del 40% a causa dell'effetto di trimetoprim. La lamivudina non influisce sulla farmacocinetica di trimetoprim o sulfametossazolo.

Interazione con i farmaci ipoglicemici di sulfonilurea:

Non comune ma non sono stati segnalati.

Repaglinide: il trimetoprim può aumentare l'effetto della repaglinide che può portare all'ipoglicemia.

Acido folinico: è stato dimostrato che l'integrazione di acido folinico riduce l'effetto antibatterico della trimetoprim-solfametossazolo. Questo effetto è osservato nella profilassi e il trattamento della pneumonite di pneumocystis jiroveci.

Contracettivo: antibiotici: gli antibiotici possono perdere l'effetto dei pilastri di controllo delle nascite. Il meccanismo di questo effetto non è stato chiarito. Le donne che stanno trattando gli antibiotici dovrebbero scegliere un'altra contraccezione.